Réactions d'organisme à l'administration répétée de médecines

L'effet d'habitude pharmacologique augmente dans la proportion à l'augmentation de dose. La concentration de médecine sur une surface et dans une cellule peut dépendre des facteurs en incluant le taux d'une absorption, une distribution, une transformation et un enlèvement donc la dépendance entre une dose et un effet pharmacologique peut être linéaire (Ftorotanum), hyperbolique (Morphinum), parabolique (sulfanylamide les médicaments), sigmoidalny ou S-shaped (Noradrenalinum).

L'administration répétée de médecines peut provoquer la dépression ou le fait de monter de réaction d'un organisme sur eux. On appelle la réaction baissée d'un organisme aux médecines (hypo la réactivité) en s'habituant qui est montré par la tolérance ou tachyphylaxis. La réaction augmentée d'un organisme (hyper la réactivité) est montrée par une allergie, sensibilization et une idiosyncrasie. À l'administration répétée de médecines les états spéciaux — la dépendance médicinale que l'on renvoie aussi aux réactions baissées et à cumulation peut se développer.

S'habituer (la tolérance, lat. tolerantis la patience) est une dépression de sensibilité au médicament après son introduction répétée qui demande l'augmentation de dose pour provoquer l'effet de la même intensité qui est survenue après l'introduction d'une plus petite dose. L'habitude est une perte partielle ou totale d'effet (médical) thérapeutique lors de l'utilisation prolongée de médecine sans les phénomènes de dépendance médicinale qui est le développement de penchant. Par exemple, à l'introduction du purgatives d'une origine d'équipement contenant antraglikosida (une racine de rhubarbe, un cortex de nerprun purgatif, des feuilles de Seine) dans plusieurs semaines les diminutions d'effet purgatives. L'habitude est une propriété tout-biologique qui peut être aussi observée aux micro-organismes après l'utilisation de petites doses de médicaments chemotherapeutic. Il est possible d'éliminer l'habitude comme l'augmentation (dans les limites disponibles) les doses et le remplacement de médicament ou de la résiliation par autrefois de son utilisation.

On appelle la dépression rapide d'efficacité de médecine après l'introduction répétée qui se développe pendant le temps de plusieurs minutes à jours tachyphylaxis (avec tachys grec — vite et phylaxis — la protection). La dépression d'effet hypertensive d'ephedrine peut être un exemple de tachyphylaxis. Après la première administration de médicament augmentations de pression artérielles ; après répété 2 — 3 injections avec un intervalle de 20 — 30 minutes l'effet vasoconstrictive diminue considérablement. À un bol s'habituant à la médecine se développe lentement, dans les plusieurs semaines de réception constante. Une propriété s'adonnant hypnagogues (l'acide barbiturique surtout dérivé), les tranquillisants, le narcotique analgetics, purgatives, possède etc. Aux médicaments près sur une structure chimique, en s'habituant (Promedolum, Morphinum) est aussi possible. Les mécanismes de tolérance sont différents. Le fait arsenofagiya est des capacités des animaux "formés" d'admettre que de grands nombres intérieurs d'oxyde d'Arsen sans conséquences pernicieuses sont connus largement. L'habitude est provoquée dans ce cas-là par le développement de processus inflammatoires dans un mucosa du canal digestif et la diminution empoisonnent de cela des absorptions. Si entrer à un tel animal d'oxyde d'Arsen parenterally, mortel est même la dose minimale.

L'induction par une préparation médicinale les petites enzymes zonales d'un foie et l'accélération de son propre métabolisme est la raison la plus fréquente de s'habituer. Ce mécanisme prédomine dans le développement d'habitude aux barbituriques. La tolérance aux obligations fosfororganic est provoquée par la dépression de sensibilité de récepteur holino à Acetylcholinum. Aussi le phénomène autougneteniye semblable au phénomène d'inhibition d'enzyme, connu dans la biochimie, substrate peut être la cause d'habitude. L'essence d'un phénomène se compose qu'en cas du surplus dans un organisme de médicament pas on est attaché à un récepteur et à plusieurs molécules. Le récepteur "est surchargé" et l'effet pharmacologique apparaît beaucoup moins. La tolérance ne devrait pas être identifiée à la dépendance médicinale.

Dépendance aux substances médicinales et autres (penchant). Selon les conclusions de Comité de ce QUI les experts la dépendance médicinale sont un état mental, quelquefois même physique qui est le résultat d'action réciproque entre un organisme vivant et une substance médicinale avec de certaines réactions de comportement et autres quand le désir d'accepter le médicament constant ou survient périodiquement pour éviter la gêne qui survient sans son acceptation.

Le penchant est fort, quelquefois la demande insurmontable de réception systématique de quelques médecines et d'autres médicaments qui provoquent l'euphorie (eu grec — aimablement et phero — pour changer), pour monter de l'humeur, l'amélioration de santé et aussi l'élimination des sentiments désagréables survenant après l'annulation de ces agents. Vous pouvez juger Hepatamin.

Les agents provoquant la dépendance peuvent être divisés en tels groupes : alcool-barbituratov (alcool d'éthyle, Fenobarbitalum) ; kanabina (marijuana, hachisch) ; Cocainum ; dissolvants éthérés (toluène, acétone, tetrachlormethane) ; les agents provoquant des hallucinations (un acide, une mescaline, un psilocybin) ; les agents ont reçu de l'opium (Morphinum, codéine, héroïne) et leurs remplaçants synthétiques (Promedolum, Fentanylum).

La dépendance à plusieurs substances est possible en même temps.

Distinguez la dépendance mentale et physique aux substances médicinales. Selon la définition de ce QUI la dépendance mentale est "un état auquel la médecine provoque le contenu et une éminence mentale — une condition d'euphorie qui demande l'administration périodique ou constante de médecine, pour recevoir le contenu pour éviter une gêne" ; la dépendance physique qu'un adaptativny expose auxquels désordres physiques intensifs après la résiliation de réception d'une certaine médecine sont inhérents. Ces désordres, c-à-d un syndrome d'abstinence (continence abstinentia latine ; Xing. un syndrome un otnyatiya, des privations) un complexe de signes spécifiques de la caractéristique de dérangements mentale et physique du certain narcotique analgetic.

Le mécanisme de ce phénomène est attaché au fait qui par suite de la substance d'introduction systématique participe aux processus biochimiques arrivant dans un organisme.

Par conséquent le métabolisme et le fonctionnement de changement de tissus. À un tel état l'organisme s'adapte progressivement, a encadré le nouveau, en différant de homeostasis ordinaire, du métabolisme. En cas du médicament entrant dans l'équilibre de résiliation de processus biochimiques est cassé. Il y a une condition sérieuse (l'abstinence) différente, les dérangements somatiques souvent sérieux (la mort est possible) qui est liquidé seulement avec le renouvellement d'administration de substance.

Sont les plus sensibles aux conditions de cellule du cerveau changées la dépendance pour cette raison médicinale est provoquée par les médicaments influençant le système nerveux central. On appelle l'utilisation systématique d'analgésiques narcotiques avec le développement de dépendance la toxicomanie. Le changement de fonctions d'un cerveau mène au développement consécutif de conditions d'un rêve euphorique et d'une abstinence. Avec le fait de s'intensifier de dépendance la phase euphorique est réduite, la phase de rêve disparaît presque ; la phase d'une abstinence change et va profondément. Le dessin le plus sérieux de dépendance médicinale se développe quand physique, la dépendance mentale et la tolérance sont combinées.

Cumulation (latin de cumulatio est l'augmentation, l'accumulation) peut être provoqué par l'accumulation dans un organisme d'agent actif (une matière cumulation) ou les sommets ses effets (cumulation fonctionnel). Quelquefois le phénomène de cumulation est utilisé pour l'accomplissement d'effet thérapeutique approprié de substance médicinale (les antibiotiques, glycosides cardiaque).

La matière cumulation survient après l'administration répétée de médecines qui sont lentement enlevées d'un organisme (Fenobarbitalum). L'administration fréquente de tels médicaments mène à leur accumulation et création de haute concentration dans un sang et des tissus qui est suivi en s'intensifiant de l'effet, jusqu'au développement d'intoxication. Surtout facilement l'intoxication les substances médicinales survient à une fonction de foie anormale et aux reins. Un glycosides cardiaque (Digitoxinum), médicaments d'iode, Bromum, un arsenic est lentement enlevé d'un organisme par suite de la forte communication avec les protéines d'un plasma sanguin.

cumulation fonctionnel est inhérent, principalement, pour la forte substance psychotrope. Ces substances sont enlevées d'un organisme assez vite, mais les changements fonctionnels provoqués par eux ne disparaissent pas à la réception répétée. Sur ce fond la dose ultérieure renforce l'effet. Un exemple d'après-que-actions d'un dérangement cumulation fonctionnel de mentalité et de la dégradation progressant de la personne aux alcooliques (délirium tremens, psychose). L'alcool d'éthyle est une substance qui est oxydée vite et dans les tissus son action neurotropic n'est pas tarde, résumée.

La réception de glycosides cardiaque est suivie par cumulation mélangé.

En cas de l'utilisation des substances capables à cumulation, prescrivez au début une dose de choc pour la création d'une certaine concentration thérapeutique dans un sang (les tissus), passez ensuite à une dose d'entretien, cependant maintenant les médicaments de glycosides cardiaque reçu des usines pour la prévention d'effets secondaires prescrivent dans les doses d'entretien.

Sensibilization (latin sensibilisatio sensible) est une des raisons de changement de haute qualité d'effet (la sensibilité montant) à l'administration répétée de médecines.

Pratiquement toutes les médecines sous de certaines conditions, selon les traits spécifiques d'un organisme, sont capables pour former de fortes communications avec les protéines. Une conjugaison avec la médecine change conformstion de molécules albumineuses. Ces obligations agissent comme un gapten qui a la propriété d'un antigène capable à sensibilize un organisme. De cela, après une d'administrations répétées de la substance médicinale correspondante au lieu de l'effet médical la réaction allergique se développe. Il est observé à 15 — 30 % de personnes et est différent dans le caractère et gravities : des implications légères sur une peau au choc d'anaphylactic mortel. Le plus souvent le sensibilization est provoqué par les antibiotiques, sulfanylamide les médicaments, les antidépresseurs, neuroleptics de la série fenotiaz, les vitamines B1 et B12, mestnoanesteziruyushchy les agents.

Les réactions augmentées d'un organisme à l'administration de médecines sont des réactions allergiques qui peuvent être divisées en 4 types :

Le type 1. Le type immédiat de réactions allergiques se développe dans les plusieurs heures après l'introduction de la dose de médicament permettante. Le rôle de premier plan est joué par IgE les anticorps qui sont attachés à un antigène sur une surface de cellules de mât, en les menant à degranulate, allocation de Histaminum. Sont montrés par urticaria, œdèmes, anaphylactic le choc, etc. (provoquez Penicillinums).

Le type 2. Le type de Cytolytic de réactions quand IgG et IgM — les anticorps, en activant le système d'un complément, communiquent avec un antigène sur une surface d'éléments formulés d'un sang, en provoquant leur lysis (Methyldopa provoque l'anémie hemolitic, Analginum — un agranulocytosis).

Le type 3. Le type complexe immunisé de réactions quand IgE est des anticorps forme des complexes avec un antigène et un complément qui communiquent avec un endothelium (y endommageant). En même temps la maladie de sérum que l'on montre la fièvre, urticaria, une démangeaison, se développe etc. (provoquez Sulfanilamidums).

Le type 4. Le type en bas ralenti de réactions allergiques dans lesquelles les mécanismes cellulaires d'immunité en incluant sensibilized T les lymphocytes et macrophages sont impliqués. Il est montré dans la forme d'une dermatite de contact, par exemple en comprenant une peau des médecines agaçantes.

L'idiosyncrasie appartient aux réactions augmentées (grec idios particulier ; la fusion de synkrasis, en se mélangeant), c-à-d la réaction augmentée génétiquement provoquée d'un organisme à l'introduction de médecines dans de petites doses s'est lié à l'activité insuffisante de quelques enzymes. Donc l'élongation d'action de Dithylinum à 2 — 3 h est attachée à l'échec héréditaire d'un cholinesterase de sérum de sang.