Rimonabant (Zimulti, Akomplia)

Rimonabant est un médicament pour le traitement d'obésité, l'antagoniste de récepteurs cannabinoid. Rimonabant est publié sous les marques d'Akomplia et de Zimulti. En Russie, Ukraine, pays de l'UE et permission des Etats-Unis à l'utilisation de rimonabant n'est pas reçu ou est retiré.

Effets

Selon l'association mondiale de dietarians le poids de patients de patients avec l'obésité pour une année d'administration systématique de médicament a été perdu pour 5 %.

On fait beaucoup d'attention à l'endocannabinoidsystem le fait de prendre la part principale dans un pathogenesis de maladivement l'obésité maintenant. La dépendance proche de récepteurs d'endocanabioid avec les agents biologiquement actifs de tissu graisseux viscéral est enregistrée. Le rôle de réglementation de système endocannabinoid dans la formation d'appétit et les types de comportement digestif est prouvé.

Lors de l'utilisation de nutrition délicieuse, haute et calorique et riche avec les graisses dans un hypothalamus il y a une activation hyper de système endocannabinoid qui conduit à l'augmentation d'appétit et à se le fait d'intensifier de grosse apparence et la saturation et se le fait de perdre d'énergie diminuent respectivement. La nourriture grasse élargit la disponibilité d'acides gras polyunsaturated à une biosynthèse d'endocannabinoid qui mène aussi à une hyperactivité de système endocannabinoid. Faites s'il vous plaît l'attention à Tiramin.

À une obésité de système endocannabinoid devient excessivement actif. Il stimule le comportement digestif, opérant au niveau CNS et incite l'adiposité, opérant au niveau d'adiposités.

Les récepteurs de système endokannabinoid des premiers récepteurs du type (CB1) du deuxième type (CB2) dans le 1993ème étaient ouverts en 1990. Les CB1-récepteurs sont localisés dans un cerveau (dans un hypothalamus, une écorce de grands hémisphères, ganglia basal, un cervelet, un tronc du cerveau) et sur la périphérie (dans les adiposités, l'étendue digestive), ils sont aussi trouvés dans un myocardium, un endothelia de réservoirs et des résiliations nerveuses sympathiques. Les CB2-récepteurs sont localisés dans le tissu lymphoid et macrophages et jouent un rôle important dans le règlement de système immunitaire d'un organisme. Le système d'Endocannabinoidn est activé "sur demande" en réponse à l'irritation, sur la résiliation d'effet d'un endocannabinoid échouent vite.

Le système d'Endokannabinoid joue un rôle d'un de régulateurs clés d'arrivée et de digestion de nourriture. Aux patients avec l'obésité le système endocannabinoid est sur le stimulé par l'excès de nourriture qui porte à la composition constante d'endocannabinoid : au niveau de TsNS (un hypothalamus et l'amande d'arc) il y a une activation pathologique d'appétit, sur la périphérie — la stimulation de processus de lipogenez.

Application et doses

Acceptez 20 mgs rimonabant de 1 fois par jour pas plus tard qu'une heure à la nourriture et pas plus tôt qu'à 3 plus tard

Recherches

Maintenant sept essais cliniques de multicentre consacrés à l'influence de médecine étudient rimonobant se bloquant endocannabinoid les récepteurs sont à l'étranger conduits. Ces récepteurs sont localisés aux centres hypothalamic de faim, amande et sur la surface d'adiposités. Ils sont activés sous l'influence d'un arakhidonilglitserol, anandamid et d'autres dérivés d'acide arakhidon qui est suivi par l'augmentation de l'appétit, l'augmentation de synthèse de triglycerides et de baisse de synthèse d'adiponectin dans adipocytes. La stimulation à laquelle les récepteurs endocannabinoid dans le sub tentorialnykh acumbicheskikh les amandes mènent à la formation de penchant de nicotine est les patients fumants depuis longtemps. Rimonobant a fait une demande dans une dose quotidienne de 5 à 20 mgs par jour.

Résultats

Depuis 1 an de traitement ce médicament a maigri en moyenne sur 6,6 kg (le RIO-Europa), le volume de taille réduit de 8,5 centimètres (le RIO-Amérique-du-Nord), a réduit authentiquement le niveau de triglycerides et lipoproteins de densité basse dans le plasma (le RIO-Lipid), a permis de surmonter le penchant de nicotine et arrêter de fumer sans augmentation de ricochet du poids (les STRATUS-Etats-Unis). En raison de la stimulation de synthèse adiponectin le rimonobant a baissé un index de résistance d'insuline de 41 % et a mené à la normalisation de métabolisme d'hydrate de carbone aux patients avec haut glycemia sur un estomac vide et avec la tolérance cassée à un glucose (le DIABÈTE DE RIO). En considérant l'énuméré au-dessus des résultats d'essais cliniques de rimonobant, il est possible de supposer que ce médicament sera inclus dans la liste des médecines recommandées pour le traitement d'une obésité dans le proche avenir.

Après que la réalisation a répété des épreuves cliniques il est devenu clair que plus de 70 % expérimentaux avaient des signes de pensées suicidaires et deux s'est suicidé. Ont été aussi observés les saisies d'apoplexie, la sclérose en plaques, les cas de violence dans les familles de certains patients.