Sertralinum

Sertralinum - un antidépresseur du groupe d'inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs (SSRIs).

Les noms de marque sont "Asentra", "Deprespolt", "Zoloft", "Emoton", "Seralin", "Serenata", "Sellyft", "Stimuloton", "Torin", "Adjuvin", "Misol".

Dans une étude de 2009 comparant 12 antidépresseurs de nouvelle génération, sertraline avec mirtazapine, escitalopramome on a constaté que venlafaxine était un des meilleurs. Il a une stimulation et un effet sédatif et est utilisé pour traiter des patients avec la dépression, accompagnée tant par l'inhibition, hypersomnia, l'apathie que par l'angoisse et avec la dépression inquiète, l'inquiétude, le mauvais sommeil, l'irritabilité. Il réprime vite la composante tant inquiète que phobic et le grand désir, bien qu'au début de thérapie puissent augmenter les manifestations d'inquiétude, qui exige quelquefois le rendez-vous de tranquillisants.

Dans la combinaison avec la psychothérapie cognitive et de comportement, sertraline donne des résultats excellents dans le traitement de désordre maniaque et compulsif (OCD).

Réduit quelquefois la sensibilité de l'acte sexuel, qui peut se conserver pendant un certain temps après avoir arrêté le médicament. Pendant la période entière d'utilisation, certains patients ont développé l'idée de suicide et / ou l'agression à d'autres. Il y a aussi eu des cas de commettre des suicides et des meurtres pendant et depuis la fin de la période d'usage de drogues, en tirant par exemple dans les écoles américaines, aussi bien qu'a commis des suicides. En dépit de la décision finale de la commission pharmaceutique internationale sur la haute efficacité du médicament, la question de son efficacité controversée et l'absence d'effets secondaires sont maintenant levées de nouveau.

Histoire de création

Le médicament a été élaboré par l'entreprise pharmaceutique Pfizer. Initialement, le travail a été réalisé sur le médicament "tametrolin", qui était un inhibiteur de la reconsommation de catecholamines. Tamerlagen ne s'est pas prouvé comme un antidépresseur efficace, depuis qu'il a démontré les effets indésirables de psychostimulants interdit.

Beaucoup d'années plus tard, les études de tametrolin ont repris, ayant pour résultat la création de sertraline. Sertraline diffère de tametalin par la présence de deux atomes de chlore dans la molécule. Cependant, les études ont montré que cette substance est un inhibiteur extrêmement sélectif de reconsommation serotonin. Au moment de la recherche Pfizer a considéré d'autres médicaments comme un antidépresseur avancés sur le marché large. Cependant, les scientifiques continuant à travailler sertraline sans toute motivation offraient continuellement leur invention. À la suite de ces actions, sertraline a été vendu sous le nom de marque Zoloft et Lustral et était pendant un certain temps le remède le plus prescrit contre les conditions dépressives aux Etats-Unis.

effet de pharmachologic

L'antidépresseur, un inhibiteur spécifique de reconsommation serotonin, améliore ses effets, a peu d'effet sur la reconsommation de norepinephrine et de dopamine ; dans les doses thérapeutiques bloque la saisie de serotonin dans les plaquettes humaines. La suppression d'activité de reconsommation serotonin augmente la transmission serotonergic, qui mène à une inhibition ultérieure d'activité adrénergique dans le noyau bleu (le lieu géométrique ceruleus). Sertraline inhibe aussi l'excitation de neurones serotonin dans la région de couture (la ligne moyenne de la moelle oblongata) ; qui mène à une augmentation initiale de l'activité du cœur bleu, suivi par une diminution dans l'activité de récepteurs adrénergiques du béta postsynaptic et de presynaptic alpha-2-adrenergic les récepteurs.

Ne provoque pas la toxicomanie, n'a pas psychostimulating, le sédatif, m-holinoblokiruyuschego et l'effet cardiotoxic, ne change pas l'activité psychomotrice. En raison de l'inhibition sélective de saisie de serotonin n'augmente pas l'activité du système nerveux sympathique. N'a aucune affinité pour m-cholino-, serotonin (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), la dopamine, l'adreno-histamine, GABA ou les récepteurs benzodiazepine ; n'inhibe pas MAO. Par contre, tricyclic les antidépresseurs dans le traitement de dépression ou de désordre maniaque et compulsif (le désordre maniaque et compulsif) n'augmente pas le poids de corps. À la différence d'autres représentants de SSRIs - vers une mesure moindre produit une inversion de phases de la dépression - dans hypomaniacal et état maniaco-dépressif. L'effet initial se développe vers la fin de la première semaine, vers une plus grande mesure après 2-4 semaines, l'effet thérapeutique maximum - après 3 mois, à partir du début de la consommation régulière du médicament.

Indications pour l'utilisation

Conditions dépressives (en incluant les accompagnés par un sens d'inquiétude) ; prévention d'épisodes initiaux ou chroniques de dépression ; désordre maniaque et compulsif ; désordre de panique, phobie sociale.

Avec la dépression pauvrement treatable, il est possible d'utiliser dans la combinaison avec d'autres médicaments. La moissonneuse-batteuse seulement les médicaments s'est entendue à de différents groupes d'antidépresseurs. Sertraline peut être combiné, par exemple, avec bupropion ou mirtazapine.

Le dosage et administration

À l'intérieur, 50 mgs, 1 fois par jour le matin ou soir, sans tenir compte de la consommation de nourriture. Faute de l'effet, un graduel (depuis plusieurs semaines) l'augmentation de la dose à 200 mgs / le jour (à 50 mgs / la semaine) est possible. Certains praticiens recommandent de prescrire une dose de 25 mgs / le jour depuis 1-2 jours. Désordres de panique : la dose initiale est 25 mgs / le jour, suivi par une augmentation à 50 mgs / le jour depuis 1 semaine. En cas de la thérapie d'entretien prolongée, un minimum la dose efficace est prescrite, qui est par la suite changé selon l'effet. Désordres maniaques et compulsifs et phobies sociales : chez les enfants et les adolescents 13-17 ans, la dose initiale est 50 mgs / le jour, chez les enfants 6-12 ans, la dose initiale est 25 mgs / le jour, suivi par une augmentation dans 1 semaine à 50 mgs / le jour. Si l'effet est insuffisant, la dose peut être augmentée graduelle à 50 mgs / le jour à 200 mgs / le jour, avec un intervalle d'au moins 1 semaine. Dans les patients assez âgés, la dose initiale est 25 mgs / le jour (le matin ou le soir) suivi par une augmentation graduelle.

Contre-indications

Conditions maniaco-dépressives, hypersensibilité, maladie de foie, empoisonnement d'alcool, psychotropic médicaments et d'autres médicaments, grossesse, lactation, administration simultanée d'inhibiteurs MAO. C prudence. Les désordres neurologiques (en incluant a retardé le développement mental), l'épilepsie, l'hépatique et / ou l'échec rénal, la perte de poids, l'âge d'enfant.

Traitement de désordre maniaque et compulsif avec sertraline

Les études ont montré que sertraline est légèrement plus efficace dans le traitement d'OCD qu'un antidépresseur de la même classe de SSRIs Fluoxetine (Prozac). Avec l'effet insuffisant, en augmentant la dose au-dessus de la dose recommandée (50-200 mgs) n'a pas produit de résultats. Les participants aux études ont confirmé l'effet positif de traitement sertraline et d'entretien de cet effet depuis une année ou plus de sertraline. L'utilisation constante du médicament n'est pas exigée par chacun. Cependant, quand le médicament a été arrêté, les exacerbations d'OCD étaient souvent observées, qui étaient une conséquence de syndrome de retrait ou d'effets secondaires. 48 % de patients qui ont arrêté d'utiliser le médicament ont senti le même comme ceux qui ont continué le traitement. Sertralin est efficace dans le traitement d'OCD dans les adultes et les enfants. Il est connu que setralin peut être utilisé dans OCD avec le syndrome de Tourette d'élément, mais il peut provoquer une exacerbation de tics dans le syndrome de Tourette.

Effets secondaires :

L'inquiétude, affectez l'inversion (le développement de manie ou d'hypomanie), le tremblement, hyperhidrosis, les réactions allergiques, en saignant (en incluant nasal), les palpitations, la bouche sèche, l'appétit diminué. Rarement - l'appétit augmenté (peut-être en conséquence d'éliminer la dépression), la nausée, le vomissement, les tabourets instables, la diarrhée, l'estomac ou les crampes abdominales, la flatulence ou la douleur, la perte de poids ; le mal de tête, le vertige, l'insomnie, la somnolence, les désordres de mouvement (extrapyramidal les symptômes, la modification de démarche), akathisia, les convulsions, paresthesia, les symptômes de dépression, hallucinations, agressivité, agitation, inquiétude, psychose, la peau hyperemia ou "les rougeurs chaudes" (en incluant la vision floue), le bâillement, ont augmenté la sudation, a diminué la fonction sexuelle (l'éjaculation retardée, priapism, la puissance diminuée et / ou la libido, anorgasmia), dysmenorrhea, galactorrhea, hyponatremia (ADH le syndrome de sécrétion insuffisant), hyperpres laktinemiya, le syndrome de retrait, erythema multiforme, les rougeurs de peau et la démangeaison. Dans les cas rares - serotonin syndrome.

Peut mener aux changements émotionnels et de comportement, en incluant un risque accru de suicide.