Somnifères
28 Feb 2018
Les Somnifères - un groupe de médicaments psychoactive avait l'habitude de faciliter le commencement de sommeil et garantir sa durée suffisante, aussi bien que pendant l'anesthésie. À présent, la classification d'ATS ne distingue pas un groupe pharmacologique si séparé.
Le désir de fournir du bon sommeil menait longtemps les gens à essayer d'utiliser de certains produits et des substances pures, comme les somnifères. Un autre les Assyriens environ 2000 BC. e. a utilisé des préparations de belladone pour l'amélioration de sommeil. Les Egyptiens ont utilisé de l'huile d'opium en 1550 BC. e.
Depuis une très longue période, l'effet inhibiteur d'éthanol et de boissons alcoolisées a été remarqué, après une période courte d'excitation du système nerveux menant à son inhibition. De hautes doses de boissons alcoolisées docteur indien Charaka ont déjà utilisé depuis 1000 ans BC. e. comme un moyen pour l'anesthésie générale.
En Allemagne dans le XIX siècle, l'anesthésie d'inhalation a été inventée avec un mélange d'opium, dope, cannabis, aconit, mandragore et d'autres substances narcotiques et toxiques.
Aujourd'hui, à cette fin, les préparations médicinales appartenant aux groupes pharmacologiques différents (les tranquillisants, les sédatifs, beaucoup d'antihistaminiques, le sodium oxybutyrate, clonidine, etc.) sont utilisées. Beaucoup de médications (luminal, veranal, barbamil, nitrazepam, etc.) peuvent réduire le niveau d'excitation du système nerveux, en fournissant du sommeil plus ou moins satisfaisant.
Application
Les exigences modernes pour les médicaments sûrs et efficaces apportent à l'antérieur les propriétés suivantes d'hypnotiques :
● formation de sommeil physiologique normal ;
● sécurité pour de différents groupes des gens, une absence de désordres de mémoire et d'autres effets secondaires ;
● Manque de penchant, dépendance psychologique.
Depuis que les médicaments "idéals" n'ont pas été trouvés, l'utilisation de quelques hypnotiques "traditionnels" continue, en incluant un certain nombre de barbituriques (les dérivés acides barbituriques, les composés formés par la condensation d'acide malonic substitué esters et d'urée). Si la condensation est utilisée au lieu de l'urée pour prendre thiourea, nous recevons thiobarbiturates. Les barbituriques les plus célèbres incluent le phénobarbital, alors amobarbital et thiopental ou pentotal (thiobarbiturate), utilisé intraveineusement pour l'anesthésie.
Les médicaments hypnotiques modernes benzodiazepine la série (nitrazepam, etc.) ont quelques avantages sur les barbituriques. Cependant, à la nature du sommeil provoqué et par les effets secondaires, ils ne satisfont pas complètement les besoins physiologiques.
Récemment, de la nomenclature de médicaments, carbamal, barbamyl, cyclobarbital, véronal, le véronal sodique, ethaminal le sodium a été exclu, l'hydrate de chloral et l'hydrate chlorobutanol ont été arrêtés comme un hypnotique.
Classification
Les médicaments qui ont une activité hypnotique sont classifiés basés sur le principe de leur action et structure chimique :
● GABA (benzodiazepine) récepteur agonists : Benzodiazepines : Nitrazepam, Lorazepam, NosePam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurozepam ;
● Préparations de différente structure chimique : Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.
Récepteur de mélatonine agonists : Ramelteon, Tasimelteon.
Antagonistes de récepteurs orexin : Suvorexant ;
● Somnifères avec un type d'effet narcotique : Heterocyclic compose, les barbituriques : Phénobarbital, Sodium ethanamine ;
● composés d'Aliphatic : hydrate de chloral ;
● préparations Individuelles d'autres groupes : H1 blockers de récepteurs histaminiques : Dimedrol, Doxylamine ;
● Moyens pour l'anesthésie : sodium oxybutyrate ;
● Préparations de l'hormone epiphysis mélatonine.
Les somnifères sont divisés en trois classes. Les somnifères de la première (la génération) sont des barbituriques, d'antihistaminiques et des médicaments contenant du brome (brominated, par exemple). Les barbituriques communiquent avec les récepteurs de barbiturique localisés sur les canaux d'ion chimiquement dépendants pour les ions de chlorure et le neurotransmitter pour ces canaux est GABA. Les barbituriques communiquent avec ces récepteurs, qui mène à une augmentation de la sensibilité de canaux chimiquement dépendants à GABA et mène à une augmentation de l'ouverture de canaux d'ion pour les ions de chlorure - la cellule nerveuse polarise et perd son activité. L'action de barbituriques, cependant, n'est pas sélective et ils provoquent pas seulement un effet sédatif et hypnotique, mais aussi relaxation de muscle, anticonvulsant et action anxiolytic à la gamme de dose entière. Les barbituriques changent considérablement dans la durée d'action. Le sommeil provoqué par les barbituriques se distingue du naturel. Les antihistaminiques bloquent l'histamine les récepteurs de H1. L'histamine est une de la clé neurotransmitters de la vigilance et le blocus de récepteurs histaminiques, respectivement, mène à un effet sédatif. Les antihistaminiques, aussi bien que les barbituriques, cassent l'architecture de sommeil. Les somnifères de la deuxième génération sont représentés par de nombreux dérivés benzodiazepine. Si les barbituriques provoquent une augmentation de l'heure d'ouverture de canaux chimiquement dépendants, donc benzodiazepines augmentent la fréquence d'ouverture.
Groupes de somnifères
● Bromures
● Aldéhydes
● Barbituriques (plus de 2500 dérivés). Cyclobarbital est une des composantes actives de la préparation Reladorm (la deuxième composante est diazepam) ;
● le Phénobarbital fait partie des sédatifs combinés (Corvalol, Valocordin).
● Piperidinodiones (glutethimide (noxidone, doridene)) Hinazolines (methaqualone, etc.)
● Benzodiazepines - un groupe de médicaments avec une composante hypnotique prononcée dans le spectre d'action.
● Chlordiazepoxide (Librium), brothisolam, midazolam, triazolam, nitrazepam, oxazepam, temazepam, flunitrazepam, flurazepam, phenazepamEthanolamines (Doxylamine). Les antagonistes de récepteur H1-histaminiques provoquent l'effet M-cholinoblocking.
● Cyclopyrrolones (Zopiclone) Imidazopyridines. Le récepteur complexe GABA sélectif blockers (Zolpidem) Pyrazolopyrimidines (Zaleplon) l'Alcool (l'alcool) dans quelques pays est quelquefois toujours recommandé pour l'utilisation comme un somnifère, mais son efficacité est basse.
Préparations modernes
Les médicaments d'action de récepteur développée à la fin du 20ème siècle diffèrent un peu, principalement par la fréquence et le spectre d'effets secondaires et aussi par leur prix. Plus haut la sélectivité du médicament, plus près ses propriétés aux propriétés de l'hypnotique "idéal" et les effets secondaires superflus moins prononcés.
Des derniers développements, nous notons de nouvelles classes d'hypnotiques - cyclopyrrolone les dérivés, par exemple, zopiclone (imovan), imidazopyridine les dérivés (zolpidem), pyrazolopyrimidine les dérivés (zaleplon).
● Bromisovaliun
● Gemineurinum (Hemineurinum)
● Piklodorm
● Zolpidem
● Zaleplon
● Methaqualonum
● Phenobarbitalum
● Flunitrazepam (Flunitrazepam)
● Nitrazepam (Eunoctinum, radedorm)
D'autres moyens de réguler du sommeil
● Electrosleep
● Suggestion et autosuggestion
● préparations de Magnésium
Le sommeil provoqué par les barbituriques est de façon significative différent dans la structure du naturel. La chose essentielle change le rapport des phases de sommeil rapide et lent. À cause de cela, les patients connaissent du sommeil intermittent, une abondance de rêves, quelquefois les cauchemars. Après le sommeil, il y a la somnolence, la faiblesse, nystagmus et d'autres effets secondaires. Avec l'utilisation répétée de barbituriques, il est possible de développer la dépendance psychologique et même physique, de la même façon "au brisement" narcotique.
L'utilisation d'hypnotiques devrait être exécutée seulement par un spécialiste, après qu'il détermine la cause d'insomnie, identifie la présence de contre-indications à ceux-ci ou d'autres médicaments et fait une conclusion de la condition générale du patient.
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