Tofisopam - substances actives. Instruction et application, dosage

Nom : Tofisopam

Le nom latin de la substance Tofisopam

Tofisopamum (genre Tofisopami)

Nom chimique : 1--5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine (3,4-dimethoxyphenyl)

Formule - C22H26N2O4

Substances thérapeutiques Tofisopam-anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3
F10.4 état tempérant avec le délire
F11 désordres Mentaux et de comportement en raison de l'utilisation d'opioïdes
F32.0 épisode Dépressif léger
F40.2 phobies (isolées) Spécifiques
F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé
F43.1 désordre de tension Post-traumatique
Désordre de F43.2 réactions adaptatives
Désordres F45 Somatoform
F48 d'Autres désordres névrotiques
F60.3 désordre de personnalité Avec émotion instable
Syndrome de N94.3 tension prémenstruelle
N95.1 menopausal et statut menopausal de femmes
Douleur de R07.2 dans le cœur

Code de CAS - 22345-47-7

Substance de caractéristiques Tofisopam
Médicament d'antiinquiétude "à plein temps", un dérivé benzodiazepine atypique (2,3-benzodiazepine). Blanc à la poudre cristalline blanche jaunâtre. Pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'alcool difficile.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic.

Communique avec les augmentations de récepteurs benzodiazepine la sensibilité du neurotransmitter-récepteur GABA améliore des processus de GABA-mimetic dans le CNS. Il a l'activité anxiolytic, accompagnée par pratiquement aucun sédatif, relaxant de muscle et propriétés anticonvulsant. A l'effet se stabilisant et protecteur de la tension végétatif, dilate des vaisseaux coronaires. Surtout efficace pour les symptômes physiques d'inquiétude.

Quand administré est rapidement et presque complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal, Cmax dans le sang est atteint dans les 2 heures après que la concentration de plasma a diminué monoexponentiel. T1 / 2 6-8 h, les produits biotransformation formés n'ont aucun effet anxiolytic. Écrivez principalement dans l'urine (60-80 %) dans la forme de glucuronide, 20-30 % est excrété dans les fèces. Pas accumule.

Application de la substance Tofisopam

Névroses et états pareils à une névrose ; l'État, accompagné par la tension émotionnelle, autonomic les désordres, modérés, la peur, l'apathie, a diminué l'activité, les expériences indiscrètes ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérément sévères ; désordre de tension post-traumatique ; désordre adaptation mentale ; cardiologie (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres médicaments), syndrome climatérique (monothérapie et dans la combinaison avec la thérapie hormonale) ; syndrome de tension prémenstruel ; myasthenia gravis, myopathies, neurogenic l'atrophie de muscle et d'autres états pathologiques avec les symptômes névrotiques secondaires quand anxiolytics contre-indiqué avec l'effet de relaxant de muscle prononcé.

Les Penchants : syndrome de retrait d'alcool, état délirant (pour la de-excitation et les symptômes végétatifs), syndrome de retrait d'opium et état post-tempérant. Les désordres névrotiques, psychotiques avec l'alcoolisme, aussi bien que les conditions caractérisées par l'apathie, ont diminué l'activité dans l'alcoolisme.

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant à d'autre benzodiazepines), psychose et psychopathy avec l'agitation psychomotrice prononcée, l'agressivité ou la dépression profonde ; decompensated échec respiratoire, apnea syndrome pendant le sommeil (dans l'histoire), l'application simultanée de tacrolimus, sirolimus, cyclosporine ; la grossesse (j'appelle), l'allaitement maternel, l'âge moins de 18 ans.

Restrictions d'application de Tofisopam

Decompensated syndrome de détresse respiratoire chronique, échec respiratoire aigu dans l'histoire de glaucome de fermeture de montage, épilepsie, lésion cérébrale organique (telle qu'atherosclerosis).

Effets secondaires de substance de Tofisopam

Du système nerveux et des organes sensoriels : mal de tête, agitation, irritabilité, agressivité, irritabilité, désordre de sommeil ; quelquefois - confusion, saisies dans les patients avec l'épilepsie.

Du système respiratoire : dépression respiratoire.

De l'étendue digestive : la perte d'appétit, la nausée, la bouche sèche, gastralgia, la dyspepsie, a augmenté la séparation de gaz, la constipation ; dans certains cas - congestive jaunisse.

Du système musculoskeletal : tension de muscle, douleur de muscle.

Réactions allergiques : démangeaison, rougeurs.

Intéraction

Il a contre-indiqué Tofisopam l'utilisation combinée avec tacrolimus, sirolimus, cyclosporine. L'enzyme hépatique inducers (l'alcool, la nicotine, les barbituriques, les antiépileptiques) Tofisopam peut améliorer le métabolisme, qui peut mener à une diminution dans sa concentration de plasma et effet thérapeutique de s'affaiblir.

Quelques médicaments antifongiques (ketoconazole, itraconazole) peuvent ralentir le métabolisme d'hépatique de Tofisopam, qui mène à une augmentation de sa concentration dans le plasma. Un antihypertensives (clonidine, BPC) peut améliorer les effets Tofisopam.

Ensemble avec l'admission Tofisopam peut augmenter des niveaux de plasma de médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP3A4.

Overdose de Tofisopam

Symptômes : sommeil profond, dans les cas graves (après la réception des doses de 50-120 mgs / kg) - vomissement, confusion, coma, dépression respiratoire et / ou saisies.

Traitement : restauration de fonction de respiration et d'activité cardiovasculaire.

Le dosage et administration de Tofisopam

À l'intérieur. Le jeu de mode individuellement, selon l'indication, la condition du patient, médicament tolerability. Dose simple - 50-100 mgs, la moyenne quotidienne - réception 1-3 de 150-300 mgs, le maximum - 300 mgs / jour depuis 4-12 semaines, en incluant le temps de retrait graduel du médicament. Dans les personnes âgées et les patients avec la dose d'insuffisance rénale réduite par 2 fois.

Substance de précautions Tofisopam
Quand une réaction allergique ou des désordres de sommeil sévères devraient être arrêtés. Car la prévention de désordres de sommeil est recommandée de prendre le médicament la dernière fois pas plus tard que 15-16 heures.

Il devrait être noté que les patients avec le retard mental, les patients assez âgés, aussi bien que les désordres ayant des reins et / ou la maladie de foie, sont plus probables que d'autres patients peuvent connaître des effets secondaires.

Non recommandé pour l'utilisation Tofisopam avec la psychose chronique, les phobies ou le désordre maniaque et compulsif. Dans ces cas, le risque de tentatives de suicide et de comportement agressif. Donc Tofisopam non recommandé comme la dépression de monothérapie ou la dépression accompagné par l'inquiétude.

Le soin devrait être pris en traitant des patients avec depersonalization et une lésion cérébrale organique (tels qu'atherosclerosis). La surveillance médicale permanente est exigée quand administré aux patients avec myasthenia gravis.

Dans les patients avec l'épilepsie Tofisopam peut augmenter le seuil de saisie.

Tofisopam ne réduit pas de façon significative la capacité de se concentrer. La question des moyens de capacités de direction de transport résolues après avoir évalué la réponse individuelle du patient au médicament.

Noms commerciaux de médicaments avec Tofisopam substance de travail

Index de nom de marque

Grandaxin, Tofisopam