Instruction pour l'utilisation : Acebutolol

Nom de marque du médicament – Acecor, Sectral

Le nom latin de la substance Acebutolol

Acebutololum (genre. Acebutololi)

Nom rationnel chimique : (±)-N-[3-Atsetil-4-[2-hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] phenyl] butanamide (comme l'hydrochlorure)

La formule C18H28N2O4 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : bêta-bloquants

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I25 maladie du cœur ischemic Chronique : Maladie coronarienne sur le fond de hypercholesterolemia ; la Maladie coronarienne est un chronique ; Maladie coronarienne ; maladie d'artère coronaire ferme ; Percutaneous transluminal angioplasty ; Myocardial ischemia, artériosclérose ; myocardial périodique ischemia

I47.1 Supraventricular tachycardia : Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; Supraventricular arrhythmias ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmias ; supraventricular tachycardia ; sinus de Neurogenic tachycardia ; orthodromic tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia ; Paroxysme de supraventricular tachycardia avec le WPW-syndrome ; Paroxysme d'atrial tachycardia ; Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia ; Paroxysmal supraventricular tachycardia ; Politopnye atrial tachycardia ; Atrial fibrillation ; Atrial tachycardia est vrai ; Atrial tachycardia ; Atrial tachycardia avec le bloc d'AV ; reperfusion arrhythmias ; Bertsolda-Jarisch Réflexe ; Périodique a soutenu supraventricular paroxysmal tachycardia ; ventricular symptomatique tachycardia ; Sinus tachycardia ; Supraventricular paroxysmal tachycardia ; supraventricular tachyarrhythmia ; supraventricular tachycardia ; supraventricular arrhythmia ; supraventricular arrhythmias ; Tachycardia de connexions AV ; supraventricular tachycardia ; Tachycardia orthodromic ; sinus tachycardia ; tachycardia nodal ; atrial chaotique tachycardia politopnye ; Wolff-Parkinson-White

I47.2 Ventricular tachycardia : Torsades de pointes (torsade de pointes) ; ventricular symptomatique tachycardia ; Torsades de pointes dans l'infarctus myocardial ; Ventricular fibrillation ; Ventricular tachycardia ; Ventricular tachyarrhythmias ; Ventricular tachycardia ; ventricular Tachycardia ; ventricular très grave arrhythmias ; ventricular Soutenu tachycardia ; monomorphic Soutenu ventricular tachycardia ; Paroxysmal ventricular tachycardia torsades ; Paroxysmal ventricular tachycardia

I48 Atrial fibrillation et battement : atrial permanent tachyarrhythmias ; Soulagement taux ventricular fréquent pendant le battement d'atrial ou le clin d'œil ; atrial fibrillation ; Paroxysme d'atrial fibrillation et de battement ; Paroxysme d'atrial fibrillation ; Paroxysmal atrial fibrillation ; Atrial prématuré bat ; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation ; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation ; battement auriculaire ; ventricular très grave fibrillation ; Atrial fibrillation ; atrial chronique fibrillation ; supraventricular arrhythmia ; Paroxysmal atrial fibrillation et battement ; Paroxysmal fibrilloflutter ; Atrial prématuré bat

I49.4 d'Autre dépolarisation prématurée et non spécifiée : extrasystole arrhythmia ; extrasystole ; extrasystole non spécifié

Douleur de R07.2 dans le cœur : névroses du cœur ; douleur de Myocardial ischemic ; syndrome de Douleur dans l'infarctus myocardial ; cardialgia ; cardioneurosis ; syndrome cardiaque ; Douleur dans les patients cardiaques ; Cardialgia sur le fond dyshormonal myocardial dystrophie ; cardialgia fonctionnel ; Psevdostenokardiya ; douleur de pericardial

Le code 37517-30-9 de CAS

Description d'Acebutolol

Poudre blanche ou presque blanche. C'est soluble dans l'eau, au moins - dans l'alcool.

Propriétés pharmacologiques d'Acebutolol

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Bloque des récepteurs beta1-adrénergiques, a sa propre activité sympathomimetic et propriétés de stabilisant de membrane. Il normalise haut Triste et le papa en maintenant la fréquence cardiaque et la production cardiaque. Hypotension est 1.5 h après l'administration, en atteignant un pic dans 3-8 heures, il peut être étendu à 24-30 heures et stabilisé vers la fin de 2 semaines de traitement. Effet d'Antihypertensive dépression CNS due, production cardiaque diminuée, la synthèse d'activité renin et, baroreceptor réduction de sensibilité et finalement, réduction des effets sympathiques périphériques. Les propriétés d'Antiarrhythmic sont associées à la suppression de nœud de sinus automaticity, en rallongeant la durée de la période réfractaire, le ralentissement du nœud AV. Il n'a pas d'effets négatifs sur le métabolisme lipid.

Les études expérimentales ont été observées quand des rats acebutolol et des souris aux doses jusqu'à 300 mgs / le kg / le jour (15 MRDC) et diatsetolola aux doses jusqu'à 1800 mgs / le kg / l'indication de jour de carcinogenicity. Pendant l'épreuve d'Ames pour les résultats Négatifs mutagenicity ont été obtenus. Les rats et masculins aux doses jusqu'à 240 mgs acebutolol / le kg / le jour et 1000 mgs diatsetolola / le kg / le jour était l'effet néfaste observé sur la fertilité dans la dose de lapins et de rats de 6.8 à 31.5 fois, respectivement et l'excès MRDC teratogenicity les actions n'est pas fourni ; acebutolol à une dose de 135 mgs / le kg / le jour a retardé la croissance de fruits et de diatsetolol (450 mgs / le kg / le jour) la mort de post-implantation augmentée dans les lapins.

Presque tout (97 %) absorbés de l'étendue gastrointestinal (le repas ralentit l'absorption). Bioavailability est environ 40 %, depuis sous biotransformation intense au "premier laisser-passer" par le foie, où il est partiellement converti en métabolite plus actif - diatsetolol. Bioavailability acebutolol a augmenté de 2 fois dans les personnes âgées, en raison du métabolisme de diminution dans le "premier laisser-passer" par le foie et la réduction de la fonction du rein. Acebutolol Cmax accompli dans 2.5 heures, diatsetolola-. 3.5 h après que le sang acebutolol (26 %), diatsetolol (09.06 %) s'est lié aux protéines. T1 / 2 - 12 h et 16 h, respectivement (T1 / 2 diatsetolola s'allonge 2-3 fois dans l'insuffisance rénale). Acebutolol et diatsetolol traversent les barrières de sang-tissu, en incluant le délivre, entre dans du lait de poitrine. Excrété par les reins - 30-40 % (principalement diatsetolol) et étendue gastrointestinal - 50-60 % (acebutolol).

Indications pour Acebutolol

Hypertension, angine de poitrine (prévention d'attaques), myocardial infarctus, supraventricular et ventricular tachyarrhythmia, atrial fibrillation, hypertrophic cardiomyopathy, prolapsus de valve de mistral, mal de tête genèse vasculaire, tremblement, inquiétude, hyperthyroidism.

Contre-indications pour Acebutolol

Arrêt du cœur chronique decompensating, cardiogenic choc, syndrome de sinus malade, degré du bloc II et III d'AV, bradycardia (moins de 50 u. / Min), hypotension (en incluant myocardial l'infarctus).

Restrictions à l'application

L'asthme des bronches, la maladie de compagnie aérienne obstructionniste, a diminué la fonction hépatique ou rénale, la maladie vasculaire périphérique (la maladie de Raynaud ou l'autre.), Arrêt du cœur (decompensated stade), pheochromocytoma, diabète, hyperthyroidism, dépression, myasthenia gravis, psoriasis, grossesse, allaitement maternel, l'âge d'enfants et assez âgés.

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effet secondaire d'Acebutolol

Du système nerveux et des organes sensoriels : le dérangement de sommeil (11 %), l'insomnie (6 %), le vertige (6 %), le mal de tête (6 %), la somnolence (3 %), les cauchemars (2 %), la dépression (2 %), a brouillé la vision (2 %), la fatigue, la faiblesse, l'inquiétude, paresthesia, les saisies, la production de diminution de liquide de déchirure (séchez des membranes muqueuses des yeux), la douleur d'œil.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : douleur de poitrine (2 %), détérioration de circulation périphérique, decompensated arrêt du cœur, bloc d'AV, bradycardia, hypotension.

De l'étendue digestive : la dyspepsie (4 %), la diarrhée (4 %), la constipation (4 %), la nausée (4 %), la flatulence (3 %), l'anorexie, hyperlipidemia, la fonction de foie anormale (a augmenté LDH, bilirubin, enzymes phosphatase. alcalines).

Du système respiratoire : dyspnée (4 %), vasomotor rhinitis (2 %), toux (1 %), bronchospasm, statut d'asthme (rare).

Avec le système genitourinary : œdème (2 %), dizuricheskie désordre, urine sombre, nocturia, affaiblissement de libido.

Autre: réactions allergiques (rougeurs - 2 %), arthralgia et myalgia (2 %), hypoglycémie.

Intéraction

Verapamil, diltiazem, quinidine, halogenated les agents anesthésiques, amiodarone renforcent le négatif étranger - et / ou l'effet chronotropic. Hypotension est potentiated par d'autre antihypertensives. Il accélère l'épuisement de dépôt catecholamine sur le fond simpatolitikov (reserpine). Avec l'utilisation simultanée d'insuline et de médicaments antidiabétiques oraux augmente les symptômes d'hypoglycémie. Incompatible avec les inhibiteurs MAO. Il augmente la probabilité de réactions systémiques sévères (anaphylaxis) en raison de l'utilisation d'allergènes (l'immunothérapie, les tests cutanés).

Overdose

Symptômes : bradycardia, hypotension, bronchospastic réactions, arrêt du cœur.

Traitement : symptomatique : atropine (w / 3.1 mgs), glucagon, pressor agents (dobutamine, epinephrine, dopamine), isoprenaline, diazepam, bronchodilators (theophylline, aminophylline, terbutaline), glycosides cardiaque, diurétiques ; hemodialysis.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Acebutolol

Avant que le traitement devrait être l'arrêt du cœur compensé, dans l'avenir il est nécessaire de conduire la surveillance de fréquence cardiaque, tension et première identification de symptômes d'arrêt du cœur. Il est nécessaire de diminuer des doses dans les patients assez âgés avec les maladies obstructionnistes des compagnies aériennes, bradycardia. Quand le rendez-vous d'un pheochromocytoma est possible seulement dans la combinaison avec un alpha-blocker. Il devrait être tenu compte qui dans les patients diabétiques avec le traitement d'hypoglycémie n'est pas accompagné par tachycardia. Admission acebutolol 2 semaines possibles après la cessation d'inhibiteurs MAO. Pendant le traitement il est nécessaire d'exclure l'utilisation de boissons alcoolisées (le risque d'orthostatic hypotension). Pendant la chirurgie en utilisant un agent anesthésique général de choix devrait être un anesthésique avec l'effet inotropic le moins négatif.

L'annulation acebutolol devrait être introduite progressivement au cours d'au moins 2 semaines, parce que le cessation soudain peut provoquer arrhythmia sévère, myocardial l'infarctus. Il devrait se retenir de l'utilisation dans la pratique de pédiatrie, parce que la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants n'ont pas défini. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

Instructions spéciales

Pendant le traitement, vous pouvez changer les résultats d'essai dans les études de laboratoire (la croissance de ricanement d'anticorps antinucléaires et d'autres.).