Instruction pour l'utilisation : Acrivastine
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Nom latin de la substance Acrivastine
Acrivastinum (genre. Acrivastini)
Nom chimique
(E, E)-3-[6-[1-3-(4-Methylphenyl) (1-pyrrolidinyl) - 1-propenyl] - 2-pyridinyl] - acide 2-propenoic
Formule brute
C22H24N2O2
Groupe pharmacologique de la substance Acrivastine
H1-antihistaminiques
La classification (ICD-10) nosological
J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire
Dermatite L20 Atopic : maladies allergiques de la peau ; maladie de peau allergique étiologie noninfectieuse ; étiologie de maladie de peau allergique nemikrobnoy ; maladies de peau allergiques ; lésions de peau allergiques ; réactions allergiques sur la peau ; dermatite d'atopic ; dermatosis allergique ; diathèse allergique ; démangeaison allergique dermatosis ; maladie de peau allergique ; irritation de peau allergique ; Dermatite allergique ; Dermatite d'atopic ; dermatoses allergique ; diathèse d'exudative ; eczéma atopic démangeant dermatosis allergique Démangeant ; maladie de peau allergique ; réaction allergique cutanée aux médicaments et aux produits chimiques ; réactions cutanées aux médications ; Peau et maladie allergique ; eczéma aigu ; neurodermatitis commun ; dermatite atopic chronique ; diathèse d'Exudative
L50 Urticaria : Idiopathic urticarial chronique ; Blessure Urticaria ; urticarial chronique ; Ruches du nouveau-né
Code de CAS
87848-99-5
Caractéristiques de la substance Acrivastine
Dérivé de pyrrolinyl pyridines. Poudre cristalline blanche, inodore. Soluble dans le chloroforme et l'alcool, légèrement soluble dans l'eau.
Pharmacologie
Action pharmacologique - antiallergique, antihistaminique, antiexudative.
Il bloque des H1-récepteurs histaminiques, réduit la réaction du corps à l'histamine, réduit la perméabilité capillaire et exudation. Prévient le développement et facilite le cours de réactions allergiques. Affaiblissez les symptômes de rhinitis allergique saisonnier (le nez liquide, le fait d'éternuer, la démangeaison, lachrymation). Les effets antiallergiques et antiexudative commencent à apparaître après 30 minutes, atteindre un maximum après 1-2 heures et se conserver jusqu'à 6-12 heures. Il a faible cholinolytic et effet sédatif.
Dans les études expérimentales, il n'y avait aucune évidence d'un cancérigène, mutagenic l'effet et un effet sur la fertilité.
Bien absorbé (le fait de manger n'affecte pas l'AUC). La reliure aux protéines de plasma (principalement avec l'albumine et vers une petite mesure - avec alpha-1-acid glycoprotein) est 48-52 %. Tmax - 0,8-1,7 h, Cmax - 227 ± 47 ng / millilitre. Relativement également distribué dans le corps, pénètre pauvrement par le BBB. Vd à une application simple est 0.46 ± 0.05 l / le kg, dans un état d'équilibre ferme, augmente à 0.82 ± 0.6 l / le kg (en même temps, T1 / 2 augmentations). Mineurement transformé par métabolisme avec la formation d'un métabolite actif (un analogue d'acide propionic), dont la concentration dans le plasma est 10 % du niveau du médicament. T1 / 2 acryvastin dans la phase finale - 1,4-2,2 h (pour le métabolite - 2,4-5,2 h), Cl - 2,9 ± 0,7 millilitres / la minute / le kg 84 % est excrété dans l'urine depuis 48 heures (67 % dans la forme inchangée, 11 % dans la forme d'un analogue d'acide propionic, 6 % dans la forme de métabolites non identifiés). Dans les patients avec l'échec rénal chronique avec Cl creatinine 26-48 millilitres / minute, T1 / 2 augmentations de 50 %, avec Cl creatinine 6-17 millilitres / minute - 130 % et son métabolite - 140 % et 5 fois, respectivement. Par la dialyse, 20 % d'acrivastine et 27 % du métabolite sont enlevés. Dans les personnes âgées, le volume de distribution est de 44 % inférieur. Il n'y a aucune différence significative dans pharmacokinetics dans les patients de différents âges, sexe et course.
Application d'Acrivastine
rhinitis allergique, pollinosis, dermatosis allergique, eczéma atopic démangeant, dermographism symptomatique, urticaria (idiopathic chronique, cholinergic, froid).
Contre-indications
Hypersensibilité (en incluant à triprolidine), échec rénal sévère, grossesse, allaitement maternel, l'âge d'enfants (jusqu'à 12 ans).
Application dans la grossesse et l'allaitement maternel
Contre-indiqué. Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.
Effets secondaires d'Acrivastine
Du système nerveux et des organes sensoriels : rarement - le mal de tête, le vertige, la nervosité, l'insomnie, la somnolence, a diminué la vitesse de réactions mentales et automobiles, l'affaiblissement d'attention.
Réactions allergiques : très rarement - anaphylaxis, angioedema, bronchospasm, erythema multiforme.
De la part de l'étendue digestive : rarement - sèchent la bouche, la nausée, la dyspepsie.
Autre: pharyngite, dysmenorrhea.
Intéraction
L'alcool et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central peuvent améliorer l'effet sur le système nerveux central (une combinaison n'est pas recommandée).
Overdose
Symptômes : faiblesse, pâleur, insomnie, somnolence, peur, inquiétude, agitation, tremblement, convulsions, dysuria, arrhythmia, effondrement.
Traitement : thérapie symptomatique et d'un grand secours.
Routes d'administration
À l'intérieur.
Précautions pour la substance Acrivastine
Avec la prudence s'appliquent pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention. En nommant des patients assez âgés, la fonction rénale surveillant est recommandée.