Instruction pour l'utilisation : Adalimumab

Nom de marque du médicament – Humira

Nom latin de substances Adalimumab

Adalimumabum (genre. Adalimumabi)

Formule brute

C6428H9912N1694O1987S46

Groupe pharmacologique :

Médicaments d'Immunosuppressive

Code de CAS

331731-18-1

Application de grossesse et d'allaitement maternel

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

L'article 1 clinique et pharmacologique modèle

Caractéristique. Un recombinant monoclonal l'anticorps dont l'ordre peptide est identique à IgG1 humain.

Pharmacotherapy. Sélectivement la reliure à TNF bloque son action réciproque avec p55 cellulaire de surface et récepteurs p75 et neutralise des fonctions de TNF. Il modifie la réponse les réponses biologiques qui sont contrôlées par TNF, en incluant des changements dans les molécules d'adhésion qui provoquent la migration de leucocytes. Réduit les index de protéine C-reactive, ESR, sérum cytokines (IL-6), metalloproteases 1 matriciel et 3.

Pharmacokinetics. Absorbé lentement. Bioavailability lors d'une injection simple de 40 mgs-64 %. ÒÑmax - 5 jours. Css avec l'introduction SC de 40 mgs une fois toutes les 2 semaines - 5 mcg / millilitre (sans réception simultanée de methotrexate) et 8-9 mcg / millilitre (sur un fond de la prise methotrexate). Le volume de distribution avec IV introduction est 4.7-6 litres. La concentration dans le liquide synovial est 31-96 % du sérum. Avec une augmentation de la dose (20, 40, 80 mgs une fois toutes les 2 semaines et une fois par semaine pour SC), il y avait une augmentation linéaire des concentrations à la fin de l'intervalle de dosage. Il est affiché lentement. Autorisation - 12 millilitres / h ; Dépend proportionnellement du poids de corps et de la présence d'anticorps à adalimumab. L'autorisation et T1 / 2 ne changent pas de façon significative aux doses de 0.25-10 mgs / le kg. L'âge a l'impact minimal sur l'autorisation. T1 / 2 IV et introduction SC - 2 semaines (10-20 jours).

Indication. Exacerbation d'arthrite rhumatoïde de sévérité modérée et sévère, psoriatic arthrite, ankylosing spondylitis.

Contre-indications. L'hypersensibilité (en incluant le latex), la réception simultanée avec anakinro (le risque de développer des infections sévères), les maladies infectieuses y compris. la Tuberculose, l'âge d'enfants (moins de 18 ans), la grossesse, la lactation.

Soigneusement. Maladies de Demyelinating, CHF.

Dosage. SC à l'abdomen ou à la région anterolateral de la cuisse 40 mgs une fois toutes les 1-2 semaines.

Effet secondaire. Fréquence : très fréquent (plus que 1/10), fréquent (plus que 1/100 et moins ou égal à 1/10), rare (plus que 1/1000 et moins qu'ou égal à 1/100).

Du système nerveux : fréquent - mal de tête, vertige, paresthesia ; Rare - migraine, somnolence, évanouissement, névralgie, tremblement, neuropathie, dépression, désordres d'inquiétude (en incluant la nervosité et l'agitation), insomnie, confusion.

Des sentiments : rare - conjonctivite, blepharitis ; la Douleur, la rougeur, sèche des yeux ; Œdème des paupières, glaucome ; Douleur, congestion, tinnitus ; Perversion de goût.

De la part du CAS : fréquent - tension augmentée ; Rare - "éclats chauds", hématome, tachycardia, palpitations.

De la part du système respiratoire : fréquent - toux, mal de gorge, congestion nasale ; Rare - dyspnée, bronchospasm, dysphonia, crepitus pulmonaire, ulcération de mucosa nasal, œdème de l'appareil respiratoire supérieur, hyperemia de la gorge.

De la part du système digestif : fréquent - nausée, douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, ulcération de mucosa oral ; Rare - le vomissement, la flatulence, la constipation, gastroesophageal le reflux, la gastrite, dysphagia, la colite, les hémorroïdes, hemorrhoidal le saignement, vesicular les rougeurs dans la cavité buccale, le mal de dents, sèchent la bouche, gingivitis, l'ulcération de la langue, stomatitis (en incluant aphthous).

De la part des organes de hematopoiesis : fréquent - anémie, lymphopenia ; Rare - leukopenia, leukocytosis, lymphadenopathy, neutropenia, thrombocytopenia.

De la part du métabolisme : rare - hypercholesterolemia, hyperuricemia, l'anorexie, l'appétit diminué, l'hyperglycémie, a augmenté ou a diminué le poids de corps.

De la peau : fréquent - rougeurs (en incluant erythematous et démangeant), démangeaison, alopécie ; Rare - macular ou les rougeurs papular, séchez la peau, la sudation, l'eczéma, la dermatite, psoriasis, urticaria, ecchymosis, purpura, l'acné, l'ulcération de peau, angioedema, le changement de plaque d'ongle, photosensitization, l'épluchage de peau, les nodules rhumatoïdes.

De la part du système musculoskeletal : rare - arthralgia, douleur dans les extrémités, dans la gaine d'épaule et de dos, les crampes du muscle, myalgia, l'enflure des assemblages, synovitis, bursitis, tendonitis.

Du système genitourinary : rare - hematuria, dysuria, nocturia, pollakiuria, douleur dans les reins ; Menorrhagia.

Réactions locales : très fréquent - douleur, enflure, rougeur, ayant des démangeaisons sur le site d'injection.

D'autre : fréquent - fatigue augmentée (en incluant asthenia), syndrome pareil à une grippe ; Rare - réactions allergiques (en incluant anaphylaxis, allergies saisonnières), fièvre, chaleur, fraîcheurs, douleur de poitrine, en se détériorant de la guérison de blessure.

Indicateurs de laboratoire : fréquent - activité augmentée d'enzymes "de foie" (en incluant ALT et AST) ; Rare - augmentent dans TG, AF, CK, LDH, l'urée et creatinine dans le sang, a augmenté le temps thromboplastin partiel activé, hypokalemia, la formation d'autoanticorps, proteinuria.

Overdose. La dose admissible maximum n'est pas établie. Quand administré aux doses jusqu'à 10 mgs / le kg, aucun symptôme d'overdose n'a été noté.

Traitement : symptomatique.

Action réciproque. Un 45 tours et une utilisation répétée avec methotrexate réduisent l'autorisation d'adalimumab de 29 % et de 44 %, respectivement, mais cela n'exige pas la correction des doses de methotrexate et d'adalimumab.

Instructions spéciales. Dans le traitement avec adalimumab, cas de tuberculose, les infections opportunistes fongiques et autres ont été observées, incl. Avec un résultat mortel. Avant le début de traitement, une vérification devrait être exécutée pour identifier la tuberculose active et inactive (le contact avec les patients, immunosuppressive la thérapie, la radiographie de poitrine, l'épreuve tuberculinique). Dans les patients avec l'immunodéficience, les épreuves tuberculiniques fausses et négatives sont possibles. Avec la tuberculose active, adalimumab le traitement ne commence pas, avec la tuberculose latente le traitement d'antituberculose préventif préliminaire est préliminairement exécuté. Si les signes d'infection de tuberculose apparaissent pendant la période de traitement (la toux persistante, la perte de poids, la température sousfébrile), consultez un docteur.

Sur le fond d'administration adalimumab dans les transporteurs de virus de l'hépatite B, le virus peut être remis en fonction, les cas de résultat mortel sont décrits. La décision de lancer la thérapie est prise après l'examen (la présence de virus de l'hépatite B), en tenant compte du risque possible au patient. Pendant le traitement et plusieurs mois après la fin de traitement, la surveillance médicale est réalisée. En cas de la réactivation du virus, adalimumab le traitement est arrêté et la thérapie antivirale est exécutée.

Dans les cas rares, l'apparence ou l'exacerbation de maladies demyelinating est possible.

Il est impossible d'exclure le risque possible de développer lymphoma ou d'autres néoplasmes malfaisants pendant le traitement avec TNF blockers.

Pendant la période de traitement, il peut y avoir pancytopenia (thrombocytopenia, leukopenia, aplastic l'anémie). Quand les symptômes tels que la fièvre persistante, les contusions, le saignement, la peau pâle, vous devriez consulter un docteur.

Avec l'utilisation simultanée d'anakinr avec l'antagoniste TNF etanercept, le développement d'infections sévères (en comparaison avec la monothérapie etanerceptom) est observé, qui peut être attendu en utilisant anakinr dans la combinaison avec d'autre TNF blockers, incl. Avec adalimumab.

Pendant le traitement, la vaccination est possible, à part les vaccins vivants.

Quand d'autres antagonistes de TNF ont été utilisés, le développement de CHF ou son aggravation ont été notés.

Avec le développement de signes de syndrome pareil à lupus le traitement est annulé.

Dans les études d'animal, les méfaits d'adalimumab sur le fœtus n'ont pas été identifiés, mais aucune étude contrôlée n'a été conduite dans les femmes enceintes, donc, on devrait traiter des femmes d'âge reproducteur avec les méthodes contraceptives fiables pendant le traitement.

Il n'est pas connu si adalimumab est excrété dans le lait de poitrine, c'est pourquoi quand il est prescrit, en tenant compte du rapport de l'avantage perçu à la mère et du risque au bébé, arrêtez l'allaitement maternel ou abolissez le médicament.

Dans les patients assez âgés, l'hypersensibilité à adalimumab est possible.