Instruction pour l'utilisation : Aldesleukin

Nom de marque du médicament – Proleukin

Le nom latin de la substance Aldesleukin

Aldesleukinum (genre. Aldesleukini)

Nom chimique

125 L Serine 2 133 interleukin 2 (l'humain a réduit)

Formule brute

C690H1115N177O203S6

Groupes pharmacologiques :

D'autres agents antineoplastic

Interleukins

La classification (ICD-10) nosological

C43 mélanome Malfaisant de peau : mélanome malfaisant ; mélanome malfaisant localisé ; forme localisée de mélanome malfaisant ; Mélanome ; Mélanome après la résection chirurgicale ; mélanome de Metastatic ; mélanome malfaisant metastatic commun ; forme de Metastasizing de mélanome malfaisant ; mélanome malfaisant disséminé

C64 néoplasme Malfaisant de rein, autre que le bassin rénal : tumeur de Wilms ; Cancer du Rein ; Metastatic Carcinome de Cellule Rénal ; carcinome rénal ; carcinomes du rein inopérables ; carcinome de rein de Metastatic ; Metastatic Carcinome de Cellule Rénal ; tumeur de Wilms ; enflure de Wilms ; Adenomyosarcoma ; Adenomyocystosarcoma ; Adenosarcoma du rein ; Cancer du Rein ; carcinome de cellule rénal commun ; Nephroblastoma ; Nephroma ; Embryonal nephroma ; carcinome périodique du rein ; Tumeur de bouleau-Hirschfeld ; carcinome de cellule rénal commun ; Tumeurs du rein

Code de CAS

110942-02-4

Caractéristiques de la substance Aldesleukin

Un analogue d'interleukin-2, obtenu par la technologie d'ADN recombinant, en utilisant l'E. coli interleukin-2 chaîne de gène ; Est chimiquement : des-alanyl-1, serine-125 interleukin-2 humain. Poudre lyophilized blanche ou blanc cassé, stérile, sans agents de conservation.

Pharmacologie

Action de mode - Immunomodulating.

Est lymphokine. La forme de recombinant diffère d'interleukin naturel (pas glycosylated, comme il est tiré d'E. coli, n'a pas N-alanine terminal, à la position 125, cysteine est substitué au serein), mais a complètement l'activité interleukin-2 humaine. Active l'immunité cellulaire. Les propriétés d'Immunoregulatory se composent à l'amélioration mitogenesis des lymphocytes et de la stimulation de la croissance à long terme de populations de cellule dépendantes interleukin-2, en augmentant cytotoxicity des lymphocytes, l'induction de cellules de tueur (activé du lymphocyte et naturel) et la production d'interféron du gamma, la tumeur necrosis le facteur, interleukin-1.

Crée de hautes concentrations de plasma après une injection intraveineuse courte, pénètre vite dans extravascular et espace extracellular et est excrété par les reins. Plus de 80 % d'aldesleukin de la circulation sanguine aux reins sont transformés par métabolisme aux acides aminés dans les cellules épithéliales des tubules rénaux alambiqués proximal. Il a une élimination de deux phases : T1 / 2alpha - 13 minutes, T1 / 2beta - 85 minutes.

Application de la substance Aldesleukin

Metastatic carcinome de cellule rénal, mélanome (thérapie supplémentaire).

Contre-indications

Hypersensibilité ; le Statut de patients sur l'échelle d'ECOG (l'échelle d'ECOG - voir "Des instructions spéciales") ≥2 ; Le statut de patients sur l'ECOG escalade ≥1 et la présence de métastases dans plus qu'un organe avec une période de moins de 24 mois du diagnostic de la tumeur primaire ; Violation de la fonction de respiration ; maladies sévères du système cardiovasculaire ; maladies infectieuses exigeant la thérapie antibiotique ; Métastase dans le système nerveux central ; syndrome convulsif.

Restrictions

Maladies autoimmunisées, leukopenia (moins de 4 · 109 / L, thrombocytopenia (moins de 100 · 109 / L, la grossesse, allotransplantation des organes, l'âge reproducteur (la contraception fiable est nécessaire), l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité chez les enfants non définis).

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Quand la grossesse est possible, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus (la sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'est pas établie).

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Pendant la lactation, on devrait décider l'édition d'allaitement maternel s'arrêtant (il n'est pas connu si aldesleukin pénètre du lait de poitrine de femmes produisant du lait).

Effets secondaires de la substance Aldesleukin

Du système nerveux et des organes sensoriels : changement dans le statut mental et la conscience (agitation, confusion, dépression, somnolence, fatigue inhabituelle), vertige, mémoire, vision, discours, dysfonctionnement automobile, convulsions, coma.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : en baissant la tension, arrhythmias, sinus tachycardia, attaques de stenocardia, myocardial infarctus, anémie, thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, sang coagulant le désordre.

De la part du système respiratoire : dyspnée, toux, dyspnoea, tachypnea, pneumothorax.

De la part de l'intestin : la nausée, le vomissement, goûte des désordres, une diarrhée, une dyspepsie, une gastrite, stomatitis, augmenté bilirubin, transaminase, phosphatase alcalin, ascites, hepatomegaly.

Du système genitourinary : oliguria, anuria, proteinuria, hematuria, dysuria.

Du système musculoskeletal : myalgia, arthralgia, arthrite.

De la peau : erythema, démangeaison, rougeurs.

D'autre : enflure, incl. Périphérique avec les symptômes de compression de nerfs ou de vaisseaux sanguins (la sensation du fait de picoter dans les mains et les pieds), a augmenté la température de corps et / ou les fraîcheurs, hypothyroidism, l'hyperglycémie, hyperkalemia, hypocalcemia, le gain de poids, la conjonctivite.

Action réciproque

Glucocorticoids peut réduire l'activité d'antitumeur d'aldesleukin (cependant, on a montré que glucocorticoids, surtout dexamethasone, peut réduire des effets néfastes d'aldesleukin, en incluant la température de corps augmentée, l'insuffisance rénale, hyperbilirubinemia, la confusion et la dyspnée). Le béta-adrenoblockers et d'autres médicaments antihypertensive peuvent augmenter hypotension artériel. L'administration simultanée de médicaments avec hepatotoxic, nephrotoxic, myelotoxic et effets cardiotoxic peut mener à une augmentation des effets toxiques sur les organes pertinents et les systèmes.

Overdose

Symptômes : sévérité augmentée d'effets secondaires.

Traitement : annulation du médicament, la thérapie d'entretien, si nécessaire - avec / dans l'administration de dexamethasone.

Routes d'administration

IV, CAROLINE DU SUD.

Précautions pour la substance Aldesleukin

En traitant aldesleukin, les patients devraient être sous la surveillance d'un médecin avec l'expérience dans la chimiothérapie. En cas des effets secondaires, l'injection devrait être arrêtée jusqu'à ce que les réactions toxiques ne disparaissent complètement et ensuite repris dans une moitié de dose. Il est nécessaire de passer les épreuves suivantes auparavant et après la thérapie : norme hematological examen avec la détermination du nombre d'éléments de sang, analyse de sang biochimique avec l'analyse d'électrolyte, les épreuves fonctionnelles rénales et hépatiques, les Rayons X de poitrine. Comme aldesleukin stimule les processus secretory de membranes serous, en augmentant la quantité d'effusion dans les cavités, il est nécessaire avant le cours de thérapie et pendant cela de contrôler l'état fonctionnel des poumons, traiter des maladies infectieuses associées. La prudence est prescrite dans les personnes âgées (le risque accru d'effets toxiques). Dans les patients d'âge reproducteur (les deux sexes), aldesleukin est utilisé seulement quand la contraception fiable est utilisée.

Instructions spéciales

Évaluation de l'état physique sur l'échelle de l'ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group) :

0 - activité physique normale du patient ;

1 - le patient a des symptômes cliniques exigeant le soin ambulatoire ;

2 - le patient se conforme au reste de lit moins de 50 % du temps ;

3 - le patient se conforme au reste de lit plus de 50 % du temps ;

4 - le patient est cloué au lit.