Instruction pour l'utilisation : Alepbik Pipzol

Forme de dosage : comprimés

Substance active : Aripiprazole *

Composition

Un comprimé de 5 mgs contient :

ingrédient actif : aripiprazole 5 mgs ;

substances auxiliaires : monohydrate de lactose 42.84 mgs, cellulose microcristalline 32.78 mgs, giprolose 2.85 mgs, amidon de maïs 4.75 mgs, crospovidone 2.85 mgs, colloïde de dioxyde de silicium 0.48 mgs, indigocarmine 2.50 mgs, magnésium stearate 0.95 mgs.

Un comprimé de 10 mgs contient : ingrédient actif : aripiprazole 10 mgs ;

Excipients : monohydrate de lactose 39.51 mgs, cellulose microcristalline 32.78 mgs, giprolose 2.85 mgs, amidon de maïs 4.75 mgs, crospovidone 2.85 mgs, colloïde de dioxyde de silicium 0.48 mgs, mélange de pigment PB-24880 rose * 0.83 mgs, magnésium stearate 0.95 mgs.

Un comprimé de 15 mgs contient :

ingrédient actif : aripiprazole 15 mgs ;

substances auxiliaires : monohydrate de lactose 58.01 mgs, cellulose 49.17 mgs microcristallins, giprolose 4,275 mgs, amidon de maïs 7,125 mgs, crospovidone 4,275 mgs, colloïde de dioxyde de silicium 0.72 mgs, mélange de pigment PB-52290 jaune ** 2.50 mgs, magnésium stearate 1.425 mgs.

Un comprimé de 30 mgs contient :

ingrédient actif : aripiprazole 30 mgs ;

substances auxiliaires : monohydrate de lactose 118.52 mgs, cellulose 98.34 mgs microcristallins, giprolose 8.55 mgs, amidon de maïs 14.25 mgs, crospovidone 8.55 mgs, colloïde de dioxyde de silicium 1.44 mgs, un mélange de pigments PB-24880 rose * 2.50 mgs, magnésium stearate 2.85 mgs.

* Mélange de pigments ะย-24880 rose : le monohydrate de lactose 90.0 %, le fer teint de l'oxyde rouge (E172) 10.0 %.

** Mélange de pigment PB-52290 jaune : le monohydrate de lactose 25.0 %, le fer teint 75.0 % (E172) jaunes d'oxyde.

Description de forme de dosage

Dosage de 5 mgs : appartement rectangulaire avec les bords contournés d'un comprimé de couleur bleue avec les imprégnations, sur un côté la gravure "250".

Dosage de 10 mgs : appartement rectangulaire avec les bords contournés d'un comprimé de couleur rose clair avec les imprégnations, sur un côté la gravure "252".

Dosage de 15 mgs : autour planocylindrical avec un biseau de comprimés jaunes avec les imprégnations, sur une gravure "253" de côté.

Dosage de 30 mgs : autour planocylindrical avec un biseau d'un comprimé de couleur rose clair avec les imprégnations, sur un côté la gravure "L255".

La prise aripiprazole oralement aux doses de 0.5 à 30 mgs une fois par jour par les volontaires en bonne santé depuis 2 semaines a pour résultat une diminution dépendante de la dose dans la reliure de 11C-raclopride, D 2 / D le récepteur de d-dopamine ligand, avec le noyau caudé et la clôture selon la tomographie d'émission de positron de données.

Pharmacokinetics

Succion

Aripiprazole est rapidement absorbé après l'ingestion, pendant que sa concentration maximum dans le plasma sanguin est atteinte dans 3-5 heures. Aripiprazole est minimalement exposé au métabolisme pré-systémique. bioavailability absolu de comprimés est 87 %. Les aliments haut dans la graisse n'affectent pas le pharmacokinetics d'aripiprazole.

Distribution

Aripiprazole est intensivement distribué dans les tissus, le volume apparent de distribution est 4.9 l / le kg, en indiquant une distribution extravascular significative. Lors des concentrations thérapeutiques aripiprazole et de dehydroaripiprazole attachent plus de 99 % aux protéines de plasma sanguin, principalement avec albumins.

Métabolisme

Aripiprazole est en grande partie transformé par métabolisme dans le foie de trois façons : dehydrogenation, hydroxylation et N-dealkylation. Selon les expériences in vitro, le dehydrogenation et hydroxylation d'aripiprazole se produit sous l'action de CYP3 A4 et de CYP2 D6 isoenzymes et N-dealkylation est catalysé par CYP3 A4 isoenzyme. Aripiprazole est la substance active principale dans le sang. Dans l'état d'équilibre, la région sous la courbe fois de la concentration (AUC) de dehydroaripiprazole, le métabolite principal, est environ 40 % d'aripiprazole AUC dans le plasma sanguin.

Excrétion

La demi-vie moyenne (T 1/2) d'aripiprazole est environ 75 heures dans les patients avec la haute activité CYP2 D6 isoenzyme et environ 146 heures dans les patients avec l'activité basse CYP2 D6 isoenzyme. L'autorisation totale d'aripiprazole est 0.7 millilitres / la minute / le kg, principalement en raison de l'excrétion par le foie.

Après une administration orale simple d'étiquetés [14C] aripiprazole, environ 27 % de radioactivité sont découverts dans l'urine et environ 60 % dans feces. Moins de 1 % d'aripiprazole inchangé est excrété dans l'urine et environ 18 % de la dose acceptée sont excrétés inchangés des fèces.

Pharmacokinetics dans les groupes patients spécifiques

Utilisez chez les enfants

Le pharmacokinetics d'aripiprazole et de dehydroaripiprazole chez les enfants âgés de 10 à 17 ans était le même comme dans les adultes après avoir réglé la différence dans le poids de corps.

Patients assez âgés

Les différences dans les paramètres d'aripiprazole pharmacokinetics dans les volontaires assez âgés et adultes en bonne santé n'ont pas été révélées. La population pharmacokinetics l'analyse n'a aussi montré aucun effet significatif d'âge dans les patients avec la schizophrénie.

Plancher

Les différences dans les paramètres d'aripiprazole pharmacokinetics dans les hommes en bonne santé et les femmes n'ont pas été révélées. L'analyse démographique de pharmacokinetics n'a pas aussi révélé un effet significatif de sexe dans les patients avec la schizophrénie.

Tabagisme

L'analyse démographique de pharmacokinetics n'a montré aucun effet cliniquement significatif de fumer sur les paramètres d'aripiprazole pharmacokinetics.

Course

L'analyse démographique de pharmacokinetics n'a montré aucun effet de différences de race sur le pharmacokinetics d'aripiprazole.

Patients avec la fonction rénale diminuée

Les paramètres de pharmacokinetics d'aripiprazole et de dehydroaripiprazole dans les patients avec les maladies du rein sévères ne diffèrent pas de ceux de volontaires en bonne santé.

Patients avec la fonction hépatique diminuée

Dans une étude de dose simple dans les patients avec la sévérité variable de cirrhose de foie (la classe A, B et C selon la classification D'enfant-Pugh), il n'y avait aucun effet significatif de dysfonctionnement de foie sur le pharmacokinetics d'aripiprazole et dehydroaripiprazole, cependant, seulement trois patients avec la classe C de cirrhose selon la classification D'enfant-Pugh, dans la connexion avec laquelle il est impossible de tirer des conclusions définitives sur leur activité du métabolisme.

Indications

schizophrénie : attaques aiguës et thérapie d'entretien ;

les épisodes maniaco-dépressifs dans le type I bipolar le désordre de modérés à la sévérité sévère et à la prophylaxie d'un nouvel épisode maniaco-dépressif dans les adultes qui développent des épisodes principalement maniaco-dépressifs qui sont treatable avec aripiprazole ;

l'addition d'un supplément avec le lithium ou la thérapie acide valproic pour le traitement d'épisodes maniaco-dépressifs ou mélangés dans le type I bipolar le désordre avec ou sans symptômes psychotiques et thérapie d'entretien pour prévenir la rechute dans les patients avec le type I bipolar le désordre ;

adjonction à la thérapie d'antidépresseur pour le désordre dépressif important.

Contre-indications

l'hypersensibilité à aripiprazole ou à autre composante incluse dans la formulation ;

galactosemia héréditaire, lactase manque, glucose-galactose malabsorption ;

âge 18 ans (efficacité et sécurité non établie) ;

la période d'allaitement maternel.

Soigneusement

Maladies cardiovasculaires (maladie coronarienne (CHD) ou infarctus myocardial précédent, arrêt du cœur chronique (CHF) ou désordres de conduction) ; les maladies de cerebrovascular et les conditions prédisposantes au développement de hypotension artériel (la déshydratation, hypovolemia, l'utilisation de médicaments antihypertensive) dans la connexion avec la possibilité de développer orthostatic hypotension ; les patients avec les convulsions ou avec les maladies dans lesquelles les crampes sont possibles ; le risque accru de hyperthermia (eg, l'effort physique intense, la surchauffe, l'utilisation de m-cholinergic blockers, la déshydratation, depuis antipsychotics est capable de perturber thermoregulation) ; les patients avec un risque accru de pneumonie d'aspiration à cause du risque de développer une violation de la fonction automobile de l'œsophage et de l'aspiration ; obésité ou diabète dans une histoire de famille ; patients avec un risque élevé de suicide (maladies psychotiques, bipolar désordres, désordre dépressif important) ; les personnes âgées de 18-24 ans en raison du risque de développer le comportement suicidaire.

Application dans la grossesse et la lactation

Les études adéquates et bien contrôlées dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites. Il n'est pas connu si l'utilisation du médicament par une femme enceinte peut avoir un effet nocif sur le fœtus ou provoquer le mal reproducteur. Il est connu que dans les nouveau-nés, dont les mères ont pris neuroleptics pendant le III trimestre de grossesse, dans la période postpartum il y a un risque de développer des désordres extrapyramidal et / ou le syndrome de retrait. Ils avaient l'excitation, la tension augmentée ou diminuée, le tremblement, la somnolence, le syndrome de détresse respiratoire, les troubles de l'alimentation. Ces symptômes avaient de la sévérité variable, quelquefois on les a traités sans traitement, pendant que dans d'autres cas les nouveau-nés avaient besoin de la thérapie intensive et ont continué l'hospitalisation. En utilisant aripiprazole, le développement dans les nouveau-nés d'une telle symptomatologie était très rare.

Il est nécessaire d'avertir des patients qu'ils devraient informer immédiatement le docteur du commencement de grossesse sur un fond du traitement, devrait aussi informer le docteur de la grossesse planifiée.

Le médicament peut être pris pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel à la mère est plus grand que le risque potentiel au fœtus.

Aripiprazole pénètre dans le lait de poitrine. En appliquant le médicament, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Le dosage et administration

À l'intérieur, 1 fois par jour, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Schizophrénie

La dose initiale recommandée est 10-15 mgs une fois tous les jours.

La dose d'entretien est d'habitude 15 mgs / le jour.

L'efficacité du médicament est confirmée dans la gamme de dose de 10 à 30 mgs / le jour. En augmentant la dose plus de 15 mgs / le jour n'augmente pas l'efficacité du médicament. La dose est augmentée pas plus tôt que dans 2 semaines.

La dose quotidienne maximum est 30 mgs.

Épisodes maniaco-dépressifs avec le type I bipolar désordre

Monothérapie

La dose initiale recommandée est 15 mgs une fois par jour.

Le changement de dose, si nécessaire, est réalisé avec un intervalle d'au moins 24 heures. Dans les épisodes maniaco-dépressifs, l'efficacité du médicament dans les doses de 15-30 mgs / le jour avec une dose de 3-12 semaines a été démontré. La dose quotidienne maximum est 30 mgs.

En observant des patients avec le type I bipolar le désordre qui ont eu un épisode maniaco-dépressif ou mélangé, qui avait une stabilisation de symptôme sur un fond de la prise du médicament 15 ou 30 mgs / le jour à une dose initiale de 30 mgs / le jour depuis 6 semaines et ensuite depuis 6 mois et au-delà - dans les 17 mois, l'effet favorable d'une telle thérapie d'entretien a été établi.

Périodiquement, les patients devraient être examinés pour résoudre s'il faut continuer à soutenir la thérapie.

Comme une annexe à la thérapie avec le lithium ou l'acide valproic

La dose de départ recommandée est 10 mgs à 15 mgs une fois par jour, sans tenir compte de la consommation de nourriture. La dose d'entretien est d'habitude 15 mgs / le jour. La dose peut être augmentée à 30 mgs / le jour, selon les indications cliniques.

En observant des patients avec le type I bipolar le désordre, un effet favorable de thérapie d'entretien avec un médicament de 10 mgs à 30 mgs par jour a été ajouté comme un complément à la thérapie avec le lithium ou l'acide valproic. Périodiquement, les patients devraient être examinés pour résoudre s'il faut continuer à soutenir la thérapie.

Thérapie supplémentaire pour le désordre dépressif important

Comme une thérapie supplémentaire au traitement avec les antidépresseurs, on recommande de prescrire le médicament dans une dose initiale de 5 mgs / le jour. Si nécessaire et bon tolerability de thérapie, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée chaque semaine de 5 mgs à un maximum de pas plus que 15 mgs par jour.

La durée de thérapie de médicament pour toutes les susdites indications n'est pas établie ; Il est nécessaire de conduire un examen régulier du patient pour la possibilité d'annuler la thérapie.

Utilisez dans les groupes patients spéciaux

Patients avec l'insuffisance rénale

La correction de la dose n'est pas exigée.

Patients avec l'insuffisance hépatique

Les patients avec l'insuffisance hépatique légère et modérée n'ont pas besoin de l'adaptation de dose. Les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère devraient être dosés avec la prudence. Dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère, une dose quotidienne maximum de 30 mgs devrait être administrée avec la prudence.

Patients plus de 65 ans d'âge

La correction de la dose n'est pas exigée.

Effet du sexe du patient sur le régime de dosage

Le régime de dosage pour les patients des deux sexes est le même.

Tabagisme

Le régime de dosage pour le tabagisme et les patients non-fumeurs est le même.

Le dosage du régime avec la thérapie d'élément

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et les inhibiteurs puissants d'isoenzyme CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), la dose d'aripiprazole devrait être réduite par un facteur de 2. Avec l'annulation d'inhibiteurs d'isoenzyme CYP3 A4, la dose d'aripiprazole devrait être augmentée.

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et les inhibiteurs puissants d'isoenzyme CYP2 D6 (quinidine, fluoxetine, paroxetine), la dose d'aripiprazole devrait être réduite par un facteur de 2. Avec l'annulation d'inhibiteurs CYP2 D6 isoenzyme, la dose d'aripiprazole devrait être augmentée.

Le médicament devrait être utilisé sans changer le régime de dosage s'il est prescrit comme une thérapie supplémentaire dans les patients avec le désordre dépressif important. Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et les inhibiteurs puissants de CYP2 D6 isoenzymes (quinidine, fluoxetine, paroxetine) et CYP3 A4 (ketoconazole, clarithromycin), la dose d'aripiprazole devrait être réduite

par ¾ (c'est-à-dire jusqu'à 25 % de la dose ordinaire). Avec l'annulation d'inhibiteurs de CYP2 D6 et / ou CYP3 A4 isoenzymes, la dose d'aripiprazole devrait être augmentée.

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et les inhibiteurs puissants, modérés et faibles de CYP2 D6 et / ou CYP3 A4 isozymes, la dose d'aripiprazole peut initialement être réduite de ¾ (c-à-d, jusqu'à 25 % de la dose ordinaire) et augmentée ensuite pour accomplir le résultat clinique optimal.

Les patients avec une activité basse d'isoenzyme CYP2 D6 initialement la dose d'aripiprazole devraient être réduits 2 fois et augmentés ensuite pour accomplir le résultat clinique optimal. Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et un inhibiteur puissant de CYP3 A4 isoenzyme, dans les patients avec une activité basse CYP2 D60 isoenzyme, la dose d'aripiprazole devrait être réduite de ¾ (c'est-à-dire jusqu'à 25 % de la dose ordinaire).

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et de potentiel inducers d'isoenzyme CYP3 A4 (carbamazepine), la dose d'aripiprazole devrait être doublée. Quand le cannabis inducers l'annulation CYP3 A4, la dose d'aripiprazole devrait être réduite à 10-15 mgs.

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus communs dans les essais cliniques contrôlés du placebo sont akathisia et nausée, dont chacun a été observé dans plus de 3 % de patients prenant aripiprazole.

Les réactions indésirables sont classifiées selon le dommage d'organe et d'organe et la fréquence de développement comme suit : très souvent (e1 / 10), souvent (d'e1 / 100 à <1/10), rarement (d'e1 / 1000 à <1/100), rarement (d'e1 / 10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000) et la fréquence est inconnu (ne peut pas être estimé basé sur les données disponibles). Dans les limites de chaque groupe, isolé selon la fréquence d'occurrence de la réaction indésirable, les réactions indésirables sont présentées de l'ordre de la sévérité diminuante.

L'incidence de réactions défavorables dans le post-marketing des études ne peut pas être déterminée, depuis que les rapports de réactions défavorables étaient spontanés. Donc, la fréquence de ces réactions superflues est indiquée comme "la fréquence inconnue".

Overdose

Symptômes : léthargie, tension augmentée, somnolence, tachycardia, nausée, vomissement, perte de conscience. Les patients hospitalisés n'ont montré aucun changement cliniquement significatif dans les paramètres physiologiques fondamentaux, les paramètres de laboratoire et l'électrocardiogramme (ECG).

Les symptômes potentiellement dangereux d'overdose incluent la somnolence, extrapyramidal les désordres et la perte transitoire de conscience.

Traitement : en surveillant des fonctions essentielles, ECG (pour découvrir arrhythmia possible), la thérapie d'entretien, la compagnie aérienne patency, l'oxygénation, la ventilation efficace, a activé du charbon de bois, un traitement symptomatique, une observation médicale prudente jusqu'à ce que tous les symptômes disparaissent.

Les réactions de médicament devraient être considérées.

Le charbon de bois activé (50 g), administré 1 heure après avoir pris aripiprazole, a réduit AUC et C max aripiprazole de 51 et 41 %, respectivement, qui permet de recommander son utilisation dans l'overdose.

Les données sur l'utilisation de hemodialysis en cas d'une overdose d'aripiprazole sont absentes ; un effet favorable de cette méthode est improbable, comme aripiprazole n'est pas excrété par les reins dans une forme inchangée et est en grande partie associé aux protéines de plasma.

Intéraction

Aripiprazole peut améliorer l'effet de certains médicaments antihypertensive, comme il a l'action opposée contre les récepteurs α1-adrenergic.

Le mécanisme d'action d'aripiprazole est associé à l'influence sur le système nerveux central (CNS), donc la prudence devrait être exercée quand aripiprazole est utilisé ensemble avec l'alcool ou les médicaments ayant un effet central, puisque cela peut exacerber un effet secondaire tel que la sédation. La prudence devrait être exercée avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et de médications qui provoquent le prolongement de l'intervalle QT ou dérangent la balance d'électrolyte.

Effet de l'utilisation d'autres médicaments sur aripiprazole

Le récepteur H2-histaminique blocker famotidine réduit le taux d'absorption d'aripiprazole, cependant, on croit que cela n'a aucun effet cliniquement significatif. Aripiprazole est transformé par métabolisme des façons différentes, en incluant avec la participation d'isoenzymes CYP 2 D 6 et de CYP 3 Des 4, mais il n'est pas transformé par métabolisme avec la participation de CYP 1 Un isoenzyme. Donc, l'adaptation de la dose aux patients fumants n'est pas exigée.

Quinidine et d'autres inhibiteurs d'isoenzyme CYP 2 D 6

Les résultats d'une étude clinique impliquant des patients en bonne santé ont montré qu'un inhibiteur puissant de CYP 2 D 6 isoenzyme (quinidine) augmente aripiprazole AUC de 107 %, pendant que le C max l'index reste inchangé. Les valeurs d'AUC et C max dehydroaripiprazole, le métabolite actif, ont été réduites de 32 % et de 47 %, respectivement. Il est nécessaire de réduire la dose d'aripiprazole par l'environ moitié de la dose prescrite en utilisant aripiprazole avec quinidine. D'autres inhibiteurs puissants de CYP 2 D 6 isoenzyme, tels que fluoxetine et paroxetine, peuvent avoir des effets semblables, donc une réduction semblable de la dose d'aripiprazole est recommandée s'ils sont utilisés simultanément.

Ketoconazole et d'autres inhibiteurs de CYP 3 4 isoenzyme

Les résultats d'un essai clinique impliquant des patients en bonne santé ont montré qu'un inhibiteur puissant d'isoenzyme CYP 3 Des 4 (ketoconazole) augmente aripiprazole AUC et C max les valeurs de 63 % et de 37 %, respectivement. Les valeurs d'AUC et de C max dehydroaripiprazole ont augmenté de 77 % et de 43 %, respectivement. Dans metabolizers lent de CYP 2 D 6 isoenzyme, l'utilisation simultanée d'inhibiteurs puissants de CYP 3 4 isoenzyme peuvent mener à une plus haute concentration d'aripiprazole dans le plasma sanguin comparé à metabolizers rapide de CYP 2 D 6 isoenzyme.

En considérant l'utilisation simultanée de ketoconazole ou d'autres inhibiteurs puissants de CYP 3 4 isoenzyme avec aripiprazole, l'avantage potentiel devrait excéder le risque possible au patient. Avec l'utilisation simultanée de ketoconazole et d'aripiprazole, la dose d'aripiprazole devrait être réduite par l'environ moitié de la dose prescrite. Quand une application collective d'aripiprazole avec d'autres inhibiteurs puissants de CYP 3 4 isoenzyme, tels qu'itraconazole et VIH protease les inhibiteurs, un effet semblable peut être attendu, donc la dose d'aripiprazole devrait aussi être réduite.

Si CYP 2 D 6 ou CYP 3 Un 4 inhibiteur isoenzyme est arrêté, la dose d'aripiprazole devraient être augmentés au niveau approprié pour le niveau avant le début de l'application collective.

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole et les faibles inhibiteurs de CYP 3 4 isoenzymes (tels que diltiazem ou escitalopram) ou CYP 2 D 6, une légère augmentation dans la concentration aripiprazole dans le plasma sanguin peut être attendue.

Carbamazepine et d'autre inducers d'isoenzyme CYP 3 Des 4

Avec l'utilisation simultanée de carbamazepine, inducer puissant de CYP 3 4 isozyme, les valeurs moyennes géométriques de C max et d'AUC d'aripiprazole ont diminué de 68 % et de 73 %, respectivement, comparé avec aripiprazole (30 mgs) comme la monothérapie. Pareillement, avec l'utilisation simultanée de dehydroaripiprazole et de carbamazepine, C moyen géométrique max et AUC ont été réduits de 69 % et de 71 %, respectivement, comparés avec l'utilisation d'aripiprazole comme la monothérapie.

Quand combiné avec carbamazepine, la dose d'aripiprazole devrait être augmentée de 2 fois. Quand l'application collective d'aripiprazole avec d'autre inducers puissant de CYP isoenzyme 3 Des 4 (tels que rifampin, rifabutin, phenytoin, phénobarbital, primidone, efavirenz, nevirapine et la valeur de St. John) peuvent s'attendre à un effet semblable, cependant aripiprazole la dose devrait être augmentée. Si CYP 3 4 isoenzyme sont arrêtés, la dose d'aripiprazole devrait être réduit au recommandé.

Acide de Valproic et préparations de lithium

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole avec les préparations d'acide valproic ou de lithium, il n'y avait aucun changement clinique significatif dans la concentration d'aripiprazole dans le plasma sanguin.

Syndrome de Serotonin

Les cas serotonin le syndrome ont été annoncés dans les patients prenant aripiprazole et les signes possibles et les symptômes de cette condition peuvent se produire surtout quand appliqué d'autres médicaments serotonergic tels que l'inhibiteur de reconsommation serotonin sélective (SSRI) et un inhibiteur de reconsommation serotonin sélectif, norepinephrine (SNRIs), ou les médicaments qui augmentent la concentration d'aripiprazole dans le plasma sanguin.

Effet d'aripiprazole sur d'autres médicaments

Dans les études cliniques, aripiprazole aux doses de 10-30 mgs / le jour n'avait aucun effet significatif sur le métabolisme de substrates isozymes CYP 2 D 6 (dektrometorfan / 3-methoxymorphinan), CYP 2 9 C (warfarin), CYP 2 C 19 (omeprazole) et CYP 3 Des 4 (dextromethorphan). En plus, aripiprazole et dehydroaripiprazole n'a pas changé le biotransformation de médicaments transformés par métabolisme par CYP 1 2 isoenzyme in vitro. Ainsi, il est improbable qu'aripiprazole puisse provoquer un effet cliniquement significatif sur l'action réciproque de médicaments transformés par métabolisme avec la participation de ces isoenzymes.

Avec l'utilisation simultanée d'aripiprazole avec l'acide valproic, le lithium ou lamotrigine, il n'y avait aucun changement cliniquement significatif dans la concentration d'acide valproic, lithium ou lamotrigine dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales

Avec l'utilisation de médicaments antipsychotiques, l'effet thérapeutique se développe de plusieurs jours à plusieurs semaines. Pendant cette période, il est nécessaire de soigneusement contrôler la condition du patient.

Tentatives de suicide

Le phénomène de comportement suicidaire est caractéristique pour les psychoses et les désordres d'humeur, dans certains cas il est observé immédiatement depuis le commencement ou le changement de traitement avec antipsychotics, en incluant le traitement avec aripiprazole. En traitant avec les médicaments antipsychotiques, il est nécessaire de soigneusement contrôler des patients qui sont au risque élevé.

Les résultats de l'étude épidémiologique ont montré que les patients avec la schizophrénie ou le désordre bipolar n'avaient pas de risque accru de suicidality quand traité aripiprazole, comparé à d'autre antipsychotics. Il y a des données cliniques insuffisantes pour estimer ce risque dans les patients plus jeunes (moins l'âge 18), mais il y a la raison de croire que le risque se conserve après 4 semaines de traitement avec antipsychotics, en incluant aripiprazole.

Maladies cardiovasculaires

Aripiprazole devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la maladie cardiovasculaire (myocardial l'infarctus ou la maladie du cœur ischemic, l'arrêt du cœur ou la maladie de conduction cardiaque), cerebrovascular la maladie, les conditions qui prédisposent à hypotension (la déshydratation, hypovolemia et la thérapie de médicaments antihypertensive) ou l'hypertension, en incluant essentiel ou malfaisant. En utilisant des médicaments antipsychotiques, les cas de thromboembolism veineux (VTE) ont été annoncés. Depuis que les patients subissant des médications antipsychotiques acquéraient souvent des facteurs de risque pour le développement de VTE, il est nécessaire d'identifier tous les facteurs de risque possibles pour développer VTE auparavant et pendant le traitement avec aripiprazole avec les mesures préventives.

L'élongation de l'intervalle OT

Dans les études cliniques d'aripiprazole, l'incidence de prolongement QT était comparable avec le groupe de placebo. Aripiprazole, comme d'autre antipsychotics, devrait être utilisé avec la prudence dans les patients qui ont une histoire de famille de prolonger l'intervalle QT.

Dernier dyskinesia

Dans les études cliniques durant 1 an ou moins, pendant le traitement avec aripiprazole, cas rares de dyskinesia l'exigence du traitement urgent ont été observés. Si le patient est traité aripipra

Syndrome neuroleptic malfaisant (CNS)

Le syndrome neuroleptic malfaisant est une combinaison potentiellement très grave de symptômes associés à l'utilisation d'antipsychotics. Dans les études cliniques pendant le traitement avec aripiprazole, les cas rares de CNS ont été observés. Les manifestations cliniques de CNS sont hyperpyrexia, rigidité de muscle, troubles mentaux et instabilité du système nerveux autonomic (le pouls irrégulier ou la pression artérielle, tachycardia, la sudation augmentée et arrhythmia cardiaque). Les signes supplémentaires peuvent inclure une augmentation de l'activité de creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) et de l'échec rénal aigu. Néanmoins, il y a eu des cas d'une augmentation de l'activité de creatine phosphokinase et de rhabdomyolysis, non associé au NSA. En cas des signes et des symptômes de NSA ou de fièvre inexpliquée sans manifestations cliniques supplémentaires de NSA, tout antipsychotics, en incluant aripiprazole, devrait être débarrassé.

Convulsions

Dans les études cliniques pendant le traitement avec aripiprazole, les cas rares de saisies ont été observés. Donc, aripiprazole devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec une histoire de saisies ou le risque de leur développement.

Les psychoses ont fréquenté demenia sénile

Mortalité augmentée

Dans trois essais cliniques contrôlés du placebo d'aripiprazole dans les patients assez âgés (938 patients, l'âge moyen 82.4 ans, la gamme d'âge 56-99 ans) avec la psychose en raison de la Maladie d'Alzheimer, il y avait un risque accru de mort comparée au groupe de placebo. La mortalité avec aripiprazole était 3.5 % comparés avec 1.7 % dans le groupe de placebo. Bien que les causes de mort aient varié, les causes principales de la plupart des morts étaient l'un ou l'autre des désordres cardiovasculaires (en incluant l'arrêt du cœur, la mort soudaine), ou le développement d'infection (en incluant la pneumonie).

Cerebrovascular réactions indésirables

Dans les mêmes essais cliniques, les patients assez âgés (l'âge moyen 84 ans, la gamme d'âge 78-88 ans) ont signalé le développement de réactions superflues cerebrovascular (en incluant le coup, l'attaque d'ischemic transitoire), en incluant le résultat fatal. En général, dans 1.3 % de patients avec le traitement aripiprazole, cerebrovascular les réactions superflues ont été observés comparés avec 0.6 % de patients recevant le placebo. Cette différence n'était pas significative statistiquement. Cependant, dans une de ces études une dose fixée d'aripiprazole a révélé des réactions indésirables dose-to-cerebrovascular significatives. On ne recommande pas Aripiprazole pour l'utilisation dans les patients avec les psychoses en raison de la démence.

Hyperglycémie et diabète mellitus

L'hyperglycémie, quelquefois exprimée et accompagnée par ketoacidosis ou coma hyperosmolar avec un résultat fatal, a été notée dans les patients prenant antipsychotics atypique, en incluant aripiprazole. Les facteurs de risque pour les complications sérieuses dans les patients incluent l'obésité et le diabète dans l'histoire de famille. Dans les essais cliniques d'aripiprazole, il n'y avait aucune différence significative dans l'incidence d'événements défavorables associés à l'hyperglycémie (en incluant le diabète) ou dans les valeurs de glucose de laboratoire changeantes comparées au groupe de placebo. Il n'y a aucune évaluation comparative exacte des risques de développer des réactions défavorables associées à l'hyperglycémie dans les patients prenant aripiprazole et d'autre antipsychotics atypique. Les patients prenant antipsychotics atypique, en incluant aripiprazole, ont besoin de la surveillance constante de symptômes d'hyperglycémie (la soif augmentée, les mictions fréquentes, polyphagia et la faiblesse). Les patients avec le diabète mellitus ou avec les facteurs de risque pour développer le diabète devraient régulièrement être évalués pour le glucose de sang.

Hypersensibilité

Comme avec d'autres médications, les réactions d'hypersensibilité peuvent se développer dans la forme de symptômes allergiques en prenant aripiprazole.

Gain de poids

Une augmentation du poids de corps est d'habitude observée dans les patients avec la schizophrénie et la manie bipolar en raison du développement de maladies d'élément, l'utilisation d'antipsychotics qui provoquent le gain de poids, les styles de vie maladifs et peut mener aux complications sérieuses. Les rapports de cas de gain de poids ont été obtenus dans la période post-du marketing dans les patients qui ont pris aripiprazole. D'habitude, ces réactions défavorables ont été observées dans les patients avec les facteurs de risque significatifs, tels que le diabète mellitus, la maladie de thyroïde ou l'adénome pituitaire. Dans les essais cliniques, l'administration d'aripiprazole n'a pas produit une augmentation cliniquement significative du poids de corps dans les patients adultes. Dans les études cliniques de patients adolescents avec la manie bipolar, en recevant aripiprazole, le poids de corps a augmenté après 4 semaines de traitement. Il est nécessaire de continuellement contrôler le poids de corps dans les patients adolescents avec la manie bipolar. Si l'augmentation du poids de corps est significative cliniquement, il est nécessaire de réduire la dose d'aripiprazole.

Dysphagia

Avec l'utilisation de neuroleptics, en incluant aripiprazole, les cas de peristalsis de l'œsophage et de l'aspiration ont été notés. Aripiprazole et d'autre antipsychotics devraient être utilisés avec la prudence dans les patients en danger de la pneumonie d'aspiration se développant.

Attraction pathologique au jeu d'argent

Dans la période de post-enregistrement, il y avait des rapports d'attraction pathologique au jeu d'argent dans les patients prenant aripiprazole, sans tenir compte de s'ils avaient une attraction pathologique au jeu d'argent dans l'anamnèse. Les patients avec une anamnèse l'attraction pathologique au jeu d'argent peut être au risque accru pour développer ce désordre et devrait être soigneusement contrôlée.

Lactose

Le médicament contient du lactose, donc on ne recommande pas pour les patients qui font associer des maladies héréditaires rares à l'intolérance à galactose, manque de lactase ou de glucose-galactose malabsorption.

Brevets avec le désordre d'hyperactivité de déficit d'attention (ADHD) d'élément

En dépit de la haute fréquence de combinaison du type I bipolar le désordre et ADHD, il y a des données très limitées sur la sécurité d'utilisation simultanée d'aripiprazole et de psychostimulants, donc la prudence devrait être exercée dans l'utilisation collective de ces médicaments.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, les mécanismes

Pendant la période de traitement, le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant aux activités potentiellement dangereuses qui exigent une haute concentration d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.

Reparessez la forme

Comprimés 5 mgs, 10 mgs, 15 mgs, 30 mgs.

Pour 10 comprimés par ampoule d'OPA / Al / film en PVC et papier d'aluminium en aluminium. 1 ampoule avec les instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas à la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies

Le fait de laisser aller par la prescription.