Instruction pour l'utilisation : Aminophylline

Nom de marque du médicament – Aminophyllin, Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Euphyllin pour les injections, Euphyllin-Eskom, la solution d'Euphyllin pour les injections 24 %, la solution d'Euphyllin pour les injections 2,4 %, comprimés d'Euphyllin 0,15 g, comprimés d'Euphyllin 150 mgs

Le nom latin de la substance Aminophylline

Aminophyllinum (genre. Aminophyllini)

Nom chimique

3,7 Dihydro 1,3 dimethyl 1H purine 2,6 dione 1,2-ethanediamine (2 : 1)

Formule brute

C16H24N10O4

Groupe pharmacologique :

Agents d'Adenosinergic

La classification (ICD-10) nosological

Emphysème de J43 : emphysème interstitiel ; Emphysème des poumons ; maladies de poumon chroniques ; Maladies Pulmonaires Obstructionnistes Chroniques ; emphysème obstructionniste des poumons ; emphysème chronique des poumons ; emphysème pulmonaire obstructionniste chronique

J44 d'Autre maladie pulmonaire obstructionniste chronique : bronchite allergique ; Bronchite allergique ; bronchite asthmatique ; Bronchite obstructionniste ; Maladie des bronches ; séparation de crachat difficile dans les maladies respiratoires aiguës et chroniques ; Toux avec les maladies inflammatoires des poumons et des bronches ; obstruction des bronches réversible ; maladie de compagnie aérienne obstructionniste réversible ; maladie des bronches obstructionniste ; maladie pulmonaire obstructionniste ; bronchite obstructionniste ; bronchite spasmodique ; maladies de poumon chroniques ; maladies de poumon nonspécifiques chroniques ; Maladies Pulmonaires Obstructionnistes Chroniques ; bronchite obstructionniste chronique ; maladie de compagnies aériennes obstructionniste chronique ; maladie pulmonaire obstructionniste chronique ; pathologie restrictive des poumons

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Statut d'Asthmatique de J46 [statut asthmaticus] : attaque asthmatique ; statut asthmatique ; Bronchospasm avec l'asthme des bronches

Code de CAS

317-34-0

Caractérisation de la substance Aminophylline

C'est un mélange se composant de 80 % theophylline (1,3-dimethylxanthine) et 20 % ethylenediamine (1,2-ethylenediamine). Blanc ou blanc avec une teinte jaune de poudre cristalline avec une odeur légère d'ammoniaque. Soluble dans l'eau, les solutions aqueuses ont un pH de 9.0-9.7.

Pharmacologie

Action pharmacologique - bronchodilating, tocolytic, diurétique, spasmolytic.

Les interdictions phosphodiesterase et stabilisent le CAMP, réduit la concentration de calcium intracellulaire. En plus, il bloque des récepteurs d'adénosine, réprime les effets de PG sur le muscle lisse, réduit la libération d'histamine et de leukotrienes des cellules de mât.

Vite absorbé de l'étendue digestive après l'administration orale. La nourriture réduit le taux d'absorption, sans affecter son ampleur (les grands volumes de liquide et les protéines accélèrent le processus). Ce paramètre dépend aussi du dosage d'aminophylline : plus haut la dose prise, plus bas le taux d'absorption. Dans le sang avec les protéines de plasma, jusqu'à 60 % sont associés (dans les adultes en bonne santé), dans les nouveau-nés cet indicateur est 36 % et dans les patients avec la cirrhose du foie - environ 35 %. Le volume de distribution est dans la gamme 0,3-0,7 l / le kg (30-70 % de poids de corps idéal), en moyenne 0,45 l / le kg. Cmax est accompli selon la forme de dosage dans 1-2 heures pour l'ordinaire, après 4-7 heures - pour les formes prolongées et après 5 heures pour les comprimés avec la couche entérique. Dans le foie avec la participation du système cytochrome P450 est partiellement converti en caféine. Chez les enfants moins de 3 ans, T1 / 2 caféine est plus longue que dans les adultes et sa concentration peuvent être à la hauteur de 30 % de ce d'aminophylline. Chez les enfants plus vieux que 3 ans et dans les adultes, le phénomène de caféine cumulation est absent. T1 / 2 médicament dépend de l'âge, aussi bien que la présence de maladies d'élément et est dans les nouveau-nés et les enfants jusqu'à 6 mois - plus de 24 heures ; Chez les enfants plus vieux que 6 mois - 3.7 h ; Dans les adultes, souffrant de l'asthme - 8.7 heures ; les Fumeurs (20-40 cigarettes par jour) - 4-5 heures (de plus, après avoir arrêté de fumer pharmacokinetics d'aminophylline est normalisé dans cette catégorie de patients dans 3-4 mois). Dans les adultes avec la maladie pulmonaire obstructionniste, la maladie du cœur pulmonaire et l'arrêt du cœur, T1 / 2 excède 24 heures. Il est excrété par les reins, en incluant les reins. 10 % dans les adultes et 50 % chez les enfants - dans la forme inchangée.

Aminophylline provoque la relaxation de muscles lisses des bronches, l'infarctus, les vaisseaux cérébraux et pulmonaires, gastrointestinal l'étendue, les conduits de bile ; Augmente le contractility de muscles squelettiques (en incluant respiratoire). L'expansion des vaisseaux de glomeruli rénal est accompagnée par une accélération de filtration et d'une augmentation de diuresis. Active le centre respiratoire de la moelle oblongata, augmente sa sensibilité au dioxyde de carbone et améliore la ventilation alvéolaire, qui mène finalement à une réduction de la sévérité et de la fréquence d'épisodes d'apnea. Réprime la contraction cadencée de l'utérus enceinte ; agrégation de plaquette d'Interdictions ; Augmente l'acidité de suc gastrique. Quand utilisé dans de grandes doses a l'effet antiépileptique.

Les propriétés de Bronchodilating d'aminophylline sont manifestées quand sa concentration dans le sang est 10-20 μg / le millilitre. La concentration au-dessus de 20 mgs / le millilitre est toxique. On réalise l'effet excitant sur le centre respiratoire avec un contenu inférieur du médicament dans le sang - 5-10 μg / le millilitre.

À cause de l'activité insuffisante de biotransformation enzymatic les systèmes du foie (et la possibilité de cumulation) dans neonates et les gens de plus de 55, aminophylline est administré avec la prudence.

Contre-indications

Hypersensibilité, arrhythmia, hypertension artérielle, myocardial pathologie, myocardial infarctus, arrêt du cœur, aigu et chronique (exacerbation) gastrite, ulcère gastrique et duodénal, adénome de prostate, diarrhée, fibrosis cystique mastopathy, alcoolisme, cœur pulmonaire, fièvre, Hypoxemia, infections d'appareil respiratoire, dysfonctionnement de foie, hyperthyroidism, échec rénal chronique et aigu, syndrome œdémateux, hypernatremia, maladie de rectum, allaitement maternel vanie.

Application de la substance Aminophylline

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Effets secondaires d'Aminophylline

Reflux de Gastro-esophageal (brûlure d'estomac, en vomissant), douleur de poitrine, palpitations, hypotension, vertige, tachypnea, sensation de chasse au visage, le mal de tête, réactions allergiques (sudation, fièvre), réactions sur le site d'injection (compaction, hyperemia, douloureux).

Action réciproque

Augmente la probabilité d'effets secondaires de glucocorticoids, mineralocorticoids (hypernatremia), l'anesthésie (augmente le risque de ventricular arrhythmias), xanthines et CNS les agents stimulants (augmente neurotoxicity), le béta-adrenomimetics. Réduit l'activité spécifique de sels de lithium. Les contraceptifs oraux (le contenant l'œstrogène), antidiarrheal les médicaments, sorbents intestinaux s'affaiblissent et H2-histaminoblockers, fluoroquinolones, CCB, le béta adrenoblockers, mexiletine, erythromycin augmente l'effet (liez-vous au système enzymatic de cytochrome P450 et ralentissez le biotransformation d'aminophylline).

Overdose

Symptômes : l'anorexie, la diarrhée, la nausée, le vomissement, epigastric la douleur, gastrointestinal le saignement, tachypnea, fait face à hyperemia, tachycardia, ventricular arrhythmias, insomnie, l'inquiétude, la photophobie, a généralisé des convulsions.

Traitement : retrait du médicament, stimulation de son enlèvement du corps (lavage gastrique, diuresis forcé, hemosorption, plasmosorption, hemodialysis, peritoneal dialyse), thérapie symptomatique.