Instruction pour l'utilisation : Duo d'Argett

Substance active Diclofenac

Le code M01AB05 d'ATX Diclofenac

Groupe pharmacologique

NSAIDs - Dérivés acides acétiques et composés rattachés dans les combinaisons

Composition

Une capsule contient :

boulettes de diclofenac 78.50 mgs solubles intestinaux, équivalents à 25 mgs de sodium diclofenac ;

boulettes de diclofenac avec une libération soutenue de 130.55 mgs, équivalents à 50 mgs de sodium diclofenac.

Ingrédients - Diclofenac boulettes solubles intestinales :

substance active :

sodium de diclofenac 25 mgs

Excipients :

cellulose microcristalline 31.87 mgs

povidone-K25 5 mgs

dioxyde de silicium colloidal 0.63 mgs anhydres

intestin de boulettes de coquille soluble :

acide de methacrylic et éthyle acrylate copolymer [1 : 1]

(Eudragit L 100-55) 10 mgs

glycol de propylene 1 mg

talc 5 mgs

Composition - boulettes de Diclofenac avec la libération prolongée :

substance active :

sodium de diclofenac 50 mgs

Excipients :

cellulose 63.75 mgs microcristallins

povidone-K25 10 mgs

Dioxyde de silice colloidal 1.25 mgs anhydres

une boulette avec la libération prolongée :

méthyle methacrylate, trimethylammonioethyl methacrylate

chlorure et éthyle acrylate copolymer [2 : 0.1 : 1]

(Eudragit RS 100, le type B) 2.49 mgs

méthyle methacrylate, trimethylammonioethyl methacrylate

chlorure et éthyle acrylate copolymer [2 : 0.2 : 1]

(Eudragit RL 100, le type A) 0.5 mgs

citrate de triethyl 0.3 mgs

talc 2.26 mgs

Composition de coquille de capsule :

couvercle :

0.01 mgs (E132) carmins indigo

dioxyde de titane (E171) 0.50 mgs

sodium lauryl sulfate 0.05 mgs

eau purifiée 3.65 mgs

gélatine 20.98 mgs

corps :

sodium lauryl sulfate 0.08 mgs

eau purifiée 5.48 mgs

gélatine 32.24 mgs

Composition d'encre blanche :

gomme-laque, propylene glycol, dioxyde de titane (E171).

Description de forme de dosage

Capsules de gélatine dures. La grandeur de la capsule est ¹ 2. Couleur de capsule : corps - transparent, incolore ; Le couvercle est mat, bleu clair. Sur le cas et le couvercle est là une inscription avec l'encre blanche "D75M". Les contenus de la capsule sont des boulettes de blanc à la couleur jaune clair.

Groupe pharmacologique

Non-steroidal médicament antiinflammatoire.

Pharmacodynamics

A l'effet antiinflammatoire, analgésique et fébrifuge. En inhibant sans distinction cyclooxygenase 1 (COX1) et cyclooxygenase 2 (COX2), il casse le métabolisme d'acide arachidonic, réduit la quantité de prostaglandins dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les médicaments antiinflammatoires non-steroidal (NSAIDs), le médicament a l'activité d'antiplaquette.

Pharmacokinetics

Absorption : après l'administration orale, diclofenac est facilement absorbé dans la circulation systémique. Le fait de manger n'affecte pas le niveau d'absorption du médicament, mais ralentit le taux d'absorption. Diclofenac a prolongé l'action : à la suite de la libération soutenue du médicament, la concentration maximum dans le plasma sanguin (C max) est inférieure que cela créé quand un médicament agissant courtement est administré ; cependant, cela reste haut pendant longtemps après l'administration. C max - 0.5-1 μg / le millilitre, le temps pour atteindre C max - 5 heures après avoir pris 100 mgs de comprimés d'action prolongés. La concentration dans le plasma est linéaire selon la quantité de la dose administrée.

Distribution : la communication avec les protéines de plasma - plus de 99 % (la plupart de cela se lie à albumins). Le volume apparent de distribution de diclofenac dans le corps est sur 0.12-0.55 l moyens / le kg. Pénètre dans le lait de poitrine, synovial le liquide ; C max dans le liquide synovial est observé 2-4 heures plus tard que dans le plasma. T1 / 2 du liquide synovial est-3-6 heures (la concentration du médicament dans les 4-6 heures liquides synovial après que son administration est plus haute que dans le plasma et restez plus hauts depuis encore 12 heures).

Métabolisme : 50 % du médicament sont transformés par métabolisme pendant le "premier laisser-passer" par le foie. Le métabolisme se produit à la suite de hydroxylation multiple ou ancien et de conjugaison avec l'acide glucuronic. Isozyme CYP2C9 participe aussi au métabolisme du médicament. Le métabolite principal du médicament (4 '-hydroxydiclofenac) a une activité antiinflammatoire légère.

Excrétion : l'autorisation systémique est 260 millilitres / la minute. Plasma d'Ò1ç - 1-2 heures. 60 % de la dose administrée sont excrétés comme les métabolites par les reins ; moins de 1 % est inchangé, le reste de la dose est excrété comme les métabolites avec la bile.

Dans les patients avec l'échec rénal sévère (creatinine l'autorisation moins de 10 millilitres / la minute), l'excrétion de métabolites avec la bile est augmentée, pendant qu'il n'y a aucune augmentation de leur concentration dans le sang. Dans les patients avec l'hépatite chronique ou a compensé la cirrhose du foie, les paramètres pharmacokinetic ne changent pas.

Indications

Arthrite (en incluant l'arthrite rhumatoïde), osteoarthritis, l'arthrite goutteuse ;

periarthritis, tendonitis, tenosynovitis, bursitis ;

syndrome de douleur post-traumatique et post-en vigueur, accompagné par l'inflammation.

Contre-indications

Hypersensibilité à diclofenac, à autre composante du médicament ou au soja ;

lésions érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal (CONARD), saignement de gastrointestinal actif, exacerbation de maladies d'intestin inflammatoires ;

saignement de cerebrovascular ou désordres saignants existants ;

arrêt du cœur aigu ;

combinaison complète ou incomplète d'asthme des bronches de polyposis périodique de mucosa nasal et capsules perinasal et intolérance à l'acide acétylsalicylique ;

maladie du rein progressive ;

hyperkalemia confirmé ;

le trimestre dernier de la grossesse ;

l'âge d'enfants (moins de 18 ans).

Soigneusement

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, colite ulcérative, la maladie de Crohn, la maladie de foie dans l'histoire, hépatique porphyria, chronique

l'échec de foie, l'arrêt du cœur chronique, l'hypertension, une diminution significative dans le volume de sang circulant (en incluant après la chirurgie étendue), les patients assez âgés (en incluant ceux qui reçoivent des diurétiques, a affaibli des patients et un poids de corps bas), l'asthme des bronches, la réception simultanée de glucocorticosteroids (en incluant prednisolone), les anticoagulants (en incluant warfarin), les agents d'antiplaquette (en incluant de l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les inhibiteurs de défense contraire sélectifs (en incluant citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), ischemic la maladie du cœur, cerebrovascular les maladies, dyslipidemia / hyperlipidemia, le diabète mellitus, la maladie artérielle périphérique, le tabagisme, l'échec rénal chronique (creatinine l'autorisation 30-60 millilitres / la minute), la présence l'infection de pylores de Helicobacter, l'utilisation prolongée de médicaments antiinflammatoires non-steroidal (NSAIDs), alcoolisme, maladies physiques sévères.

grossesse et lactation

Les données complètes sur l'utilisation de diclofenac pendant la grossesse sont absentes. Les expériences sur les animaux ont montré la toxicité reproductrice. Le risque potentiel aux humains est inconnu.

Si possible, évitez l'utilisation de diclofenac aux premiers et deuxièmes trimestres de grossesse. Dans les cas de besoin extrême, diclofenac devrait être pris aux doses thérapeutiques minimales pour une période courte.

Diclofenac est contre-indiqué au troisième trimestre de grossesse. Dans la connexion avec son mécanisme d'action, il est possible de réprimer la capacité du myometrium de contracter, prolonger la période de grossesse et accouchement, toxicité cardiovasculaire et rénale du fœtus et l'apparence d'une tendance pour saigner dans la mère et l'enfant.

Diclofenac et ses dérivés pénètrent du lait de poitrine dans de petites quantités et donc une consommation de médicament à court terme sans interruption d'alimentation est possible. Dans les cas où le plus long dosage est exigé, aussi bien que la prise de hautes doses, on recommande d'arrêter l'allaitement maternel pendant quelque temps.

Dans la connexion avec l'effet négatif sur la fertilité, on ne recommande pas aux femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament. Dans les patients avec l'infertilité (en incluant le fait de subir l'examen) on recommande d'annuler le médicament.

Le dosage et administration

À l'intérieur, entièrement, sans mâcher et laver à grande eau avec la quantité nécessaire de liquide.

Le dosage dépend de la sévérité de manifestations cliniques. La dose adulte recommandée est 75 mgs à 150 mgs diclofenac par jour dans une ou deux doses. La dose simple maximum est 75 mgs (une capsule). La dose quotidienne maximum est 150 mgs (deux capsules).

Effets secondaires

Souvent - 1-10 % ; rarement - 0.1-1 %, rarement - 0.01-0.1 %, très rarement - moins de 0.001 %, en incluant des cas individuels.

Du système digestif : souvent - epigastric la douleur, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, l'anorexie, a augmenté l'activité d'aminotransferases ; rarement - la gastrite, proctitis, saignant de l'étendue digestive (vomissant avec le sang, melena, la diarrhée avec une trace de sang), gastrointestinal les ulcères (avec ou sans saigner ou la perforation), l'hépatite, la jaunisse, a diminué la fonction de foie ; très rarement - stomatitis, glossitis, esophagitis, colite hemorrhagic nonspécifique, exacerbation de colite ulcérative ou la maladie de Crohn, constipation, pancreatitis, hépatite fulminante.

Du système nerveux : souvent - mal de tête, vertige ; rarement - somnolence ; très rarement - une violation de sensibilité (en incluant paresthesia), désordres de mémoire, tremblements, convulsions, inquiétude, cerebrovascular désordres, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Des sentiments : souvent - vertige ; très rarement - affaiblissement visuel (vision brouillée, diplopia), en entendant l'affaiblissement, tinnitus, une violation de sensations de goût.

Du système urinaire : très rarement - échec rénal aigu, hematuria, proteinuria, néphrite interstitielle, nephrotic syndrome, papillary necrosis.

Du hematopoiesis : très rarement - thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic et anémie aplastic, agranulocytosis. Réactions allergiques : anaphylactic / anaphylactoid réactions, en incluant une diminution marquée dans la tension (BP) et le choc ; très rarement - angioedema (en incluant le visage).

Du système cardiovasculaire : très rarement - les palpitations, la douleur de poitrine, ont augmenté la tension, vasculitis, l'arrêt du cœur, myocardial l'infarctus.

De la part du système respiratoire : rarement - asthme des bronches (en incluant la dyspnée) ; très rarement - pneumonitis.

De la part de la peau : souvent - rougeurs de peau ; rarement - ruches ; très rarement - bullous éruptions, erythema, en incluant multiforme et syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell, exfoliative dermatite, démangeaison, alopécie, photosensibilité, purpura, en incluant allergique.

Autre: rarement - enflure.

Overdose

Symptômes : le mal de tête, le vertige, brouillé la vision, l'hyperventilation, gastrointestinal les désordres (la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, en saignant), a diminué le foie et la fonction du rein.

Traitement : lavage gastrique, réception de charbon de bois activé,

thérapie symptomatique. Hemodialysis est inefficace. Il n'y a aucun antidote spécial.

Action réciproque avec d'autres médicaments

La consommation de diclofenac augmente la concentration dans le plasma de digoxin, les préparations de lithium.

Réduit l'effet de diurétiques, sur un fond des augmentations de diurétiques épargnant le potassium le risque de hyperkalemia ; sur un fond des anticoagulants, antiaggregant et des médicaments thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saigner (plus souvent dans l'étendue gastrointestinal).

Réduit l'effet de hypotensive et de médicaments hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires (saignant dans l'étendue gastrointestinal) d'autres médicaments antiinflammatoires nonsteroidal et glucocorticosteroids, toxicité de methotrexate et nephrotoxicity de cyclosporine en raison d'une augmentation de leur concentration dans le plasma. L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofenac dans le sang. L'utilisation simultanée avec paracetamol augmente le risque de développer des effets nephrotoxic de diclofenac.

Réduit l'effet de médicaments hypoglycemic.

Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic l'acide et plikamycin augmentent l'incidence de hypoprothrombinemia.

Les inhibiteurs de reconsommation serotonin sélectifs augmentent le risque de saignement dans l'étendue gastrointestinal.

Utilisation simultanée avec l'éthanol, colchicine, corticotropin et préparations de St. John qui vaut augmentations le risque de saignement dans l'étendue gastrointestinal.

Les médecines qui provoquent la photosensibilité, augmentent l'effet sensibilisant de diclofenac à la radiation ultraviolette.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration dans le plasma de diclofenac, en augmentant ainsi son efficacité et toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de saisies.

instructions spéciales

À cause du rôle important de prostaglandins dans le maintien du flux sanguin rénal, la prudence devrait être exercée dans la nomination des patients avec l'insuffisance cardiaque ou rénale et aussi dans le traitement de patients assez âgés prenant des diurétiques et des patients qui pour toute raison ont une diminution dans le volume de sang circulant (dans l'inclusion après l'intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas diclofenac est prescrit, on recommande de contrôler la fonction du rein comme mesure de précaution.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale avec une autorisation creatinine de moins de 10 millilitres / la minute, la concentration d'équilibre de métabolites dans le plasma devrait être de façon significative plus haute théoriquement que dans les patients avec la fonction rénale normale, mais ce n'est pas vraiment observé, comme l'excrétion de métabolites avec la bile est améliorée.

Dans les patients avec l'insuffisance hépatique (l'hépatite chronique, la cirrhose compensée), le kinetics et le métabolisme ne diffèrent pas des processus semblables dans les patients avec la fonction de foie normale. En exécutant la thérapie à long terme, il est nécessaire de contrôler la fonction de foie, le dessin de sang périphérique, l'analyse de feces pour le sang latent.

L'impact sur la capacité de conduire des véhicules et diriger des mécanismes

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse de réactions mentales et automobiles, donc il est nécessaire de se retenir de conduire des véhicules à moteur et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration augmentée d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.

Forme d'édition

Les capsules ont modifié la libération 75 mgs.

10 capsules par ampoule, faite de PVC / film de PVDC et papier d'aluminium en aluminium. Par 1.2, ou

3 ampoules ensemble avec les instructions pour l'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

À une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

4 ans.

N'utilisez pas après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies

Laissé aller sur la prescription.