Instruction pour l'utilisation : Asentra

Forme de dosage : comprimés enduits du sens

Substance active : Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Groupes pharmacologiques :

Antidépresseur

La classification (ICD-10) nosological

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordres de panique

F41.2 inquiétude Mélangée et désordre dépressif : Dépression avec les composantes dépressives de l'inquiétude ; conditions dépressives de l'inquiétude mélangées ; Dépression d'Inquiétude ; humeur inquiète et déprimante ; état dépressif de l'inquiétude ; conditions inquiètes et dépressives ; syndrome dépressif de l'inquiétude ; Conditions inquiètes et névrotiques

F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le Syndrome d'Obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions

F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; Désordre de Tension post-traumatique

Composition et forme de libération

Comprimés, enduits avec une couche.

hydrochlorure de sertraline 55.95 mgs

(conforme à 50 mgs de sertraline) ; 111.9 mgs

(conforme à 100 mgs de sertraline)

substances auxiliaires : calcium dihydrogen phosphate ; CCI ; magnésium stearate ; sodium carboxymethyl amidon ; cellulose de hydroxypropyl ; talc.

composition de la coquille : Opadry 03H28758 (mélange prêt à l'utilisation de hypromellose, dioxyde de titane, talc, propylene glycol)

dans les paquets de cellules de contour pour 7 PC.; dans un paquet de carton 4 paquets.

Description de forme de dosage

Comprimés ronds couverts avec une coquille de film de couleur blanche, avec un bord biseauté et avec une entaille sur un côté.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - antidépresseur.

Pharmacodynamics

Mécanisme d'action. Sertraline est un inhibiteur spécifique de reconsommation serotonin (5-HT). Il a très peu d'effet sur la reconsommation de norepinephrine et de dopamine. Dans les doses thérapeutiques, sertraline bloque la saisie de serotonin dans les plaquettes humaines. Il n'a aucune stimulation, sédatif ou action anticholinergic. Sertraline n'a pas d'affinité pour muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrénergique, histaminergic, GABA ou récepteurs benzodiazepine.

L'effet d'antidépresseur est noté vers la fin de la deuxième semaine de consommation sertraline régulière, alors que l'effet maximum est accompli seulement après 6 semaines. À la différence des antidépresseurs tricyclic, sertraline n'augmente pas le poids de corps. Sertraline ne provoque pas la toxicomanie mentale ou physique.

Pharmacokinetics

Absorbé dans l'étendue gastrointestinal dans une large mesure, mais lentement. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 4,5-8,4 heures après avoir pris le médicament à l'intérieur. La concentration d'équilibre de sertraline dans le plasma sanguin est atteinte dans la semaine avec une consommation quotidienne simple. Bioavailability quand pris avec la nourriture monte de 25 %, pendant que le temps pour atteindre la concentration maximum est raccourci.

Distribution. La reliure totale de sertraline aux protéines est 98 %. Le volume de distribution est> 20 l / le kg.

Métabolisme et excrétion. Sertraline subit le métabolisme intensif sur le premier passage par le foie, en subissant N-demethylation. Son métabolite principal, N-desmethylsertralin, est moins actif que le composé parental.

Les métabolites sont excrétés dans l'urine et feces en quantités équivalentes. Environ 0.2 % de sertraline sont excrétés par les reins inchangés. T1 / 2 du médicament sont 22-36 heures et ne dépendent pas de l'âge ou du sexe. Pour N-desmethylsertraline, cette valeur est 62-104 heures.

T1 / 2 sertraline et la région sous le plasma la courbe fois de la concentration (AUC) augmentent avec l'affaiblissement de fonction de foie. Sans tenir compte de la sévérité d'échec rénal, le pharmacokinetics de sertraline ne change pas avec son application constante. Sertraline pénètre dans le lait de poitrine. Les données sur sa capacité de traverser la barrière hematoplacental ne sont pas présentes.

Sertraline n'est pas dialyzed.

Indications de la préparation Asentra

traitement et prévention de dépressions d'étiologies différentes, incl. accompagné par un sens d'inquiétude ;

désordre maniaque et compulsif (OCD) ;

désordre de panique ;

désordre de tension post-traumatique (PTSD).

Contre-indications

l'hypersensibilité à la substance active ou à d'autres ingrédients incluse dans la préparation ;

utilisation collective de sertraline et d'inhibiteurs MAO (monoamine oxidase). En remplaçant un médicament avec un autre, il faudrait se retenir de prendre d'antidépresseurs dans les 14 jours ;

utilisation collective de sertraline avec tryptophan ou fenfluramine ;

épilepsie instable ;

grossesse ;

période de lactation ;

l'âge d'enfants jusqu'à 6 ans.

Soigneusement :

les désordres neurologiques (en incluant a retardé le développement mental) ;

états maniaco-dépressifs ;

épilepsie ;

hépatique et / ou insuffisance rénale ;

poids de corps diminué ;

âge d'enfants plus de 6 ans.

Application dans la grossesse et la lactation

Il n'y a aucun résultat contrôlé de l'utilisation de sertraline dans les femmes enceintes, donc il est nécessaire de les prescrire seulement si l'avantage attendu pour la mère excède le risque potentiel pour le fœtus.

Sertraline est trouvé dans le lait de poitrine et donc le traitement avec ce médicament pendant l'allaitement maternel n'est pas recommandé. Dans ce cas-là il n'y a aucune donnée fiable sur la sécurité de son application. Si le traitement est nécessaire toujours, donc l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

De la part des organes digestifs : bouche sèche, appétit diminué (rarement - augmentation), jusqu'à l'anorexie, dyspeptic désordres (flatulence, nausée, vomissement, diarrhée ou tabouret instable, constipation), crampes d'estomac, douleur abdominale, pancreatitis, hépatite, jaunisse ou échec de foie.

Du système nerveux : somnolence, mal de tête, vertige, tremblement, insomnie, inquiétude, agitation, hypomanie, manie, akathisia, paresthesia, symptômes de dépression, hallucinations, agressivité, agitation, inquiétude, psychose, désordres de démarche, extrapyramidal désordres, dyskinesias, tremblement, convulsions. Les désordres automobiles ont été plus souvent observés dans les patients avec les indications de leur présence dans une anamnèse ou avec l'utilisation d'élément d'antipsychotics.

De la part du système genitourinary : retard dans l'éjaculation, la libido diminuée, le dysfonctionnement érectile, anorgasmia, les irrégularités menstruelles, gynecomastia, priapism, hyperprolactinaemia, galactorrhea.

De la part du système respiratoire : étouffement ou sentiment des compressions de poitrine.

Du système cardiovasculaire : palpitation, douleur de poitrine, hypertension artérielle, hypotension artériel, enflure, évanouissement et tachycardia (très rarement).

Des organes des sens : l'affaiblissement visuel (en incluant a brouillé la vision).

Réactions allergiques : la rougeur de la peau, les ruches, l'enflure des paupières, le visage ou les lèvres, les rougeurs de peau, a généralisé la démangeaison, multiforme exudative erythema.

Données de laboratoire : augmentation réversible de l'activité transaminase, thrombocytopenia, leukopenia, hyponatremia transitoire (syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiouric, plus souvent dans les patients assez âgés et aussi avec les diurétiques ou un certain nombre d'autres médicaments).

Autre : le saignement sporadique (en incluant nasal), hypothyroidism, a augmenté la sudation, la perte de poids, la faiblesse, le bâillement, la chasse de sang au visage. Avec le cessation de traitement sertraline, un syndrome "d'annulation" peut se produire.

Intéraction

Inhibiteurs de MAO. Il y a des complications sérieuses avec l'utilisation simultanée de sertraline et d'inhibiteurs MAO (en incluant des inhibiteurs MAO sélectifs avec un type réversible d'action - selegiline et moclobemide). Peut-être le développement de syndrome serotonin. Les complications semblables, quelquefois fatales, se produisent avec le rendez-vous d'inhibiteurs MAO sur un fond du traitement avec les antidépresseurs qui inhibent la capture neuronal de monoamines ou immédiatement après leur retrait.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de revers neuronal la saisie de serotonin et inhibiteurs MAO, hyperthermia, rigidité, convulsions, myoclonus, lability dans le système nerveux autonomic (les fluctuations rapides dans les paramètres du système respiratoire et cardiovasculaire), les changements dans le statut mental, en incluant l'irritabilité augmentée, ont marqué l'agitation, la conscience de confusion, qui peut entrer dans certains cas dans un état délirant ou à qui.

Les médicaments qui dépriment le système nerveux central et l'éthanol. L'utilisation combinée de sertraline et de substances déprimant le système nerveux central exige l'attention proche, on interdit aussi de boire de l'alcool pendant le traitement avec sertraline.

Dérivés de coumarin. Quand ils sont co-administered avec sertraline, il y a une augmentation significative de PV. Dans ces cas, on recommande de contrôler le PV au début de traitement avec sertraline et après son retrait.

Action réciproque de Pharmacokinetic

Sertraline se lie aux protéines de plasma sanguin. Donc, il est nécessaire de considérer la possibilité de son action réciproque avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines (par exemple, diazepam, tolbutamide et warfarin).

Cimetidine. L'utilisation simultanée réduit de façon significative l'autorisation de sertraline.

LS transformé par métabolisme par isoenzyme 2D6 cytochrome P450. Le traitement à long terme avec sertraline à une dose de 50 mgs / le jour est accompagné par une augmentation de la concentration de desipramine.

LS, transformé par métabolisme par d'autres systèmes enzymatic de cytochrome P450. Les expériences sur l'action réciproque in vitro ont montré qu'isoenzyme CYP3A3 / 4 béta-hydroxylation de cortisol endogène, aussi bien que le métabolisme de carbamazepine et de terfenadine, ne change pas avec l'administration à long terme de sertraline à une dose de 200 mgs / le jour. La concentration dans le plasma sanguin de tolbutamide, phenytoin et de warfarin à long terme l'administration de sertraline dans la même dose ne change pas aussi. Ainsi, il peut être conclu que sertraline n'inhibe pas isoenzyme CYP2C9.

Sertraline n'affecte pas la concentration de diazepam dans le sérum, en indiquant qu'il n'y a aucune inhibition d'isoenzyme CYP 2C19. Selon les études in vitro, sertraline n'a pratiquement aucun effet ou inhibe minimalement l'isoenzyme CYP 1A2.

Lithium. Le pharmacokinetics de lithium ne change pas avec l'administration d'élément de sertraline. Cependant, quand combiné, le tremblement est plus répandu. Aussi bien que le rendez-vous d'autres inhibiteurs sélectifs de revers neuronal la saisie de serotonin, l'utilisation collective de sertraline avec les médicaments qui affectent la transmission serotonergic (eg, le lithium) exige la prudence augmentée.

Médicaments affectant serotonergic transmission. En remplaçant un inhibiteur de saisie neuronal de serotonin avec un autre, il n'y a aucun besoin "pour une période du blanchissage". Cependant, le soin doit être pris en changeant le cours de traitement. On devrait éviter Tryptophan ou fenfluramine ensemble avec sertraline.

Induction d'enzymes microsomal dans le foie. Sertraline provoque l'induction minimale d'enzymes de foie. L'administration simultanée de sertraline et d'antipyrine à une dose de 200 mgs mène à une diminution significative dans T1 / 2 antipyrine, (diffère seulement 5 % d'observations).

Atenolol. Avec la co-administration de sertraline ne change pas son effet de blocage adrénergique du béta.

Glibenclamide et digoxin. Avec l'introduction de sertraline dans une dose quotidienne de 200 mgs d'action réciproque de médicament avec ces médicaments n'est pas révélé.

Le dosage et administration

À l'intérieur.

Avec la dépression et OCD dans les adultes, la dose initiale moyenne est 50 mgs une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt qu'une semaine, une augmentation de 50 mgs à une dose quotidienne maximum de 200 mgs.

Dans les désordres de tension de panique et post-traumatiques, la dose initiale d'Asentra est 25 mgs une fois par jour, le matin ou le soir. Dans une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mgs une fois par jour et ensuite progressivement, pas plus tôt qu'une semaine, lever à une dose quotidienne maximum de 200 mgs.

Un résultat thérapeutique satisfaisant est accompli d'habitude après 7 jours du début de traitement. Cependant, pour accomplir un effet thérapeutique complet, le médicament devrait être pris régulièrement depuis 2-4 semaines. Dans les patients avec OCD, il peut falloir 8-12 semaines pour accomplir un bon résultat. La dose minimale fournissant l'effet thérapeutique est préservée comme un soutenant dans l'avenir.

La dose initiale d'Asentra pour les enfants âgés de 6 à 12 ans est 25 mgs sertraline une fois par jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mgs une fois par jour. Pour les enfants âgés de 12 à 17 ans, la dose initiale est 50 mgs une fois par jour le matin ou soir. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt qu'une semaine, augmentée de 50 mgs à une dose quotidienne maximum de 200 mgs. Pour éviter l'overdose, moins de poids chez les enfants devrait être tenu compte comparé avec les adultes et avec une augmentation de dose de plus de 50 mgs / le jour, la surveillance prudente de cette catégorie de patients est nécessaire et aux premiers signes d'une overdose, le médicament devrait être arrêté.

Dans les patients assez âgés, il n'y a aucun besoin pour une sélection de dose spéciale.

Pour les violations de fonction de foie, le médicament devrait être administré avec la prudence. En cas des violations sévères de la fonction de foie, la dose du médicament devrait être réduite ou les intervalles entre les doses devraient être augmentés.

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, aucune correction spéciale du régime de dosage n'est exigée.

Overdose

Symptômes : le syndrome de serotonin - la nausée, le vomissement, la somnolence, les changements d'ECG, mydriasis, tachycardia, l'agitation, le vertige, l'inquiétude, l'agitation psychomotrice, la diarrhée, a augmenté la sudation, myoclonus et hyperreflexia.

Traitement : entretien symptomatique de patency normal de l'appareil respiratoire (oxygénation et ventilation des poumons) et surveillance du rythme du cœur et les organes essentiels et les systèmes. On ne recommande pas d'inciter le vomissement. L'utilisation de charbon de bois activé et de sorbitol peut être plus efficace que lavage gastrique. Il n'y a aucun antidote spécifique. Sertraline a un grand volume de distribution, dans la connexion avec cela, a augmenté diuresis, la dialyse, hemoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent être infructueuses.

Instructions spéciales

Sertraline ne devrait pas être administré ensemble avec les inhibiteurs MAO et aussi dans les 14 jours après la cessation de traitement avec les inhibiteurs MAO. Pareillement, après le retrait de sertraline dans les 14 jours, les inhibiteurs de MAO ne sont pas prescrits.

Il devrait être noté que dans les patients subissant electroconvulsive la thérapie, il n'y a aucune expérience suffisante avec sertraline. Le succès possible ou le risque d'un traitement si combiné n'ont pas été étudiés. Les patients souffrant de la dépression sont menacés pour les tentatives de suicide. Ce danger se conserve jusqu'au développement de remise. Donc, à partir du début de traitement et jusqu'à ce que l'effet clinique optimal ne soit accompli, les patients devraient être fournis la surveillance médicale permanente.

Les femmes d'âge d'accouchement pendant le traitement devraient utiliser des méthodes adéquates pour la contraception.

L'impact sur la capacité de conduire des véhicules et diriger des mécanismes. Le rendez-vous de sertraline, en règle générale, n'est pas accompagné par une violation de fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanément avec d'autres médicaments peut mener à la perturbation d'attention et à la coordination de mouvements. Donc, pendant le traitement avec sertraline, on ne recommande pas de conduire des véhicules, un équipement spécial ou se livrer aux activités impliquant un risque accru.

Conditions de stockage pour Asentra

À une température de pas plus haut que 25 ° C, dans l'emballage original.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation d'Asentra

5 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.