Instruction pour l'utilisation : Astemizole

Nom latin de la substance Astemizole

Astemizolum (genre. Astemizoli)

Nom chimique

1 - [Méthyle (4-Fluorophenyl)]-N-[1-[2-éthyle (4-methoxyphenyl)] - 4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine

Formule brute

C28H31FN4O

Groupe pharmacologique de la substance Astemizole

H1-antihistaminiques

La classification (ICD-10) nosological

H10.1 conjonctivite atopic Aiguë : conjonctivite allergique ; maladies d'œil allergiques ; conjonctivite allergique ; la conjonctivite allergique provoquée par les facteurs chimiques et physiques ; rhinoconjunctivitis allergique ; inflammation allergique des yeux ; Printemps le Qatar ; Printemps keratitis ; conjonctivite printanière ; Conjonctivite allergique ; conjonctivite toute l'année allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; keratoconjunctivitis allergique aigu ; conjonctivite allergique aiguë ; infection bactérienne superficielle des yeux ; Rhinoconjunctivitis ; conjonctivite allergique saisonnière ; conjonctivite saisonnière ; SENSORIEL ; keratoconjunctivitis allergique chronique ; conjonctivite allergique chronique

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Dermatite L20 Atopic : maladies allergiques de la peau ; maladie de peau allergique étiologie noninfectieuse ; étiologie de maladie de peau allergique nemikrobnoy ; maladies de peau allergiques ; lésions de peau allergiques ; réactions allergiques sur la peau ; dermatite d'atopic ; dermatosis allergique ; diathèse allergique ; démangeaison allergique dermatosis ; maladie de peau allergique ; irritation de peau allergique ; Dermatite allergique ; Dermatite d'atopic ; dermatoses allergique ; diathèse d'exudative ; eczéma atopic démangeant dermatosis allergique Démangeant ; maladie de peau allergique ; réaction allergique cutanée aux médicaments et aux produits chimiques ; réactions cutanées aux médications ; Peau et maladie allergique ; eczéma aigu ; neurodermatitis commun ; dermatite atopic chronique ; diathèse d'Exudative

Démangeaison de L29 : Démangeaison avec l'obstruction partielle de l'étendue biliary ; Dermatite démangeante ; Dermatosis avec la démangeaison persistante ; d'Autre démangeaison dermatoses ; la Démangeaison dermatoses ; dermatosis allergique prurigineux ; dermatite prurigineuse ; la Démangeaison dermatosis ; démangeaison prurigineuse ; le Tourment de la démangeaison ; démangeaison sévère ; démangeaison endogène ; Peau ayant des démangeaisons avec dermatosis ; dermatite démangeante restreinte ; Démangeaison de la peau ; cuir chevelu démangeant ; eczéma prurigineux

L50 Urticaria : Idiopathic urticarial chronique ; Blessure Urticaria ; urticarial chronique ; Ruches du nouveau-né

T78.3 Angioedema : Edema Quincke ; exacerbation laryngienne avec l'œdème angioneurotic ; angioedema périodique ; œdème allergique ; enflure périodique de Quincy

T78.4 Allergie Non indiquée : réactions allergiques à l'insuline ; réactions allergiques aux dards d'insecte ; réactions allergiques semblables à lupus systémique erythematosus ; maladies allergiques ; maladies allergiques de membranes muqueuses ; maladies allergiques et conditions provenant de la libération augmentée d'histamine ; maladies allergiques de membranes muqueuses ; symptômes allergiques ; symptômes allergiques dans les membranes muqueuses ; réactions allergiques ; les réactions allergiques provoquées par les piqûres d'insecte ; réactions allergiques ; conditions allergiques ; œdème laryngien allergique ; allergopathy ; conditions allergiques ; Allergie ; allergie de poussière de Maison ; Anaphylaxis ; réactions cutanées aux médications ; réaction de Peau aux dards d'insecte ; allergie cosmétique ; allergie de Médicament ; réaction allergique aiguë ; œdème laryngien genèse allergique et rayonnement ambiant ; Nourriture et allergie de médicament

Les Médicaments d'Y40-Y59, les médecines et les substances biologiques qui provoquent des réactions défavorables pendant l'utilisation thérapeutique

Code de CAS

68844-77-9

Caractéristiques de la substance Astemizole

Poudre blanche ou blanc cassé. Insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol, sans hésiter soluble dans le chloroforme et le méthanol.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiallergique, antihistaminique.

Il bloque l'histamine les récepteurs de H1. Affaiblissez bronchospasm, provoqué par l'effort physique et l'hyperventilation des poumons. L'action se développe dans les 24 heures (quelquefois 2-3 jours) et atteint un maximum après 9-12 jours. La durée de l'effet dépend de la durée de la thérapie précédente (la suppression de tests cutanés peut se conserver depuis plusieurs semaines après la cessation). A une faible activité antiserotonin. N'a pas pratiquement d'effet sédatif (ne passe pas le BBB), n'améliore pas l'effet depriming d'alcool d'éthyle ou d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central.

Dans les études expérimentales, aucun mutagenic et effets cancérigènes n'ont été identifiés. Quand administré aux rats, une dose 100 fois plus haut que cela recommandé pour les humains a un effet toxique sur l'organisme maternel et l'embryon. Dans les rats et les lapins, aux doses 50 fois qui ont recommandé pour les humains, il n'a pas d'effet teratogenic et ne change pas la fertilité dans les mâles et les femelles.

Après l'administration orale, il est rapidement absorbé. Cmax est enregistré depuis 1 heure. La consommation de nourriture de 60 % réduit l'absorption et étend le temps pour atteindre Cmax depuis 1 heure. La reliure de protéine est 96 %. Presque complètement transformé par métabolisme dans le foie (en incluant le "premier laisser-passer") avec la participation de CYP3A4 isoenzyme du système cytochrome P450 avec la formation d'un métabolite actif - desmethylastamizole, dont Cmax dans le sang est atteint après 1 heure. La concentration de total d'équilibre (astemizole et son métabolite actif) Dans le sang est 3-5 ng / le millilitre et est créée dans les 4-6 semaines. Excrété principalement avec la bile dans la forme de métabolites (54-73 %) et partiellement avec l'urine (5-6 %). T1 / 2 astemizole - 1 jour, le volume de distribution - 250 l / kg, Cl - 11 millilitres / minute / kg. L'excrétion (astemizole + hydroxylated les métabolites) est biphasic : T1 / 2 pour la phase de distribution est 20 heures, car la phase d'élimination est 7-11 jours (avec l'application répétée 7-9 jours et 19 jours, respectivement). Selon les données calculées, les métabolites peuvent rester dans le corps depuis jusqu'à 4 mois. Pénètre du lait de chiens produisant du lait.

rhinitis allergique (saisonnier et toute l'année), conjonctivite allergique, réactions de peau allergiques (idiopathic chronique urticaria, etc.), démangeaison de peau, angioedema (traitement et prévention), asthme des bronches (thérapie auxiliaire).

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel, première enfance (jusqu'à 2 ans).

Restrictions

L'élongation d'intervalle QT sur ECG, hypokalemia, a exprimé des violations de fonction de foie.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires d'Astemizole

Du système nerveux et des organes sensoriels : faiblesse, mal de tête, somnolence, dans certains cas - vertige, nervosité, désordres d'humeur, insomnie, cauchemars, paresthesia, saisies, rarement - dépression, conjonctivite.

Du système cardiovasculaire : hypotension, palpitation, à de hautes doses - ventricular arrhythmias, hematopoiesis (fatigue ou faiblesse, mal de gorge, fièvre, saignement ou hémorragie).

De la part de l'intestin : la bouche sèche, l'appétit augmenté, la nausée, la douleur abdominale, la diarrhée, rarement - ont augmenté l'activité d'hépatique transaminases, hépatite.

Réactions allergiques : rarement - rougeurs, démangeaison, angioedema, bronchospasm, anaphylactoid réactions.

Autre: photosensitization, gain de poids (en cas de l'utilisation prolongée), myalgia, arthralgia, rarement - pharyngite.

Intéraction

Imidazole les agents antifongiques (ketoconazole, intraconazole, miconazole, etc.), macrolides (erythromycin, clarithromycin), metronidazole, la quinine, mibefradil baisse le taux de biotransformation. On ne recommande pas de combiner avec le VIH protease des inhibiteurs et des inhibiteurs de reconsommation serotonin. Les médicaments qui étendent l'intervalle QT (antiarrhythmics, terfenadine, tricyclic les antidépresseurs, phenothiazines, le canal de calcium blockers, etc.), potentiate cardiotoxicity. Peut masquer l'effet ototoxic d'autres médicaments. Améliore les effets secondaires de photosensibiliser d'agents.

Overdose

Symptômes : ventricular arrhythmias, syncope, convulsions, arrestation cardiaque ou respiratoire.

Traitement : induction de vomissement, lavage gastrique, consommation de charbon de bois activé, laxatifs salés ; la surveillance d'ECG, la thérapie symptomatique et d'un grand secours, si nécessaire - l'administration liquide intraveineuse, le rendez-vous de médicaments antiarrhythmic qui n'étendent pas l'intervalle QT, hypertensive les médicaments (l'adrénaline et l'administration analeptic ne sont pas recommandées), la thérapie d'oxygène. Hemodialysis est inefficace.

Précautions pour la substance Astemizole

On ne recommande pas de prendre du jus de pamplemousse en même temps (le métabolisme d'interdictions et la concentration d'augmentations dans le sang). Avec la prudence nomment des patients avec la maladie du rein, a diminué le métabolisme d'électrolyte (hypokalemia, hypomagnesemia), en recevant des diurétiques "non l'économie de potassium". Les patients avec les maladies de l'appareil respiratoire inférieur devraient être prévenus du potentiel cholinolytic les effets (séchez des membranes muqueuses). Utilisez avec la prudence pour traiter des patients dont le travail exige l'attention augmentée et la vitesse de réactions physiques et mentales.

Instructions spéciales

On recommande d'arrêter d'utiliser au moins 4 semaines avant le test cutané pour les allergènes.