Instruction pour l'utilisation : Atomoxetine (Atomoxetinum)

Nom de marque du médicament – Atomoxetine

Nom rationnel chimique : (-) - (3R)-N-Methyl-3-3-phenyl-propan-1-amine (2-methylphenoxy) (comme l'hydrochlorure)

Substance de Compositionactive :
L'hydrochlorure d'Atomoxetine est le fait d'avoir ferme blanc un poids moléculaire - 291.82, la solubilité dans l'eau - 27.8 mgs / le millilitre.

Groupe de Pharmacotherapeutic : médicament de Sympathomimetic
CodeCAS 82248-59-7

Grossesse et allaitement maternel

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Propriétés pharmacologiques d'effet d'AtomoxetinePharmachologic

Inhibiteur puissant extrêmement sélectif de noradrenaline presynaptic transporteurs avec l'affinité minimale pour d'autres. Récepteurs de Noradrenergic, aussi bien que d'autres. Récepteurs de Neurotransmitter. Il ne s'applique pas à psychostimulants et n'est pas tiré de l'amphétamine. Le syndrome "l'annulation" n'est pas marqué.

Pharmacokinetics

Vite et presque complètement absorbé après l'administration orale. TCmax-. 1-2 heures distribuées bien dans le corps. Communication avec les protéines - haut (surtout albumine). Il est transformé par métabolisme dans le foie impliquant cytochrome CYP2D6. L'image principale est le métabolite oxydé glyukuroniruetsya 4-gidroksiatomoksetin vite. Par l'activité pharmacologique atomoxetine équivalent mais circule dans le plasma lors des concentrations beaucoup inférieures. Les gens avec l'activité CYP2D6 insuffisante gidroksiatomoksetin 4 peuvent être formés en utilisant d'autre. Cytochrome P450 isoenzymes, mais plus lentement. T1 / 2 - 3.6 heures dans les patients avec la haute intensité du métabolisme et 21 heures - avec le réduit. Excrété principalement dans l'urine dans la forme de 4-O-gidroksiatomoksetin glyukuronida. Farmakokinetika chez les enfants et les adolescents avec pharmacokinetics semblable dans les adultes.

Indications pour Atomoxetine
Désordre d'hyperactivité de déficit d'attention.

Contre-indications pour Atomoxetine

Hypersensibilité, glaucome de fermeture de montage, inhibiteurs MAO simultanés, lactation, l'âge d'enfants (jusqu'à 6 ans).

Précautions : Hypertension, tachycardia, coup, hypotension et la maladie, sa cause et la grossesse.

Dosage d'Atomoxetine et administration
À l'intérieur, sans tenir compte des repas (ou pendant les repas), 1 fois par jour le matin ou en cas des effets secondaires - 2 fois par jour (du matin et tard dans l'après-midi ou tôt dans le soir).

Enfants et adolescents avec un poids de corps jusqu'à 70 kg : la dose quotidienne initiale recommandée - 0.5 mgs / le kg, qui a été augmenté à 1.2 mgs / le kg, pas plus tôt que 3 jours. S'il n'y a aucune amélioration de la dose quotidienne peut être augmenté à un maximum de - 1.8 mgs / le kg (ou 120 mgs) n'est pas plus tôt que 2-4 semaines après l'initiation de traitement.

La dose d'entretien recommandée - 1.2 mgs / kg / jour.

Enfants et adolescents pesant plus de 70 kg et adultes : La dose quotidienne initiale recommandée - 40 mgs, qui a été augmenté à 80 mgs pas plus tôt que 3 jours. S'il n'y a aucune amélioration de la dose quotidienne peut être augmenté à un maximum de - 120 mgs ne sont pas plus tôt que 2-4 semaines après l'initiation de traitement. La dose d'entretien recommandée - 80 mgs.

Dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré (l'Enfant-Pugh de classification de la classe B) la dose d'entretien et de commencement est réduite de 50 %. Dans les patients avec la fonction hépatique sévèrement diminuée (la classification D'enfant-Pugh de la classe C) la dose d'entretien et de commencement est réduite à 25 % de la dose ordinaire.

Effet secondaire d'Atomoxetine
Très souvent (10 %), fréquents (10.1 %), souvent pas (0.1-1 %).

Enfants et adolescents : le plus commun - douleur abdominale, appétit diminué (18 % et 16 %, respectivement).

Dans la connexion avec la réduction de réduction d'appétit du corps le poids a été observé au début de traitement une moyenne de 0.5 kg (la perte de poids augmentée à de plus hautes doses). Après la perte de poids initiale, il a montré une légère augmentation dans la masse de corps pendant la thérapie prolongée. Les Indicateurs de développement (le poids et la hauteur) après 2 ans de traitement sont près du normal. Il y avait la nausée et vomissant (9 % et 11 % respectivement), surtout pendant le premier mois de traitement, la fréquence cardiaque augmentée 6 / la minute, systolic et la tension diastolic de 2 mmHg

Du système nerveux : souvent - vertige, somnolence, tôt dans le réveil du matin, l'irritabilité, lability émotionnel.

Des sentiments : fréquent - mydriasis.

Du CCC : rarement - palpitations, sinus tachycardia.

Du système digestif : très souvent - douleur abdominale, en vomissant ; souvent - indigestion (en incluant la constipation, la nausée).

Pour la peau : souvent - dermatite, pruritus, rougeurs.

De la part du métabolisme : souvent - perte d'appétit ; souvent - anorexie, perte de poids.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, angioedema, urticaria.

Autre: souvent - fatigue, grippe.

Les événements défavorables suivants produits dans 2 % de patients avec l'activité basse de Cytochrome CYP2D6 étaient 2 fois ou plus statistiquement de façon significative plus souvent dans les patients avec le métabolisme réduit comparé aux patients avec la haute activité CYP2D6 : perte d'appétit (24.1 % et 17 %, respectivement) insomnie (10.5 % et 6.8 %, respectivement), qualité de dérangement de sommeil (3.8 % et 1.5 %, respectivement), enuresis (3 % et 1.2 %, respectivement), humeur basse (3 % et 1 %, respectivement), tremblement (5.1 % et 1.1 %, respectivement), tôt dans le matin en se réveillant (3 % et 1.1 %, respectivement), conjonctivite (3 % et 1.5 %, respectivement), syncope (2.1 % et 0.7 %, respectivement), mydriasis (2.5 % et 0.7 % respectivement). Dans les adultes : augmentation de la fréquence cardiaque de 6 / minute, systolic tension par Hg diastolic de 3 mm et Hg de 1 mm.; orthostatic hypotension (0.2 %), syncope (0.8 %).

Du système nerveux : très souvent - insomnie ; souvent - le vertige, la violation de qualité de sommeil, le mal de tête, tôt dans le matin en se réveillant, a diminué la libido, l'insomnie, la somnolence, la faiblesse.

Du CCC : souvent - "marées" de sang, palpitation, tachycardia ; pas souvent - sensation froide dans les extrémités inférieures.

Du système digestif : très souvent - sèchent la bouche, la nausée ; souvent - douleur abdominale, dyspepsie (en incluant la constipation, la flatulence).

De la part du métabolisme : souvent - perte d'appétit ; souvent - réduction de poids de corps.

Pour la peau : souvent - dermatite, sudation augmentée.

Avec le système genitourinary : souvent - urination de difficulté, rétention urinaire, dysmenorrhea, éjaculation anormale et érection, dérangement d'orgasme, prostatitis.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, angioedema, urticaria.

Overdose d'Atomoxetine
Symptômes : la somnolence, l'agitation, l'hyperactivité, conduit le désordre, le dérangement de fonction de gastrointestinal, mydriasis, tachycardia, bouche sèche, saisies. Cas annoncés d'overdose aiguë avec le résultat fatal en prenant atomoxetine dans la combinaison avec d'autres. De l'après-midi.

Traitement : lavage gastrique, charbon de bois activé, en contrôlant l'activité du cœur et les signes essentiels, le ventilateur, la thérapie symptomatique et d'un grand secours. La dialyse n'est pas efficace.

Intéraction
Atomoxetine ne devrait pas être utilisé depuis au moins 2 semaines après la cessation d'inhibiteurs MAO. Le traitement d'inhibiteurs de MAO devrait commencer dans les 2 semaines après l'annulation d'atomoxetine.

Beta2-adrenostimulyatorov - le risque d'effets secondaires du CCC (fréquence cardiaque augmentée et tension).

Il ne provoque pas l'inhibition cliniquement significative ou l'induction de cytochrome P450 isoenzymes, en incluant SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 et CYP2C9.

Les patients avec les inhibiteurs CYP2D6 du métabolisme sévères CYP2D6 Atomoxetine augmentent la concentration dans le plasma à un niveau semblable à ce de patients avec le métabolisme réduit de CYP2D6.

Médicaments de Vasoconstrictive - risque de tension augmentée.

Les médicaments qui augmentent le pH de suc gastrique (le magnésium d'hydrochlorure / l'hydroxyde en aluminium, omeprazole) n'affectent pas le bioavailability d'Atomoxetine.

Les médicaments qui affectent la sécrétion de norepinephrine - peuvent augmenter ou l'effet synergistic.

Atomoxetine n'affecte pas la reliure de protéine de warfarin, ASA, phenytoin et diazepam.

INSTRUCTIONS SPÉCIALES pour Atomoxetine
Le traitement devrait être sous la surveillance d'un docteur qui a l'expérience de travail avec les patients avec un syndrome de concentration de désordre d'hyperactivité de déficit d'attention.

Annulez le médicament n'exige pas une réduction progressive de la dose.

Sur un fond du médicament dans les essais cliniques chez les enfants et les adolescents augmente le risque de pensées suicidaires. Pendant ces études cliniques a signalé une tentative de suicide ; le suicide accompli n'était pas.

Beaucoup de patients pendant le traitement ont montré une augmentation de la fréquence cardiaque (moins de 10 / la minute) et / ou une augmentation de la tension (moins de 5 mmHg), qui n'avait dans la plupart des cas aucune signification clinique.

Les cas d'orthostatic hypotension ont été annoncés, donc la prudence devrait être exercée en administrant le médicament pour les conditions et les maladies, en menant à hypotension.

En cas de la jaunisse ou de l'anomalie d'essai de laboratoire, indicative de fonction de foie anormale, le traitement d'atomoxetine devrait être aboli. Rarement, hepatotoxicity manifesté par l'activité augmentée d'enzymes "de foie", hyperbilirubinemia et de jaunisse.

L'efficacité et la sécurité chez les enfants moins de 6 ans d'âge et dans les patients assez âgés n'ont pas été établies. L'efficacité de traitement depuis plus de 1.5 ans, aussi bien que sécurité pour la durée de thérapie plus de 2 ans n'a pas été étudiée.

Chez les enfants et les adolescents pesant plus de 70 kg et la sécurité dans les adultes une dose simple de 120 mgs et la dose quotidienne totale de 150 mgs n'ont pas été évaluées. Chez les enfants et les adolescents avec une sécurité de jusqu'à 70 kg de poids de corps de doses quotidiennes simples et totales plus grandes que 1.8 mgs / le kg n'est pas connu.

Le comportement agressif ou l'hostilité sont souvent observés chez les enfants et les adolescents avec la concentration de désordre d'hyperactivité de déficit d'attention. Le comportement agressif de communication ou l'hostilité avec la prise d'Atomoxetine n'ont pas été établis (ils ont été observés dans les patients recevant le médicament sans différences statistiquement significatives par rapport au groupe de placebo). Pendant le traitement, les patients devraient être observés pour les signes de comportement agressif ou d'hostilité.

Pendant la grossesse, le médicament est prescrit seulement si l'avantage potentiel à la mère emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Il n'est pas connu si atomoxetine est excrété dans le lait de poitrine. Il est nécessaire de refuser le rendez-vous pendant l'allaitement maternel.

Le médicament peut être accompagné par la somnolence. À cet égard, pendant la période de traitement devrait être pris quand les activités les activités potentiellement dangereuses qui exigent la haute concentration et la vitesse de réactions psychomotrices (en incluant conduisant).