Instruction pour l'utilisation : Azathioprine

Forme de dosage : poudre de la substance ; comprimés

Substance active : Azathioprinum

ATX

L04AX01 Azathioprine

Groupe pharmacologique :

Immunodepressants

La classification (ICD-10) nosological

D69.3 Idiopathic Thrombocytopenic Purpura : la Maladie de Werlhof ; Idiopathic thrombocytopenia autoimmunisé ; Idiopathic thrombocytopenic purpura des adultes ; Idiopathic thrombocytopenic purpura dans les adultes ; idiopathic immunisé thrombocytopenic purpura ; thrombocytopenia immunisé ; le Saignement dans les patients avec thrombocytopenic purpura ; Syndrome d'Evans ; Thrombocytopenic purpura ; Thrombocytopenia d'origine immunisée ; idiopathic chronique thrombocytopenic purpura ; thrombocytopenia essentiel ; thrombocytopenic autoimmunisé purpura dans la grossesse ; post-transfusion sanguine purpura

G70 Myasthenia gravis et d'autres désordres du synapse neuromuscular : syndrome de Myasthenic ; syndromes de Myasthenic ; Myasthenia gravis ; syndrome de Myasthenic ; myasthenia sévère gravis (Myasthenia gravis)

K51 colite Ulcérative : Colite aiguë ulcératif ; Colite ulcérative ; colite ulcérative-necrotic ; Colite ulcérative-hemorrhagic nonspécifique ; Colite ulcérative et trophic ; Colite idiopathic ulcératif ; Colite ulcérative nonspécifique ; colite ulcérative nonspécifique ; ulcères de Proctocolitis ; Hemorrhagic rectoxitis purulent ; Rectoccolitis ulcératif-hemorrhagic

K73.2 hépatite active Chronique, pas ailleurs classifiée : hépatite active chronique ; l'hépatite chronique est agressive ; hépatite chronique active

L10 Pemphigus [pemphigus] : pemphigoid bienveillant des membranes muqueuses ; Bulle dermatosis ; Pemphigus ; Dermatite, vesicular ; pemphigus bienveillant ; pemphigus ordinaire ; Pemphigus ; dermatite de Bulle ; Famille Hailey-Hailey pemphigus bienveillant

L40 Psoriasis : plaque chronique psoriasis avec le diffus ; psoriasis généralisé ; Psoriasis du cuir chevelu ; parties poilues de la peau ; Une forme généralisée de psoriasis ; dermatite de Psoriazoformny ; Psoriasis compliqué avec erythroderma ; l'invalidité psoriasis ; plaque psoriatic Isolée ; Eksfolliativny psoriasis ; psoriatic erythroderma ; Psoriasis avec eczematization ; Hyperkeratosis dans psoriasis ; Inverse psoriasis ; Psoriasis ekzemopodobnye ; dermatoses psoriazoformny ; organes génitaux de Psoriasis ; lésions de Psoriasis avec les régions poilues de la peau ; erythrodermic psoriasis ; psoriasis chronique du cuir chevelu ; psoriasis chronique ; psoriasis ordinaire ; psoriasis réfractaire ; phénomène de Koebner ; psoriasis

M06.9 arthrite Rhumatoïde, non spécifiée : arthrite rhumatoïde ; syndrome de Douleur dans les maladies rhumatisantes ; Douleur dans l'arthrite rhumatoïde ; Inflammation dans l'arthrite rhumatoïde ; formes dégénératives d'arthrite rhumatoïde ; l'arthrite rhumatoïde d'Enfants ; Exacerbation d'arthrite rhumatoïde ; rhumatisme articulaire aigu ; arthrite rhumatisante ; polyarthrite rhumatisante ; arthrite rhumatoïde ; polyarthrite rhumatisante ; arthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde de cours actif ; periarthritis rhumatoïde ; polyarthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde aiguë ; rhumatisme aigu

M30 polyarteritis Nodulaire et conditions rattachées

M32 lupus Systémique erythematosus : Lupus erythematosus rouge disséminé ; lupus Disséminé erythematosus ; lupus chronique erythematosus

M33 Dermatopoly myositis : Dermatomyositis ; la maladie de Wagner ; Syndrome de Wagner-Unferricht-Hepp ; dermatomyositis systémique ; Sclerodermatomyositis

N05 syndrome nephritic Non indiqué : infections du rein ; Glomerulonephritis ; Glomerulosclerosis ; néphrite d'Idiopathic ; maladie du rein immunisée ; maladies du rein immunisées cytotoxic ; glomerulopathies immunisé ; Mesangial proliferative glomerulonephritis ; membrane-proliferative glomerulonephritis ; glomerulonephritis membraneux ; Néphrite ; Jade ; glomerulonephritis post-infectieux ; Post-streptococcal glomerulonephritis ; glomerulosclerosis segmentaire

Mort de T86.9 et refus d'organe de transplant (transplants) et de tissu, non spécifié : réaction de Refus ; réaction de Refus pendant la transplantation d'organe ; réponse de greffe contre l'hôte ; GVHD ; réactions de refus de Transplant

Composition et forme de libération

Comprimés - 1 table.

Azathioprine 0.05 g

Substances auxiliaires : gélatine ; amidon de pomme de terre ; sucre de Lait ; Calcium stearate

Dans un paquet de cellule planaire de 10 ; Dans un paquet de carton 5 paquets.

Description de forme de dosage

Les comprimés sont jaune clair ou jaune clair avec une teinte verdâtre de couleur.

Caractéristique

Immunosuppressant du groupe d'antimétabolites.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - Immunosuppressive.

Pharmacodynamics

Comme un analogue structurel d'adénine, hypoxanthine et guanine, qui font partie des acides nucléiques, azathioprine bloque la division de cellule et la prolifération de tissus.

L'effet immunosuppressive d'azathioprine est principalement dirigé vers les réactions d'hypersensibilité retardées et cytotoxicity cellulaire. Réprime la réaction d'incompatibilité de tissu. Vers une mesure moindre il agit sur la synthèse d'anticorps. Comparé avec mercaptopurine a un effet immunosuppressive plus prononcé avec moins d'activité cytostatic.

Pharmacokinetics

Après l'administration orale, azathioprine est bien absorbé de l'étendue digestive. La reliure aux protéines est basse (~ 30 %). Dans le corps, biotransformed avec la formation d'acide 6-mercaptopurine et 6-thioinosinic (métabolites actifs). La substance active pénètre dans le tissu dans une petite concentration ; la Plus petite quantité d'azathioprine est trouvée dans le cerveau. T1 / 2 pour azathioprine et ses métabolites actifs - environ 5 heures Cmax dans le plasma sanguin est accompli 1-2 heures après l'ingestion. Il est excrété presque complètement par le foie avec la bile, par les reins - pas plus que 1-2 %.

Indication du médicament Azathioprine

Prévention de réaction de refus de greffe (dans le cadre de la thérapie de combinaison) ;

arthrite rhumatoïde ;

Hépatite active chronique ;

lupus systémique erythematosus ;

colite ulcérative nonspécifique ;

Dermatomyositis ;

Myasthenia gravis ;

periarteritis nodulaire ;

pemphigus vulgaire ;

glomerulonephritis autoimmunisé ;

Idiopathic thrombocytopenic purpura ;

psoriasis.

Contre-indications

Hypersensibilité à azathioprine et / ou mercaptopurine ;

grossesse.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse. Si nécessaire, utilisez pendant la lactation devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Myelodepression (leukopenia, thrombocytopenia, anémie), développement d'infections secondaires, megaloblastic erythropoiesis et macrocytosis, nausée, vomissement, anorexie, rougeurs de peau, arthralgia, myalgia, lésions ulcéreuses érosives de la bouche et les lèvres, l'allergie de médicament, cholestatic hépatite, hépatite toxique. Les destinataires de transplant peuvent avoir pancreatitis, lésions érosives et ulcératives et saignant de l'étendue gastrointestinal, necrosis et de la perforation intestinale. Il y a des rapports isolés du développement d'échec rénal aigu, hemolytic l'anémie, les maladies de poumon aiguës, meningeal les réactions. Dans les études expérimentales, teratogenic, embryotoxic et les effets cancérigènes ont été établis. Les patients peuvent développer des néoplasmes malfaisants.

Action réciproque

Avec l'application simultanée avec allopurinol, l'effet toxique d'azathioprine est amélioré ; Avec co-trimoxazole - peut augmenter l'effet myelotoxic d'azathioprine ; Avec les inhibiteurs SUPER - le développement de leukopenia sévère est possible ; Avec d'autre immunosuppressants (corticosteroids, cyclosporine, anticorps d'anti-CD3, etc.) - le risque d'infection et le commencement d'augmentations de tumeurs.

Azathioprine est un antagoniste de nondépolariser des relaxants de muscle.

Quand vacciné avec les vaccins viraux vivants concomitantly avec l'administration d'azathioprine, la réplication virale peut être améliorée, les vaccins inactivés - l'inhibition de production d'anticorps.

Le dosage et administration

À l'intérieur. La dose est mise individuellement, en tenant compte des indications, la sévérité du cours de la maladie, le dosage de concomitantly a prescrit des médicaments. Pour prévenir la réaction, le refus de la greffe est utilisé dans la thérapie complexe (d'habitude ensemble avec cyclosporine et corticosteroids) une dose de choc de jusqu'à 5 mgs / le kg oralement dans 2-3 doses depuis 1-2 mois. Alors, la thérapie d'entretien est prescrite de 1 à 4 mgs / le kg oralement pendant longtemps (plusieurs années). Avec le retrait du médicament, la dose devrait être réduite progressivement. En cas des signes de refus du transplant, la dose quotidienne est de nouveau levée à 4 mgs / le kg.

Avec d'autres maladies - d'habitude 1.5-2 mgs / kg par jour dans 3-4 doses divisées. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 200-250 mgs dans 2-4 doses. La durée du cours de traitement est mise individuellement.

Avec l'arthrite rhumatoïde - 1-2.5 mgs / kg / jour dans 1-2 doses divisées. Le cours de traitement est pas moins de 12 semaines. La dose d'entretien est 0.5 mgs / le kg une fois par jour.

Dans l'hépatite active chronique, la dose quotidienne est 1-1.5 mgs / le kg.

Overdose

Symptômes : les phénomènes de dyspeptic, pancytopenia, ont diminué la fonction de foie (la concentration augmentée de bilirubin et de transaminases dans le plasma sanguin), a augmenté d'autres effets secondaires (voir "des Effets secondaires").

Traitement : symptomatique, hemodialysis.

Quand hemodialysis, azathioprine n'est pas complètement éliminé.

Mesures préventives

Pendant la période de traitement, les femmes d'âge d'accouchement devraient utiliser des méthodes fiables pour la contraception.

Instructions spéciales

Pendant les 8 premières semaines de traitement, la surveillance hebdomadaire du dessin de sang périphérique est montrée (1-2 fois un mois plus tard), aussi bien que la surveillance périodique d'hépatique de sérum transaminases, phosphatase alcalin et niveaux bilirubin.

Pour les violations de rein et / ou la fonction de foie, aussi bien qu'avec l'administration simultanée d'allopurinol, azathioprine devrait être utilisé aux doses inférieures (1/4 de la dose moyenne). Avec la prudence (tenant compte de l'avantage / le rapport de risque) s'appliquent avec la varicelle, l'herpès zoster, xanthine oxidase le manque ; Radiation et thérapie cytotoxic.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Azathioprine

Dans l'endroit sombre.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Azathioprine

5 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.