Instruction pour l'utilisation : Azelastine

Nom du médicament : hydrochlorure d'Azelastine, Allergodil, Allergodil C.

Nom latin de substance Azelastine

Azelastinum (genre. Azelastini)

Nom chimique

4 - [Méthyle (4-Chlorophenyl)]-2-(méthyle hexahydro 1 1H azepin 4 yl)-1 (2H)-phthalazinone (et comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C22H24ClN3O

Groupe pharmacologique de substance Azelastine

H1-antihistaminiques

Produits ophtalmiques

La classification (ICD-10) nosological

H10.1 conjonctivite atopic Aiguë : conjonctivite allergique ; maladies d'œil allergiques ; conjonctivite allergique ; la conjonctivite allergique provoquée par les facteurs chimiques et physiques ; rhinoconjunctivitis allergique ; inflammation allergique des yeux ; Printemps le Qatar ; Printemps keratitis ; conjonctivite printanière ; Conjonctivite allergique ; conjonctivite toute l'année allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; keratoconjunctivitis allergique aigu ; conjonctivite allergique aiguë ; infection bactérienne superficielle des yeux ; Rhinoconjunctivitis ; conjonctivite allergique saisonnière ; conjonctivite saisonnière ; SENSORIEL ; keratoconjunctivitis allergique chronique ; conjonctivite allergique chronique

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

Code de CAS

58581-89-8

Caractéristiques de substance Azelastine

Dérivé de Phthalazinone. L'hydrochlorure d'Azelastine est une poudre cristalline blanche de goût amer, inodore. Limitedly soluble dans l'eau, l'alcool de méthyle et le glycol propylene, légèrement soluble dans l'éthyle, octyl alcool et glycérine. Poids moléculaire 418.37.

Pharmacologie

Action pharmacologique - le fait de stabiliser antiallergique, membraneux, antihistaminique.

Sélectivement l'histamine de blocs les récepteurs de H1, réduit la perméabilité capillaire et exudation. Il inhibe degranulation de cellules de mât, réprime la synthèse ou prévient la libération de substances biologiquement actives (l'histamine, serotonin, leukotrienes, le facteur activant la plaquette, etc.) que la cause bronchospasm et promeut le développement de premiers et derniers stades de réactions allergiques et d'inflammation.

Avec l'administration intranasale réduit la démangeaison et le fait d'être étouffant dans le nez, le fait d'éternuer, la sécrétion de mucus. L'atténuation de symptômes rhinitis allergiques se développe dans les 3 heures. L'effet atteint un maximum après 4-5 heures et dure depuis 12 heures.

L'application locale dans la forme de gouttes d'œil est accompagnée par une diminution dans les signes d'inflammation allergique des yeux (hyperemia, douloureux, la démangeaison, lacrimation, l'enflure des paupières). L'effet ophtalmique est manifesté après 10 minutes et reste depuis 12 heures.

Dans les expérimentations animales, les effets cancérigènes et mutagenic n'ont pas été découverts. Dans les souris, à une dose de 68.6 mgs / kg (550 fois plus haut que MPDA pour l'utilisation intranasale), embryotoxic, fetotoxic et effets teratogenic (défauts externes et anomalies squelettiques).

Facilement absorbé des membranes muqueuses de l'appareil respiratoire, crée dans les concentrations de sang proportionnelles à la dose. Après l'application intranasale, bioavailability systémique est 40 %, Vd est 14.5 l / le kg. Il se lie aux protéines de sang de 80-90 %. Les laisser-passer gistogematicalkie les barrières, en incluant placental, pénètrent dans les liquides et les tissus. Biotransformiruetsya dans le foie par l'oxydation impliquant le système cytochrome P450 avec la formation d'un métabolite actif desmethylazelastine. Dans les conditions d'une instillation intranasale simple, desmethylazelastine n'est pas découvert dans le plasma sanguin, mais sur un fond de la concentration ferme d'azelastine, son niveau en atteint 20-50 % azelastine. Avec l'utilisation répétée d'œil les gouttes n'est pas pratiquement déterminé dans le sang. À l'application répétée dans une dose de 0.56 mgs / le jour dans les patients souffrant de rhinitis allergique, les concentrations de sang sont plus hautes (0.65 ng / le millilitre) que dans les volontaires en bonne santé (0.27 ng / le millilitre). T1 / 2 azelastine - 22 h, desmethylazelastine - 54 h. Il est excrété par les reins principalement dans la forme de métabolites et de glandes excretory (en incluant de la laiterie du fait de produire du lait). Sur un fond de l'échec rénal (Cl creatinine moins de 50 millilitres / la minute), AUC et Cmax (le temps de son accomplissement ne change pas) l'augmentation de 70-75 %.

Application de substance Azelastine

rhinitis allergique et conjonctivite (saisonnier, toute l'année).

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel, l'âge d'enfants (gouttes d'œil - jusqu'à 4 ans, spray nasal - jusqu'à 6 ans).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse (surtout au premier trimestre).

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de substance Azelastine

Réactions allergiques : rougeurs de peau, ruches, en ayant des démangeaisons.

De la part du système respiratoire : attaques du fait d'éternuer, pharyngite, toux, essoufflement, un sentiment de contraction dans la poitrine, l'essoufflement, bronchospasm.

Du système nerveux : mal de tête, vertige, fatigue.

De la part du système digestif : un goût amer dans la bouche (19.7 %), un changement dans le goût, sèche la bouche, la nausée, gastralgia.

Autre: tachycardia, hematuria, myalgia, gain de poids ; en utilisant un spray nasal : somnolence (11.5 %), sécheresse, irritation, en brûlant ou en ayant des démangeaisons de mucosa nasal ; Rarement - epistaxis ; Avec l'application de gouttes d'œil : irritation de la conjonctive ; les yeux Rarement secs, lachrymation, la sensation de corps étranger ou la douleur dans l'œil, l'enflure, chemosis, l'hémorragie dans la chambre antérieure de l'œil, keratopathy / keratitis, l'érosion ou la blessure de la cornée d'œil, ont brouillé la vision, blepharitis.

Intéraction

Renforce (mutuellement) l'effet sédatif d'alcool et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central. Ketoconazole interfère de la détermination de la concentration d'azelastine dans le plasma sanguin et de cimetidine, en réprimant cytochrome P450, il augmente.

Overdose

Symptômes : probablement somnolence augmentée.

Traitement : symptomatique.

Routes d'administration

Intranasal, conjunctival.

Précautions pour la substance Azelastine

Avec la prudence, prescrivez le spray nasal aux patients avec la fonction rénale diminuée. En utilisant un spray, ne relancez pas votre tête.

Pendant le traitement, il est nécessaire d'éviter de boire de l'alcool et utiliser de médicaments qui dépriment le système nerveux central. Considérez la possibilité de vertige et de somnolence.

Instructions spéciales

En utilisant des gouttes d'œil, les verres de contact ne sont pas recommandés.

Azelastine (les gouttes d'œil) peut être utilisé pour traiter des maladies d'œil infectieuses seulement dans la thérapie complexe sur la recommandation d'un docteur.