Instruction pour l'utilisation : Beclometasone (Beclomethasonum)

Groupe pharmacologique

Glucocorticosteroids

La classification (ICD-10) de Nosological

J30 Vasomotor et rhinitis allergique

rinopatiya allergique, rhinosinusopathy Allergique, maladies respiratoires Allergiques, rhinitis Allergique, allergie nasale, Rhinitis Allergique Saisonnier, Vasomotor rhinitis, rhinitis Long et allergique, rhinitis allergique Perpétuel, rhinitis allergique Perpétuel, Toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier, nature rhinitis Toute l'année allergique, Rhinitis vasomotor allergique, Exacerbation d'allergie de pollen dans la forme de Syndrome rinokonyunktivalnogo, rhinitis allergique Aigu, Œdème de mucosa nasal, Œdème de mucosa nasal, Enflure du mucosa de la cavité nasale, Enflure de mucosa nasal, Enflure de mucosa nasal, maladie de pollen, rhinitis allergique Permanent, rhinoconjunctivitis, rhinosinusitis, rhinosinusopathy, rhinitis allergique Saisonnier, Rhinitis Allergique Saisonnier, Haymarket rhinitis, rhinitis allergique Chronique, maladies respiratoires Allergiques

Polypus de J33 du nez

polyposis nasal périodique

Asthme de J45

L'asthme l'effort physique, le statut asthmaticus, l'asthme Des bronches, l'écoulement de poumon d'Asthme, l'asthme Des bronches avec l'obstruction de renvoi de crachat, l'asthme Des bronches les lourds courants, l'asthme Des bronches l'effort physique, hypersecretory l'asthme, la forme dépendante de l'Hormone d'asthme des bronches, le Soulagement d'asthme attaque dans l'asthme des bronches, l'asthme Non-allergique, l'asthme nocturne, l'Exacerbation d'asthme, attaques d'Asthme, formes Endogènes d'asthme, asthme Nocturne, Toux avec l'asthme des bronches

Code CAS4419-39-0

Caractéristiques de substance Beclomethasone

Beclomethasone dipropionate est une poudre inodore blanche blanche ou crémeuse, très légèrement soluble dans l'eau ; Extrêmement soluble dans le chloroforme, l'acétone et l'alcool. Poids moléculaire 521.25.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, antiœdémateux, antiallergique, antiasthmatique.

A glucocorticoid prononcé et faible activité mineralocorticoid. Avec l'injection endobronchial inhibe la migration et l'activation de cellules impliquées dans le processus inflammatoire allergique (macrophages alvéolaire), épaissit la membrane en sous-sol de l'épithélium, réduit la sécrétion de mucus par les cellules de verre à pied, réduit le nombre de cellules de mât dans la membrane muqueuse des bronches, détend les muscles lisses des bronches, restitue sa sensibilité à adrenomimetics.

Après l'utilisation intranasale, il est vite absorbé par mucosa nasal. On avale la partie du médicament injecté. L'absorption de l'étendue gastrointestinal est basse. La plupart de la dose dans l'étendue gastrointestinal est inactivée par le "premier laisser-passer" par le foie.

L'absorption systémique est possible avec toute forme d'administration (endobronchial, intranasale, l'inhalation par la bouche). Le niveau de reliure aux protéines de plasma est 87 %. C'est hydrolyzed par esterases correspondant dans le foie, les tissus pulmonaires et autres avec la formation de beclomethasone 17-monopropionate et libres beclomethasone, qui ont la faible activité antiinflammatoire. Le sentier principal d'excrétion (sans tenir compte du mode d'administration) tant du médicament inchangé que de ses métabolites polaires est avec feces, 12-15 % est excrété dans l'urine.

L'effet thérapeutique se développe dans 4-5 jours à partir du début de traitement et atteint un maximum dans les plusieurs semaines.

Indications

Inhalation : asthme des bronches - comme une thérapie fondamentale ; Avec l'efficacité insuffisante de bronchodilators, cromoglycic acide et ketotifen ; réduire la dose de glucocorticoids oral.

Intranasal : rhinitis allergique (saisonnier et toute l'année), vasomotor rhinitis, polyposis nasal périodique.

Contre-indications

Hypersensibilité, l'âge d'enfants (jusqu'à 6 ans) ; Pour l'utilisation d'inhalation : bronchospasm aigu, statut asthmatique (comme un moyen primaire), bronchite de nature non-astatic ; Pour l'utilisation intranasale : diathèse de hemorrhagic, saignement nasal fréquent, infections systémiques (fongique, en incluant candidiasis de l'appareil respiratoire supérieur, la tuberculose d'inclusion bactérienne des poumons), herpetic maladie d'œil, infections respiratoires aiguës.

Restrictions pour l'utilisation

Pour l'application intranasale : ulcère septal nasal, interventions chirurgicales récentes dans la cavité nasale, trauma de nez récent, amoebiasis, glaucome, insuffisance hépatique sévère, hypothyroidism, infarctus myocardial récent.

grossesse et lactation

Contre-indiqué au premier trimestre de grossesse. Aux II et III trimestres il est possible si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Beckomethasone

Aux inhalations : l'enrouement de voix, la sensation de transpiration dans la gorge, les attaques du fait d'éternuer, la toux, bronchospasm paradoxal (il est arrêté par l'introduction d'inhalation bronchodilators), eosinophilic la pneumonie ; les réactions allergiques, candidiasis de la cavité buccale et de l'appareil respiratoire supérieur (avec l'utilisation à long terme et / ou quand utilisé dans de hautes doses - plus de 400 mcg / le jour), ont joué avec la thérapie antifongique locale sans arrêter le traitement

Avec l'utilisation à long terme dans les doses de plus de 1.5 mgs / jour - effets secondaires systémiques (en incluant l'insuffisance surrénale).

Avec l'application intranasale : douleur dans la cavité nasale et la gorge, la sécheresse et l'irritation de la membrane muqueuse de la cavité nasale et l'appareil respiratoire supérieur, le fait d'éternuer, la toux ; Infections du nasopharynx provoqué par la flore fongique, rhinorrhea, epistaxis, l'ulcération de la membrane muqueuse de la cavité nasale, la perforation de septum nasal ; Rarement - mucosal atrophie.

Avec l'utilisation prolongée dans les doses de plus de 1500 μg / le jour peut développer des effets secondaires systémiques (en incluant l'insuffisance surrénale).

Effets de système

Du système nerveux et des organes sensoriels : le mal de tête, le vertige, la somnolence, la douleur dans les yeux, l'affaiblissement visuel, la congestion hyperemia, ont augmenté la pression intraoculaire, les sensations de goût diminuées, le goût désagréable dans la bouche.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, ruches, bronchospasm, angioedema.

D'autre : myalgia, retard de croissance possible chez les enfants (avec l'utilisation prolongée).

Action réciproque

Améliore l'effet de béta-adrenomimetics. Le béta-adrenomimetiki augmente les propriétés antiinflammatoires de beclomethasone (augmentez sa pénétration en parties distal des bronches).

Ephedrine accélère le métabolisme de beclomethasone. Inducers d'enzymes d'oxydation microsomal (en incluant le phénobarbital, phenytoin, rifampicin) réduisent l'efficacité de betamethasone. Methandienone, les œstrogènes, beta2-adrenomimetics, theophylline, glucocorticoids pour l'administration orale améliorent l'effet de beclomethasone.

Overdose

Il montre des symptômes d'insuffisance hypothalamic-pituitary-adrenal. Un transfert temporaire au système glucocorticoids, le rendez-vous d'ACTH est indiqué.

Routes d'administration

Inhalational, intranasal.

Précautions

N'utilisez pas pour arrêter une attaque asthmatique aiguë. Si une attaque d'asthme aiguë se développe en réponse à beclomethasone, elle devrait être immédiatement retirée. Si les signes d'insuffisance hypothalamic-pituitary-adrenal devraient continuer l'inhalation, mais il est nécessaire de contrôler le niveau de cortisol basal dans le plasma sanguin (la fonction du système hypothalamic-pituitary-adrenal normalise d'habitude après 1-2 jours). Le même contrôle est nécessaire en utilisant de hautes doses de beclomethasone (1500 μg ou plus). Évitez le contact avec les yeux. Avec le syndrome bronchoobstructive modéré et sévère, on recommande d'utiliser bronchodilators 15-20 minutes avant l'inhalation.

L'efficacité de traitement de rhinitis allergique, accompagné par le renvoi muqueux abondant et l'œdème prononcé des passages nasaux, augmente avec l'utilisation simultanée de vasoconstrictors. Pour réduire la probabilité d'oropharyngeal candidiasis, on recommande d'inspirer avant de manger et après chaque rinçage d'inhalation votre bouche.

Avec l'asthme dépendant du stéroïde, de hautes doses (plus de 1000 μg par jour) devraient être utilisées. Le transfert de patients avec l'asthme des bronches de glucocorticoids systémique aux formes d'inhalation de beclomethasone dipropionate devrait être réalisé progressivement : l'annulation d'un stade ou la réduction trop rapide de dose sont inacceptables.