Instruction pour l'utilisation : Betaxolol

Nom de marque du médicament – Lokren ; Betoptic ; Betoftan ; Betoptic C ; Xsonef® ; Betaxolol ; Betacam ; Betalmiñ de l'UE ; BC Xonef® ; hydrochlorure de betaxolol ; Optibetol® ; Betaxolol-SOLOfarm ; Betaxolol SOLOfarm-UD

Le nom latin de la substance Betaxolol

Betaxololum (genre. Betaxololi)

Nom rationnel chimique : 1-[4-[2-éthyle (cyclopropylmethoxy)] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (comme l'hydrochlorure)

La formule C18H29NO3 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : bêta-bloquants

Solutions ophtalmiques

La classification (ICD-10) nosological

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire : glaucome d'angle ouvert ; glaucome d'angle ouvert ; glaucome primaire ; glaucome de pseudoexfoliation ; IOP Élevé

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

Le code 63659-18-7 de CAS

Description de Betaxolol

Hydrochlorure de Betaxolol - une poudre cristalline blanche. Soluble dans l'eau, l'éthanol, le méthanol et le chloroforme.

Propriétés pharmacologiques de Betaxolol

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, antiglaucome.

Bloque des récepteurs beta1-adrénergiques, dépossédés de sa propre activité sympathomimetic, a une activité stabilisant la membrane insignifiante. Il réduit la sensibilité de tissus périphériques à catecholamines, impulsions sympathiques centrales d'interdictions, sécrétion renin d'interdictions. Il a chrono négatif, ino, Drome et action batmotroponoe. Diminutions dans la fréquence cardiaque, contractility de diminutions et la demande d'oxygène myocardial (antianginal effet) automatisme d'interdictions sinoatrial nœud et l'occurrence de foyers ectopic dans les atriums, la connexion AV. L'effet se développe dans 2-3 heures après l'ingestion, atteint un maximum après 3-4 heures et dure 12-24 heures pour se stabiliser quand pris régulièrement depuis 1-2 semaines. Il prévient l'augmentation de la tension en réponse à l'exercice ou à la tension.

Le traitement antihypertensive efficace est accompagné par une diminution dans la masse ventricular gauche et l'amélioration de quelques indicateurs de sa capacité contractile. 75 % de patients avec le léger pour modérer l'hypertension répondent bien à la monothérapie. Avec l'utilisation prolongée n'était pas de façon significative changent le métabolisme lipid, l'excrétion de sodium. Dans les patients avec l'asthme d'élément et la bronchite chronique ne réduit pas pratiquement la fonction de poumon.

L'utilisation comme les gouttes d'œil accompagnées par une diminution dans la pression intraoculaire (tant normal que haut) en réduisant la production de liquide intraoculaire. Il ne provoque pas miosis, spasme de logement, cécité nocturne et le voile avant les yeux de l'effet (comme miotics).

L'effet à 30 minutes après l'application, arrive un maximum à 2 h continue 12 heures. Les diminutions de pression intraoculaires de 25 %, est efficace dans 94 % de cas.

Quand ingestion rapidement et complètement (95 %) absorbés de l'étendue gastrointestinal (sans tenir compte du repas). Bioavailability - 80-95 %. Cmax dans le plasma observé après 3-4 h, en utilisant des gouttes d'œil-. Après 2 heures en Reliant des protéines de plasma n'excède pas 50 %. La concentration d'équilibre dans le sang est accomplie après 5-7 jours d'admission régulière. T1 / 2-. 14-22 heures, est transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites inactifs (85 %) excrétés dans l'urine (plus de 80 %, duquel 15 % - inchangé). S'il en est tels des fonctions du foie T1 / 2 est étendu de 33 % (l'adaptation de dose est exigée) ; dans la violation de fonction rénale T1 / 2 - 2 fois (a besoin de doser la réduction), dans les patients assez âgés est 30 heures Traverse GEB, placental la barrière (le développement possible d'hypoglycémie, bradycardia, hypotension, la difficulté d'inhaler le fœtus et le nouveau-né).. Pénètre dans le lait de poitrine.

Aux doses de 72 fois (les rats) et 90 fois (les souris) pour excéder l'humain recommandé maximum (MRDC), n'a pas d'effet cancérigène. Il n'expose pas l'activité mutagenic vers les cellules mammifères et les bactéries. Quand administré aux lapins et aux rats a des effets embryotoxic (l'augmentation des morts de post-implantation de performance et des cas de résorption d'os) aux doses respectivement 54 et 300 fois plus haut que MRDCH. Quand les rats étaient des doses administrées (jusqu'à 600 MRDCH) expose pas seulement embriotoksicskie et les propriétés teratogenic (l'augmentation de l'incidence d'anomalies squelettiques et d'organes intérieurs).

Application de la substance Betaxolol

Comprimés : hypertension, angine d'effort ; akathisia provoqué par les médicaments antipsychotiques.

Gouttes d'œil : glaucome d'angle ouvert, hypertension oculaire, une condition après le laser trabeculoplasty, thérapie antihypertensive à long terme après l'intervention ophthalmologic chirurgicale.

Contre-indications pour Betaxolol

Hypersensibilité, sinus bradycardia (moins de 45-50 u. / Min), un syndrome sinus malade, degré du bloc II-III d'AV, hypotension (Triste au-dessous de Hg de 100 mm. Art.), choc de Cardiogenic, sévère et réfractaire au traitement d'arrêt du cœur sévère, échec respiratoire obstructionniste sévère.

Restrictions à l'application

La maladie pulmonaire obstructionniste chronique, l'angine instable, une tendance à bradycardia, degré du bloc I d'AV, la circulation sanguine périphérique, diabète dans le stade de decompensation, hypoglycémie, pheochromocytoma, foie et fonction du rein, hyperthyroidism, faiblesse de muscle, assez âgée, l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité ne sont pas définies).

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effet secondaire de Betaxolol

Du système nerveux et des organes sensoriels : asthenia (7.1 %), le mal de tête (6.5 %), le vertige (4.5 %), la somnolence (2.8 %), l'insomnie (1.2 %), l'inquiétude (0.8 %), la dépression (0.8 %), a diminué la concentration, les cauchemars, la syncope, la stupeur, les hallucinations, l'amnésie, lability émotionnel, les désordres de sensibilité, paresthesia, la névralgie, la neuropathie ; douleur et tinnitus, désordres vestibulaires, perte d'audition partielle, tremblements.

Du système urogénital : l'impuissance (1.2 %), dysuria, oliguria, proteinuria, l'œdème, la cystite, la colique rénale, la perte de libido, règles irrégulières, douleur et sein fibrocystic changent le sein (dans les femmes), la prostate, la maladie de Peyronie.

De l'étendue digestive : la dyspepsie (4.7 %), la diarrhée (2 %), la nausée (1.6 %), sèche la bouche, l'anorexie, dysphagia, le vomissement, la constipation, la douleur abdominale.

Du système respiratoire : infection d'appareil respiratoire supérieure (2.6 %), dyspnée (2.4 %), douleur de poitrine (2.4 %), pharyngite (2 %), rhinitis (1.4 %), sinusite, toux, dyspnée, bronchospasm, échec respiratoire.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : bradycardia (8.1 %), symptomatiques - 0.8 %, palpitations, bloc d'AV, hypotension, hypertension, violation trophism infarctus, myocardial infarctus, arrêt du cœur, exacerbation de fièvre intermittente claudication, thrombose, anémie, leukocytosis, thrombocytopenia, purpura.

Du système musculoskeletal : arthralgia (3.1 %), tendinitis, myalgia.

Pour la peau : rougeurs (1.2 %), alopécie, eczéma, erythema, exacerbation de psoriasis, hypertrichosis, prurigo.

Autre: réactions allergiques, en augmentant la concentration de LDH, enzymes de foie (AST, ALT), acidose, hypercholesterolemia, hyperglycémie, hyperlipidemia, hyperuricemia, hypokalemia, hypothermie, changement de poids de corps, syndrome de retrait.

En utilisant les gouttes d'œil : lacrimation (immédiatement après l'instillation), la gêne ou le corps étranger dans l'œil, les yeux secs, a brouillé la vision, la douleur, la photophobie, anisocoria, la sensibilité de diminution ou a aperçu la coloration de la cornée, keratitis, erythema, la démangeaison, les réactions systémiques.

Intéraction

Augmentations (mutuellement) la probabilité de violations d'automaticity, conduction et contractility du cœur sur le fond d'amiodarone, diltiazem, verapamil, quinidine médicaments et le risque de decompensation cardiaque hypotension - sur un fond du canal de calcium dihydropyridine blockers, surtout dans les patients avec l'insuffisance cardiaque latente. NSAIDs, corticosteroids, œstrogènes, enveloppement et antiacides affaiblissent l'effet hypotensive ; antidépresseurs de tricyclic (imipramine) - augmentation (développement d'orthostatic hypotension). Potentiates l'effet de non-dépolariser des relaxants de muscle, lidocaine inhibe le métabolisme dans le foie. Cimetidine et phenothiazines augmentent la concentration dans le plasma. Avec le simultané systémique et local (dans la forme de gouttes d'œil) l'application de bêta-bloquants peut développer des effets additifs (sur la pression intraoculaire ou le système).

Overdose

Symptômes : vertige, bradycardia, arrhythmia, hypotension, congestive arrêt du cœur, bronchospasm, hypoglycémie, saisies, cas graves - effondrement.

Traitement : lavage gastrique et le rendez-vous d'absorbant ; traitement symptomatique : atropine (w / 2.1 mgs), béta-agonists (isoprenaline), sédatifs (diazepam, lorazepam), cardiaque (dobutamine, dopamine, epinephrine, norepinephrine), médicaments et d'autres médicaments glucagon. Avec le bloc du cœur transvenous le va-et-vient est possible. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur, conjunctival.

Précautions pour la substance Betaxolol

Le traitement est réalisé sous la surveillance médicale régulière. Peut masquer les symptômes de hyperthyroidism et d'hypoglycémie (dans les patients avec le diabète recevant le diabète de médications antidiabétique). Il réduit les réactions cardiovasculaires compensatrices en réponse à l'utilisation d'anesthésiques généraux et le contenant l'iode mettent en contraste d'agents. Avant que la chirurgie en utilisant l'anesthésie générale devrait arrêter le médicament ou choisir un anesthésique avec l'effet inotropic le moins négatif. Les patients assez âgés sont au risque accru d'hypothermie, troubles mentaux, effets secondaires du système cardiovasculaire. Quand les violations du foie et de la fonction rénale sont recommandées la surveillance clinique pendant les 4 premiers jours. Sur un fond de l'histoire allergique aggravée peut augmenter la sévérité de réactions d'hypersensibilité et le manque d'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'epinephrine. Recommandé que l'utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement. Le traitement de résiliation devrait progressivement au cours d'environ 2 semaines. Soyez prudent de pendant les conducteurs de véhicules et les connaissances des gens se rapportent à la haute concentration d'attention.

Instructions spéciales

Pendant le traitement, vous pouvez changer les résultats d'essais de laboratoire (la fausse réaction positive dans l'analyse de dopage, l'augmentation de ricanement des anticorps antinucléaires et d'autres.).