Instruction pour l'utilisation : Bisoprolol

Nom de marque du médicament – Aritel, Aritel Mon Dieu, Bidop, Bidop Mon Dieu, Byol, Biprol, Bisogamma, Bisocard, Bisomor, bisoprolol, bisoprolol Alcaloïde, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-LEKSVM, Bisoprolol-Luga, Bisoprolol-Prana, Bisoprolol-ratiopharm, Bisoprolol-NW, Bisoprolol-Teva, bisoprolol fumarate. Bisoprolol fumarate-Farmaplant, Konkor, Konkor Mon Dieu, Corbis, Kordinorm, Kordinorm Mon Dieu, Couronne, Niperten, Tirez

Le nom latin de la substance Bisoprolol

Bisoprololum (genre. Bisoprololi)

Nom rationnel chimique : 1-[4 - [[2-ethoxy (1-Methylethoxy)] méthyle] phenoxy]-3 - [amino (1-methylethyl)] - 2-propanol (et comme fumarate)

La formule C18H31NO4 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : bêta-bloquants

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I25 maladie du cœur ischemic Chronique : Maladie coronarienne sur le fond de hypercholesterolemia ; la Maladie coronarienne est un chronique ; Maladie coronarienne ; maladie d'artère coronaire ferme ; Percutaneous transluminal angioplasty ; Myocardial ischemia, artériosclérose ; myocardial périodique ischemia

Arrêt du cœur I50.0 Congestive : cœur d'anasarca ; arrêt du cœur de Decompensated congestive ; arrêt du cœur de Congestive ; arrêt du cœur de Congestive avec haut afterload ; Congestive arrêt du cœur chronique ; Cardiomyopathy avec l'arrêt du cœur chronique sévère ; arrêt du cœur chronique compensé ; l'Enflure avec l'échec circulatoire ; Œdème d'origine cardiaque ; Enflure du cœur ; syndrome œdémateux dans les maladies du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur congestive ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ou la cirrhose de foie ; droit ventricular échec ; Arrêt du cœur de Congestive ; Arrêt du cœur stagnant ; Arrêt du cœur avec la production cardiaque basse ; l'Arrêt du cœur est un chronique ; œdème cardiaque ; arrêt du cœur decompensated chronique ; Arrêt du cœur Congestive Chronique ; arrêt du cœur chronique ; le Changement de foie fonctionne dans l'arrêt du cœur

Le code 66722-44-9 de CAS

Description de Bisoprolol

Cardioselective β1-blocker, n'a aucun sympathomimetic intrinsèque et activité de stabilisant de membrane. Bisoprolol fumarate - une poudre cristalline blanche. C'est soluble dans l'eau, le méthanol, l'éthanol, le chloroforme. Poids moléculaire - 766.97.

Propriétés pharmacologiques de Bisoprolol

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

β1-blocker sélectif, sans sa propre activité sympathomimetic, n'a aucune action de stabilisant de membrane. Il a seulement une affinité négligeable pour le β2-adrenoceptor les muscles lisses des bronches et les vaisseaux aussi bien que les récepteurs β2-adrenergic, impliqués dans le règlement de métabolisme. Donc, bisoprolol n'affecte pas généralement la résistance de compagnie aérienne et les processus du métabolisme qui sont impliqués dans les récepteurs β2-adrenergic.

L'effet sélectif de bisoprolol sur les récepteurs β1-adrenergic est préservé à l'extérieur de la gamme thérapeutique.

Bisoprolol n'a pas d'effet inotropic négatif prononcé. Son effet maximum est accompli dans les 3-4 heures après l'ingestion. Même avec bisoprolol 1 dès que tous les jours son effet thérapeutique est maintenu depuis 24 heures à travers une 10-12 heure de T1 / 2 du plasma sanguin. En règle générale, la réduction maximum de la tension est accomplie dans les 2 semaines après l'initiation de traitement.

Bisoprolol réduit l'activité simpatoadrenalovoj le système en bloquant les récepteurs β1-adrenergic du cœur.

Pour une ingestion simple dans les patients avec la maladie d'artère coronaire sans évidence d'arrêt du cœur bisoprolol ralentit la fréquence cardiaque, réduisez le volume de coup du cœur et, en conséquence, réduit la fraction d'éjection et la demande d'oxygène myocardial. Quand la thérapie à long terme a élevé initialement la résistance vasculaire périphérique est réduit. La réduction de l'activité de renin dans le plasma sanguin est considérée comme une des composantes de l'action antihypertensive de β-blockers.

Pharmacokinetics

Succion

Bisoprolol presque complètement (> 90 %) absorbé de l'étendue gastrointestinal. En raison de son bioavailability bas metabolization pendant le passage initial par le foie ("10 %) est environ 90 % après l'administration orale. La nourriture n'affecte pas le bioavailability. Bisoprolol démontre kinetics linéaire et sa concentration de plasma est proportionnelle à la dose dans la gamme de 5 à 20 mgs de plasma Tmax est 2-3 heures.

Distribution

Bisoprolol est distribué assez largement. Vd est 3.5 L / le kg. La protéine de plasma de communication atteint environ 30 %.

Métabolisme

Il est transformé par métabolisme par la voie oxidative sans conjugaison ultérieure. Tous les métabolites sont polaires (l'eau soluble) et les reins. Les métabolites importants découverts dans le plasma et l'urine n'ont pas exposé l'activité pharmacologique. Les données obtenues des expériences avec le foie humain microsomes sous les conditions in vitro, suggérez que bisoprolol est transformé par métabolisme principalement via isoenzyme CYP3A4 (environ 95 %) et CYP2D6 isozyme joue seulement un rôle mineur.

reproduction

L'autorisation de bisoprolol est déterminée par l'équilibre entre l'excrétion rénale comme inchangée (» 50 %) et le métabolisme dans le foie (" 50 %) aux métabolites, qui sont aussi excrétés par les reins. L'autorisation totale était 15 L / l'heure. T1 / 2 - 10-12 h.

Pharmacokinetics dans de différents groupes patients

Il n'y a aucun renseignement sur le pharmacokinetics de bisoprolol dans les patients avec l'arrêt du cœur chronique et le foie diminué simultané ou la fonction du rein.

Application de la substance Bisoprolol

Hypertension artérielle ; Maladie coronarienne : angine ferme ; arrêt du cœur chronique.

Contre-indications pour Bisoprolol

Hypersensibilité à bisoprolol ; arrêt du cœur de congestive ; arrêt du cœur chronique decompensation exigence de thérapie inotropic ; choc de cardiogenic ; AV bloquent II et III niveau sans stimulateur cardiaque ; syndrome sinus malade ; bloc de sinoatrial ; bradycardia sévère (la fréquence cardiaque <60 bat / la minute) ; hypotension sévère (SBP <Hg de 100 mm) ; asthme des bronches sévère ou maladie pulmonaire obstructionniste chronique ; Les dérangements exprimés de circulation artérielle périphérique ou du syndrome de Raynaud ; pheochromocytoma (sans l'utilisation simultanée de α-blockers) ; acidose du métabolisme ; âge 18 ans (données de sécurité et d'efficacité insuffisantes dans cette tranche d'âge).

Restrictions à l'application

Le transfert du fait de désensibiliser la thérapie ; angine de Prinzmetal ; hyperthyroidism ; le type 1 de diabète et le diabète avec les fluctuations considérables dans la concentration de glucose de sang ; bloc d'AV de moi degré ; affaiblissement rénal sévère (Cl creatinine <20 millilitres / minute) ; fonction de foie sévère ; psoriasis ; cardiomyopathy restrictif ; défaut du cœur congénital ou valve du cœur avec l'affaiblissement hemodynamic sévère ; arrêt du cœur chronique, myocardial infarctus dans les 3 mois derniers ; régime strict.

Grossesse et allaitement maternel

Dans la grossesse, bisoprolol devrait être conseillé d'utiliser seulement si l'avantage à la mère emporte sur le risque d'effets secondaires dans le fœtus et / ou l'enfant.

D'habitude, β-blockers diminuent le flux sanguin dans le délivre et peuvent affecter le développement fœtal. Il est nécessaire de contrôler le flux sanguin dans le délivre et l'utérus, aussi bien qu'observer la croissance et le développement de l'enfant à naître et en cas de l'occurrence d'événements défavorables par rapport à la grossesse et / ou le fœtus pour prendre des thérapies alternatives avec une sécurité prouvée dresse le portrait de l'application pendant la grossesse. Il est nécessaire de soigneusement examiner le nouveau-né : les symptômes d'hypoglycémie et de bradycardia peuvent se produire pendant les 3 premiers jours de vie.

Les données sur l'allocation de bisoprolol dans le lait de poitrine ne sont pas. Donc, la prise de ce médicament n'est pas recommandée pour les femmes pendant l'allaitement maternel. Si sa réception pendant la lactation est nécessaire, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Effet secondaire de Bisoprolol

La fréquence de réactions défavorables énumérées a été déterminée ci-dessous selon les critères suivants recommandés par QUI : très fréquent (≥1 / 10) ; communément (≥1 / 100, <1/10) ; rare (≥1 / 1000, <1/100) ; rare (≥1 / 10,000, <1/1000) ; très rare (<1/10000).

Du système nerveux : souvent - golovokruzhenie1, mal de tête bol1 ; rare - perte de conscience.

De la part de la psyché : rarement - dépression, insomnie ; rarement - hallucinations, cauchemars.

D'un organe de vue : rarement - une diminution dans lacrimation (pour réfléchir en portant des verres de contact) ; très rarement - conjonctivite.

De la part de l'oreille et des désordres de labyrinthe : rarement - une audition de violation.

Du CCC : très souvent - bradycardia (dans les patients avec le CHF) ; souvent - les symptômes d'arrêt du cœur de dégradation actuels (les patients avec le CHF), en refroidissant la sensation ou l'engourdissement dans les extrémités, ont marqué la réduction de la tension, surtout des patients avec le CHF ; rarement - une violation de conduction AV, bradycardia (dans les patients avec l'hypertension ou l'angine), dégradation d'écoulement de symptômes d'arrêt du cœur (dans les patients avec l'hypertension ou l'angine), orthostatic hypotension.

Le système respiratoire, les organes, les désordres thoraciques et mediastinal : rarement - bronchospasm dans les patients avec l'asthme ou l'obstruction de compagnie aérienne dans l'histoire ; rarement - rhinitis allergique.

De la part de l'étendue digestive : souvent - nausée, vomissement, diarrhée, constipation.

De la part du foie et de l'étendue biliary : rarement - hépatite.

De la part du musculoskeletal et des désordres de tissu conjonctif : rarement - faiblesse de muscle, crampes du muscle.

Peau et désordres de tissu sous-cutanés : rarement - réactions d'hypersensibilité, telles que la démangeaison, les rougeurs de peau, la rougeur de la peau ; très rare - alopécie.

Exacerbez des symptômes actuels psoriasis ou incitez des rougeurs pareilles à psoriasis peut être β-blockers.

Des organes génitaux et du sein : rarement - une violation de puissance.

Désordres généraux et administration dans l'endroit : souvent - asthenia (patients avec le CHF), plus haut utomlyaemost1 ; rarement - asthenia (patients avec l'hypertension artérielle ou l'angine).

Données de laboratoire et instrumentales : rarement - a augmenté des concentrations triglyceride et l'activité d'ACTE et d'ALT dans le plasma sanguin.

1 Dans les patients avec l'hypertension ou l'angine, ces symptômes se produisent le plus souvent au début de traitement. Généralement, ces effets sont légers et sont d'habitude dans les 1-2 semaines après le traitement de départ.

Intéraction

Sur l'efficacité et tolerability du bisoprolol peut affecter l'utilisation d'élément d'autres médicaments. Une telle action réciproque peut aussi se produire dans ces cas quand les deux médicaments pris après un court délai.

Non recommandé des combinaisons

Traitement d'arrêt du cœur chronique. Les médicaments d'Antiarrhythmic de la classe I (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), pendant que l'utilisation de bisoprolol peut réduire la conduction AV et myocardial contractility.

Toutes les indications pour l'utilisation de bisoprolol. CCB verapamil le type et vers une mesure moindre diltiazem pendant que l'utilisation de bisoprolol peut mener à une diminution dans myocardial contractility et désordres de conduction AV. En particulier, dans / avec l'introduction de verapamil dans les patients recevant β-blockers peut mener à hypotension sévère et à blocus d'AV. Les médicaments d'Antihypertensive de l'action centrale (tels que clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) peuvent mener au fait de ralentir de la fréquence cardiaque et à la réduction de la production cardiaque et au vasodilatation en raison de la réduction du ton sympathique central. Le retrait brusque, particulièrement à l'annulation β-blockers peut augmenter le risque d'hypertension de rebond.

Combinaisons exigeant le soin spécial

Traitement d'hypertension et d'angine. La classe I antiarrhythmics (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), pendant que l'utilisation de bisoprolol peut réduire la conduction AV et myocardial contractility.

Toutes les indications pour l'utilisation de bisoprolol. BPC - dihydropyridine les dérivés (eg, nifedipine, felodipine, amlodipine) - pendant que l'utilisation de bisoprolol peut augmenter le risque de hypotension. Dans les patients avec l'arrêt du cœur ne peut pas éliminer le risque de détérioration de plus de la fonction contractile du cœur.

La classe III antiarrhythmics (eg amiodarone) peut augmenter la violation de conduction AV.

L'action de β-blockers pour l'application actuelle (eg les gouttes d'œil pour le traitement de glaucome) peut améliorer les effets systémiques de bisoprolol (baissant la tension, le fait de ralentir de la fréquence cardiaque).

Parasympathomimetics pendant que l'utilisation de bisoprolol peut augmenter la violation de conduction AV et augmenter le risque de bradycardia.

L'effet de Hypoglycemic d'insuline ou de médicaments hypoglycemic pour l'administration orale peut être amélioré. Les symptômes d'hypoglycémie, particulièrement tachycardia, peuvent être masqués ou réprimés. Une telle action réciproque est plus probable en utilisant β-blockers nonsélectif.

Les médicaments pour l'anesthésie générale peuvent augmenter le risque cardiodepressive l'action, ayant pour résultat hypotension (voir. "Précautions").

glycosides cardiaque pendant que l'utilisation de bisoprolol peut mener à une augmentation du pouls de temps et ainsi - au développement de bradycardia. NSAIDs peut réduire l'effet antihypertensive de bisoprolol.

L'utilisation d'élément de bisoprolol à β-agonists (eg isoprenaline, dobutamine) peut réduire l'effet des deux médicaments. L'utilisation de bisoprolol avec agonists qui affectent le α-et les récepteurs β-adrenergic (eg norepinephrine, epinephrine), peut améliorer les effets vasoconstrictor de ces agents émanant de la participation de récepteurs α-adrenergic, ayant pour résultat la tension augmentée. De telles actions réciproques sont plus probables en utilisant β-blockers nonsélectif.

Les médicaments d'Antihypertensive, aussi bien que d'autres agents antihypertensive avec l'effet possible (par ex. les antidépresseurs tricyclic, les barbituriques, phenothiazines), peut améliorer l'effet antihypertensive de bisoprolol.

Mefloquine pendant que l'utilisation de bisoprolol peut augmenter le risque de bradycardia.

Les inhibiteurs de MAO (sauf les inhibiteurs MAO) peuvent augmenter l'effet antihypertensive de β-blockers. L'utilisation d'élément peut aussi mener au développement de crise hypertensive.

Overdose

Symptômes : Les symptômes les plus communs d'overdose - le bloc d'AV, bradycardia, ont marqué la réduction de la tension, bronchospasm, l'insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycaemia.

La sensibilité au 45 tours recevant de hautes doses de bisoprolol est extrêmement variable dans les patients individuels et probablement avec le CHF les patients ont une haute sensibilité.

Traitement : Tout d'abord vous devez arrêter de prendre bisoprolol et commencer à soutenir la thérapie symptomatique.

Dans bradycardia sévère : dans / atropine. Si l'effet est insuffisant, avec la prudence, vous pouvez entrer le médicament a un effet chronotropic positif. Quelquefois il peut exiger la mise en scène temporaire d'un stimulateur cardiaque artificiel.

Dans la diminution marquée dans la tension : dans / dans des solutions de plasma et des médicaments vasopressor.

Quand AV bloquent : les patients devraient être sous la surveillance constante et être traités α-et β-adrenergic agonists tel qu'epinephrine. Si nécessaire - cadre d'un stimulateur cardiaque artificiel.

Quand exacerbation d'arrêt du cœur chronique : dans / avec l'introduction de diurétiques, médicaments avec l'effet inotropic positif et vasodilators.

Quand bronchospasm : l'utilisation de bronchodilators, en incluant β2-agonists et / ou aminophylline.

Quand hypoglycémie : dans / avec l'introduction de dextrose.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Bisoprolol

Le traitement de Bisoprolol ne devrait pas être interrompu subitement, surtout dans les patients avec la CAD. Si la cessation est nécessaire, la dose devrait être réduite progressivement.

Avec l'utilisation simultanée de clonidine sa réception peut être terminée seulement après quelques jours après la cessation de bisoprolol.

Dans les stades initiaux de traitement avec les patients bisoprolol ont besoin de la surveillance constante.

La surveillance de patients prenant bisoprolol devrait inclure la mesure de fréquence cardiaque et de tension (au début de traitement - tous les jours, alors - 1 tous les 3-4 mois) l'exploitation d'un électrocardiogramme, en déterminant la concentration de glucose de sang dans les patients avec le diabète (chaque 4e fois-5 mois). Dans les patients assez âgés on recommande de contrôler la fonction rénale (1 tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire de former la méthode de calcul de fréquence cardiaque du patient et donné l'ordre de consulter un docteur avec la fréquence cardiaque <60 bpm. / Min.

Bisoprolol doit être utilisé avec la prudence dans les conditions suivantes : le diabète avec les fluctuations considérables dans la concentration de glucose de plasma - les symptômes d'hypoglycémie sévère tels que tachycardia, palpitations et sudation peut être masqué ; régime strict ; la direction du fait de désensibiliser la thérapie ; bloc d'AV de moi degré ; angine de Prinzmetal ; les désordres de circulation artérielle périphérique de légers pour modérer le degré (au début de traitement peut être des symptômes augmentés) ; psoriasis (y compris. h. dans l'histoire).

En cas des patients assez âgés augmentant bradycardia (fréquence cardiaque <60 bpm. / Min), la réduction marquée de tension (SBP <Hg de 100 mm), AV bloquent bronchospasm, ventricular arrhythmias, le dysfonctionnement de foie sévère et / ou la maladie du rein a besoin de réduire la dose de bisoprolol ou arrêter le traitement.

On recommande d'arrêter la thérapie dans le développement de dépression provoquée en prenant β-blockers.

Système respiratoire

Avant que la thérapie est recommandée à l'étude de fonction respiratoire dans les patients avec une histoire d'histoire bronchopulmonary.

Dans l'asthme des bronches ou COPD montre l'utilisation simultanée de médicaments bronchodilator. Les patients avec l'asthme peuvent augmenter la résistance de compagnie aérienne, qui exige de plus hautes doses de β2-agonists. Efficacité de fumeurs de β-blockers plus bas.

reactions.beta.-blockers allergique, en incluant bisoprolol peut augmenter la sensibilité aux allergènes et à la sévérité de réactions anaphylactic en raison de l'affaiblissement de règlement adrénergique compensateur sous l'action de .beta.-blockers. La thérapie d'Epinephrine ne donne pas toujours l'effet thérapeutique attendu.

anesthésie générale

Avec l'anesthésie générale, vous devriez considérer le risque de blocus de β-adrenoceptor. Si vous voulez arrêter la thérapie bisoprolol avant la chirurgie, cela devrait être fait progressivement et accompli dans les 48 heures avant l'anesthésie générale.

pheochromocytoma

Les patients avec la tumeur de glande surrénale (pheochromocytoma), bisoprolol peuvent être utilisés seulement sur un fond de l'utilisation simultanée d'alpha-blockers.

hyperthyroidism

Dans le traitement avec bisoprolol les symptômes de hyperthyroidism (hyperthyroidism) peuvent être masqués.

On devrait conseiller aux patients qui utilisent des verres de contact qui pendant le traitement peuvent diminuer la production de liquide de déchirure.

Groupes patients spéciaux

Fonction rénale ou hépatique diminuée. Si le foie anormal ou la fonction rénale légère pour modérer l'adaptation de dose ne sont pas d'habitude exigés.

Dans la violation sévère de rein (Cl creatinine <20 millilitres / la minute) et dans les patients avec la maladie de foie sévère, la dose quotidienne maximum est 10 mgs. L'augmentation de la dose dans de tels patients devrait être administrée avec la prudence extrême.

Âge assez âgé. L'adaptation de dose n'est pas exigée.

Enfants. Comme il n'y a pas assez pour l'utilisation de bisoprolol dans les données d'enfants, il n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants moins de 18 ans.

À présent, données insuffisantes concernant l'utilisation de bisoprolol dans les patients avec l'arrêt du cœur chronique dans la combinaison avec le diabète du type 1, les violations sévères des reins et / ou maladie de foie, cardiomyopathy restrictif, maladie du cœur congénitale ou une valve de défaut du cœur avec le compromis de hemodynamic sévère. Aussi toujours pas assez de données n'ont été reçues en ce qui concerne les patients de CHF avec l'infarctus myocardial dans les 3 mois passés.

L'impact de toute capacité d'exécuter des activités potentiellement dangereuses qui exigent l'attention et les réactions rapides (eg la direction de transport routière, le travail avec les machines mobiles). Bisoprolol n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules selon une étude dans les patients avec la CAD. Cependant, la capacité de conduire des véhicules ou faire marcher des mécanismes techniquement complexes peut être diminuée à la suite des réactions individuelles. Il devrait être accentué au début de traitement, après avoir changé la dose et en consommant de l'alcool.