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Instruction pour l'utilisation : Brimonidine (Brimonidinum)

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Nom rationnel chimique : 5-Bromo-N-(4,5 1H imidazol 2 yl) quinoxalin-6-amine (comme le L-tartrate)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Alpha-adrenoceptor agonists

Agents ophtalmiques

La classification (ICD-10) nosological

H40.0 glaucome Soupçonné

L'augmentation marquée dans la pression intraoculaire, les yeux d'Hypertension, l'hypertension oculaire, la Mesure de pression intraoculaire, ophthalmohypertension, IOP Élevé, pression intraoculaire Élevée, pression intraoculaire Élevée dans les maladies infectieuses de l'œil, pression intraoculaire Élevée, Augmentée, ophthalmotonus, l'angle de blocus Spontané l'œil opposé, l'angle de chambre Étroit, Iatrogenic bloquent l'angle l'œil opposé

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire

glaucome d'angle ouvert, glaucome d'angle Ouvert, glaucome Primaire, pseudoexfoliation glaucome, IOP Élevé

L53 d'Autres conditions erythematous

variable eythrokeratodermia, exudative Malfaisant erythema, Erythema, erythematosus, erythroderma, Erythema de la couche

L71 Rosacea

rosacea, acné rouge, acné acné rose, Rouge

CodeCAS 59803-98-4

Substance de caractéristiques de Brimonidine

Brimonidine tartrate - la poudre blanche à la couleur légèrement jaunâtre, est soluble dans l'eau. Poids moléculaire - 442.24.

Propriétés pharmacologiques d'effet de BrimonidinePharmachologic
Mode d'action - alpha adrenomimeticheskoe, en baissant la pression intraoculaire.

pharmacodynamics

Brimonidine est des récepteurs alpha2-adrénergiques extrêmement sélectifs agonist : son affinité pour les récepteurs alpha2-adrénergiques dans 1000 fois l'affinité pour les récepteurs alpha1-adrénergiques.

Quand utilisé dans la forme d'œil laisse tomber le maximum de 0.15-0.2 % de médicament la réduction d'IOP accomplie dans 2 heures. L'effet antihypertensive de brimonidine est fourni en réduisant la formation et augmentez l'écoulement de liquide intraoculaire par le sentier uveoscleral.

En comprenant la peau (dans la forme d'un gel pour l'utilisation externe), agonist extrêmement sélectif des récepteurs alpha2-adrénergiques mène à une diminution dans l'erythema dû de diriger vasoconstriction de vaisseaux de peau.

Pharmacokinetics

gouttes d'œil

Quand l'instillation 0.15-0.2 % brimonidine l'œil laissent tomber des niveaux de plasma de Cmax accomplis par 0.5-2.5 h, T1 / 2 est environ 2 heures. Absorption systémique de brimonidine lentement. Il est transformé par métabolisme essentiellement dans le foie. Brimonidine et ses reins de métabolites tirés.

Absorption. Dans une étude de pharmacokinetic dans 14 volontaires en bonne santé (4 hommes et 10 femmes) ont été utilisés la solution ophtalmique de 0.15 % de brimonidine localement une fois, dans un 45 tours passent un œil. Cmax de plasma et AUC0-inf étaient (73 19) pg / le millilitre (375 89) pg h / millilitre, respectivement. Tmax-. (1,7 0,7) h le système une demi-vie était environ 2.1 heures.

Métabolisme. Brimonidine est transformé par métabolisme essentiellement dans le foie. Le métabolisme les données in vitro ont obtenu l'utilisation microsomal les fractions de tranches de foie humaines et montrez que brimonidine subit le métabolisme hépatique étendu.

Retrait. Excrétion par les reins - la route principale d'élimination de brimonidine et de ses métabolites. Environ 87 % de la dose oralement administrée ont excrété radiolabelled brimonidine depuis 120 heures, avec 74 % de la radioactivité découverte dans l'urine.

Gel pour l'utilisation externe

Succion. L'absorption de brimonidine dans la forme d'un gel pour l'application actuelle a été étudiée dans une étude clinique dans 24 patients adultes avec le soin du visage erythema dans rosacea. Avec l'application autrefois quotidienne à la peau depuis 29 jours, l'accumulation de plasma brimonidine n'a pas été observée.

Absorption. L'absorption de brimonidine dans la forme d'un gel pour l'application actuelle a été évaluée dans une étude clinique dans 24 patients adultes avec le soin du visage erythema dans rosacea. Tous les patients une fois tous les jours 1 g de gel ont été appliqués au visage entier depuis 29 jours. L'évaluation de Pharmacokinetic a été exécutée dans 1 St., 15 th et 29 jour th. Les valeurs de Cmax et d'AUC dans le plasma étaient les plus hautes dans les valeurs moyennes de 15 jours de Cmax et AUC étaient et ( écart-type) (46 62) pg / le millilitre (417 264) pg h / millilitre, respectivement. L'exposition systémique était légèrement au-dessous du de 29 jours, en n'indiquant aucune accumulation de plus.

Métabolisme. Brimonidine est abondamment transformé par métabolisme dans le foie.

Retrait. Brimonidine et ses métabolites sont excrétés essentiellement par les reins.

Indications pour Brimonidine
Gouttes d'œil : glaucome d'angle ouvert ; l'hypertension oculaire (comme la monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres médicaments qui baissent l'IOP).

Gel pour l'utilisation externe : Traitement de soin du visage erythema dans rosacea.

Contre-indications pour Brimonidine

Gouttes d'œil : hypersensibilité à brimonidine ; thérapie simultanée inhibiteurs de MAO et antidépresseurs tricyclic ; Enfants moins de 2 ans d'âge, poids de corps bas (20 kg) ; lactation.

Gel pour l'utilisation externe : hypersensibilité à brimonidine ; utilisation d'élément avec les inhibiteurs MAO (eg selegiline ou moclobemide), tricyclic (imipramine) et tetracyclic (maprotiline, mianserin et mirtazapine) antidépresseurs influençant la transmission noradrenergic ; les Enfants jusqu'à l'âge 18 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies pour cette tranche d'âge).

Restrictions de l'utilisation

Gouttes d'œil : patients avec le rénal (Cl creatinine moins de 40 millilitres / minute) ou échec hépatique. Dans les patients avec orthostatic hypotension, congestive l'arrêt du cœur et l'insuffisance cerebrovascular, la dépression, le syndrome de Raynaud, thromboangiitis obliterans brimonidine peut exacerber la sévérité des maladies causées par l'insuffisance vasculaire. Pendant que 0.2 % brimonidine dans les études cliniques pour avoir un impact minimal sur la tension et la fréquence cardiaque dans les patients avec la maladie cardiovasculaire sévère, aussi bien que les patients avec le cours de maladie cardiovasculaire instable et incontrôlé, le soin doit être pris. Chez les enfants âgés de 2 à 7 ans.

Gel pour l'utilisation externe : grossesse ; foie et fonction du rein.

Grossesse et allaitement maternel

Œil de gouttes. Les études précliniques n'ont révélé aucun effet sur la fonction reproductrice. Cependant il a constaté que brimonidine traverse la barrière placental et est contenu dans de petites quantités dans le plasma sanguin fœtal. Le méfait sur le fœtus a été établi. Les études contrôlées dans les femmes enceintes ont été conduites. Pendant la grossesse brimonidine les gouttes d'œil devrait être utilisé avec la prudence extrême, seulement dans les cas où l'avantage attendu à la mère est de façon significative plus grand que le risque potentiel au fœtus.

Dans l'animal les études ont montré que brimonidine tartrate dans le lait de poitrine. Au moment de l'application de lactation le médicament devrait être arrêté.

Gel pour l'utilisation externe. Données sur l'utilisation de brimonidine dans la grossesse limitée ou absente. Les études de toxicité reproductrices dans les animaux n'ont pas révélé d'effets néfastes directs ou indirects du médicament. Par précaution on recommande d'éviter l'application du gel pendant la grossesse.

Il est inconnu si brimonidine et ses métabolites dans le lait de poitrine. Dans cette connexion, il est impossible d'éliminer le risque pour les nouveau-nés et les bébés. Brimonidine comme un gel pour l'utilisation actuelle ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement maternel.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Les études adéquates et bien contrôlées de brimonidine dans des 0.1 ou une solution ophtalmique de 0.15 % ou comme un gel dans les femmes enceintes ne sont pas réalisées. Dans l'animal les études ont constaté que brimonidine a traversé le délivre et entre dans la circulation fœtale vers une mesure limitée. Brimonidine comme des 0.1 ou une solution ophtalmique de 0.15 % ou comme un gel à être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage attendu à la mère emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Il n'est pas connu si brimonidine tartrate est excrété dans le lait de poitrine, bien que dans les études d'animal aient montré que brimonidine tartrate est excrété dans le lait de poitrine. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés de femmes dans l'application de brimonidine dans des 0.1 ou une solution ophtalmique de 0.15 % ou puisqu'un gel actuel devrait arrêter l'allaitement maternel ou arrêter l'application du gel, en tenant compte de l'importance du traitement à la mère.

Effets secondaires de Brimonidine

gouttes d'œil

Les réactions défavorables le plus communément observées de la part de l'organe de vision sont la conjonctivite allergique, conjunctival hyperemia, mucosal la peau de paupière et d'œil prurigineuse. La plupart des réactions défavorables avaient une personne de passage dans la nature et léger (la non exigence de la cessation de traitement). Selon les études cliniques, les symptômes de réactions allergiques ont été observés par l'œil dans 12.7 % de cas (la provocation du cessation de traitement 11.5 % des cas), avec la majorité de patients sont manifestés après 3-6 mois en utilisant brimonidine (selon les renseignements actuels sur l'expérience d'utiliser brimonidine lors d'une concentration de 0.2 %).

L'incidence d'effets néfastes identifiés dans les études a été évaluée comme suit : très fréquent (> 10 %) ; fréquent (> 1 % et <10 %) ; rare (> 0.1 % et <1 %) ; rarement (> 0.01 % et <0.1 %).

Les effets secondaires suivants se sont identifiés dans les études cliniques :

D'un organe de vue : très souvent - la conjonctivite allergique, conjunctival hyperemia, la démangeaison, l'irritation d'œil et la peau de paupières, a brouillé la vision ; souvent - la sensation brûlante, conjunctival folliculosis ou la conjonctivite follicular, les réactions allergiques locales de la part de l'œil (en incluant keratoconjunctivitis), a brouillé la vision, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, la cataracte, conjunctival l'œdème, conjunctival l'hémorragie, la conjonctivite, l'épiphore, l'épiphore, le renvoi muqueux des yeux, la sécheresse et l'irritation d'œil, la douleur d'œil, l'œdème de paupière, la rougeur des paupières, la sensation de corps étranger dans les yeux, keratitis, l'âge de destruction, la photosensibilité, la sensation lancinante dans l'œil, punctate superficiel keratopathy, lacrimation, perte de champs visuels, le détachement l'hémorragie vitreuse dans les flotteurs vitreux dans l'acuité visuelle vitreuse et diminuée ; rarement - érosion cornéenne et orge.

CNS : souvent - mal de tête, somnolence, insomnie, vertige.

Du CCC : souvent - augmentation ou diminution dans la tension.

Du système respiratoire : souvent - bronchite, pharyngite, toux, essoufflement ; rare - sécheresse de mucosa nasal ; apnea.

De la part de l'étendue digestive : souvent - gastrointestinal les désordres (la dyspepsie, séchez mucosa oral).

Peau et tissu sous-cutané : souvent - des rougeurs.

Maladies infectieuses et parasites : souvent - grippopodobnuy syndrome, maladie infectieuse (fièvre et infection respiratoire), rhinitis, sinusite, en incluant contagieux.

Essais de laboratoire : souvent - hypercholesterolemia.

Autre: souvent - une réaction allergique commune, asthenia, la fatigue, goûtent le dérangement ; rarement - dysgeusia.

Les enfants (en incluant neonates et les bébés) ont observé apnea, bradycardia, tension diminuée, hypothermie, hypotension musclé, la pâleur, la somnolence, a diminué l'attention. Les réactions défavorables sérieuses individuelles, telles que l'occurrence de coma, la léthargie et la dépression respiratoire dans le neonate et le bébé, c'est-à-dire dans un âge dans lequel l'utilisation de médicaments non approuvés, ont été annoncées avec l'utilisation d'une concentration de 0.2 %, en excédant la concentration recommandée.

Dans le post-marketing de la période, a reçu plus loin des rapports des effets secondaires suivants :

D'un organe de vue : la fréquence est inconnue - iritis, keratoconjunctivitis sicca, les crampes.

CNS : dépression, syncope.

Du CCC : bradycardia, tachycardia.

De la part de l'étendue digestive : nausée.

Peau et tissu sous-cutané : réactions de peau locales (erythema, démangeaison des paupières, enflure du visage, rougeurs et vasodilatation de paupières de vaisseaux de peau et de visage), hypersensibilité.

Expérience dans la recherche clinique

Comme les essais cliniques conduits avec un différent ensemble des conditions, la fréquence d'occurrence de réactions défavorables observées dans ces études ne peut pas être directement comparée avec la fréquence d'autres essais cliniques et prédire l'occurrence d'effets secondaires dans la pratique clinique.

Les réactions défavorables se sont identifiées dans environ 10-20 % des sujets qui a utilisé la solution ophtalmique (0.1-0.2 %) brimonidine a inclus la conjonctivite allergique, conjunctival hyperemia et ayant des démangeaisons dans l'œil. Les réactions défavorables ont été observées dans environ 5-9 % des participants a inclus la sensation brûlante, folliculosis la conjonctive, la tension augmentée, les allergies d'œil, la sécheresse de mucosa oral, ont diminué la vision.

Les réactions défavorables ont été marquées à environ 1-4 % des sujets qui a utilisé la solution ophtalmique (0.1-0.2 %) brimonidine le dérangement de goût inclus, la réaction allergique, asthenia, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, la vision brouillée, la bronchite, la cataracte, conjunctival l'œdème, la conjonctive d'hémorragie, la conjonctivite, la toux, le vertige, la dyspepsie, la dyspnée, l'épiphore, le renvoi des yeux, les membranes muqueuses sèches des yeux, l'irritation d'œil, la douleur d'œil, l'œdème de paupière, erythema de la paupière, la fatigue, le syndrome de grippe, follicular la conjonctivite, la sensation de corps étranger dans l'œil, gastrointestinal les désordres, le mal de tête, hypercholesterolemia, en baissant la tension, l'infection (essentiellement les froids et les infections respiratoires), l'insomnie, keratitis, le siècle vaincu, la pharyngite, la photophobie, les rougeurs, rhinitis, la sinusite, la sinusite, la somnolence, en sentant des sensations picotant dans les yeux, punctate superficiel keratopathy, lacrimation la perte de terrain augmentée, visuelle, détachement vitreux, perte vitreuse, détérioration d'acuité visuelle.

Les réactions suivantes ont été annoncées dans moins de 1 % de cas : l'érosion cornéenne, l'orge, sèche mucosa nasal, goûte la perversion.

Post-marketing de l'expérience

Depuis que les rapports de ces réactions ont été annoncés volontairement d'une population de grandeur incertaine, puisqu'il n'est pas possible d'habitude de manière fiable estimer leur fréquence ou établir une relation causale pour administrer des somnifères à l'action. Les réactions ont été choisies pour l'inclusion en raison de leur sérieux, la fréquence et la relation causale possible à l'utilisation de solutions ophtalmiques de brimonidine ou d'une combinaison de ces facteurs inclut : bradycardia, dépression, hypersensibilité, iritis, keratoconjunctivitis sicca, crampes, nausée, réactions de peau (dans l'inclusion erythema, la démangeaison des paupières, les rougeurs et vasodilatation), syncope, tachycardia. Les enfants qui ont utilisé des solutions ophtalmiques brimonidine ont été annoncés apnea, bradycardia, coma, tension diminuée, hypothermie, hypotension, léthargie, pâleur, dépression respiratoire et somnolence.

Gel pour l'utilisation externe

Les réactions défavorables les plus communes, en incluant la rougeur, la démangeaison, hyperemia et la sensation brûlante de la peau ont été notées dans les patients 1,2-3,3 % des cas dans les essais cliniques. En règle générale, c'était la réaction de sévérité légère ou modérée, qui n'a pas mené à la cessation de traitement. Les différences significatives dans les profils de sécurité dans les patients assez âgés et dans les patients âgés de 18 à 65 ans ont été identifiées. La période de Post-enregistrement a été marquée par la rougeur d'augmentation fréquente, en rougissant et la sensation brûlante de la peau. Les cas d'enflure du visage et urticaria ont été marqués comme rares.

Les réactions défavorables obtenues dans les essais cliniques sont classifiées selon le système d'organe et la fréquence de développement. La fréquence de réactions défavorables a été classifiée comme suit : très fréquent (> 1/10) ; souvent (> 1/100 à <1/10) ; rare (> 1/1000 à <1/100) ; rare (> 1/10000 à <1/1000) ; très rare (<1/10000) ; la Fréquence non connue (ne peut pas être estimé des données disponibles).

Du système nerveux : rarement - mal de tête, paresthesia.

D'un organe de vue : rare - enflure des paupières.

De la part des vaisseaux : fréquent - rougeur.

Le système respiratoire, les organes, les désordres thoraciques et mediastinal : rare - congestion nasale.

De la part de l'étendue digestive : rarement - sèchent la bouche.

Peau et désordres de tissu sous-cutanés : fréquent - rougeur, démangeaison, sensation brûlante de la peau ; rarement - Rosacea, dermatite, l'irritation de peau, le sentiment de chaleur sur la peau, contacte la dermatite, la dermatite de contact allergique, la peau sèche, la peau douloureuse, la gêne de peau, papular les rougeurs, l'acné, l'enflure du visage *, urticaria *.

Désordres généraux et site d'administration à : Rare - sentiment du froid chaud, se sentant dans les extrémités.

expérience dans la recherche clinique

Comme les essais cliniques conduits avec un différent ensemble des conditions, la fréquence d'occurrence de réactions défavorables observées dans ces études ne peut pas être directement comparée avec la fréquence d'autres essais cliniques et prédire l'occurrence d'effets secondaires dans la pratique clinique.

Pendant les essais cliniques, 1210 participants avaient utilisé brimonidine dans la forme d'un gel pour l'utilisation actuelle. On a traité un total de 833 personnes résistantes (impérissable), erythema associé à rosacea et 330 d'entre eux ont utilisé le gel une fois par jour depuis 29 jours dans un procès contrôlé (le contrôle - la base du gel).

Les réactions défavorables qui ont été observées dans au moins 1 % de patients ont traité avec le gel une fois par jour depuis 29 jours et la fréquence à laquelle le gel a excédé l'incidence de base d'effets secondaires sur le contrôle du fond (le gel basé) est montrée ci-dessous.

À côté du nom indique le nombre de patients dans les patients recevant brimonidine puisqu'un gel pour l'application actuelle a connu cet effet secondaire, entre parenthèses - la fréquence d'effets néfastes comme un pourcentage, une virgule - les conclusions semblables dans un groupe de patients ont traité avec le contrôle. Brimonidine comme un gel pour l'application actuelle a utilisé 330 sujets, le groupe de contrôle était 331 personnes.

Sujets avec au moins un événement défavorable, le nombre (%) 109 sujets (33), 91 (28).

Erythema 12 (4 %), 3 (1 %).

Hyperemia 9 (3 %), 0.

Sensation brûlante de la peau 5 (2 %), 2 (1 %).

Dermatite de contact : 3 (1 %) 1 (<1 %).

Dermatite 3 (1 %) 1 (<1 %).

Sentiment de chaleur sur la peau : 3 (1 %), 0.

Paresthesia : 2 (1 %) 1 (<1 %).

Acné : 2 (1 %) 1 (<1 %).

Douloureux de la peau : 2 (1 %) 0.

Flou : 2 (1 %), 0.

congestion nasale : 2 (1 %), 0.

Ouvrez l'étude à long terme

L'étude ouverte de brimonidine dans la forme d'un gel quand appliqué une fois par jour depuis jusqu'à 1 an a été conduite dans les patients avec erythema (impérissable), du visage persistant associé à rosacea. On a permis aux participants d'utiliser un traitement différent de rosacea. Un total de 276 participants a appliqué brimonidine dans la forme de gel depuis au moins 1 an. Les événements défavorables les plus communs (≥ 4 % de sujets) pendant l'étude rougissaient (10 %), erythema (8 %), rosacea (5 %), nasopharyngitis (5 %), en brûlant de la peau (4 %), a augmenté IOP (4 %) et mal de tête (4 %).

Contactez l'allergie de type

Sur le développement de dermatite de contact allergique en utilisant brimonidine dans la forme d'un gel pour l'application actuelle a été annoncé dans environ 1 % des participants partout dans le programme d'essai clinique. Deux des sujets ont réalisé une épreuve avec les composantes individuelles de la préparation. Un participant a été trouvé la sensibilité à brimonidine tartrate, l'autre - à phenoxyethanol (l'agent de conservation).

Post-marketing de l'expérience

Depuis que les rapports de ces réactions ont été annoncés volontairement d'une population de grandeur incertaine, puisqu'il n'est pas possible d'habitude de manière fiable estimer leur fréquence ou établir une relation causale pour administrer des somnifères à l'action.

Du CCC : bradycardia, hypotension (en incluant orthostatic hypotension).

Système immunitaire : œdème d'angioneurotic, hypersensibilité, enflure des lèvres, la langue, la gorge, les rougeurs.

Du système nerveux : vertige.

Peau et désordres de tissu sous-cutanés : pâleur.

Intéraction

La recherche pour l'étude de l'action réciproque de brimonidine dans la forme de gouttes d'œil ou de gel pour l'utilisation actuelle avec d'autres médicaments n'a pas été conduite. Cependant, quand l'application simultanée devrait être considérée une occasion d'améliorer l'effet de médicaments qui dépriment le système nerveux central (l'alcool, les barbituriques, les opiacés, les sédatifs, les anesthésiques généraux).

On ne recommande pas aux patients prenant des inhibiteurs de MAO et des patients prenant tricyclic et d'antidépresseurs tetracyclic qui affectent la transmission noradrenergic, l'utilisation de brimonidine (voir. "Contre-indications" et "Restrictions de l'utilisation").

Les données sur l'effet de brimonidine au niveau de circuler catecholamines absent. Cependant, la prudence est recommandée dans les patients recevant des médicaments qui peuvent affecter le métabolisme d'amines et augmenter leur concentration dans le sang. On recommande de faire attention à l'application simultanée à d'autre médicament ophtalmique brimonidine ou à changement de la dose dans le traitement de maladies ophtalmiques.

La prudence est recommandée au début du traitement ou changez la dose a prescrit des médicaments ensemble systémiques (sans tenir compte de la forme de dosage) qui peut communiquer avec agonists de récepteurs alpha et adrénergiques ou influencer leur activité, c-à-d Ils sont agonists ou antagonistes de récepteurs adrénergiques (tels qu'isoprenaline, prazosin).

Certains patients brimonidine peuvent provoquer des réductions cliniquement significatives de la tension, faire attention ainsi en utilisant des médicaments tels qu'antihypertensives et / ou glycosides cardiaque, ensemble avec brimonidine.

Overdose

gouttes d'œil

Le surdosage de l'application locale

Les symptômes d'overdose par l'application actuelle ont soumis des réactions défavorables auparavant marquées.

Overdose ingestion Accidentelle

Les cas annoncés d'overdose de médicament dans les adultes sont suffisamment petits.

Aujourd'hui enregistré une réaction défavorable a fréquenté une réduction de la tension. Avec le développement de hypotension artériel a été observé par la suite l'hypertension de rebond.

Si vous par hasard la prise du médicament à l'intérieur de vous avez les symptômes suivants : la dépression de CNS, la somnolence, la dépression et la perte de conscience, a diminué la tension, bradycardia, la température de corps diminuée, la peau cyanosis, apnea, la fatigue, le vomissement, les saisies, arrhythmias, miosis.

S'il en est tels les symptômes d'overdose la thérapie symptomatique est nécessaire, contrôlez la compagnie aérienne.

Overdose chez les enfants

Les symptômes d'overdose brimonidine ont été observés dans le traitement de glaucome congénital ou d'ingestion accidentelle chez les enfants plus jeunes. En cas de l'overdose d'entretien exigé et de thérapie symptomatique, aussi bien que peut être des soins intensifs exigés avec intubation. Le soulagement complet de symptômes d'overdose brimonidine dans tous les cas annoncés s'est produit dans les 6-24 heures.

Gel pour l'utilisation externe

Renseignements sur l'overdose avec brimonidine actuel dans les adultes patients manquants.

En cas de l'application accidentelle de tels phénomènes dans l'overdose possible alpha2 récepteur agonists, comme hypotension, faiblesse, vomissement, somnolence, léthargie, bradycardia, arrhythmias, miosis, apnea, hypotonia, hypothermie, dépression respiratoire et convulsions.

Dans l'étude clinique, il a été noté 2 cas d'événements défavorables sérieux provoqués par l'ingestion accidentelle du gel les enfants plus jeunes. Observé dans les symptômes d'enfants en harmonie avec les symptômes connus d'overdose alpha2 le récepteur agonists dans de petits enfants et dans les 24 heures avait disparu complètement.

Le traitement d'ingestion d'overdose inclut la thérapie d'un grand secours et symptomatique, une compagnie aérienne brevetée devrait être maintenue.

Routes d'administration

Localement, extérieurement.

Précautions de Brimonidine

gouttes d'œil

Brimonidine comme les gouttes d'œil peut être utilisé avec d'autres agents ophtalmiques pour réduire IOP. En utilisant au moins deux médications pour faire une fracture de 5 minutes entre l'instillation.

Les verres de contact devraient être enlevés avant l'utilisation du médicament. L'intervalle de temps entre l'utilisation du médicament et la réinstallation de verres de contact doit être au moins 15 minutes.

L'utilisation de brimonidine dans la forme de gouttes d'œil n'a pas fait les études dans les patients avec la fonction hépatique ou rénale diminuée ; dans le traitement de ces patients a besoin de faire attention.

Utilisez chez les enfants. L'étude de la Phase 3 de 3 mois chez les enfants âgés de 2-7 ans avec le glaucome et le pauvre contrôle de la maladie avec les bêta-bloquants a noté une haute incidence de somnolence (55 %) en utilisant 0.2 % brimonidine comme la thérapie supplémentaire. La somnolence a été fortement exprimée chez 8 % des enfants était la raison pour la cessation de traitement dans 13 % de cas. La fréquence de somnolence diminuée avec l'âge augmentant et était minimale chez les enfants de 7 ans (25 %), mais principalement déterminé en pesant la somnolence fréquemment observée chez les enfants pesant ≤20 kg (63 %) comparés aux enfants pesant> 20 kg (25 %).

Observation prudente et surveillance de patients âgés de 2 à 7 ans (surtout avec un poids de corps jusqu'à 20 kg) en raison de la haute fréquence d'occurrence et de sévérité de somnolence.

La sécurité et l'efficacité chez les enfants plus jeunes que 2 ans d'âge n'ont pas été établies.

Applications dans la pédiatrie

Dans un essai clinique bien contrôlé dans les patients avec le glaucome (les âges 2 à 7 ans), les réactions défavorables le plus communément observées dans l'application de solution ophtalmique de 0.2 % de brimonidine tartrate trois fois par jour à une base quotidienne étaient la somnolence (50-83 % dans les patients entre les âges de 2 à 6 ans) et ont diminué la vigilance. Dans les patients de pédiatrie 7 ans d'âge (> 20 kg) ont apparu moins de somnolence (25 %). Environ 16 % d'enfants qui ont utilisé la solution ophtalmique de brimonidine tartrate, ont été exclus de l'étude à cause de la somnolence.

L'utilisation dans les personnes âgées. Dans les personnes âgées pas différences observées dans la sécurité ou l'efficacité en comparaison d'autres patients adultes. Cmax et T1 / 2 de brimonidine étaient semblables dans l'assez âgé (65 ans et plus vieux) et les patients plus jeunes la population adulte qui ne montre aucun effet significatif d'âge sur l'absorption systémique et l'excrétion de brimonidine.

Avec le développement de réactions allergiques devrait arrêter le traitement et chercher le conseil médical.

Peut-être IOP augmenté en cas des réactions d'hypersensibilité retardées.

Les cas annoncés de keratitis bactérien en utilisant des fioles de multidose l'agent ophtalmique pour l'application actuelle, les patients infectés, qui avaient dans la plupart des cas la maladie d'élément de la cornée ou la perte d'élément de l'épithélium cornéen et de la conjonctive.

Sinon manipulé correctement, ou si le bout de compte-gouttes de la fiole entre en possession du contact avec l'œil ou l'œil de structures environnant, les préparations ophtalmiques peuvent être infectées avec les bactéries cet œil de cause les infections. L'utilisation de la solution infectée peut provoquer de graves dommages aux yeux, suivis par la perte de vue.

Si a été déplacé la chirurgie ophtalmique ou est survenu la maladie d'œil assortie (telle que le trauma ou l'infection), vous devriez consulter immédiatement un docteur concernant l'utilisation continuée du compte-gouttes de la fiole de multidose.

Les effets sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. L'utilisation de brimonidine comme les épisodes de gouttes pour les yeux peut être accompagnée par la somnolence et la faiblesse dans certains patients. Dans ce cas, si le travail du patient a fréquenté des activités potentiellement dangereuses, en conduisant des véhicules à moteur, il est nécessaire de prévenir à l'avance de la réduction possible de la concentration d'attention et de la vitesse de réactions psychomotrices et recommander de se retenir de telles activités.

Gel pour l'utilisation externe

Le gel ne devrait pas être appliqué à la peau fâchée ou les blessures ouvertes, la région autour des yeux. En cas de l'irritation exprès ou de l'allergie est nécessaire pour interrompre le traitement.

Après que l'application lavera certainement vos mains. Brimonidine dans la forme d'un gel peut être utilisé dans la conjonction avec d'autres médicaments utilisés pour le traitement d'éléments rosacea inflammatoires. Ils peuvent être appliqués à la peau seulement après que le gel a séché, mais pas simultanément. Après l'application et le fait de sécher, le gel est possible à utiliser la cosmétique.

Erythema et hyperemia. L'action brimonidine comme un gel commence à se calmer après quelques heures après l'application. Certains patients ont été décrits la rougeur transitoire renouvelée et erythema dans le plus sévère qu'avant le traitement. La plupart des cas d'erythema ont été observés pendant les 2 premières semaines après l'initiation de traitement.

Certains patients avaient hyperemia transitoire. Commencez le Temps hyperemia après que l'application du gel a été variée de 30 minutes à plusieurs heures.

Dans la plupart des cas, erythema et la rougeur est survenu après la cessation du médicament.

En cas de la dégradation d'utilisation d'erythema le gel devrait être arrêté. Les mesures symptomatiques, telles que le refroidissement, la consommation de NSAIDs et d'antihistaminiques peuvent soulager les symptômes.

Après la reprise de l'utilisation de brimonidine dans la forme d'un gel les exacerbations périodiques ont observé erythema et hyperemia. Cependant, si nécessaire, le traitement peut être repris après la récupération de la fonction de barrière de peau, commençant avec une application de procès du gel sur une petite région d'une personne pas moins de 1 jour avant la reprise de plein traitement de toute la peau.

Erythema. Comme le post-marketing dit, certains patients ont noté la reprise d'erythema l'implication des régions du visage qui n'ont pas été affectées, aussi bien que la peau à l'extérieur du traitement (tel que le cou et décolletage).

Pâleur et blanc excessif. Dans le post-marketing des rapports indiquent que certains patients avaient la pâleur ou le blanc excessif dans l'endroit d'application du gel ou dehors brimonidine après le traitement dans la forme d'un gel.

Il est nécessaire de sévèrement observer la dose recommandée et la fréquence d'application : une fois par jour, une couche très mince.

Il est nécessaire d'éviter d'augmenter la dose quotidienne maximum et / ou la fréquence d'application, parce que la sécurité les doses plus haut quotidiennes ou ont répété l'utilisation quotidienne n'a pas été établie.

L'utilisation d'élément avec le récepteur agonists alpha et adrénergique systémique peut potentiate les effets secondaires de cette classe de médicaments dans les patients avec :

- Maladie cardiovasculaire sévère ou incontrôlée ou instable ;

- Dépression, circulation sanguine d'insuffisance cérébrale ou coronaire, la maladie de Raynaud, orthostatic hypotension, thromboangiitis obliterans, scleroderma ou le syndrome de Sjögren.

Les effets sur la capacité de conduire et utiliser des machines. Le médicament n'a aucun effet ou peu d'effet sur la capacité de conduire des véhicules ou se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent la haute concentration et les réactions de vitesse psychomotrices.

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