Instruction pour l'utilisation : Bromazepam

Le nom latin de la substance Bromazepam

Bromazepamum (genre. Bromazepami)

Nom chimique

7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)

Formule brute

C14H10BrN3O

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Schizophrénie de F20 : conditions schizophrènes ; Exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation

Dérangement d'Humeur de F39 [efficace], non spécifié : désordre d'Affective ; désordres d'Affective ; Dysphoric expose ; désordre de Dysphoric ; Désordre de Psychoemotional ; désordres d'Affective ; désordre émotionnel et labile ; personnalité de Cyclotimic

F41 d'Autres désordres d'inquiétude : statut d'Inquiétude ; Inquiétude ; alarme chronique ; Sens d'inquiétude ; états inquiets et hypothétiques ; l'Arrêt d'une alarme ; désordres d'inquiétude nonpsychotiques

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; niveau d'Excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Code de CAS

1812-30-2

Caractéristiques de la substance Bromazepam

Anxiolytic, benzodiazepine dérivé.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est anxiolytic, le sédatif.

Stimule des récepteurs GABA du fait de monter la formation réticulaire activante. Augmente l'effet inhibiteur de GABA dans le système nerveux central, améliore les effets de GABA endogène, réduit l'excitabilité du cortex et le système limbic du cerveau, inhibe des réflexes spinaux polysynaptic. Réduit la tension et l'inquiétude, dans de grandes doses, il a un effet de relaxant de muscle sédatif et central. Réduit la tension émotionnelle, les sentiments d'inquiétude, la peur, l'inquiétude, réduit des symptômes névrotiques.

Après l'ingestion, Cmax dans le sang est atteint dans les 2 heures. Le bioavailability de la forme de comprimé est 60 %. La reliure aux protéines de sang est 70 %. Le volume de distribution est 50 litres. Avec l'introduction de doses répétées, la concentration d'équilibre dans le sang est d'habitude accomplie dans les 2-3 jours. Il est fait subir à l'oxydation microsomal (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) pour se former 3-hydroxybromazepam et 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl)-pyridine et leur glucuronides. T1 / 2 - 20 heures, peut augmenter dans les patients d'âge sénile. Il est excrété principalement avec l'urine dans la forme de métabolites conjugués (2 % inchangés). L'autorisation du médicament est 40 millilitres / la minute. L'accumulation avec un rerendez-vous est minimale.

Application de la substance Bromazepam

Syndrome d'inquiétude, incl. Un état d'inquiétude et tension, plaintes somatiques ; Inquiétude et agitation dans la maladie mentale, incl. Avec les désordres efficaces, schizophrénie (dans le cadre de la thérapie de combinaison).

Contre-indications

Hypersensibilité (en incluant à d'autre benzodiazepines), ataxie cérébrale et spinale, tendances suicidaires, glaucome d'angle fermé ; Hypercapnia ; l'échec respiratoire sévère, dormez apnea le syndrome ; échec de foie ; Myasthenia gravis ; Médicament ou alcool (sauf le retrait aigu) dépendance, grossesse, allaitement maternel.

Restrictions de l'utilisation

Âge à 18 ans (sécurité et efficacité d'utilisation chez les enfants non définis).

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué dans la grossesse. Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de la substance Bromazepam

Du système nerveux et des organes des sens : mal de tête, vertige, léthargie, fatigue, somnolence, le fait de ralentir de réactions mentales et automobiles, dulling des émotions, la violation de concentration, ataxie, tremblement, faiblesse de muscle, diplopia, dysarthria, confusion, anterograde amnésie (avec l'Élément comportement inconvenant), manifestation de dépression latente, réactions paradoxales (inquiétude, agitation, inquiétude, irritabilité, agression, délire, rage, désordre de sommeil, cauchemars, Nation d'hallucinations, psychose, comportement insuffisant).

De la part de l'intestin : nausée, bouche sèche, le fait de baver, la constipation, l'activité augmentée d'hépatique transaminases et phosphatase alcalin, jaunisse.

Autre: l'incontinence urinaire, les rougeurs de peau, change dans la libido.

Le développement possible de toxicomanie, syndrome de retrait, syndrome du rebond (voir "des Précautions").

Intéraction

L'effet est amélioré par neuroleptics, d'autre anxiolytics, tricyclic les antidépresseurs, les hypnotiques, les sédatifs et anticonvulsants, les analgésiques narcotiques, les anesthésiques, antihypertensives, les relaxants de muscle, les antihistaminiques avec les sédatifs, l'alcool. Carbamazepine, cimetidine, les inhibiteurs d'enzymes microsomal augmentent T1 / 2. Réduit l'effet thérapeutique de levodopa. Augmente la toxicité de zidovudine.

Overdose

Symptômes : oppression du système nerveux central de degrés divers (de la somnolence au coma), dans les cas légers - somnolence, confusion, léthargie ; Dans les cas plus sérieux (surtout en prenant d'autres médicaments, en déprimant le système nerveux central, en incluant de l'alcool) - ataxie, areflexia, hypotension, inhibition d'activité cardiaque et respiratoire (jusqu'à l'arrêt de respiration), coma ; Rare - résultat mortel.

Traitement : lavage gastrique, induction de vomissement, le rendez-vous de carbone activé, surveillance de respiration, pouls, tension, entretien d'activité cardiovasculaire et compagnie aérienne patency, liquides intraveineux. Quand hypotension se produit, l'administration intraveineuse de dopamine, norepinephrine. Comme un antidote spécifique, un antagoniste de récepteur benzodiazepine, flumazenil (dans un cadre d'hôpital) est utilisé.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Bromazepam

Il ne devrait pas être prescrit pour la monothérapie de dépression, incl. Dépression inquiète, à cause de la possibilité de suicide. Les réactions paradoxales sont plus souvent observées chez les enfants et les patients assez âgés. S'il y a des réactions paradoxales, bromazepam devrait être débarrassé. On recommande de réduire la dose progressivement, parce que Le risque de syndrome de retrait est plus haut quand le médicament est brusquement retiré.

En prenant bromazepam (même dans les doses thérapeutiques), il est possible de développer la dépendance physique et mentale. Le risque de dépendance est augmenté avec l'utilisation de grandes doses et avec une augmentation de la durée d'admission, aussi bien que dans les patients avec la dépendance d'alcool et de médicament dans l'anamnèse. L'abolition de bromazepam devrait être réalisée progressivement, en baissant la dose pour réduire le risque de syndrome de rebond et de retrait. Avec l'annulation sévère après l'utilisation prolongée ou la réception de hautes doses, les symptômes de privation se produisent (le mal de tête et la douleur de muscle, l'inquiétude, l'inquiétude, la confusion, les tremblements, les convulsions), dans les cas graves - depersonalization, les hallucinations, les saisies épileptiques (le retrait brusque dans l'épilepsie). Le syndrome transitoire, dans lequel les symptômes qui ont provoqué le rendez-vous de bromazepam, est repris dans une forme plus prononcée (le syndrome du rebond), peut aussi être accompagné par les changements d'humeur, les dérangements de sommeil, l'inquiétude, etc.

Benzodiazepines peut inciter l'amnésie anterograde, qui développe des doses d'utilisation près de la fin supérieure de la gamme thérapeutique (documenté pour les doses de 6 mgs bromazepam), avec de plus hautes doses, ses augmentations de risque.

Avec le traitement prolongé, la surveillance d'enzymes de foie est nécessaire. Ne faites pas une demande pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession exige la concentration augmentée. Pendant la période de traitement, l'utilisation de boissons alcoolisées est inacceptable.