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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Budesonide (Budesonidum)

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Groupe pharmacologique

Glucocorticosteroids

La classification (ICD-10) de Nosological

J30.1 rhinitis Allergique provoqué par le pollen

rhume des foins, Hypersensibilité au pollen, Polypoid rhinosinusitis allergique, rhume des foins Saisonnier, rhinitis

J30.2 d'Autre rhinitis allergique saisonnier

rhinitis saisonnier, Saisonnier rhinitis allergique d'une nature allergique

J30.3 d'Autre rhinitis allergique

rhinitis allergique toute l'année, rhinoconjunctivitis Allergique

J44 d'Autre maladie pulmonaire obstructionniste chronique

La bronchite allergique, l'asthme de Bronchite, la bronchite Asthmatique, la bronchite de respiration sifflante, la Bronchite est une, maladie de bronches obstructionniste, une Brièveté de crachat dans les maladies respiratoires aiguës et chroniques, Toux dans les maladies inflammatoires du poumon et bronchus, l'obstruction d'écoulement d'air Réversible, la maladie de compagnie aérienne obstructionniste Réversible, la maladie de bronchite Obstructionniste, la maladie de poumon Obstructionniste, la bronchite Obstructionniste, la bronchite Spasmodique, la maladie de poumon Chronique, les maladies de poumon nonspécifiques Chroniques, la maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, la bronchite obstructionniste Chronique, la maladie de compagnie aérienne obstructionniste Chronique, la maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, la pathologie de poumon Restrictive

Asthme de J45

L'asthme l'effort physique, le statut asthmaticus, l'asthme Des bronches, l'écoulement de poumon d'Asthme, l'asthme Des bronches avec l'obstruction de renvoi de crachat, l'asthme Des bronches les lourds courants, l'asthme Des bronches l'effort physique, hypersecretory l'asthme, la forme dépendante de l'Hormone d'asthme des bronches, le Soulagement d'asthme attaque dans l'asthme des bronches, l'asthme Non-allergique, l'asthme nocturne, l'Exacerbation d'asthme, attaques d'Asthme, formes Endogènes d'asthme, asthme Nocturne, Toux avec l'asthme des bronches

La maladie de K50 Crohn [entérite régionale]

La maladie de Crohn, la maladie de Crohn avec fistula, Granuloma de l'intestin, l'entérite de Granulomatous, la maladie de Crohn, ileitis Régional, Ileitis Terminal, l'Entérite régionale

Code CAS51333-22-3

Caractéristiques

Poudre blanche ou presque blanche inodore, pratiquement insoluble dans l'eau et heptane, sparingly soluble dans l'éthanol, sans hésiter soluble dans le chloroforme. L'octanol / le coefficient de partition d'eau à tél. 7.4 est 1.6 × 103. Poids moléculaire 430.54.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, antiallergique, glucocorticoid.

Glucocorticosteroid avec glucocorticoid marqué et faible activité mineralocorticoid. Dans la norme fait les études in vitro (le processus ou la réaction dans un moyen d'expression artificiel (in vitro)) et dans les modèles d'animal, on a montré que l'affinité de budesonide aux récepteurs spécifiques de glucocorticoids excède ce de cortisol de 200 fois et l'effet antiinflammatoire local de budesonide est 1000 fois plus haut que ce de Cortisol. En étudiant l'activité systémique de budesonide dans les expérimentations animales, on a montré qu'avec n / à l'administration, l'effet de budesonide était 40 fois plus fort que ce de cortisol et 25 fois sur l'administration orale.

Opprime la synthèse de leukotrienes et de PG (prostaglandins), inhibe la production de cytokines, prévient la migration et l'activation de cellules inflammatoires.

Augmente le nombre de récepteurs adrénergiques du béta actifs, restitue la réponse du corps à bronchodilators adrénergique du béta après l'utilisation à long terme.

Vite absorbé des poumons et de l'étendue digestive (gastrointestinal étendue). Avec l'administration intranasale, très peu est absorbé de la membrane muqueuse de la cavité nasale (seulement 20 % entre dans la circulation systémique). Après l'inhalation, environ 25 % de la dose tombent dans les alvéoles. Reçu dans l'étendue gastrointestinal (gastrointestinal l'étendue) la partie presque complètement (90 %) est détruite (les métabolites inactifs sont formés) pendant le "premier passage" par le foie. Bioavailability est 10 % de la quantité entrée dans l'estomac, 25-30 % de budesonide absorbé dans les alvéoles. Cmax dans le sang est atteint 15-45 minutes après l'inhalation et l'administration intranasale. La reliure aux protéines de plasma est 88 %. A une haute autorisation de système (84 l / h). T1 / 2 du plasma - 2.8 heures. Il est excrété dans l'urine, en partie - avec la bile dans la forme de métabolites.

Après l'administration orale, les valeurs de Cmax et de Tmax sont variables (Tmax dans les patients individuels - de 30 à 600 minutes). La disponibilité systémique après une dose simple est plus haute dans les patients avec la maladie de Crohn comparée avec les volontaires en bonne santé (21 % et 9 %, respectivement), mais les approches ce de volontaires en bonne santé après les réceptions répétées. Environ 90 % de budesonide absorbé sont transformés par métabolisme par le "premier passage" par le foie avec la participation d'enzymes microsomal (principalement CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme)) à 2 métabolites importants - 6 béta hydroxy budesonide et hydroxyprednisolone de 16 alphas (l'activité glucocorticoid de métabolites est moins que 1/100 d'activité budesonide, de la quantité restante, environ 90 % se lient à l'albumine et sont dans un état inactif.

L'efficacité de budesonide (la forme de dosage orale) est montrée dans les maladies d'intestin inflammatoires, incl. Avec la colite collagenous.

La forme intranasale est efficace dans le traitement de processus inflammatoires non-infectieux dans la cavité nasale, pour prévenir la récurrence de polypes dans la cavité nasale après l'enlèvement chirurgical et la guérison complète du mucosa.

Carcinogenicity, mutagenicity, effets sur la fertilité

Le potentiel carcinogenicity de budesonide a été évalué dans les études à long terme dans les rats et les souris. Il n'y avait aucun effet cancérigène de budesonide dans les souris avec l'administration orale depuis 91 semaines aux doses jusqu'à 200 μg / le kg / le jour (600 μg / m2 / le jour, environ 0.1 MPHP en recalculant à la région de surface de corps).

Dans une étude de deux années dans les rats Sprague-Dawley, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de gliomas dans les rats masculins recevant une dose de budesonide 50 μg / le kg / le jour (300 μg / m2 / le jour) a été trouvé ; les changements semblables n'ont pas été observés dans les mâles aux doses de 10 et 25 μg / le kg / le jour (60 et 150 μg / m2 / le jour) et dans les femelles à toutes les doses étudiées. Dans 2 études supplémentaires de deux années, dans les rats de Sprague-Dawley et du mâle Fischer aux doses de 50 μg / le kg / le jour (moins que MPDT pour la région de surface de corps), il n'y avait aucune augmentation de l'incidence de gliomas comparé à d'autre glucocorticoids (prednisolone et triamcinolone). Cependant, sur un fond de tous les 3 a enquêté sur glucocorticoids, une augmentation statistiquement significative de l'incidence de tumeurs hepatocellular dans les rats a été observée.

Il n'y avait aucun mutagenic et propriétés clastogenic de budesonide dans un certain nombre d'épreuves standard.

Au moment de l'administration de rats budesonide aux doses jusqu'à 80 mcg / le kg / le jour (moins que MPDT en recalculant à la région de surface de corps), il n'y avait aucun effet néfaste sur la fertilité, mais il y avait une diminution dans le gain de poids dans les femelles avec une diminution dans la viabilité dans la période prénatale, Lors de la naissance et pendant la période d'alimentation. Aux doses de 5 μg / le kg / le jour (30 μg / m2 / le jour), aucun effet semblable n'a été noté.

Grossesse

Comme d'autre corticosteroids, budesonide avait teratogenic et effets embryotoxic dans les lapins et les rats. Dans les études expérimentales sur les animaux (les rats, les lapins) on a montré que l'administration sous-cutanée de budesonide mène au développement de malformations congénitales dans le fœtus (les défauts principalement squelettiques).

Indications

Inhalation : asthme des bronches, maladie pulmonaire obstructionniste chronique.

À l'intérieur : la maladie de Crohn impliquant l'ileum et / ou montant le côlon (pour l'induction de remise avec les formes légères et modérées).

Intranasal : saisonnier et rhinitis toute l'année allergique.

Contre-indications

Hypersensibilité, pour l'utilisation d'inhalation : forme active de tuberculose pulmonaire, infections fongiques du système respiratoire ; Pour l'administration orale : infections de l'étendue gastrointestinal (bactérien, fongique, amibien, viral), dysfonctionnement de foie sévère, l'âge d'enfants ; Pour l'utilisation intranasale : infections fongiques, bactériennes et virales du système respiratoire, tuberculose du système respiratoire.

Restrictions

Pour l'administration orale : tuberculose, hypertension artérielle, diabète mellitus, osteoporosis, ulcère digestif, glaucome, cataracte, une histoire de famille accablée de diabète mellitus ou de glaucome.

grossesse et lactation

Quand la grossesse est possible seulement si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel pour le fœtus (les études adéquates et sévèrement contrôlées sur l'utilisation pendant la grossesse ne sont pas réalisées). Les enfants dont les mères ont reçu des doses significatives de corticosteroids pendant la grossesse devraient être de près contrôlés (hypofunction de la glande surrénale est possible). Dans les femmes d'âge d'accouchement, une grossesse possible devrait être exclue avant que le début de thérapie et les méthodes fiables pour la contraception devraient être utilisés pendant le traitement.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Aux inhalations : un dysphonia, un mal de gorge, une sécheresse ou une irritation d'une cavité buccale ou un pharynx, une toux ; moins souvent - candidiasis de mucosa oral, nausée, pharyngite, bronchospasm paradoxal.

Quand pris oralement

Du système nerveux et des organes sensoriels : dépression, euphorie, irritabilité, glaucome, cataracte.

Du système cardiovasculaire et du système de sang (hematopoiesis, hemostasis) : tension augmentée, risque accru de thrombose, vasculitis (syndrome de retrait après le traitement prolongé).

De la part de l'étendue digestive : douleur dans la région epigastric, dyspeptic phénomènes, ulcère duodénal, pancreatitis.

Des organes endocrines : le syndrome de Cushing, incl. Visage de lune, obésité du tronc ; le Diabète mellitus, la tolérance de glucose diminuée, la rétention de sodium avec la formation d'œdème, hypokalemia, la fonction diminuée ou l'atrophie du cortex surrénal, ont diminué la sécrétion d'hormones sexuelles (amenorrhea, hirsutism, l'impuissance).

Du système musculoskeletal : faiblesse de muscle, osteoporosis, necrosis aseptique d'os (fémoral et tête de humeral).

De la part de la peau : exanthema allergiques, striae rouge, petechiae, ecchymosis, acné de stéroïde, détérioration de guérison de blessure, contactent la dermatite.

D'autre : risque accru de maladies infectieuses.

Avec l'application intranasale : brûlage, irritation de mucosa nasal, le fait d'éternuer, candidomycosis.

Action réciproque

Les inhibiteurs de cytochrome P450 (en incluant ketoconazole, erythromycin, cyclosporine) peuvent ralentir le métabolisme et améliorer l'effet glucocorticoid. Budesonide peut améliorer l'action de glycosides cardiaque (en raison du manque de potassium) ; Saluretics peut augmenter hypokalemia. L'administration simultanée de cimetidine et de budesonide peut mener à une légère augmentation dans le niveau de budesonide dans le plasma (il n'a aucune signification clinique). Omeprazole (avec l'administration simultanée) n'affecte pas le pharmacokinetics de budesonide.

Action réciproque

Ketoconazole augmente de façon significative la concentration de plasma de budesonide et améliore son effet glucocorticoid. Découpez l'administration orale de ketoconazole et budesonide a provoqué une augmentation de l'effet systémique de budesonide par un facteur de 3-8.

Donc ketoconazole (dans une dose de 200 mgs une fois par jour) a augmenté la concentration de plasma de budesonide quand pris oralement (à une dose de 3 mgs une fois par jour) sur 6 fois moyennes. En prenant ketoconazole 12 heures après l'administration de budesonide, la concentration du dernier dans le plasma sanguin a augmenté par une moyenne de 3 fois. L'admission de 100 mgs de ketoconazole 2 fois par jour a augmenté la concentration de plasma de budesonide oralement administré (10 mgs une fois) par une moyenne de 7.8 fois.

Les renseignements sur cette action réciproque avec ketoconazole en prenant budesonide dans la forme d'inhalation ne sont pas disponibles, mais il est attendu à ce que dans ce cas-là une augmentation de la concentration de budesonide dans le plasma sanguin devrait être attendue.

Dans le cas où nécessairement, la co-administration de ketoconazole et de budesonide devrait augmenter le temps entre l'utilisation de médicaments au maximum possible et considérer la possibilité de réduire la dose de budesonide.

Puisque budesonide est transformé par métabolisme par CYP3A4 isoenzyme, les inhibiteurs de CYP3A4 peuvent ralentir son métabolisme, niveaux de sang d'augmentation et améliorer l'effet.

La prudence devrait être exercée en utilisant budesonide contre le traitement à long terme avec les inhibiteurs CYP3A4 (tels que ketoconazole, itraconazole, ritonavir, atazanavir, indinavir, saquinavir, nelfinavir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, etc.).

Overdose

Symptômes d'overdose chronique : manifestations de hypercorticism.

Traitement : élimination de budesonide par une réduction de dose graduelle.

Routes d'administration

Inhalation, à l'intérieur, intranasal.

Précautions

Avec l'utilisation prolongée, le développement de candidiasis est possible.

Budesonide peut réprimer la fonction du système hypothalamic-pituitary-adrenal. Avant la chirurgie ou l'exposition à un autre facteur de tension, on recommande l'administration supplémentaire de glucocorticoids systémique.

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