Instruction pour l'utilisation : Buserelin-long FS

Le code L02AE01 d'ATX Buserelin

Groupe pharmacologique

Agent d'antitumeur, en gonadotropin-libérant l'analogue d'hormone (GnRH) [Hormones du hypothalamus, la glande pituitaire, gonadotropins et leurs antagonistes]

Agent d'Antineoplastic, en gonadotropin-libérant l'analogue d'hormone (GnRH) [Antitumeur agents hormonaux et antagonistes d'hormone]

La classification (ICD-10) de Nosological

C50 néoplasme Malfaisant de sein

Le cancer du mamelon et l'aréole du sein, le carcinome de Poitrine, La forme dépendante de l'hormone de cancer du sein périodique dans les femmes dans la ménopause, le cancer du sein dépendant de l'Hormone, le carcinome de poitrine Disséminé, le Cancer du sein Disséminé, le cancer du sein Malfaisant, le néoplasme Malfaisant de sein, le cancer du sein de Contralateral, ont avancé Localement ou le cancer du sein metastatic, le cancer du sein Localement distribué, le cancer du sein se reproduisant Localement, le carcinome de poitrine de Metastatic, la Métastase de tumeurs de poitrine, carcinome de poitrine de Metastatic, carcinome de poitrine Inopérable, cancer du sein Incompatible, Cancer du sein dans les femmes avec les métastases, Cancer du sein dans les hommes avec les métastases, Cancer du sein, Cancer du sein dans les hommes, cancer Mammaire, Cancer du sein avec les métastases lointaines, Cancer du sein dans les femmes postmenopausal, la personne à charge de l'hormone de Cancer du sein, le Cancer du sein avec les métastases locales, le Cancer du sein avec les métastases, le Cancer du sein avec les métastases régionales, le Cancer du sein avec les métastases, Formes dépendantes de l'hormone communes de cancer du sein, Cancer du sein Commun, Cancer du sein Périodique, Récurrence de tumeurs de poitrine, Cancer du sein, cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, Cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, cancer du sein Disséminé avec la surexpression de HER2, Tumeurs des glandes mammaires

C61 néoplasme Malfaisant de prostate

Adenocarcinoma de la prostate, le cancer de prostate dépendant de l'Hormone, le Cancer de Prostate résistant de l'Hormone, la tumeur Malfaisante de prostate, le néoplasme Malfaisant de prostate, le Carcinome de la prostate, le cancer de prostate non-metastatic Localement distribué, a avancé Localement le cancer de prostate, Localement le cancer de prostate de propagation, le carcinome de Metastatic prostatic, le cancer de prostate de Metastatic, Metastatic le cancer de prostate résistant de l'hormone, le cancer de prostate de Non-metastatic, le cancer de prostate Incompatible, le Cancer de Prostate, le cancer de Prostate, le cancer de prostate Commun, le Cancer de Prostate de dépôt de la Testostérone

D25 Leiomyoma de l'utérus

Fibromes de l'utérus

D26 d'Autres néoplasmes bienveillants de l'utérus

Fibromyoma de l'utérus, Myoma, fibromes Utérins, Fibromyoma, Myoma de l'utérus, Fibrrios, syndrome de Meigs, Tumeurs de l'utérus

Excès d'E28.0 d'œstrogènes

Hyperestrogenism, hyperestrogenism Absolu, Hyperestrogenism

E34.8 d'Autres désordres endocrines indiqués

Progeria, Syndrome d'une selle turque vide

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia glandulaire

Processus d'hyperplastique de l'endometrium, hyperplasia glandulaire Cystique de l'endometrium

N85.1 Adenomatous endometrial hyperplasia

Infertilité de Femelle de N97

L'infertilité femelle dans anovulation, l'infertilité de Hyperprolactinemic, Hyperprolactinaemia avec l'infertilité, l'infertilité Endocrine, l'Infertilité en raison du dysfonctionnement hypothalamic-pituitaire, l'infertilité d'Infertilité, l'Infertilité, l'Infertilité sur le fond de hyperprolactinaemia, l'infertilité Fonctionnelle, le Mariage est stérile, l'Infertilité de genèse ovarienne, la Stimulation de la croissance d'un follicule simple

Composition

Liofilizate pour la préparation d'une suspension pour l'administration intramusculaire d'action prolongée 1 fl.

Acétate de Buserelina 3.93 mgs

Du point de vue de Buserelin - 3.75 mgs

Substances auxiliaires : dl-lactic et acide glycolic copolymer - 200 mgs ; D-mannitol 85 mgs ; sodium de Carmellose - 30 mgs ; Polysorbate-80 - 2 mgs

Solvant : mannitol, solution de 0.8 % (à 1 millilitre : d-mannitol - 8.0 mgs, eau pour l'injection - jusqu'à 1.0 millilitres)

Description de forme de dosage

Substance active : poudre de lyophilized (lyophilizate cassant) ou comprimé dans un comprimé masse poreuse de blanc ou de blanc avec une teinte jaunâtre légère de couleur.

Solvant : liquide clair, incolore.

Suspension réduite : en ajoutant un solvant et une agitation, une suspension homogène de blanc ou de blanc avec une faible teinte jaunâtre est formée ; Quand la réputation, la suspension précipite, mais il est facilement resuspendu en tremblant ; La suspension doit passer dans la seringue librement par l'aiguille N° 0840.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - antiandrogenic, antigonadotropic, antiestrogenic.

Pharmacodynamics

Analogue synthétique de GnRH endogène. Buserelin se lie compétitivement aux récepteurs des cellules pituitaires antérieures, en provoquant une augmentation à court terme du niveau d'hormones sexuelles dans le plasma sanguin, en menant plus loin à un blocus réversible complet de la fonction gonadotropic de la pituitaire, en inhibant ainsi la libération de LH et de FSH. Par conséquent, il y a une suppression de la synthèse d'hormones sexuelles dans les gonades, qui est manifestée par une diminution dans la concentration d'estradiol dans le plasma sanguin aux valeurs de post-menopausal dans les femmes et une diminution dans le contenu de testostérone au poste-astration le niveau dans les hommes. Après la première injection de Buserelin avant le 21ème jour dans les hommes, la concentration de testostérone diminue au niveau postastrational (la caractéristique de l'état de l'orchidectomy), c-à-d la castration pharmacologique Appelée. Et dans les femmes, la concentration d'estradiol est réduite à un niveau conforme à l'ovariectomy ou à la post-ménopause.

La concentration de testostérone et d'estradiol reste réduite tout au long de la période de traitement, qui est conduite tous les 28 jours, qui mène à l'inhibition de croissance et au développement contraire de tumeurs dépendantes de l'hormone. Après la cessation de traitement, la sécrétion physiologique d'hormones est restituée.

Pharmacokinetics

Bioavailability est haut. Cmax dans le plasma est accompli environ 2-3 heures après le / m l'administration et reste à un niveau suffisant pour inhiber la synthèse de gonadotropins par la glande pituitaire depuis au moins 4 semaines.

indications

Cancer de prostate dépendant de l'hormone ;

cancer mammaire ;

Endometriosis (pré et périodes post-en vigueur) ;

myoma utérin ;

Processus d'hyperplastique de l'endometrium ;

Traitement d'infertilité (quand réalisation le programme de fertilisation in vitro (IVF)).

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

grossesse ;

Période de lactation.

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse.

Effets secondaires

Réactions allergiques : urticaria, peau hyperemia, rarement - angioedema.

Du côté du système nerveux central : un changement fréquent d'humeur, dérangement de sommeil, dépression, mal de tête.

Du système musculoskeletal : avec l'utilisation prolongée - demineralization des os avec le risque d'osteoporosis.

Femmes - mal de tête, dépression, en suant et changements dans la libido, la sécheresse de mucosa vaginal, douleur dans l'abdomen inférieur, rarement - menstruel comme le saignement (pendant les premières semaines de traitement).

Dans les hommes, dans le traitement de cancer de prostate - pendant les 2-3 premières semaines après la première injection, buserelin peut provoquer une exacerbation et une progression de la maladie sous-jacente (associé à la stimulation de la synthèse de gonadotropins et la testostérone, respectivement), gynecomastia, la chasse possible du sang, la sudation augmentée Et une diminution dans la puissance (exige rarement le retrait de thérapie), une augmentation transitoire de la concentration d'androgène dans le sang, un retard dans les mictions, l'œdème rénal - l'enflure du visage, les paupières, les jambes ; faiblesse de Muscle dans les membres inférieurs. Au début de traitement de patients avec le cancer de prostate, la douleur temporaire dans les os peut se développer temporairement ; Dans ce cas-là, la thérapie symptomatique devrait être exécutée. Les cas individuels de développement d'obstruction de l'ureters et de compression de la moelle épinière sont enregistrés.

D'autre : dans les cas simples (le rapport de cause-et-effet n'est pas clairement établi) - l'embolie pulmonaire, dyspeptic les désordres.

Action réciproque

L'utilisation simultanée de Bucerelin-long FS avec les préparations contenant des hormones sexuelles (par exemple, dans l'induction d'ovulation) peut contribuer à l'apparition du syndrome d'hyperstimulation ovarien.

Avec l'application simultanée de Buserelin-long FS peut réduire l'efficacité d'agents hypoglycemic.

Le dosage et administration

Dans / m.

Dans le cancer du sein et le cancer de prostate dépendant de l'hormone, Buserelin-long FS est administré à une dose de 3.75 mgs (1 injection) toutes les 4 semaines. Longtemps sous la surveillance d'un docteur.

Dans le traitement d'endometriosis, l'hyperplastique endometrial les processus, le médicament est administré à une dose d'IM de 3.75 mgs une fois toutes les 4 semaines. Le traitement devrait commencer dans les cinq premiers jours du cycle menstruel. Durée de traitement - 4-6 mois.

Dans le traitement de fibromes utérins Buserelin-long FS est administré à une dose d'IM de 3.75 mgs une fois toutes les 4 semaines. Le traitement devrait commencer dans les cinq premiers jours du cycle menstruel. La durée de traitement avant l'opération est 3 mois, dans les cas restants - 6 mois.

Dans le traitement d'infertilité par IVF, Buserelin-long FS est administré à une dose de 3.75 mgs (1 injection) IM une fois au commencement de folliculin (le 2ème jour du cycle menstruel) ou dans le milieu de la phase luteal (21-24 jours) du Cycle de période menstruel, la stimulation précédente. Après le blocus de la fonction pituitaire, confirmée par une diminution dans le niveau de sérum d'œstrogènes, pas moins de 50 % de la ligne de base (déterminait d'habitude 12-15 jours après la Buserelin-longue injection FS), faute des kystes ovariens (selon les données d'ultrasons), l'épaisseur de l'endometrium est pas plus de 5 mm, la stimulation de superovulation avec les hormones gonadotropic commence sous la surveillance d'ultrasons et le contrôle du niveau d'estradiol dans le sérum.

Règles pour la préparation de suspension et d'administration de médicament

1. Le médicament est administré seulement intramusculairement.

2. La suspension pour l'injection IM est préparée immédiatement avant l'administration à l'aide du solvant fourni.

3. Le médicament devrait être préparé et administré seulement par le personnel médical spécialement formé.

4. La bouteille avec Buserelin-long FS devrait être gardée sévèrement verticalement. En tapant facilement sur la fiole, pour garantir que tout le lyophilizate était en bas de la fiole

5. Ouvrez la seringue, attachez-y une aiguille de 1.2 × 50 mm pour l'extraction solvable.

6. Ouvrez l'ampoule avec le solvant et recueillez tous les contenus de l'ampoule dans la seringue, placez la seringue sur une dose de 2 millilitres

7. Enlevez la casquette de plastique de la fiole contenant le lyophilizate. Désinfectez le bouchon de caoutchouc de la fiole avec un tampon d'alcool

8. Insérez l'aiguille dans la fiole avec lyophilizate par le centre du bouchon de caoutchouc et insérez soigneusement le solvant dans le mur intérieur de la fiole sans toucher l'aiguille avec les contenus de la fiole. Enlevez la seringue de la fiole

9. La fiole devrait rester stationnaire jusqu'à ce que le solvant soit complètement saturé avec le lyophilizate et une suspension est formée (environ 3-5 minutes). Après que cela, sans tourner la fiole, vérifie la présence de lyophilizate sec aux murs et au fond de la fiole. Si un résidu sec du lyophilizate est trouvé, quittez la fiole jusqu'à ce qu'il soit complètement trempé

10. Après que les résidus de lyophilizate sec ont disparu, remuez doucement les contenus de la fiole dans un mouvement circulaire depuis 30-60 secondes jusqu'à ce qu'une suspension uniforme soit formée. Ne renversez pas ou secouez la fiole

11. Insérez l'aiguille vite par le bouchon de caoutchouc dans la fiole. Réduisez alors la réduction d'aiguille et, en penchant la fiole à un angle de 45 °, remplissez lentement la seringue de la suspension complètement

12. Ne retournez pas la fiole en tapant. Une petite quantité du médicament peut rester sur les murs et le fond de la fiole. La consommation du résidu sur les murs et le fond de la fiole est tenue compte

13. Enlevez l'aiguille immédiatement après la composition du numéro. Remplacez avec une aiguille de 0.8 × 40 mm, tournez doucement la seringue et enlevez de l'air de la seringue

14. La suspension Buserelin-long FS devrait être administrée immédiatement après la préparation.

15. L'utilisation d'un tampon périodique d'alcool, désinfectez le site d'injection. Insérez l'aiguille profondément dans le muscle gluteus, tirez alors légèrement la ventouse de seringue en arrière pour vous assurer qu'il n'y a aucun dommage au vaisseau. Introduisez la suspension lentement, avec la pression constante sur la ventouse de la seringue. En bouchant l'aiguille, remplacez-le avec une autre aiguille du même diamètre.

16. Avec les injections répétées, les côtés droits et gauches devraient se relayer.

Overdose

À présent, aucun cas d'overdose n'a été annoncé.

instructions spéciales

Parmi les femmes. Les patients avec toute forme de dépression pendant le traitement de médicament devraient être sous la surveillance médicale proche.

L'induction d'ovulation devrait être réalisée sous la surveillance médicale stricte.

Dans le stade initial de traitement avec le médicament, le développement de kystes ovariens est possible.

Avant le début de traitement, on recommande d'exclure la grossesse et arrêter de prendre des contraceptifs hormonaux, cependant, pendant les deux premiers mois d'utiliser le médicament, il est nécessaire d'utiliser d'autres méthodes (non-hormonales) pour la contraception.

Après le cessation de traitement, la fonction des ovaires est restituée. Les premiers CVs de règles après 3 mois.

Dans les hommes. Pour efficacement prévenir des effets secondaires possibles dans la première phase du médicament, il est nécessaire d'utiliser des antiandrogènes 2 semaines avant la première injection de Buserelin-long FS et depuis 2 semaines après la première injection.

L'effet sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes. La prudence devrait être exercée en prescrivant le médicament aux patients retenus dans les activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée et la vitesse de réactions mentales et automobiles.

Forme d'édition

Lyophilizate pour la préparation d'une suspension pour l'administration intramusculaire d'action prolongée, en contenant 3.75 mgs buserelin. Dans les bouteilles de verre sombre avec une capacité de 10 millilitres. 2 millilitres de solvant (mannitol, solution de 0.8 %) dans une ampoule de verre neutre.

Dans le contour le paquet de maille sont placés : 1 fl. Avec le médicament ; 1 ampère. Avec un solvant ; 1 seringue disponible avec une capacité de 5 millilitres ; 1 aiguille d'injection stérile, 0.8 mm × 40 mm ; 1 aiguille solvable stérile, 1.2 mm × 50 mm ; 1 couteau pour de premières ampoules ou 1 scarifier ; 2 alcool essuie.

Quand vous emballez le solvant dans les ampoules importées qui ont des anneaux pour l'ouverture ou un point d'arrêt, l'ampoule scapegrator ou l'ouvreur pour ouvrir l'ampoule ne sont pas mis. 1 paquet de circuit du kit est placé dans un paquet en carton.

Termes de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Dans le sec, l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans. Solvant - 3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.