Instruction pour l'utilisation : Calcipotriol (Calcipotriolum)

Groupe pharmacologique

moyens de dermotropic

La classification (ICD-10) de Nosological

L40 Psoriasis

psoriasis chronique avec les plaques diffuses, psoriasis Généralisé, Psoriasis du cuir chevelu, Psoriasis du cuir chevelu, forme Généralisée de psoriasis, dermatite de Psoriasis, Psoriasis compliqué par erythroderma, Invalidative psoriasis, plaque psoriatic Isolée, Exfoliative psoriasis, Psoriatic Erythroderma, Psoriasis avec eczematosis, Hyperkeratosis dans psoriasis, Inverse psoriasis, Psoriasis eczematous, Dermatosis de psoriasis, Psoriasis des organes génitaux, Psoriasis avec les lésions de régions poilues de peau, Erythrodermal psoriasis, psoriasis Chronique du cuir chevelu, psoriasis Chronique, psoriasis Ordinaire, psoriasis Réfractaire, phénomène de Kebner, lichen Écailleux

Codez CAS 112965-21-6

Caractéristiques de Calcipotriol

Moyens pour le traitement de psoriasis. Analogue synthétique de vitamine D. Affaire blanche ou presque blanche. Poids moléculaire 412.6.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est antipsoriatic.

Provoque une inhibition dépendante de la dose de la prolifération de keratinocytes, accélère leur différentiation morphologique. Affecte légèrement le métabolisme de calcium dans le corps (100 fois plus faible que la vitamine D3). Calcipotriol est un inhibiteur puissant d'activation de lymphocyte T incitée par IL-1. Régule les processus immunisés dans la peau. En utilisant une pommade, une crème ou une solution, l'effet thérapeutique se développe dans les 2 semaines.

Carcinogenicity, mutagenicity, effets sur la fertilité

Le potentiel carcinogenicity de calcipotriol dans les expérimentations animales à long terme standard faute de l'irradiation UV n'a pas été évalué. Dans une étude dans les souris blanches chauves exposées à la lumière ultraviolette et utilisant aussi calcipotriol, il y avait une diminution dans le temps exigé pour la formation UV-induced de tumeurs de peau (statistiquement significatif seulement dans les mâles), en indiquant que calcipotriol peut améliorer l'effet d'irradiation UV-sur l'induction de la formation de tumeurs de peau. Les patients utilisant calcipotriol devraient éviter l'exposition excessive tant à la lumière du soleil qu'à l'éclairage artificiel (en incluant des lampes solaires).

Calcipotriol n'a pas provoqué des effets mutagenic dans l'épreuve d'Ames, dans l'épreuve pour lymphoma de souris, dans l'épreuve d'égarements chromosomal sur les lymphocytes humains, dans l'épreuve de micronoyau dans les souris.

Dans les études dans les rats aux doses jusqu'à 54 μg / le kg / le jour, calcipotriol n'avait aucun effet sur la fertilité et la capacité reproductrice totale.

L'absorption selon l'application à la peau dépend de la forme de dosage et de la condition de la peau. En moyenne, l'absorption de la peau est 1-5 %. Dans les études cliniques en utilisant la pommade dans les patients avec psoriasis, on a montré que jusqu'à 6 % (± 3 %) de la dose entrent dans la circulation sanguine systémique et pas plus que 5 % (± 2,6 %) sont absorbés de la surface de peau intacte. En utilisant la solution pour l'utilisation externe, pas plus que 1 % est absorbé. L'absorption systémique de la crème n'a pas été étudiée. La partie absorbée subit biotransformation dans le foie avec la formation de deux métabolites pharmacologiquement inactifs, est inactivé dans les 24 heures. Il est excrété par les reins et les intestins.

Application de Calcipotriol

Psoriasis vulgaire (en incluant psoriasis chronique du cuir chevelu) dans un stade stationnaire et regressing.

Contre-indications

Hypersensibilité, psoriasis dans le stade progressant, pustuleux, maladies, accompagnées par une violation de métabolisme de calcium. N'utilisez pas sur le visage pour l'application.

Restrictions pour l'utilisation

Hypercalcemia, hypercalciuria (en incluant la prédisposition), hypervitaminosis D, nephrourolythiasis (en incluant l'histoire), l'hépatique et / ou l'insuffisance rénale, l'âge sous 18 (chez les enfants le risque de développer des effets systémiques défavorables est plus haut que dans les adultes, en raison de leur plus haut rapport de région de surface de peau au poids de corps) et plus de 65 ans (les effets néfastes de peau sont plus sévères).

grossesse et lactation

Effets de Teratogenic. Les études de Teratogenicity ont été conduites avec la route orale d'administration, à laquelle bioavailability attendu est environ 40-60 %. Les lapins ont montré une augmentation de la toxicité maternelle et de la toxicité au fœtus à une dose de 12 mcg / le kg / le jour (132 mcg / m2 / le jour) ; calcipotriol dans une dose de 36 μg / le kg / le jour (396 μg / m2 / le jour) a provoqué une augmentation significative de l'ossification incomplète de l'os pubien et de la phalange des extrémités supérieures. Dans les études dans les rats, une dose de 54 μg / le kg / le jour (318 μg / m2 / le jour) a provoqué une augmentation de la fréquence d'anomalies squelettiques (la non-extension du fontanelle, les côtes supplémentaires). Il est très probable que la non-extinction du fontanel est en raison de l'effet de calcipotriol sur le métabolisme de calcium. Les doses estimées qui ne sont pas toxiques à la femelle et au fœtus sont 43.2 μg / m2 / le jour (les rats) et 17.6 μg / m2 / le jour (les lapins), qui est égal environ à l'exposition systémique attendue dans les humains (18.5 μg / m2 / le jour) quand la pommade / la crème est appliquée, excède ce de (0.13 μg / m2 / le jour) avec l'application cutanée de la solution.

Utilisation dans la grossesse est possible si l'avantage projeté excède le risque potentiel au fœtus (traverse peut-être le délivre, les études adéquates et sévèrement contrôlées ne sont pas conduites, la sécurité d'utilisation non établie).

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Il n'est pas connu si calcipotriol est excrété dans le lait de poitrine, c'est pourquoi s'il est nécessaire de prescrire pendant la lactation il est nécessaire de resoudre la question d'allaitement maternel s'arrêtant.

Effets secondaires

Les effets qui ont été observés dans les essais cliniques contrôlés de calcipotriol dans la forme de dosage dans la forme de pommade de 0.005 % : 10-15 % - brûlage, en ayant des démangeaisons et irritation de peau locale ; 1-10 % - erythema, sécheresse et peau floconneuse, rougeurs, dermatite, exacerbation de psoriasis ; moins de 1 % - atrophie et hyperpigmentation de la peau, hypercalcemia, folliculitis.

Les effets qui ont été observés dans les essais cliniques contrôlés de calcipotriol dans la forme de dosage dans la forme de pommade de 0.005 % : 10-15 % - brûlage, en ayant des démangeaisons et irritation de peau locale ; 1-10 % - erythema, sécheresse et peau floconneuse, rougeurs, dermatite, exacerbation de psoriasis ; moins de 1 % - atrophie et hyperpigmentation de la peau, hypercalcemia, folliculitis.

Les effets qui ont été observés dans les essais cliniques contrôlés de calcipotriol dans la forme de dosage dans la forme de crème de 0.005 % : 10-15 % - irritation de peau locale ; 1-10 % - rougeurs, démangeaison, dermatite, exacerbation de psoriasis.

Les effets qui ont été observés dans les essais cliniques contrôlés de calcipotriol dans la forme de dosage dans la forme de solution de 0.005 % : environ 23 % - brûlage et le fait de picoter de la peau ; 11 % - rougeurs ; 1-5 % - sécheresse et irritation de la peau, exacerbation de psoriasis.

Effets systémiques : augmentation réversible du sérum Ca2 + niveau. Il y a des rapports du développement de réactions d'hypersensibilité et de photosensibilité, en incluant des cas très rares d'angioedema et d'œdème dans le visage (en appliquant la solution).

Intéraction

On ne recommande pas d'utiliser ensemble avec les préparations actuelles contenant salicylic l'acide.

Overdose

Les symptômes (quand la dose recommandée est excédée) : concentration augmentée de calcium dans le sang.

Traitement : annulation du médicament.

Routes d'administration

En apparence.

Précautions pour Calcipotriol

La sécurité et l'efficacité de calcipotriol dans le traitement d'autre dermatoses autre que psoriasis n'ont pas été établies. Avec l'hypersensibilité individuelle au médicament, le traitement avec calcipotriol est arrêté.

Ne vous adressez pas à de grandes surfaces de lésions (plus de 30 % de la surface de la peau). Pour éviter le contact avec la peau du visage, les yeux, les membranes muqueuses, les régions de peau non endommagées, vous devriez laver tout à fait vos mains après chaque application d'une pommade, une crème ou une solution.

Avant le traitement et régulièrement pendant la thérapie, on recommande de contrôler la concentration de Ca2 + dans le sang. Avec l'utilisation à long terme continuée de grandes doses, le risque de développer hypercalcemia et calcifications focales dans les reins ne peut pas être complètement exclu.

Dans le cas où le niveau de Ca2 + dans le sang monte et transcende la norme, il est nécessaire d'arrêter d'utiliser le médicament jusqu'à ce que le niveau normal de calcium soit restitué. Les effets systémiques sont réversibles d'habitude et se sont stabilisés après le retrait de médicament.

Le risque de hypercalcemia augmente quand la dose hebdomadaire maximum de calcipotriol est excédée.

Avec le retrait du médicament, la concentration de calcium dans le sang normalise vite. En appliquant la solution ensemble avec la pommade ou la crème, il devrait être tenu compte que la dose totale de calcipotriol ne devrait pas excéder 5 mgs par semaine, qui correspond à 60 millilitres de solution et 40 g de pommade ou de crème ou 40 millilitres de solution et 60 g de pommade ou la crème (1 millilitre de solution pour le cuir chevelu correspond à 1 g de pommade ou de crème).

Le but de pommade et de crème peut être combiné avec la thérapie PUVA.