Instruction pour l'utilisation : Cisatracurium besilate (Cisatracurii besilas)

nom chimique

(1R, 1'R, 2R, 2'R)-2,2 '-[1,5-Pentanediyl-bis [oxy (3 oxo 3,1 propanediyl)]] - bis-[1-[méthyle (3,4-dimethoxyphenyl)]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl] isoquinolinium dibenzenesulfonate

Groupe pharmacologique

n Cholinolytics (relaxants de muscle)

La classification (ICD-10) nosological

Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

La chirurgie abdominale, l'adenomectomy, l'Amputation, l'Infarctus angioplasty, Angioplasty des artères de carotide, le traitement de peau Antiseptique pour les blessures, la Main Antiseptique, l'Appendicectomie, l'atherectomy, l'infarctus de Ballon angioplasty, l'hystérectomie Vaginale, Le rocade coronaire, les Interventions dans le vagin et le col de l'utérus, les Interventions sur la vessie, l'Intervention dans la bouche, la Restauration et la chirurgie réparatrice, l'hygiène de Mains de personnel médical, chirurgie de Gynecologic, intervention de Gynecological, chirurgie de Gynecological, Hypovolemic choquent pendant les opérations, la Désinfection de blessures purulentes, la Désinfection de bords de blessures, l'intervention Diagnostique, les procédures Diagnostiques, Diathermocoagulation Cervical, la Longue chirurgie, en Remplaçant les cathéters fistula, l'Infection dans la chirurgie orthopédique, la valve du cœur Artificielle, la cystectomy, la chirurgie de consultation À court terme, l'opération À court terme, les procédures chirurgicales Courtes, Krikotireotomiya, la perte de Sang pendant la chirurgie, En saignant pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur, Kuldotsentez, la photocoagulation à laser, la coagulation à laser, retinal coagulation à laser, Laparoscopie, Laparoscopie dans la Gynécologie, CSF fistula, les Petites opérations gynecological, les Petites procédures chirurgicales, la Mastectomie et le plastique ultérieur, la mediastinotomy, les opérations Microchirurgicales sur l'oreille, l'opération de Mukogingivalnye, la chirurgie suturante, Mineure, l'opération de neurochirurgie, l'Immobilisation du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique, la testectomy, la pancreatectomy, Perikardektomiya, La période de réhabilitation après la chirurgie, La période de, convalescence après la chirurgie, infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, post-employé de Pneumonie et post-traumatique, Préparation pour les procédures chirurgicales, Préparation pour la chirurgie, Préparation des mains du chirurgien avant la chirurgie, la Préparation du côlon pour les procédures chirurgicales, la pneumonie d'aspiration Post-en vigueur dans la chirurgie de neurochirurgie et thoracique, La nausée post-en vigueur, le saignement Post-en vigueur, le post-employé granuloma, le choc post-en vigueur, La première période post-en vigueur, myocardial revascularization, Radiectomy, Résection gastrique, étripent la résection, la Résection utérine, la Résection de foie, l'enterectomy, la Résection de partie de l'estomac, Réocclusion du vaisseau pratiqué, en Faisant adhérer avec les tissus pendant les procédures chirurgicales, l'Enlèvement de sutures, la Condition après la chirurgie d'œil, la Condition après la chirurgie, la Condition après la chirurgie dans la cavité nasale, la Condition après la gastrectomy, le Statut après la résection de l'intestin grêle, la Condition après la tonsillectomy, la Condition après l'enlèvement du duodénum, la Condition après la phlebectomy, la chirurgie Vasculaire, Splenectomy, la Stérilisation d'instruments chirurgicaux, la Stérilisation d'instruments chirurgicaux, sternotomy, chirurgie Dentaire, intervention Dentaire dans les tissus periodontal, la strumectomy, Tonsillectomy, la chirurgie Thoracique, la gastrectomy totale, Transdermal l'infarctus intravasculaire angioplasty, Résection de Transurethral, Turbinektomiya, Enlèvement d'une dent, une chirurgie de cataracte, un Enlèvement de kystes, tonsillectomy, Enlèvement de fibromes, en Enlevant les dents primaires mobiles, en Enlevant des polypes, en Enlevant la dent cassée, l'Enlèvement du corps d'utérus, l'Enlèvement de sutures, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih voies, Frontoetmoidogaymorotomiya, infection Chirurgicale, traitement Chirurgical de membre chronique ulcersm, Chirurgie, La chirurgie dans la région anale, La chirurgie sur le côlon, la pratique Chirurgicale, La procédure chirurgicale, les interventions Chirurgicales, la Chirurgie sur l'étendue gastrointestinal, les procédures Chirurgicales sur l'étendue urinaire, les procédures Chirurgicales sur le système urinaire, l'intervention Chirurgicale du système genitourinary, les procédures Chirurgicales sur le cœur, la manipulation Chirurgicale, la chirurgie, la Chirurgie sur les veines, l'intervention Chirurgicale, la chirurgie Vasculaire, le traitement Chirurgical de thrombose, cholecystectomy, résection gastrique Partielle, transabdominal hystérectomie, Infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, rocade d'Artère coronaire, Extirpation de dent, Extirpation de dents de lait, pulpectomy, pulsative rocade cardio-pulmonaire, Extraction de dent, Extraction de dents, extraction de cataracte, Electrocoagulation, endourological intervention, episiotomy, Etmoidotomiya, Complications après l'extraction de dent

Z40 intervention chirurgicale Prophylactique

Anesthésie d'inhalation, Intratracheal Intubation, Intubation de la trachée, l'anesthésie de Surface dans l'ophtalmologie

Codez CAS 96946-42-8

Caractéristiques de la substance Terkurony

Substance synthétique, un de 10 isomers d'atracurium besylate. Poids moléculaire 1243.51 ; La solution a un pH de 3.25-3.65.

Pharmacologie

Action pharmacologique - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Il rivalise avec l'acétylcholine pour les récepteurs cholinergic des plaques de fin et bloque la transmission neuromuscular (nondépolarisant le relaxant de muscle de durée moyenne d'action). Paralysie de causes de muscles squelettiques, incl. Respiratoire, mais n'affecte pas la conscience et le seuil de sensibilité de douleur.

Le temps d'apparence de l'effet initial suffisant pour intubation dépend de la dose et dans les patients adultes est 2 et 1.5 minutes après l'administration aux doses de 0.15 et 0.2 mgs / le kg, respectivement. Le temps pour atteindre l'effet maximum est dépendant de la dose et contre l'opioïde l'anesthésie est 3.5 et 2.9 minutes (aux doses de 0.15 et 0.2 mgs / le kg) dans les adultes et 2.8 minutes (après l'administration de 0.1 mgs / le Kg) chez les enfants 2-12 ans d'âge. Miorelaxation continue depuis 55-65 minutes (à une dose de 0.15-0.2 mgs / le kg) dans les patients adultes et 28 minutes à une dose de 0.1 mgs / le kg chez les enfants. La durée de relaxation de muscle dans les patients assez âgés et dans la violation de foie et de fonction du rein ne change pas, mais peut être prolongée avec l'anesthésie d'inhalation (enflurane, isoflurane, etc.), avec l'acidose et l'hypothermie. L'administration consécutive de doses d'entretien n'est pas accompagnée par une augmentation progressive de la durée de l'effet. La récupération de transmission neuromuscular de 25 % se produit 55-65 minutes et 95 % à 76-81 minutes après l'administration à une dose de 0.15-0.2 mgs / le kg aux adultes et, respectivement, 28 et 46 minutes après l'administration dans la Dose de 0.1 mgs / le kg pour les enfants.

Après le commencement de récupération spontanée de la transmission neuromuscular, son taux ne dépend pas de la dose totale administrée. Dans les adultes et les enfants plus de 2 ans d'âge, l'administration dans la forme d'injection continue à un taux constant est possible. Dans ce cas-là, la sévérité de relaxation de muscle et la vitesse de récupération spontanée de transmission neuromuscular sont comparables avec ceux après une administration de bol alimentaire simple.

Le volume de distribution dans l'état d'équilibre sur un fond de l'anesthésie d'opioïde est 145 millilitres / le kg, augmentations avec l'anesthésie d'inhalation (de 21 %) et dans les patients assez âgés.

À 80 %, Hoffman est éliminé (un processus chimique qui dépend du ph et de la température, indépendante de fonction rénale et hépatique) et biotransformation dans le foie (vers une mesure insignifiante) avec la formation de métabolites primaires - laudanosine et monocovietary acrylate. Monocathera acrylate est hydrolyzed par le plasma nonspécifique esterases et l'élimination de Hoffman. Laudanosine est demethylated avec la formation ultérieure de se conjugue avec l'acide glucuronic. Les concentrations de métabolites augmentent avec l'utilisation à long terme de cisatrakurium besilata. Tous les métabolites n'ont pas la capacité de bloquer la transmission neuromuscular. Laudanosine peut provoquer hypotension transitoire et, dans de hautes doses, une excitation de CNS dans les animaux. La voie principale d'élimination est l'élimination indépendante de Hoffman. Le rein et le foie prennent la part minimale dans l'élimination cisatracurium, mais sont les organes principaux dans l'élimination de ses métabolites (T1 / 2 augmentation de métabolites des patients avec la fonction rénale et hépatique diminuée). Après un 45 tours IV injection à une dose de 0.1-0.4 mgs / le kg T1 / 2 est 22-29 minutes (les augmentations des patients assez âgés et avec l'hypothermie), Cl de plasma - 4.57 millilitres / la minute / le kg. Il est excrété par les reins (95 %) principalement dans la forme de métabolites et moins de 10 % inchangés. Environ 4 % de la dose sont excrétés avec feces. L'administration répétée ne provoque pas tachyphylaxis et n'est pas accompagnée par un cumulation de l'effet myorelaxing ou d'une augmentation de la durée de l'action.

Dans les doses excédant les 2-8 fois efficaces moyennes, n'affecte pas la tension et la fréquence cardiaque, ne provoque pas la libération histaminique et hyperthermia malfaisant.

Indications

Miorelaxation pendant les interventions chirurgicales, intubation de la trachée, ventilation.

Contre-indications

Hypersensibilité, incl. À d'autres dérivés benzylquinoline (en incluant atracurium, myvacuria).

Restrictions de l'utilisation

La violation de balance acide et basée ou balance d'électrolyte, brûlures, carcinomatosis, neuromuscular les maladies (en incluant myasthenia gravis, myasthenic le syndrome) ou d'autres conditions qui peuvent mener au blocus de neuromuscular prolongé, hemiparesis, paraparesis, l'âge moins de 2 ans (Il y a l'expérience clinique insuffisante).

Aplication dans la grossesse et la lactation

Dans la grossesse et l'allaitement maternel, l'application est possible seulement si l'effet attendu de l'application excède le mal potentiel au fœtus et au bébé. Les études adéquates et sévèrement contrôlées dans les femmes enceintes ne sont pas réalisées, il n'y a aucun renseignement sur la pénétration dans le lait de poitrine.

Dans les études d'animal, embryotoxic et les effets teratogenic de sous-paralytique (4 mgs / le kg sc) et de paralytique (0.5-1 mgs / le kg iv) les doses n'ont pas été découvertes.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Effets secondaires

Réactions allergiques (en incluant anaphylaxis), rougeurs (0.1 %), faiblesse de muscle, myopathy, bradycardia (0.4 %), hypotension (0.2 %), en rougissant du visage (0.2 %), bronchospasm (0, 2 %).

Intéraction

Chimiquement instable quand dilué dans Ringer a produit du lait la solution, incompatible avec les solutions alcalines, par exemple avec le sodium thiopental. L'effet est amélioré par les moyens pour l'anesthésie d'inhalation (halothane, diethyl l'éther, enflurane, isoflurane), d'autres relaxants de muscle nondépolarisants, les antibiotiques (aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin et clindamycin) ; Antiarrhythmics (propranolol, lidocaine, procainamide, quinidine), diurétiques (furosemide, thiazides), sels de magnésium, lithium, ganglion blockers (hexamethonium, etc.), anesthésiques locaux. Affaiblissez l'effet de l'utilisation à long terme précédente de phenytoin ou de carbamazepine. L'administration préliminaire de suxamethonium n'affecte pas la durée du bloc de neuromuscular. L'introduction de suxamethonium pour augmenter la durée du bloc de neuromuscular provoqué en nondépolarisant des relaxants de muscle peut mener à un blocus prolongé et complexe, qui peut être difficile à éliminer avec l'aide d'agents anticholinesterase. Incompatible avec ketorolac, trimetamol, propofol.

Overdose

Symptômes : allongement de relaxation de muscle.

Traitement : entretien de ventilation adéquate jusqu'à la récupération de conduction neuromuscular adéquate ; thérapie spécifique : les médicaments d'anticholinesterase (neostigmine 0.04-0.07 mgs / le kg) sont administrés seulement après le commencement de réduction spontanée simultanément avec anticholinergics (atropine). Les antagonistes (neostigmine, etc.) ne devraient pas être utilisés avec un bloc de neuromuscular complet (neurostimulation périphérique est recommandé de confirmer la récupération). Il est nécessaire de réaliser la ventilation mécanique jusqu'à ce que la respiration soit complètement restituée.

Routes d'administration

Dans / dans, bolusno.

Précautions

Avant la restauration de respiration spontanée adéquate, il est nécessaire de maintenir la ventilation de poumon et l'oxygénation du sang. Quand les signes de récupération spontanée de conduction neuromuscular apparaissent, il peut être accéléré par l'administration d'agents anticholinesterase.

La paralysie de causes des muscles squelettiques respiratoires et autres, mais n'affecte pas le seuil de douleur ou la conscience. Devrait être administré seulement par un anesthésiste ou un spécialiste avec l'expérience d'utiliser des relaxants de muscle, avec la possibilité d'intubation de la trachée, la ventilation et l'oxygénation adéquate du sang.

Comme il fait allusion aux substances avec une durée moyenne d'action, on ne recommande pas d'utiliser pour l'urgence intubation de la trachée. On recommande de conduire la surveillance de conduction neuromuscular en utilisant neurostimulation périphérique ; les doses supplémentaires ne devraient pas être administrées jusqu'à ce qu'une réponse fiable à neurostimulation ne soit obtenue ; Si la réponse n'est pas provoquée, l'administration devrait être suspendue jusqu'au début de récupération de conduction neuromuscular.

Peut avoir un effet plus prononcé et prolongé dans les patients avec les maladies neuromuscular (eg myasthenia gravis, myasthenic le syndrome), avec carcinomatosis ; Dans ces cas, l'utilisation de doses au-dessus de 0.02 mgs / le kg n'est pas recommandé.

Diminution possible dans l'efficacité de cisatracurium dans les patients avec les brûlures, hemi et paraparesis (dans les membres affectés).

Patients avec la participation de foie et de rein : les différences cliniquement significatives dans les profils de récupération sont absentes. Dans les patients avec les stades terminaux de lésions hépatiques, l'effet initial se produit 1 minute plus tard et si la fonction du rein est diminuée, il dure 1 minute plus longue.

Il devrait être tenu compte que chez les enfants 2-12 ans d'âge, les doses efficaces sont inférieures, l'effet initial est plus rapide, la durée d'action et le temps de récupération de transmission neuromuscular est moins que dans les adultes.