Instruction pour l'utilisation : Cynt

Forme de dosage : comprimés enduits

Substance active : Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Groupe pharmacologique

Hypotensive agent central [récepteur d'I1-imidazoline agonists]

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Composition et forme de libération

Comprimés, enduits avec une couche.

Moxonidine 0.2 mgs

Substances auxiliaires : monohydrate de lactose - 95.8 mgs ; Povidone 0.7 mgs ; Crospovidone - 3 mgs ; Magnésium stearate 0.3 mgs

Couche : hypromellose - 1.3 mgs ; cellulose d'Éthyle - 1.2 mgs ; Macrogol 0.25 mgs ; Talc - 0.9975 mgs ; Colorants : rouge d'oxyde en fer (E172) - 0.0025 mgs ; dioxyde de Titane (E171) 1.25 mgs

Dans une ampoule 10 ou 14 morceaux ; Dans la boîte 1, 2, 3 ou 4 ampoules.

Comprimés, enduits avec une couche.

Moxonidine 0.3 mgs

Substances auxiliaires : monohydrate de lactose - 95.7 mgs ; Povidone 0.7 mgs ; Crospovidone - 3 mgs ; Magnésium stearate 0.3 mgs

Couche : hypromellose - 1.3 mgs ; cellulose d'Éthyle - 1.2 mgs ; Macrogol 0.25 mgs ; Talc - 0.975 mgs ; Colorants : rouge d'oxyde en fer (E172) - 0.025 mgs ; dioxyde de Titane (E171) 1.25 mgs

Dans une ampoule 10 ou 14 morceaux ; Dans la boîte 1, 2, 3 ou 4 ampoules.

Comprimés, enduits avec une couche.

Moxonidine 0.4 mgs

Substances auxiliaires : monohydrate de lactose - 95.6 mgs ; Povidone 0.7 mgs ; Crospovidone - 3 mgs ; Magnésium stearate 0.3 mgs

Couche : hypromellose - 1.3 mgs ; cellulose d'Éthyle - 1.2 mgs ; Macrogol 0.25 mgs ; Talc - 0.875 mgs ; Colorants : rouge d'oxyde en fer (E172) - 0.125 mgs ; dioxyde de Titane (E171) 1.25 mgs

Dans une ampoule 10 ou 14 morceaux ; Dans la boîte 1, 2, 3 ou 4 ampoules.

Description de forme de dosage

Comprimés avec un dosage de 0.2 mgs : autour les comprimés de biconvex, couverts avec une coquille, la couleur rose clair, ont gravé "0.2" sur un côté.

Comprimés avec un dosage de 0.3 mgs : autour les comprimés de biconvex enduits avec un manteau, la couleur rouge clair, ont gravé "0,3" sur un côté.

Comprimés avec un dosage de 0.4 mgs : autour les comprimés de biconvex, couverts avec une couche, ont importé la couleur, avec la gravure "0,4" sur un côté.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine communique sélectivement avec les récepteurs imidazoline I1 localisés dans le brainstem, qui mène à une diminution dans l'activité sympathique.

Moxonidine a une haute affinité pour les récepteurs imidazoline I1 et se lie seulement légèrement aux récepteurs α2-adrenergic centraux en raison de l'action réciproque avec laquelle la sécheresse dans la bouche et la sédation est négociée.

Réduit la résistance de tissus à l'insuline.

Influence sur hemodynamics : une diminution dans le TRISTE et le PAPA avec un 45 tours et une administration prolongée de moxonidine est associée à une diminution dans l'effet pressor du système sympathique sur les vaisseaux périphériques, une diminution dans la résistance vasculaire périphérique, pendant que la production cardiaque et la fréquence cardiaque ne changent pas de façon significative.

Le maximum de l'effet hypotensive est accompli environ 2.5-7 heures après l'ingestion.

Pharmacokinetics

Absorption - 90 %. Cmax dans le plasma sanguin (après la Table prenante 0.2 mgs) est 1.4-3 ng / le millilitre et est atteint après 30-180 minutes. Bioavailability - 88 %. Le fait de manger n'affecte pas le pharmacokinetics du médicament.

Le volume de distribution est 1.4-3 l / le kg. Il pénètre par le BBB. La reliure aux protéines de plasma sanguin - 7.2 %.

Les métabolites principaux : 4,5 dehydroxymidine et dérivés guanidine.

T1 / 2 moxonidine et métabolites est 2.5 et 5 heures, respectivement. Dans les 24 heures plus de 90 % de moxonidine sont excrétés par les reins, environ 78 % inchangés et 13 % dans la forme de dehydrogenated moxonidine. Moins de 1 % de la dose est excrété avec feces. Moxonidine ne s'accumule pas avec l'utilisation prolongée.

Pharmacokinetics dans la vieillesse

Il y a des changements liés de l'âge dans pharmacokinetics, qui sont probablement en raison de l'activité du métabolisme réduite et / ou légèrement plus haut bioavailability de moxonidine dans les patients assez âgés. Cependant, ces différences pharmacokinetic ne sont pas significatives cliniquement.

Pharmacokinetics dans l'échec rénal

L'excrétion de moxonidine est en grande partie corrélée avec Cl creatinine. Dans les patients avec l'insuffisance rénale sévère (Cl creatinine <30 millilitres / la minute), les concentrations de plasma d'équilibre et T1 final / 2 sont environ 3 fois plus hauts que dans les personnes avec la fonction rénale normale (Cl creatinine> 90 millilitres / la minute). Dans les patients avec l'insuffisance rénale modérée de sévérité modérée (Cl creatinine> 30-60 millilitres / la minute), les concentrations d'équilibre dans le plasma sanguin et la demi-vie finale sont plus hautes que dans les patients avec la fonction rénale normale par environ 80 et 35 %, respectivement. Dans les deux groupes, les concentrations maximums de moxonidine dans le plasma sanguin sont seulement de 50 % plus hautes. L'administration de doses multiples de moxonidine n'a pas pour résultat cumulation du composé dans le corps de patients avec l'insuffisance rénale modérée.

Moxonidine est légèrement excrété dans hemodialysis.

Indications de Cynt

Hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

Syndrome de faiblesse du nœud de sinus, prononcé bradycardia, sinoatrial et AV-blocus ;

Arrêt du cœur chronique sévère (le stade III-IV), angine instable ;

Affaiblissement hépatique sévère ;

Âge à 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

Soigneusement :

Parkinsonism, épilepsie, dépression ;

glaucome ;

Fièvre intermittente claudication, la maladie de Raynaud (en raison du manque d'expérience) ;

hemodialysis.

Application dans la grossesse et la lactation

Il n'y a aucune donnée clinique sur l'effet négatif sur le cours de grossesse. Les études dans les animaux n'ont pas révélé un effet néfaste direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire, l'accouchement et le développement post-natal. Cependant, la prudence devrait être exercée en prescrivant Cint® aux femmes enceintes. Moxonidine pénètre dans le lait de poitrine, on recommande aux femmes pendant la période de traitement d'arrêter l'allaitement maternel ou annuler le médicament.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central : rarement - le vertige, le mal de tête, le dérangement de sommeil, a augmenté la fatigue ; Souvent - asthenia, somnolence.

Du système cardiovasculaire : réduction excessive de tension, orthostatic hypotension.

De l'étendue gastrointestinal : bouche sèche.

Réactions allergiques : œdème périphérique.

Action réciproque

Il y a une amélioration réciproque de l'action de moxonidine quand combiné avec d'autres agents antihypertensive.

Dans le rendez-vous de moxonidine avec hydrochlorothiazide, glibenclamide ou digoxin, il n'y a aucune action réciproque pharmacokinetic.

Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent réduire l'efficacité d'au centre jouer d'agents antihypertensive.

Moxonidine augmente modérément la capacité cognitive réduite dans les patients prenant lorazepam.

L'administration de moxonidine ensemble avec benzodiazepines peut être accompagnée par une augmentation de l'effet sédatif du dernier.

Quand moxonidine est administré ensemble avec moclobemide, pharmacodynamic l'action réciproque est absent.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Dans la plupart des cas, la dose initiale de Cinta® est 0.2 mgs une fois par jour ; La dose quotidienne maximum est 0.6 mgs divisés en 2 doses.

La dose simple maximum est 0.4 mgs.

La dose quotidienne initiale pour les patients avec l'insuffisance rénale (Cl creatinine - 30-60 millilitres / minute) et les patients sur hemodialysis - 0.2 mgs. La dose quotidienne maximum est 0.4 mgs.

Overdose

Symptômes : le mal de tête, la sédation, la somnolence, la diminution excessive dans la tension, le vertige, la faiblesse générale, bradycardia, sèchent la bouche, le vomissement, la fatigue et la douleur d'estomac. Les augmentations à court terme potentielles de la tension, tachycardia et l'hyperglycémie sont aussi possibles.

Traitement : il n'y a aucun antidote spécifique.

En cas de hypotension, la restauration de BCC en raison de l'introduction de liquide et de dopamine est recommandée.

Bradycardia peut être arrêté avec atropine.

Les antagonistes alpha-adrenoreceptor peuvent réduire ou éliminer l'hypertension artérielle paradoxale dans une overdose de moxonidine.

Instructions spéciales

La compagnie n'a aucune évidence que Cynt® ne peut pas être utilisé pour l'échec rénal chronique (Cl creatinine <30 millilitres / la minute, creatinine> 160 μmol / L).

S'il est nécessaire d'annuler des bêta-bloquants simultanément pris et Cynt®, abolissez d'abord des bêta-bloquants et seulement après quelques jours Cynt®.

On ne recommande pas de prescrire d'antidépresseurs tricyclic simultanément avec moxonidine.

Pendant le traitement, la surveillance régulière de tension, fréquence cardiaque et ECG est nécessaire.

Cynt® peut être administré avec les diurétiques thiazide, les inhibiteurs SUPER et le canal de calcium lent blockers.

Les données sur les effets néfastes de moxonidine sur la capacité de conduire une voiture et contrôler des machines et des mécanismes sont absentes. Il y a des rapports de somnolence et de vertige pendant le traitement avec moxonidine. Cela devrait être tenu compte quand la réalisation les susdites actions.

Conditions de stockage du médicament Cynt

À une température le fait de ne pas excéder 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Cynt

Comprimés, enduits avec les années de 0.2 mgs-2.

Les comprimés enduits avec les années de 0.4 mgs-3.

Les comprimés enduits avec les années de 0.3 mgs-3.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.