Instruction pour l'utilisation : Deprefolt

Forme de dosage : comprimés enduits

Substance active : Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Groupes pharmacologiques :

Antidépresseur

La classification (ICD-10) nosological

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

F33 désordre dépressif Périodique : désordre dépressif important ; dépression secondaire ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; syndrome dépressif ; masques déprimés ; Dépression ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; dépression d'Involutional ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordres de panique

F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le Syndrome d'Obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions

F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; Désordre de Tension post-traumatique

Composition et forme de libération

Comprimés, enduits avec une couche.

hydrochlorure de sertraline 55.95 mgs

(du point de vue de sertraline - 50 mgs)

hydrochlorure de sertraline 111.9 mgs

(du point de vue de sertraline - 100 mgs)

substances auxiliaires : silicium colloidal dioxyde ; CCI ; sodium de croscarmellose ; copovidone ; monohydrate de lactose ; magnésium stearate ; Opadry Y-5-7068 blanc, hypromellose 3cP, hydroxypropylcellulose, le dioxyde de titane, macrogol / CHEVILLENT 400, hypromellose 50cP

dans une ampoule de 10 PC.; dans un paquet de carton 2 ampoules.

Description de forme de dosage

Ovale, biconcave, comprimés enduits de couleur blanche ou presque blanche, avec le risque sur un côté, de l'autre côté - avec les risques de côté et avec la gravure "50" - pour les comprimés de 50 mgs et "100" pour les comprimés de 100 mgs.

Effet de Pharmachologic

Action pharmacologique - antidépresseur.

Pharmacodynamics

Inhibe sélectivement la reconsommation de serotonin. Sertraline a un très faible effet sur la reconsommation de norepinephrine et de dopamine. Dans les doses thérapeutiques, sertraline bloque la saisie de serotonin dans les plaquettes humaines. Il n'a aucune stimulation, sédatif ou action anticholinergic. Sertraline n'a pas d'affinité pour muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrénergique, histaminergic, GABA ou récepteurs benzodiazepine.

L'effet d'antidépresseur est observé à la fin de 2 semaines de consommation sertraline régulière, alors que l'effet maximum est accompli seulement après 6 semaines. À la différence des antidépresseurs tricyclic, sertraline n'augmente pas le poids de corps. Sertraline ne provoque pas la toxicomanie mentale ou physique.

Pharmacokinetics

L'absorption de sertraline de l'étendue gastrointestinal est significative, mais c'est lent. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 4,5-8,4 heures après avoir pris le médicament à l'intérieur. La concentration d'équilibre de sertraline dans le plasma sanguin est accomplie dans la 1 semaine avec une consommation quotidienne simple. Bioavailability pendant l'admission pendant les repas augmente de 25 %, pendant que le temps pour accomplir Cmax est raccourci.

La reliure totale de sertraline aux protéines de plasma est 98 %. Le volume de distribution est> 20 l / le kg.

Sertraline subit le métabolisme intensif pendant le "premier passage" par le foie, en subissant N-demethylation. Son métabolite principal, N-desmethylsertralin, est moins actif que le composé parental. Les métabolites sont excrétés dans l'urine et feces en quantités égales. Environ 0.2 % de sertraline sont excrétés par les reins inchangés. T1 / 2 - 22-36 h et ne dépend pas de l'âge ou du sexe. Pour N-desmethylsertraline, cette valeur est 62-104 heures.

T1 / 2 et AUC augmentent si la fonction de foie est diminuée. Sans tenir compte de la sévérité d'échec rénal, le pharmacokinetics de sertraline ne change pas avec son application constante.

Sertraline pénètre dans le lait de poitrine. Les données sur sa capacité de traverser la barrière hematoplacental ne sont pas présentes.

Sertraline n'est pas dialyzed.

Indications pour Deprefolt

dépression de différente étiologie (traitement et prévention) ;

désordre maniaque et compulsif (OCD) ;

désordre de panique (avec ou sans agoraphobie) ;

désordre de tension post-traumatique (PTSD).

Contre-indications

l'hypersensibilité à la substance active ou à d'autres ingrédients incluse dans la préparation ;

l'utilisation collective de sertraline et d'inhibiteurs MAO (en remplaçant un médicament avec un autre, retenez-vous de prendre d'antidépresseurs dans les 14 jours) ;

utilisation collective de sertraline avec tryptophan ou fenfluramine ;

épilepsie instable ;

l'âge d'enfants jusqu'à 6 ans.

Soigneusement :

les maladies du cerveau organiques (en incluant a retardé le développement mental) ;

états maniaco-dépressifs ;

épilepsie ;

hépatique et / ou insuffisance rénale ;

poids de corps diminué ;

âge d'enfants plus de 6 ans.

Application dans la grossesse et la lactation

Il n'y a aucun résultat contrôlé de l'utilisation de sertraline dans les femmes enceintes, donc il est nécessaire de les prescrire seulement si l'avantage attendu pour la mère excède le risque potentiel pour le fœtus. On devrait recommander aux femmes d'âge reproducteur qui sont attendues être prescrites sertraline d'utiliser des contraceptifs efficaces. Sertralin est trouvé dans le lait de poitrine. L'utilisation du médicament pendant l'allaitement maternel n'est pas recommandée. Si le traitement est nécessaire toujours, donc l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central : possible - le vertige, la somnolence, le mal de tête, l'insomnie, la faiblesse, a augmenté la sudation, le tremblement, l'hypomanie, la manie, extrapyramidal les désordres, l'inquiétude, l'agitation, l'affaiblissement visuel.

Du système cardiovasculaire : rarement - rougeur de la peau avec un sentiment de chaleur ou de chaleur, un sentiment de palpitations.

De la part du système digestif : bouche sèche, appétit diminué, dyspeptic désordres (flatulence, nausée, vomissement, diarrhée), douleur abdominale, perte de poids.

Du côté de métabolisme : hyperprolactinemia, galactorrhea.

De la part du système reproducteur : rarement - les irrégularités menstruelles, ejaculatory les désordres, ont diminué la libido.

Réactions allergiques : rarement - fièvre, rougeurs de peau, ruches ou démangeaison, erythema multiforme.

Quand le traitement avec sertraline est arrêté, les cas rares de syndrome de retrait sont décrits. Il peut y avoir paresthesia, hypoesthesia, symptômes de dépression, hallucinations, réactions agressives, agitation psychomotrice, inquiétude ou symptômes de psychose qui ne peut pas se distinguer des symptômes de la maladie sous-jacente.

Intéraction

Inhibiteurs de monoamine oxidase (MAOI). Il y a des complications sérieuses avec l'utilisation simultanée de sertraline et de MAOI, en incluant le jeu sélectif (selegiline) MAOI et un type réversible d'action (moclobemide). Peut-être le développement de syndrome serotonin. Les complications semblables, quelquefois fatales, se produisent quand MAOI est prescrit sur un fond du traitement avec les antidépresseurs qui dépriment la capture neuronal de monoamines ou immédiatement après leur retrait.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de revers neuronal la saisie de serotonin et MAOA, hyperthermia, rigidité, myoclonus, lability dans le système nerveux autonomic (les fluctuations rapides dans les paramètres du système respiratoire et cardiovasculaire), les changements dans le statut mental, en incluant l'irritabilité augmentée, ont marqué l'agitation, la confusion peut entrer dans certains cas dans un état délirant ou à qui.

Les médicaments qui dépriment le système nerveux central et l'éthanol. L'utilisation combinée de sertraline et de substances déprimant le système nerveux central exige l'attention proche ; On interdit aussi de boire de l'alcool pendant le traitement avec sertraline.

Dérivés de coumarin. Quand ils sont co-administered avec sertraline, il y a une augmentation significative dans le temps prothrombin - dans ces cas on recommande que le temps prothrombin soit contrôlé au début de traitement avec sertraline et après qu'il est arrêté.

Action réciproque de Pharmacokinetic

Sertraline se lie aux protéines de plasma sanguin. Donc, il est nécessaire de considérer la possibilité de son action réciproque avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines (par exemple, diazepam, tolbutamide et warfarin).

Cimetidine : l'utilisation simultanée réduit de façon significative l'autorisation de sertraline.

LS transformé par métabolisme par isoenzyme 2D6 cytochrome P450 : le traitement prolongé avec sertraline à une dose de 50 mgs / le jour est accompagné par une augmentation de la concentration de desipramine.

LS, transformé par métabolisme par d'autres systèmes enzymatic de cytochrome P450. Les expériences sur l'action réciproque in vitro ont montré qu'isoenzyme CYP3A3 / 4 béta-hydroxylation de cortisol endogène, aussi bien que le métabolisme de carbamazepine et de terfenadine, ne change pas avec l'administration à long terme de sertraline à une dose de 200 mgs par jour. La concentration dans le plasma sanguin de tolbutamide, phenytoin et de warfarin à long terme l'administration de sertraline dans la même dose ne change pas aussi. Ainsi, il peut être conclu que sertraline n'inhibe pas isoenzyme CYP 2C9.

Sertraline n'affecte pas la concentration de diazepam dans le sérum, en indiquant qu'il n'y a aucune inhibition d'isoenzyme CYP 2S19. Selon les études in vitro, sertraline n'a pratiquement aucun effet ou inhibe minimalement isoenzyme CYP 1A2.

Lithium. Le pharmacokinetics de lithium ne change pas avec l'administration d'élément de sertraline. Cependant, quand ils sont utilisés ensemble, un tremblement est plus répandu. Aussi bien que le rendez-vous d'autres inhibiteurs sélectifs de revers neuronal la saisie de serotonin, l'utilisation collective de sertraline avec les médicaments qui affectent la transmission serotonergic (eg, le lithium) exige la prudence augmentée.

Médicaments affectant serotonergic transmission. En remplaçant un inhibiteur de saisie neuronal de serotonin avec un autre, il n'y a aucun besoin pour une "période de lessive". Cependant, le soin doit être pris en changeant le cours de traitement. On devrait éviter Tryptophan ou fenfluramine ensemble avec sertraline.

Induction d'enzymes de foie microsomal. Sertraline provoque l'induction minimale d'enzymes de foie. L'administration simultanée de sertraline et d'antipyrine à une dose de 200 mgs mène à une diminution significative dans T1 / 2 antipyrine, bien que cela se produise dans seulement 5 % de cas.

Atenolol : avec la co-administration de sertraline ne change pas son effet de blocage de β-adrenergic.

Glibenclamide et digoxin : quand sertraline a été administré dans une dose quotidienne, 200 mgs d'action réciproque de médicament avec ces médicaments n'a pas été découvert.

Le dosage et administration

À l'intérieur.

Dépression et OCD : les adultes, la dose initiale est 50 mgs une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être augmentée progressivement, pas plus tôt qu'après 1 semaine, de 50 mgs à la dose quotidienne maximum de 200 mgs (50 mgs par semaine).

Enfants : de 6 à 12 ans d'âge, la dose initiale est 25 mgs une fois par jour, le matin ou le soir ; Après 1 semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mgs une fois par jour ; de 12 à 17 ans, la dose initiale - 50 mgs une fois par jour, matin ou soir ; la dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt qu'après 1 semaine, augmentation de 50 mgs à une dose quotidienne maximum de 200 mgs.

Désordre de panique et PTSD : la dose initiale est 25 mgs une fois par jour, le matin ou le soir. Après 1 semaine, vous pouvez augmenter la dose au temps de 50 mgs sertraline 1 par jour et ensuite progressivement, pas plus tôt que 1 semaine plus tard, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée de 50 mgs à une dose quotidienne maximum de 200 mgs.

Un résultat thérapeutique satisfaisant est accompli d'habitude après 7 jours du début de traitement. Accomplir le plein effet thérapeutique exige l'utilisation régulière du médicament depuis 2-4 semaines. Dans les patients avec les désordres maniaques et compulsifs, il peut falloir 8-12 semaines pour accomplir un bon résultat. La dose minimale fournissant l'effet thérapeutique, est préservée dans l'avenir comme un d'un grand secours (prophylactique).

Patients assez âgés

Aucune adaptation de dosage n'est exigée.

Patients avec la fonction hépatique diminuée

En cas de l'affaiblissement sévère de fonction de foie, la dose du médicament devrait être réduite ou les intervalles entre les doses devraient être augmentés.

Patients avec la fonction rénale diminuée

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, aucune dose spéciale n'est exigée (voir "Des instructions spéciales").

Overdose

Symptômes : symptômes sévères avec une overdose de sertraline non découvert même avec le rendez-vous du médicament dans de grandes doses. Cependant, avec l'administration simultanée avec d'autres médicaments ou éthanol, l'empoisonnement sévère peut se produire.

L'overdose peut provoquer le syndrome serotonin avec la nausée, le vomissement, la somnolence, tachycardia, l'agitation, le vertige, l'agitation psychomotrice, la diarrhée, a augmenté la sudation, myoclonus et hyperreflexia.

Traitement : il n'y a aucun antidote spécifique. Il exige la thérapie d'entretien intensive et la surveillance constante de fonctions de corps essentielles. On ne recommande pas d'inciter le vomissement. L'introduction de carbone activé peut être plus efficace que lavage gastrique. Il est nécessaire de maintenir la compagnie aérienne patency. Sertraline a un grand volume de distribution, dans la connexion avec cela, a augmenté diuresis, la dialyse, hemoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent ne pas être réussies.

Instructions spéciales

Sertraline ne devrait pas être administré dans la conjonction avec MAOI, ni dans les 14 jours après la cessation de traitement MAOI. Pareillement, après le retrait de sertraline dans les 14 jours, aucun MAOI n'est prescrit.

Dans les patients subissant electroconvulsive la thérapie, l'expérience suffisante avec sertraline est absente. Le succès possible ou le risque d'un traitement si combiné n'ont pas été étudiés.

Les patients souffrant de la dépression sont menacés pour les tentatives de suicide. Ce danger se conserve jusqu'au développement de remise. Donc, à partir du début de traitement et jusqu'à ce que l'effet clinique optimal ne soit accompli, les patients devraient être fournis la surveillance médicale permanente.

Avec l'utilisation à long terme dans les cas rares (0.8 % d'observations), il y a une augmentation d'asymptomatic de l'activité de transaminases dans le sérum de sang. L'abolition du médicament mène à une normalisation de l'activité d'enzymes de foie.

Pendant le traitement avec sertraline, hyponatremia transitoire peut se produire. Il se développe souvent dans les patients assez âgés, aussi bien qu'en prenant des diurétiques ou un certain nombre d'autres médicaments. Un effet secondaire semblable est associé au syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique.

L'utilisation du médicament, en règle générale, n'est pas accompagnée par une violation de fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanément avec d'autres médicaments peut mener à la perturbation d'attention et à la coordination de mouvements. Donc, pendant le traitement avec sertraline, on ne recommande pas de faire marcher des véhicules, un équipement spécial ou se livrer aux activités impliquant un risque accru.

Conditions de stockage pour Deprefolt

À une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Deprefolt

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.