Instruction pour l'utilisation : Desloratadine

Nom latin de la substance Desloratadine

Desloratadinum (genre. Desloratadini)

Nom chimique

8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene) - 5ème-benzo [5,6] cyclohepta pyridine [1,2-b]

Formule brute

C19H19ClN2

Groupe pharmacologique de la substance Desloratadine

H1-antihistaminiques

La classification (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

L50.1 Idiopathic urticaria : Idiopathic urticarial ; idiopathic chronique urticaria

Code de CAS

100643-71-8

Caractéristiques de la substance Desloratadine

Poudre blanche ou presque blanche. Légèrement soluble dans l'eau, très soluble dans l'éthanol et le glycol propylene. Le poids moléculaire est 310.8.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, antiallergique, antihistaminique.

Bloque sélectivement l'histamine périphérique les récepteurs de H1. Réprime la cascade de réactions cytotoxic : la libération de proinflammatory cytokines, incl. Interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), RANTES tapent chemokines, production d'anion de superoxyde par polymorphonuclear activé neutrophils, adhésion et Eosinophils chemotaxis, expression de molécules d'adhésion, incl. P-selectin, libération histaminique IgE-dépendante, PGD2 et LTS4.

Dans les essais cliniques, l'utilisation quotidienne de desloratadine dans les adultes et les adolescents aux doses jusqu'à 20 mgs depuis 14 jours n'a pas été accompagnée par le significatif (statistique ou clinique) les changements dans le système cardiovasculaire. Dans une étude pharmacologique clinique, l'utilisation de desloratadine à une dose de 45 mgs / le jour (9 fois la dose thérapeutique) depuis 10 jours n'a pas provoqué le prolongement de l'intervalle QTc et n'a pas été accompagné par les effets secondaires sérieux. L'application dans une dose de 7.5 mgs n'est pas accompagnée par les désordres de fonctions psychomotrices et dans une dose de 5 mgs - une augmentation de l'incidence de somnolence comparée avec le groupe de placebo.

Les études dans les animaux ont montré la capacité de desloratadine d'éliminer bronchospasm allergique aigu.

Bioavailability est proportionnel à la dose (dans la gamme de 5 à 20 mgs). Desloratadine commence à être découvert dans le plasma dans les 30 minutes après l'administration. Le temps pour accomplir Cmax dans le plasma après une consommation simple de 5 ou les heures de 7.5 mgs-2-6 (une moyenne de 3 heures). Il se lie aux protéines de plasma à 83-87 %. T1 / 2 - 20-30 heures (une moyenne de 27 heures). Il ne traverse pas le BBB, il pénètre la barrière placental et dans le lait de poitrine. Abondamment transformé par métabolisme par hydroxylation pour former 3-OH-desloratadine et glucuronation. Il est excrété dans l'urine (moins de 2 % inchangés) et feces (moins de 7 % inchangés). En prenant des doses de 5-20 mgs / le jour depuis 2 semaines cumulation n'est pas observé.

Application de substance Desloratadine

Thérapie symptomatique de saisonniers et de rhinitis toute l'année allergique, idiopathic chronique urticaria.

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel. Pour le sirop (en plus, en raison de la présence de saccharose et de sorbitol dans la composition) : intolérance fructose héréditairement transmise, glucose diminué / galactose absorption ou saccharose / isomaltose insuffisance.

Restrictions

Insuffisance rénale sévère, l'âge d'enfants (jusqu'à 1 an), l'âge d'enfants (jusqu'à 12 ans) pour les comprimés (sécurité et efficacité non déterminée).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Au moment du traitement, l'allaitement maternel devrait s'arrêter (pénètre dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de Desloratadine

Comprimés. La fatigue augmentée (1.2 %), séchez la bouche (0.8 %), le mal de tête (0.6 %). Très rarement - tachycardia, la palpitation, a augmenté l'activité d'enzymes hépatiques, augmentées bilirubin les concentrations, les réactions allergiques, en incluant anaphylaxis et les rougeurs.

Sirop. Chez les enfants moins de 2 ans d'âge, les événements défavorables suivants ont été notés (la fréquence légèrement plus haut qu'avec le placebo) : diarrhée, fièvre, insomnie.

Chez les enfants 2-11 ans d'âge, l'incidence d'effets secondaires était comparable avec le placebo.

Dans les adultes et les adolescents plus vieux que 12 ans (la fréquence est légèrement plus haute qu'en utilisant le placebo) : fatigue augmentée, bouche sèche, mal de tête.

En utilisant desloratadine à la dose recommandée de 5 mgs / le jour, l'incidence de somnolence n'était pas plus haute qu'avec le placebo.

Le vertige, la somnolence, tachycardia, la palpitation, la douleur abdominale, la nausée, le vomissement, la dyspepsie, la diarrhée, a augmenté bilirubin, enzymes hépatiques dans le sérum de sang, les réactions allergiques (anaphylaxis, angioedema, la démangeaison, les rougeurs, urticaria) sont des effets secondaires très rares.).

Action réciproque

Dans l'étude d'action réciproque de médicament avec l'utilisation combinée répétée de desloratadine avec ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine et cimetidine, aucun changement cliniquement significatif dans la concentration desloratadine dans le plasma n'a été découvert. La consommation de nourriture simultanée n'affecte pas la distribution de desloratadine dans le corps. Desloratadine n'augmente pas l'effet d'alcool sur le système nerveux central.

Overdose

Symptômes : sévérité augmentée de réactions défavorables.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé, si nécessaire - thérapie symptomatique. Hemodialysis est inefficace. L'efficacité de dialyse peritoneal n'est pas établie.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Desloratadine

L'influence de desloratadine sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle n'a pas été établie.