Instruction pour l'utilisation : Desogestrel (Desogoestrelum)

Groupe pharmacologique

Œstrogènes, gestagens ; Leur homologues et antagonistes

La classification (ICD-10) de Nosological

Z30 Contrôlant l'utilisation contraceptive

Contraception locale, Contraception contraception orale, Locale, prévention Épisodique de grossesse, Contraception Hormonale, Contraception, Prévention de Grossesse, Prévention de grossesse superflue, Contraceptif intrautérin, Contraception dans les femmes avec les phénomènes androgenization, l'Installation et l'enlèvement de l'appareil intrautérin, la Prévention de grossesse (contraception)

Code CAS54024-22-5

Contraceptif de caractéristiques progestogen-contenant un médicament.

Pharmacologie

Action pharmacologique - contraceptif, progestagenic.

Réprime l'ovulation, promeut l'épaississement de mucus cervical, réduit le niveau d'estradiol aux valeurs qui sont caractéristiques de la première phase follicular. La fréquence de grossesse avec l'utilisation de desogestrel est comparable avec ce du rendez-vous de médicaments d'œstrogène-progestational combinés : l'index de Perl (le nombre de grossesses qui se sont produites pendant l'application de la méthode pour la contraception dans 100 femmes pendant l'année) pour desogestrel - 0.4 (pour les médicaments avec Levonorgestrel de 0.03 mgs - 1.6). Ne provoque pas des changements significatifs dans l'hydrate de carbone, lipid le métabolisme et les paramètres hemostasis.

Pharmacokinetics

Vite et presque complètement biotransformed par hydroxylation et dehydrogenation avec la formation d'un métabolite actif - etonogestrel, qui est transformé par métabolisme par la formation de sulfate et de glucuronide se conjugue. Bioavailability est 70 %. Heures Tmax 1.8. Ethonogestrel se lie aux protéines de plasma : avec l'albumine - 66 ± 12 %, avec globulin reliure des hormones sexuelles (GGPS) - 31 ± 12 %. Css est accompli après 4-5 jours de prendre le médicament. Il pénètre dans le lait de poitrine dans un rapport de 0.33-0.55 (avec une pleine consommation de lait de 150 millilitres / le kg / le jour, le nouveau-né peut recevoir 0.01-0.05 μg). Dans l'état d'équilibre, le 21ème jour, T1 / 2 est 27.8 ± 7.2 heures. Etonogestrel et ses métabolites sont excrétés dans l'urine et feces dans un rapport de 1.5 / 1 (comme les stéroïdes libres et comme se conjugue).

Application de Desogestrel

Contraception.

Contre-indications

L'hypersensibilité, la grossesse établie ou soupçonnée, thromboembolism (en incluant la thrombose de veine profonde de la jambe inférieure, thromboembolism de l'artère pulmonaire, en incluant dans l'anamnèse), l'insuffisance hépatique (en incluant dans l'anamnèse), les tumeurs gestagen-dépendantes, le saignement vaginal d'étiologie peu claire, les Glandes de cancer du sein, le cancer de foie, ont prolongé l'immobilisation associée à la chirurgie ou à la maladie (le risque de thromboembolism veineux).

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : un changement dans l'humeur ; Rarement - mal de tête, fatigue.

De la part de l'étendue digestive (gastrointestinal étendue) : nausée ; Rarement vomissement.

Du système genitourinary : renvoi ensanglanté irrégulier ; Rarement - amenorrhea, libido diminuée ; Très rarement - vaginitis, dysmenorrhea, kystes ovariens.

De la part du système endocrine : douloureux des glandes mammaires, le gain de poids, l'acné, l'alopécie.

Réactions allergiques : dans les cas isolés - rougeurs, ruches, erythema nodosum.

Autre: gêne en utilisant des verres de contact.

Il n'y a aucune connexion fiable avec la réception de gestagens : jaunisse de cholestatic, démangeaison de peau, cholelithiasis, porphyria, lupus systémique erythematosus, hemolytic-uremic syndrome, chorée, herpès enceinte, otosclerosis, surdité.

Intéraction

Avec l'utilisation simultanée d'inducers d'enzymes de foie microsomal (phenytoin, les barbituriques, carbamazepine, rifampicin, oxcarbazepine, rifabutin, griseofulvin), l'efficacité de contraceptifs oraux peut diminuer et le risque de percée se développant que le saignement utérin peut augmenter. Le niveau maximum d'induction d'enzymes n'est pas d'habitude accompli plus tôt que 2-3 semaines et peut se conserver jusqu'à 4 semaines après le retrait du médicament d'élément.

Les études in vitro (un processus ou une réaction dans un moyen d'expression artificiel (in vitro)), on montre qu'isoenzyme CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450 joue un rôle important dans la conversion de desogestrel à ethonogestrel, pour que l'action réciproque de desogestrel avec substrates ou inhibiteurs de CYP2C9 (tels qu'ibuprofen, Piroxicam, naproxen, phenytoin, fluconazole, diclofenac, glipizide, celecoxib, sulfamethoxazole, isoniazid, irbesartan, losartan, valsartan) ; La signification clinique d'une telle action réciproque est inconnue.

Les antibiotiques (eg, ampicillin et tetracycline) réduisent l'efficacité de l'effet contraceptif.

Le charbon de bois activé réduit l'absorption de desogestrel et réduit l'efficacité contraceptive.

Overdose

Symptômes : nausée Potentiellement possible, vomissement, le fait d'apercevoir mineur du vagin.

Traitement : symptomatique, il n'y a aucun antidote spécifique.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions

Peut-être le rendez-vous de mères infirmières, aussi bien que femmes qui sont contre-indiquées avec les œstrogènes.

On devrait se souvenir que l'efficacité contraceptive peut diminuer si une fracture entre la prise de 2 comprimés. Sera plus de 36 heures. Si la pilule suivante est retardée depuis moins de 12 heures, prenez un comprimé aussitôt qu'une femme y a pensée et prend les comprimés suivants au temps ordinaire. Si la pilule suivante est retardée depuis plus de 12 heures, vous devriez adhérer aux règles pour prendre des comprimés, en utilisant supplémentairement des méthodes de barrière pour la contraception pendant les 7 jours suivants. Si le fait de prendre des comprimés a été manqué dans 1 semaine de leur utilisation et il y avait le contact sexuel dans la 1 semaine précédant l'omission de comprimés, la grossesse possible devrait être exclue.

Sur un fond de la prise des contraceptifs oraux, le risque de cancer du sein se développant augmente avec l'âge (il ne dépend pas de la durée de prendre des contraceptifs oraux, mais dépend de l'âge de la femme).

Bien que gestagens puisse affecter la résistance d'insuline des tissus périphériques et de la tolérance de glucose, il n'y a aucune évidence qu'un patient diabétique a besoin de l'adaptation de dose, mais les femmes avec le diabète devraient être sous la surveillance médicale tout au long de la période de traitement.

Quand on devrait se souvenir d'amenorrhea et l'apparence de douleur dans le processus de prendre le médicament du potentiel ectopic la grossesse.

Les femmes avec une prédisposition à chloasma devraient éviter la longue exposition au soleil ou l'exposition à la radiation UV.

En dépit de l'utilisation régulière du médicament, le renvoi ensanglanté irrégulier est possible. Si le saignement est suffisamment fréquent et irrégulier, il est nécessaire de se décider pour le rendez-vous d'un autre contraceptif. Si les susdits symptômes continuent à se produire même après disogestrel l'annulation, la pathologie organique devrait être exclue.

En prenant la dose basse les contraceptifs hormonaux, la grandeur des follicules peut atteindre de temps en temps une grandeur excédant normal. Dans la plupart des cas, ils disparaissent tout seuls, quelquefois il y a une douleur légère dans l'abdomen inférieur, l'intervention de temps en temps chirurgicale est exigée.

Les études épidémiologiques à grande échelle n'ont pas révélé un effet teratogenic en prenant des contraceptifs oraux dans les premiers stades de grossesse, aussi bien qu'un risque accru d'avoir des enfants avec les anomalies.

En prenant rifampicin, la méthode pour la contraception de barrière devrait être utilisée partout dans le cours de traitement et dans les 28 jours après le retrait de ce médicament.

On conseille aux femmes prenant de médicaments qui incitent des enzymes de foie pour une longue période de temps d'arrêter de prendre desogestrel et utiliser des méthodes non-hormonales pour la contraception.

Il n'y a aucune évidence d'aucun effet de médicament sur la capacité de conduire ou d'autres mécanismes.