Instruction pour l'utilisation : Dipotassium clorazepate

Le nom latin de la substance Dipotassium clorazepate

Dikalii clorazepas (genre. Dikalii clorazepatis)

Nom chimique

Le complexe de 7 acide de chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine 3 carboxylic avec l'hydroxyde de potassium (1 : 1)

Formule brute

C16H11ClK2N2O4

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

Neurasthénie de F48.0 : forme d'Asthenic de neurasthénie ; désordre d'Asthenoneurotic ; état Astheno-névrotique ; Grippe de jeunes drogués de travail ; yuppie de Grippe ; désordres de Neurasthenic ; conditions de Neurasthenic ; syndrome de Neurasthenic

Insomnie de F51.0 d'étiologie inorganique : insomnie situationnelle ; désordres de sommeil situationnels

F95 Teaki : enfant de Teck ; le teck d'Enfants ; Nerf Teacks chez les Enfants ; teack nerveux ; Teck

G40.1 épilepsie symptomatique (partielle) (focale) Localisée et syndromes épileptiques avec les saisies partielles simples : forme partielle d'épilepsie ; épilepsie partielle ; crampes partielles ; crise partielle ; saisie partielle avec les symptômes simples ; attaque partielle ; attaque partielle avec la localisation du foyer dans l'hémisphère sousdominant ; crise épileptique partielle ; saisie épileptique partielle ; saisie partielle ; saisie tonique-clonic partielle ; localisation de Subcortical du foyer d'excitation

G40.2 épilepsie symptomatique (partielle) (focale) Localisée et syndromes épileptiques avec les saisies partielles complexes : saisies de Jackson ; épilepsie partielle ; crampes partielles ; convulsions partielles avec ou sans généralisation secondaire ; saisie partielle avec les symptômes complexes ; forme partielle d'épilepsie ; crise partielle ; attaque partielle ; crise épileptique partielle ; saisie épileptique partielle ; saisie tonique-clonic partielle

Code de CAS

57109-90-7

Caractéristiques de la substance Dipotassium clorazepate

Anxiolytic du groupe benzodiazepine. La poudre est blanche ou jaune clair dans la couleur, pratiquement inodore. Très soluble dans l'eau, très pauvrement soluble dans l'éthanol, pratiquement insoluble dans les solvants organiques. Les solutions aqueuses - transparent, jaune clair, ayez une réaction alcaline, sont instables.

Pharmacologie

Action pharmacologique - anticonvulsant, anxiolytic.

Il se lie aux récepteurs benzodiazepine spécifiques (le cortex cérébral, le noyau à la forme d'amande, hippocampus, hypothalamus, le cervelet, striatum, la moelle épinière) et augmente la sensibilité de récepteurs GABA au médiateur, en améliorant l'effet inhibiteur de GABA dans le système nerveux central.

Après l'ingestion, il se transforme en nordiazepam (desmethyldiazepam) et dans cette forme il est vite et assez complètement absorbé dans l'étendue digestive et circule dans la circulation systémique. Cmax de nordiazepam dans le plasma est atteint après 30-120 minutes. La concentration d'équilibre dans le sang est d'habitude accomplie après 5 jours - 2 semaines. Nordiazepam est caractérisé par un haut niveau de reliure aux protéines de plasma (97-98 %), T1 / 2 du plasma est 40-50 heures, il pénètre dans le lait de poitrine. Nordiazepam est plus loin transformé par métabolisme dans le foie par hydroxylation. Excrété principalement dans l'urine, principalement dans la forme d'oxazepam conjugué (3-hydroxynorodiazepam) et une petite quantité de p-hydroxynodiazepam conjugué. Avec un rerendez-vous, l'accumulation de métabolites actifs est significative.

Fait allusion au long jeu benzodiazepines. A un effet déprimant prolongé sur le système nerveux central. A un fort effet anxiolytic. Le miorelaxing et les effets de sédation sont pauvrement exprimés. Réduit l'inquiétude, l'agitation. Il soulage les symptômes de retrait d'alcool aigu.

Les études expérimentales dans les animaux (les rats, les singes) ont montré une différence significative dans les doses provoquant anxiolytic, les effets sédatifs et toxiques. Ainsi, dans les rats, l'abolition du réflexe conditionné est prévenue quand l'ingestion est 10 mgs / le kg, l'effet sédatif se développe à une dose de 32 mgs / le kg, LD50 - 1320 mgs / le kg. Dans les singes, le comportement agressif est inhibé aux doses de 0.25 mgs / le kg, l'effet sédatif (l'ataxie) se développe à 7.5 mgs / le kg, LD50 excède 1600 mgs / le kg, mais n'est pas déterminé, t. à de hautes doses un effet émétique est manifesté.

Dans les études de toxicité dans les chiens (21 animaux) qui a reçu clorazepate dikal à l'intérieur aux doses jusqu'à 75 mgs / le kg depuis 22 mois, il y avait des changements liés du médicament dans le foie (la réduction de poids, cholestasis avec la blessure hepatocellular minimale).

Dans les études de toxicité dans les singes (18 animaux) qui a reçu clorazepate dicare à l'intérieur aux doses de 3-36 mgs / le kg / le jour depuis 52 semaines, les femelles à de hautes doses ont été associées à une tendance liée du médicament de diminuer le nombre de leucocytes, pendant que les Leucocytes de nombre total sont restés dans la norme. Les violations de la fonction ou la structure du foie (aussi bien que d'autres organes) n'ont pas été révélées.

Les études de fertilité, la reproduction, teratogenicity dans les rongeurs (les rats, les lapins) ont montré que la consommation de dés de clorazepate à l'intérieur aux doses jusqu'à 150 mgs / le kg (le rat) et jusqu'à 15 mgs / le kg (les lapins) ne provoque pas des désordres du développement dans le fœtus, n'affecte pas la fertilité Et la capacité reproductrice dans les animaux adultes.

Dans les expériences sur les animaux (les chiens et les lapins), une dépendance a apparu, qui s'est manifesté dans le développement de convulsions avec une abolition pointue ou une réduction de la dose de médicaments ; ce syndrome dans les chiens a été arrêté par l'introduction de clorazepate dikal.

Application de la substance Dipotassium clorazepate

Toutes les sortes de désordres d'inquiétude (traitement de conditions d'inquiétude ou pour un retrait à court terme de symptômes d'inquiétude), syndrome de retrait dans les patients avec l'alcoolisme (traitement symptomatique), saisies épileptiques partielles, tique (chez les enfants).

Contre-indications

Hypersensibilité, échec respiratoire, zakratougolnaya glaucome, grossesse (surtout je trimestre), allaitement maternel.

Restrictions de l'utilisation

États dépressifs, réactions psychotiques, myasthenia gravis, enfants moins de 9 ans d'âge (sécurité et efficacité non déterminée).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse (surtout au premier trimestre). Pour la durée de traitement il est nécessaire d'arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de la substance Dipotassium clorazepate

Du système nerveux et des organes sensoriels : la somnolence, le vertige, l'irritabilité, a brouillé la vision, le mal de tête, la confusion, l'insomnie, la fatigue, l'ataxie, diplopia, la dépression, les tremblements, a brouillé le discours.

De la partie de l'étendue gastrointestinal : les plaintes de gastrointestinal, incl. la nausée, le vomissement, sèchent la bouche, les changements dans les épreuves rénales et hépatiques fonctionnelles.

Autre: une peau transitoire désordres irréfléchis, urogénitaux, une diminution dans le TRISTE, une diminution dans hematocrit.

Avec l'utilisation prolongée ou la prise de grandes doses - la dépendance physique et psychologique, le syndrome de retrait (les convulsions, le délire, le tremblement, abdominal et les spasmes de muscle, le vomissement, ont augmenté la sudation, la nervosité, l'insomnie, l'irritabilité, la diarrhée, l'affaiblissement de mémoire).

Intéraction

Les effets améliorent (mutuellement) de l'alcool, neuroleptics, de barbituriques et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central, les relaxants de muscle périphériques et centraux.

Overdose

Symptômes : oppression du système nerveux central de sévérité variable (de la somnolence au coma), inhibition d'activité respiratoire et cardiaque.

Traitement : lavage gastrique, induction de vomissement, surveillance de fonctions essentielles, l'utilisation d'analeptics respiratoire et cardiovasculaire. Comme un antidote, un antagoniste spécifique de récepteurs benzodiazepine flumazenil (à un hôpital) peut être utilisé.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la Substance Dipotassium clorazepate

Utilisez avec la prudence dans les maladies du foie et les reins, les enfants, les personnes âgées et le patient affaibli. Dans les patients avec la dépendance d'alcool et de médicament, utilisez sous la surveillance proche d'un médecin.

Pour prévenir le développement de syndrome de retrait, la dose devrait être réduite progressivement. Il n'est pas recommandé la réception simultanée de fonds déprimant le système nerveux central. Ne vous combinez pas avec l'alcool. Pendant le traitement on ne recommande pas de conduire des véhicules et se livrer au travail exigeant l'attention augmentée et la réponse rapide. Avec l'admission à long terme, la surveillance périodique du dessin de fonction de foie et de sang périphérique est indiquée.

Instructions spéciales

L'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne n'exigent pas d'habitude le traitement avec anxiolytics.