Instruction pour l'utilisation : Doxazosin (Doxazosini)

Nom de marque du médicament – Cardura, doxazosin, Zokson, Artezine, Kamiren, Urocard, doxazosin Sandoz, Kamiren XL, doxazosin Belupo, doxazosin Zentiva, Tonokardin, Doxazosin-Teva, doxazosin mesylate, Cardura Néo-, le retard d'Artezine, Doxazosin-ratiopharm, Doxazosin-FPO

Le nom latin de la substance Doxazosin

Doxazosinum (genre. Doxazosini)

Nom rationnel chimique : 1-(4 Amino 6,7 dimethoxy 2 quinazolinyl)-4 - [(2,3 dihydro 1,4 benzodioxin 2 yl) carbonyl] piperazine (dans la forme monomethanesulfonate)

La formule C23H25N5O5 brute

Groupe de Pharmacotherapeutic : alpha-blockers

Médicaments affectant le métabolisme de la glande de prostate et des correcteurs urodynamics

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Hypertension I15.0 Renovascular : crise de hypertensive ; maladie de renovascular ; hypertension accélérée ; hypertension systolic Isolée

N40 Hyperplasia de glande de prostate : adénome de Prostate ; BPH ; Prostatauxe ; Hypertrophée de prostate ; désordres de Dysuric provoqués par prostatic bienveillant hyperplasia ; désordre de Dizuricheskie avec prostatic bienveillant hyperplasia ; Dysuria avec le cancer de prostate ; prostatic bienveillant giperpalaziya ; prostatic bienveillant hyperplasia ; prostatic bienveillant hyperplasia les stades 1 et 2 ; prostatic bienveillant hyperplasia I degré ; prostatic bienveillant hyperplasia II degré ; hypertrophée prostatic bienveillant ; La maladie de la glande de prostate ; la rétention urinaire aiguë s'est entendue à prostatic bienveillant hyperplasia ; prostatic bienveillant hyperplasia les stades 1 et 2 de la combinaison avec prostatitis ; ischuria paradoxal

Le code 74191-85-8 de CAS

Description de Doxazosin

Poudre blanche. Facilement soluble dans dimethylsulfoxide, est soluble dans dimethylformamide, difficile soluble dans le méthanol, l'éthanol, l'eau, l'acétone, le chlorure de méthylène.

Propriétés pharmacologiques de Doxazosin

Effet de Pharmachologic - Mode d'action - vasodilator, antispasmodique, antihypertensive, en se lipid-abaissant.

Sélectivement blocs postsynaptic récepteurs alpha1-adrénergiques (rapport d'affinité pour alpha1 / alpha2 moins de 600). Il réduit la résistance vasculaire périphérique. L'effet antihypertensive est en partie en raison du fait de protéger de récepteurs 1-adrénergiques alpha dans le CNS. L'effet d'Adrenoliticheskoe est le plus prononcé dans les vaisseaux des reins, la peau, moins - dans splanchnic, les vaisseaux pulmonaires et cérébraux. Pendant l'activité physique vasodilator l'effet est fortement exprimé dans le rein et la peau et en bas - dans les muscles. Il réduit pré et afterload, réduit la demande d'oxygène myocardial. La tension systémique a diminué modérément sans provoquer le réflexe tachycardia. Il réduit du cholestérol total, atherogenic lipoprotein les fractions et augmente HDL. Il inhibe la synthèse de collagen dans le mur vasculaire. Il inhibe l'agrégation de plaquette et augmente la concentration de tissu plasminogen l'activateur. Il réduit le tonus de muscle lisse du stroma et la capsule de cellules de cancer de prostate et le cou de vessie.

Quand l'ingestion a absorbé vite et suffisamment, la nourriture simultanée ralentit l'absorption depuis 1 heure. Bioavailability est 62-69 %, qui reflète l'effet de "premier laisser-passer" par le foie. Cmax accompli dans les 2-3 heures. Lors de la réception du soir le temps pour atteindre Cmax est étendu à 5 heures. Dans le plasma 98-99 % du médicament sont associés aux protéines. Intensivement biotransformed dans le foie, essentiellement par demethylation et hydroxylation. Il a révélé plusieurs métabolites actifs. Le T1 final / 2-. 19-22 h Inclus dans la circulation enterohepatic et donc la majorité (63 %) sont excrétés par l'intestin avec le feces, en incluant 5-19 % dans une forme non modifiée ; seulement 9 % excrétés par les reins.

L'action commence à se manifester dans 1-2 heures après l'administration orale et atteint un pic après 5-6 heures. L'effet antihypertensive se développe progressivement et dure jusqu'à 24 heures, en maintenant le changement de position de corps. La fonction de foie anormale prolonge l'action. Avec l'utilisation prolongée de tension diminuée par une moyenne de Hg de 22/15 mm. Art. Il réduit le niveau d'hypertrophée ventricular gauche. L'effet de la première dose comme hypotension postural exprimé légèrement. Orthostatic hypotension peut se produire seulement avec de hautes doses prolongées. Efficace avec l'hypertension systolic isolée et sa combinaison avec les désordres du métabolisme (l'obésité, hyperlipidemia, a diminué la tolérance de glucose). Dans l'arrêt du cœur réduit la libération d'atrial natriuretic peptide. Il est souvent utilisé pour traiter des patients assez âgés avec BPH. Haute efficacité dans sa thérapie conservatrice : l'effet est estimé entre 9 et 18 points IPSS (le Système international de scores de symptôme totaux). Une réduction marquée de la sévérité de symptômes obstructionnistes et inflammatoires a fréquenté prostatic bienveillant hyperplasia (le vidage incomplet de la vessie, nocturia, les mictions fréquentes, la sensation brûlante) et l'amélioration de paramètres urodynamic observés dans 66-71 % de patients. L'amélioration se produit d'habitude dans les 1-2 semaines de traitement, atteint un maximum de 14 semaines et est maintenue pendant longtemps. Le médicament dans normotensive non accompagné par une diminution dans la tension.

L'efficacité du traitement d'arrêt du cœur chronique et de pheochromocytoma.

Indications pour Doxazosin

Hypertension artérielle (monothérapie ou dans la combinaison avec d'autres médicaments antihypertensive, en incluant thiazide des diurétiques, des bêta-bloquants, CCBs, des inhibiteurs SUPER), prostatic bienveillant hyperplasia (comme en présence de l'hypertension et avec la tension normale).

Contre-indications pour Doxazosin

Hypersensibilité.

Restrictions à l'application

Stenosis des valves aortiques et les valves de mistral, orthostatic hypotension, le dysfonctionnement de foie sévère, la grossesse, l'allaitement maternel, l'âge et 18 ans d'âge.

Grossesse et allaitement maternel

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Effet secondaire de Doxazosin

L'effet de "première dose" - hypotension, vertige, syncope (rare) ; orthostatic postural hypotension (le traitement à long terme), l'œdème, tachycardia, arrhythmias, la fatigue, l'essoufflement, le vertige, le mal de tête, la nervosité, l'irritabilité, la somnolence anormale, a brouillé la vision, rhinitis, la bouche sèche, la gêne abdominale, la nausée, obstipation, la poitrine de douleur, le coup, l'incontinence urinaire (rare).

Overdose de Doxazosin

Symptômes : hypotension sévère, syncope.

Traitement : On devrait donner une position horizontale au patient sur le dos, la tête au niveau de torse en cas de l'échec - dans / l'injection et l'administration d'agents pressor.

Intéraction

Doxazosin augmente l'effet hypotensive de médicaments antihypertensive. Les œstrogènes, en provoquant la rétention liquide, contribuent à la tension augmentée. NSAIDs (surtout indomethacin) peut diminuer l'effet hypotensive de doxazosin. Doxazosin a réduit l'effet pressor metaraminol, ephedrine. Bloque des effets alpha et adrénergiques d'epinephrine, qui peut mener à hypotension sévère et à tachycardia. Il n'y avait aucune action réciproque défavorable avec l'utilisation simultanée de doxazosin et diurétiques thiazide, furosemide, bêta-bloquants, CCBs, inhibiteurs SUPER, antibiotiques, agents hypoglycaemic oraux, anticoagulants et agents uricosuric. L'alcool peut exacerber les réactions défavorables.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Doxazosin

Il doit être tenu compte que le premier effet est surtout prononcé à la thérapie de base recevante avec les diurétiques, aussi bien que la restriction de régime de sodium. Dans les personnes âgées réduisent le dosage. Quand la conduite des véhicules et du travail sur la production devrait tenir compte de la possibilité d'orthostatic hypotension, aussi bien que la vitesse de réaction et de concentration réduite (d'habitude au début de traitement). Utiliser la prudence avec la fonction de foie anormale (en cas de la détérioration de l'état fonctionnel du médicament de foie s'est renversé immédiatement). Avant la thérapie de prostatic bienveillant hyperplasia est nécessaire pour exclure sa dégénération malfaisante.