Instruction pour l'utilisation : Egitromb

Forme de dosage : comprimés enduits du film

Substance active : Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Groupes pharmacologiques

Antiaggregants

La classification (ICD-10) nosological

I20.0 angine Instable : maladie de heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu : infarctus de Myocardial dans la phase aiguë ; Infarctus Myocardial Aigu ; infarctus de Myocardial avec pathologic Q vague et sans ; l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic ; l'Infarctus a quitté ventricular ; infarctus de Transmural myocardial ; infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial) ; infarctus de Netransmuralny myocardial ; infarctus de Subendocardial myocardial ; La phase aiguë d'infarctus myocardial ; infarctus myocardial aigu ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; Thrombose des artères coronaires (les artères) ; infarctus myocardial Menacé ; infarctus de Myocardial sans vague Q

I24.9 maladie du cœur ischemic Aiguë, non spécifiée : Maladie coronarienne ; insuffisance coronaire ; insuffisance coronaire aiguë ; syndrome coronaire aigu

I48 Atrial fibrillation et battement : atrial permanent tachyarrhythmias ; Soulagement taux ventricular fréquent pendant le battement d'atrial ou le clin d'œil ; atrial fibrillation ; Paroxysme d'atrial fibrillation et de battement ; Paroxysme d'atrial fibrillation ; Paroxysmal atrial fibrillation ; Atrial prématuré bat ; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation ; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation ; battement auriculaire ; ventricular très grave fibrillation ; Atrial fibrillation ; atrial chronique fibrillation ; supraventricular arrhythmia ; Paroxysmal atrial fibrillation et battement ; Paroxysmal fibrilloflutter ; Atrial prématuré bat

I63 infarctus Cérébral : Coup d'ischemic ; maladie de cerveau d'Ischemic ; coup d'Ischemic ; coup d'Ischemic et ses conséquences ; Ischemic coup cérébral ; accident d'Ischemic cerebrovascular ; lésion cérébrale d'Ischemic ; lésion cérébrale d'Ischemic ; conditions d'ischemic ; ischemia cérébral ; cerveau d'hypoxie aigu ; ischemia cérébral aigu ; ischemic aigu cerebrovascular accident ; infarctus cérébral aigu ; coup d'ischemic aigu ; période aiguë de coup d'ischemic ; ischemia cérébral focal ; coup d'Ischemic ; coup périodique ; Le syndrome de Morgagni-Adams-Stokes ; ischemia cérébral chronique ; coup de cerebrovascular ; coup d'embolic ; lésion cérébrale d'Ischemic

I70 Atherosclerosis : Atherosclerosis ; Atherosclerosis de vaisseaux périphériques ; changements d'Atherosclerotic ; Atherosclerotic changements vasculaires ; désordres d'Atherosclerotic ; spontané ; Trombangioz obliterans ; maladie de Frinlendera

I73.9 maladie vasculaire Périphérique, non spécifiée : angiospasm ; Vasospasm / vasoconstriction ; désordres de vasospastic ; Violation de microcirculation veineuse ; Violation de circulation ; Violation de circulation sanguine périphérique ; Manque de circulation sanguine périphérique dans les membres plus bas et supérieurs ; maladie occlusive artérielle périphérique ; maladie occlusive artérielle périphérique par étapes III-IV sur Fontaine ; insuffisance vasculaire périphérique ; lésions vasculaires périphériques ; désordres vasculaires périphériques ; désordre circulatoire périphérique ; spasme d'artère ; angiospasm ; maladie artérielle périphérique fonctionnelle ; maladie occlusive chronique ; maladies effaçantes chroniques des membres inférieurs ; maladie occlusive artérielle chronique

Embolie d'I74 et thrombose artérielle : Thrombose d'effort (tension) ; thrombose artérielle ; Arteriothrombosis ; thrombose artérielle sousaiguë et chronique ; thrombose sousaiguë d'artères périphériques ; thrombose post-en vigueur ; thrombose vasculaire ; embolie vasculaire ; Thrombose de shunt d'aortocoronary ; thrombose artérielle ; Thrombose d'artères ; thrombose d'Artère coronaire ; Thrombose coronarienne ; Thrombose de vaisseaux sanguins ; Thrombose avec le coup d'ischemic ; Thrombose avec les opérations chirurgicales générales ; Thrombose dans les Opérations Oncology ; thrombose vasculaire ; formation de Thrombus dans la période post-en vigueur ; complications de Thrombotic ; maladies de Thromboembolic ; syndrome de Thromboembolic ; complication de Thromboembolic dans la période post-en vigueur ; Thromboembolism d'artères ; thrombose vasculaire partielle ; Embolie ; Embolie d'artères

Composition

substance active : sulfate d'hydrogène de Clopidogrel 97.86 mgs

(Équivalent à 75 mgs de clopidogrel)

Substances auxiliaires : silicium de cellulose microcristallin (MCC - 194,236 mgs, dioxyde de silicium colloidal anhydre - 3,964 mgs) - 198.2 mgs ; Giprolose (avec un niveau bas de substitution (L-HPC B1) - 12 mgs, hydrogenated huile de ricin - 12 mgs

Membrane de film : Opadry Y-I-7000 blanc (hypromellose - 6.25 mgs, dioxyde de titane - 3.125 mgs, macrogol 400 - 0.625 mgs)

Description de forme de dosage

Rond blanc ou presque blanc biconvex comprimés couverts avec une coquille de film, avec la gravure "d'E 181" - sur un côté, sans ou presque aucune odeur.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Agent d'Antiaggregant. Inhibiteur spécifique et actif d'agrégation de plaquette. Réduit sélectivement la reliure d'ADP aux récepteurs de plaquette et à l'activation de GPIIb / les récepteurs d'IIIa sous l'action d'ADP, en affaiblissant ainsi l'agrégation de plaquette.

Réduit l'agrégation de plaquette, provoquée par d'autre agonists, en prévenant leur activation par ADP libéré, n'affecte pas l'activité de PDE. Se lie irréversiblement aux ADP-récepteurs de plaquettes, qui restent à abri à la stimulation d'ADP pendant le cycle de vie (environ 7 jours).

L'inhibition d'agrégation de plaquette est observée après 2 heures après l'administration (l'inhibition de 40 %) de la dose initiale. L'effet maximum (la suppression de 60 % d'agrégation) se développe après 4-7 jours d'admission constante dans une dose de 50-100 mgs / le jour. L'effet d'Antiaggregant se conserve tout au long de la durée de vie de plaquettes (7-10 jours).

En présence de la lésion atherosclerotic du vaisseau prévient le développement d'atherothrombosis, sans tenir compte de la localisation du processus vasculaire (cerebrovascular, les lésions cardiovasculaires ou périphériques).

Pharmacokinetics

Clopidogrel est rapidement absorbé après l'administration répétée de 75 mgs par jour. Bioavailability est haut. Cependant, la concentration de la matière de départ dans le plasma est basse et après que 2 heures n'atteignent pas la limite de mesure (0.025 μg / l). La connexion avec les protéines de plasma est 94-98 %. Transformé par métabolisme dans le foie. Le métabolite principal est un dérivé inactif d'acide carboxylic, dont Tmax après les doses orales répétées de 75 mgs est égal à 1 heure (Cmax est environ 3 mgs / l).

Il est excrété par les reins - 50 % et par l'intestin avec une masse fécale - 46 % (dans les 120 heures après l'administration).

T1 / 2 du métabolite principal après un 45 tours et une administration répétée - 8 h.

La concentration de métabolites du rein est 50 %.

La concentration du métabolite principal dans le plasma après avoir pris 75 mgs / le jour est inférieure dans les patients avec la maladie du rein sévère (Cl creatinine - 5-15 millilitres / la minute) comparé avec les patients avec la maladie du rein modérée (Cl creatinine - 30-60 millilitres / la minute) et les visages En bonne santé.

Indications du médicament EGITROMB

Prévention de complications atherothrombotic dans les patients adultes avec l'infarctus myocardial (avec une durée de plusieurs à 35 jours), ischemic coup (avec une durée de 7 jours à 6 mois) ou avec la maladie occlusive diagnostiquée d'artères périphériques ;

Prévention de complications atherothrombotic dans les patients adultes avec le syndrome coronaire aigu dans la combinaison avec l'acide acétylsalicylique (ASA) : avec l'élévation de segment de ST. avec la possibilité de thérapie thrombolytic ; Sans élévation de segment de ST. (angine instable, myocardial infarctus sans Q-vague), incl. Dans les patients subissant stenting avec l'intervention coronaire percutaneous ;

Prévention d'atherothrombotic et de complications thromboembolic, en incluant le coup, avec atrial fibrillation. Dans les adultes avec atrial fibrillation qui ont au moins un facteur de risque pour les complications vasculaires qui ne peut pas prendre des anticoagulants indirects et avoir un risque bas de saigner (dans la combinaison avec ASA).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'actif ou à toute composante auxiliaire du médicament ;

Affaiblissement hépatique sévère ;

Saignement actif (en incluant saignant des ulcères digestifs ou de l'hémorragie intracrânienne) ;

La grossesse et la lactation (voir "L'application dans la grossesse et la lactation") ;

Âge à 18 ans (efficacité et sécurité non prouvée).

Avec la prudence : modérez l'affaiblissement hépatique ; échec rénal chronique ; les conditions pathologiques qui augmentent le risque de saigner (en incluant le trauma, la chirurgie) ; administration simultanée d'ASA, NSAIDs (en incluant COX 2 inhibiteurs), warfarin, heparin et glycoprotein IIb / inhibiteurs d'IIIa ; l'activité basse d'isoenzyme CYP2C19 (parce que dans de tels patients, en utilisant clopidogrel dans les doses recommandées, le métabolite moins actif de clopidogrel est formé et son effet d'antiplaquette est moins prononcé et donc, en prenant les doses d'habitude recommandées de clopidogrel dans le syndrome coronaire aigu ou l'intervention coronaire percutaneous, la Haute incidence de complications cardiovasculaires que dans les patients avec l'activité normale d'isoenzyme CYP2C19).

Grossesse et allaitement maternel

À cause du manque de données cliniques sur l'utilisation du médicament dans la grossesse, clopidogrel ne devrait pas être administré pendant la grossesse.

Il n'y a aucun renseignement sur l'excrétion dans le lait humain, donc l'utilisation du médicament pendant la lactation est contre-indiquée.

Effets secondaires

Le saignement est la réaction la plus fréquente, le plus souvent il se produit pendant le premier mois de prendre le médicament. Les cas de saignement sévère ont été annoncés dans les patients prenant clopidogrel simultanément avec ASA ou clopidogrel avec ASA et heparin (voir "Des instructions spéciales").

La fréquence d'effets secondaires est définie comme suit : souvent-> 1 / 100-<1/10 ; Rarement-> 1 / 1000-<1/100 ; Rarement-> 1 / 10000-<1/1000 ; Très rarement - <1/10000. Dans chaque classe de fréquences, les effets indésirables sont présentés de l'ordre de la sévérité diminuante.

Du côté du système nerveux central : rarement - mal de tête, vertige et paresthesia ; Rarement - vertige systémique ; Très rarement - confusion, hallucinations, troubles de l'alimentation.

De l'étendue gastrointestinal : souvent - gastrointestinal saignement, diarrhée, douleur abdominale, indigestion ; Rarement - hemorrhagic coup, ulcère de l'estomac, ulcère duodénal, gastrite, nausée, vomissement, constipation, bloating ; Très rarement - pancreatitis, colite (en incluant l'ulcère ou lymphocytic), stomatitis, échec de foie aigu, hépatite.

Du CCC et du système hematopoiesis : souvent - hématome ; Rarement - une augmentation dans le temps saignant et une diminution dans le nombre de plaquettes (thrombocytopenia), leukopenia, neutropenia et d'eosinophilia ; Très rare - vasculitis, hypotension, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (1/200000 les patients prenant le médicament - voir "Des instructions spéciales"), thrombocytopenia sévère (le compte ≤30 de plaquette · 109 / L), agranulocytosis, granulocytopenia, aplastic anémie / Pancytopenia, anémie.

De la part de la peau : rarement - réactions allergiques (rougeurs de peau), démangeaison de peau ; Très rarement - angioedema, bullous dermatite (erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, toxine epidermal necrolysis), erythematous rougeurs, urticaria, eczéma et lichen plat.

De la part des organes respiratoires : très rarement - bronchospasm, pneumonitis interstitiel.

Autre: très rarement - arthralgia, l'arthrite, myalgia, anaphylactoid les réactions, la maladie de sérum, la fièvre, les problèmes de foie fonctionnels, a augmenté le sang creatinine, glomerulonephritis.

Intéraction

L'effet antiaggregant d'ASA, heparin, thrombolytic les agents, les anticoagulants indirects, NSAID (en incluant COX 2 inhibiteurs), augmente le risque de saignement de l'étendue gastrointestinal, donc l'utilisation simultanée de ces agents exige la prudence.

Clopidogrel devrait être utilisé avec la prudence dans les patients qui peuvent avoir un risque de saignement augmenté dans le trauma ou la chirurgie s'ils prennent concurremment glycoprotein IIb / les inhibiteurs d'IIIa.

L'utilisation simultanée de clopidogrel et de warfarin n'est pas recommandée, parce qu'Il peut augmenter le saignement (voir aussi "Des instructions spéciales").

Aucun PDE cliniquement significatif n'a été trouvé dans les cas d'utilisation simultanée de clopidogrel avec atenolol, nifedipine, ou une combinaison d'atenolol avec nifedipine. En plus, l'activité pharmacodynamic de clopidogrel n'a pas changé de façon significative avec l'utilisation simultanée de phénobarbital, cimetidine ou d'œstrogènes.

Le pharmacokinetics de digoxin ou de theophylline n'a pas changé avec l'administration simultanée de clopidogrel. Les préparations alcalines n'affectent pas l'absorption de clopidogrel.

L'étude d'hépatique humain microsomes a montré que le métabolite clopidogrel rattaché aux acides carboxylic peut réprimer l'activité de CYP2C9 isoenzyme. Cela peut augmenter des concentrations de plasma de médicaments telles que phenytoin, tolbutamide et NSAIDs qui sont transformés par métabolisme par CYP2C9 isoenzyme. Phenytoin et tolbutamide peuvent être utilisés en toute tranquillité avec clopidogrel.

Comme clopidogrel est transformé par métabolisme avant la formation de son métabolite actif en partie par le système CYP2C19, l'utilisation de médicaments qui inhibent ce système peut mener à une diminution dans la concentration du métabolite actif de clopidogrel. On devrait éviter l'utilisation simultanée d'inhibiteurs forts ou modérés de CYP2C19 isoenzyme (eg omeprazole) avec clopidogrel. Si les inhibiteurs de pompe protoniques doivent être pris concurremment avec clopidogrel, un inhibiteur de pompe protonique avec la moindre partie d'inhibition de CYP2C19 isoenzyme, tel que pantoprazole, devrait être donné.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Les adultes et les patients assez âgés devraient recevoir Egitromb® 75 mgs une fois par jour.

Le traitement devrait commencer dans une période de plusieurs à 35 jours dans les patients après myocardial l'infarctus et de 7 jours à 6 mois - dans les patients après ischemic le coup.

En cas du syndrome coronaire aigu sans élévation de segment de ST. (l'angine instable ou l'infarctus myocardial sans vague Q), la préparation d'Egithromb® devrait être commencée avec une dose de chargement de 45 tours de 300 mgs et continuer ensuite à prendre 75 mgs une fois par jour dans la combinaison avec ASA (à une dose de 75 - 325 mgs / le jour). Puisque de plus hautes doses d'ASA sont associées à un risque accru de saignement, on recommande de le prescrire aux doses pas excédant 100 mgs. Les données des essais cliniques indiquent la possibilité d'utiliser le médicament Egitromb® jusqu'à 12 mois et l'effet maximum de thérapie est noté par le 3ème mois.

Infarctus myocardial aigu avec l'élévation de segment de ST. Egitromb® devrait être pris 75 mgs une fois par jour ; début de Traitement avec une dose chargeante et moissonneuse-batteuse avec ou sans ASA et thrombolytics. L'efficacité de thérapie plus de 4 semaines n'a pas été étudiée.

Atrial fibrillation. Egitromb® devrait être pris une fois par jour à une dose de 75 mgs. Dans la combinaison avec la préparation Egitromb® il est nécessaire de commencer et ensuite continuer l'administration d'ASA (75-100 mgs / le jour).

Les disparus de la dose suivante. Si moins de 12 heures ont passé après avoir manqué la dose suivante, la dose manquée du médicament devrait être prise immédiatement et ensuite les doses suivantes devraient être prises au temps ordinaire. Si plus de 12 heures ont passé après avoir manqué la dose suivante, le patient devrait prendre la dose suivante au temps ordinaire (ne prenez pas une double dose).

Groupes patients spéciaux

Patients avec l'activité réduite génétiquement déterminée d'isoenzyme CYP2C19. L'activité basse d'isoenzyme CYP2C19 est associée à une diminution dans l'effet d'antiplaquette de clopidogrel. Le mode d'application de plus hautes doses (600 mgs - la dose chargeante, alors - 150 mgs une fois par jour tous les jours) dans les patients avec l'activité basse d'isoenzyme CYP2C19 augmente l'effet d'antiplaquette de clopidogrel. Cependant, à présent dans les essais cliniques qui tiennent compte des résultats cliniques, le régime de dosage optimal de clopidogrel n'a pas été établi pour les patients avec le métabolisme réduit en raison de l'activité basse génétiquement provoquée de CYP2C19 isoenzyme.

Patients d'âge avancé. N'exigez pas l'adaptation de dose pour les patients assez âgés.

Enfants. Il n'y a aucune expérience d'utiliser le médicament chez les enfants.

Patients avec la fonction rénale diminuée. L'expérience d'utilisation dans les patients avec la fonction rénale diminuée est limitée.

Patients avec la fonction de foie diminuée. L'expérience d'utilisation dans les patients avec les maladies de foie de sévérité modérée (dans lequel il peut y avoir des manifestations de diathèse hemorrhagic) est limitée.

Overdose

Symptômes : une overdose de clopidogrel peut prolonger le temps de saignement et mener aux complications associées au saignement.

Traitement : si le saignement est découvert, le traitement approprié devrait être donné. S'il est nécessaire de vite réduire le temps saignant prolongé, la transfusion sanguine de plaquette peut éliminer les effets de clopidogrel. Il n'y avait aucun antidote de l'activité pharmacologique de clopidogrel.

Instructions spéciales

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler les paramètres du système hemostasis (APTT, comte de plaquette, la plaquette les épreuves d'activité fonctionnelles) ; Enquêtez régulièrement sur l'activité fonctionnelle du foie.

Clopidogrel devrait être utilisé avec la prudence dans les patients en danger du saignement augmenté dans le trauma, la chirurgie, dans les patients avec le dommage prédisposant au saignement (surtout gastrointestinal et intraoculaire), aussi bien que dans les patients recevant ASA, NSAIDs (incl. Inhibiteurs de COX 2), heparin ou de glycoprotein IIb / inhibiteurs d'IIIa. Les patients devraient être soigneusement contrôlés pour identifier tous signes de saignement, incl. Surtout pendant les premières semaines d'application du médicament et / ou après les procédures envahissantes sur les opérations du cœur ou chirurgicales. L'utilisation simultanée de clopidogrel et de warfarin n'est pas recommandée, parce qu'Il peut augmenter le saignement. En cas des interventions chirurgicales, si l'effet antiaggregant est indésirable, le cours de traitement devrait être arrêté 7 jours avant l'opération.

Les patients devraient être avertis que parce qu'un arrêt du saignement qui se produit en utilisant clopidogrel (dans la combinaison avec ou sans ASA) exige plus de temps, ils devraient dire au docteur de chaque cas de saignement inhabituel. Les patients devraient aussi informer le docteur de la prise du médicament si on doit les traiter rapidement et avant de prendre un nouveau médicament.

Après avoir pris clopidogrel, TTP a été découvert très rarement, quelquefois après une utilisation à court terme. Cette condition est caractérisée par thrombocytopenia et microangiopathic hemolytic l'anémie dans la combinaison avec les signes neurologiques, a diminué la fonction rénale ou la fièvre. TTP est une condition potentiellement fatale exigeant le traitement immédiat, incl. Avec l'utilisation de plasmapheresis.

À cause du manque de données, clopidogrel ne peut pas être recommandé pour l'aigu (moins de 7 jours) ischemic le coup.

L'expérience d'utiliser clopidogrel dans les patients avec la fonction rénale diminuée est limitée, donc on devrait donner la prudence à ces patients avec clopidogrel.

En cas des violations sérieuses de fonction de foie, il faudrait se souvenir du risque de développer le diathèse hemorrhagic, l'expérience d'utiliser le médicament dans les patients avec l'affaiblissement modéré de fonction de foie est limitée, donc, on devrait donner la prudence à ces patients avec clopidogrel.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les machines. Clopidogrel n'influence pas ou affecte légèrement la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les mécanismes.

Forme de libération

Comprimés enduits du film, 75 mgs 7 étiquette. Dans une ampoule du film combiné "le froid" (polyamide / l'aluminium déjouent / PVC) / le papier d'aluminium en aluminium). Pour 2 ou 4 ampoules dans un paquet en carton.

Fabricant

CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS". 1106, Budapest, St. Keresturi, 30-38, la Hongrie.

Représentation de CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hongrie) à Moscou. 121108, Moscou, St. Ivan Franko, 8 ans.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Egitromb

À une température non plus hauts 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Egitromb

5 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.