Instruction pour l'utilisation : Epinephrine (Epinephrinum)

Nom rationnel chimique : (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamino) éthyle] - 1,2-benzenediol (comme l'hydrochlorure ou tartrate)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Médicament de Sympathomimetic

Agents de Hypertensive
CodeCAS 51-43-4

Substance de caractéristiques d'Epinephrine

Blanc ou blanc avec une poudre cristalline blanche grisâtre, sans hésiter soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool, varie sous l'influence de lumière et d'oxygène.

La classification (ICD-10) nosological

E16.2 Hypoglycaemia, non spécifié

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire

Asthme de J45

Choc de R57, pas ailleurs classifié

Choc de T78.2 Anaphylactic, non spécifié

T79.4 choc Traumatique

Choc de T81.1 pendant ou après la procédure, pas ailleurs classifiée

Grossesse et allaitement maternel

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Propriétés pharmacologiques d'effet d'EpinephrinePharmachologic
Alpha - et stimulant adrénergique du béta.

Au niveau cellulaire, l'activation d'adenylate cyclase en raison de l'action sur la surface intérieure de la membrane de cellule, augmentent la concentration intracellulaire de CAMP et de Ca2 +. Aux doses très basses, à un taux d'injection de moins de 0.01 mcg / le kg / la minute peut réduire la tension en raison de vasodilatation des muscles squelettiques. À la vitesse l'introduction de 0,04-0,1 mgs / le kg / la minute augmente la fréquence cardiaque et la force de contractions du cœur, CRM et IOC, réduit la résistance vasculaire périphérique ; au-dessus de 0.02 ug / le kg / la minute, resserre des vaisseaux sanguins, la tension d'augmentations (systolic principalement) et CSO. L'effet de Pressor peut provoquer le fait de ralentir réflexe à court terme de la fréquence cardiaque. Il détend des muscles lisses des bronches. Doses au-dessus de 0.3 mgs / kg / minute, flux sanguin rénal réduit, flux sanguin aux organes intérieurs, le ton de peau et motility de l'étendue gastrointestinal. Les élèves se dilatent, en réduisant ainsi la production de pression liquide et intraoculaire intraoculaire. Il provoque l'hyperglycémie (augmente gluconeogenesis et glycogenolysis) et augmente dans les acides gras libres de plasma. Il améliore la conductivité, l'excitabilité et l'infarctus d'automatisme. Il augmente la demande d'oxygène myocardial. Les interdictions la libération incitée à l'antigène d'histamine et de leukotrienes, enlève le spasme des bronches, prévient le développement d'œdème du mucosa. En agissant sur les récepteurs alpha et adrénergiques localisés dans la peau, les membranes muqueuses et les organes intérieurs, vasoconstriction de causes, ont diminué le taux d'absorption d'anesthésiques locaux, élargissent et réduisent les effets toxiques d'anesthésie locale. La stimulation des récepteurs beta2-adrénergiques accompagnés par l'excrétion augmentée K + de la cellule et peut mener à hypokalemia. Avec l'administration intracavernosal réduit la circulation sanguine dans le corpus cavernosum. L'effet thérapeutique est presque immédiatement avec un / dans l'introduction (la durée - 1-2 minutes), après 5-10 minutes d'après s / à l'introduction (l'effet maximum - 20 minutes) avec le / m l'introduction - le temps de début de l'effet de la variabilité.

Pharmacokinetics

Quand le / m ou s / c l'administration est bien absorbé. L'administration de Parenteral, est rapidement détruit. Il est aussi absorbé quand endotracheal et injection conjunctival. TCmax pour n / a et un / m introduction - 3-10 minutes. Pénètre par le délivre, dans le lait de poitrine, il ne pénètre pas la barrière du cerveau du sang. Transformé par métabolisme principalement MAO et fins de nerf sympathiques COMT dans et d'autres. Tissus aussi bien que dans le foie aux métabolites inactifs. T1 / 2 à / dans l'introduction - 1-2 minutes. Signalez les nouvelles surtout comme les métabolites : acide de vanillylmandelic, sulfates, glucuronides ; aussi bien que dans de petites quantités - inchangé.

Indications pour Epinephrine
Type immédiat réactions allergiques (en incluant urticaria, angioedema choc, anaphylactic choc), en développant l'application de médicaments, sérums, transfusion sanguine, l'utilisation de nourriture, piqûres d'insecte ou d'autre introduction d'allergènes.; asthme (prenant dans le creux des mains), bronchospasm pendant l'anesthésie ; asystole (en incluant sur le fond dont a développé le siècle du bloc III AV aigu.) ; en saignant des vaisseaux de surface dans la peau et les membranes muqueuses (en incluant des gommes), hypotension, non responsable des volumes adéquats de liquides de remplacement (en incluant le choc, le trauma, bacteremia, ouvre la chirurgie du cœur, l'échec du rein, l'arrêt du cœur, l'overdose de médicaments), le besoin pour l'extension d'anesthésiques locaux ; hypoglycémie (en raison de l'overdose d'insuline) ; le glaucome d'angle ouvert, pendant la chirurgie sur les yeux - l'enflure de la conjonctive (le traitement), pour développer l'élève, l'hypertension oculaire, arrête de saigner ; priapism (traitement).

Contre-indications pour Epinephrine

Hypersensibilité GOKMP, pheochromocytoma, hypertension, tachyarrhythmias, ischemic maladie du cœur, ventricular fibrillation, grossesse, lactation.

Précautions : l'acidose du métabolisme, hypercapnia, l'hypoxie, atrial fibrillation, ventricular fibrillation, l'hypertension pulmonaire, hypovolemia, myocardial l'infarctus, choque la genèse nonallergique (en incluant cardiogenic, traumatique, hemorrhagic), thyrotoxicosis, la maladie vasculaire occlusive (en incluant l'histoire - l'embolie artérielle, atherosclerosis, la maladie de Buerger, la blessure froide, endarteritis diabétique, la maladie de Raynaud), l'artériosclérose cérébrale, le glaucome de fermeture de montage, le diabète, la maladie de Parkinson, les convulsions, prostatic l'hypertrophée ; utilisation simultanée d'anesthésiques inhalés (halothane, cyclopropane, chloroforme), âge avancé, l'âge d'enfants.

Effets de catégorie sur le fœtus. C

Dosage et administration

Choc d'Anaphylactic : dans / à lentement 0.1-0.25 mgs dilués à 10 millilitres de solution de NaCl de 0,9 %, si nécessaire, continuent dans / la goutte dans une concentration de 0.1 mgs / le millilitre. Quand la condition du patient tient compte de l'action lente (3-5 minutes), de préférence dans l'introduction / m (ou s / c) de 0.3-0.5 mgs dans un dilué ou un non dilué, si nécessaire, une réintroduction - 10-20 minutes (jusqu'à 3 fois).

Asthme des bronches : p / 0.3-0.5 mgs dans la forme diluée ou non diluée, si nécessaire, ont répété que les doses peuvent être administrées toutes les 20 minutes (3 fois), ou dans / à 0.1-0.25 mgs dilués à une concentration de 0.1 mgs / le millilitre.

Comme administré vasoconstrictor / taux de goutte de 1 ug / minute (avec une augmentation possible à 2.10 g / minute).

Pour l'extension des anesthésiques locaux : une concentration de 5 mgs / le millilitre (la dose dépend du type d'anesthésique utilisé), pour l'anesthésie spinale - 0.2-0.4 mgs.

À asystole : 0.5 mgs intracardiaques (dilué avec 10 millilitres de solution de NaCl de 0.9 % ou d'autre solution.) ; pendant la réanimation - 1 mg (dans la forme diluée) à / à partir de toutes 3-5 minutes. Si le patient est intubated endotracheal l'instillation possible - les doses optimales n'ont pas été établies, devrait être 2-2.5 fois la dose pour le sur / dans l'introduction.

Nouveau-nés (asystole) : je / O, 10-30 mgs / kg toutes les 3-5 minutes, lentement. Enfants plus vieux que 1 mois : w / w, 10 mgs / le kg (dans le suivant comme nécessaire toutes 3-5 minutes ont administré 100 mgs / le kg (après que l'introduction d'au moins 2 doses standard toutes les 5 minutes peut utiliser la plus haute dose - 200 mgs / le kg). Il est possible d'utiliser l'administration endotracheal.

Bébés avec le choc d'anaphylactic : s / c ou moi / m - 10 mgs / le kg (le maximum - jusqu'à 0.3 mgs), si nécessaire l'administration de ces doses est répétée toutes les 15 minutes (3 fois).

Bébés avec bronchospasm : n / 10 mgs / le kg (le maximum - jusqu'à 0.3 mgs) la dose est répétée comme nécessaire toutes 15 minutes (le pli 3-4) ou toutes les 4 heures.

Local : arrêter de saigner dans la forme de tampons périodiques, humectés avec une solution du médicament.

Dans le glaucome d'angle ouvert - 1 solution de 1-2 % de casquette de 2 fois par jour.

Effet secondaire. Du CCC : moins souvent - l'angine de poitrine, bradycardia ou tachycardia, palpitations, a augmenté ou a diminué la tension à de hautes doses - ventricular arrhythmias ; rarement - arrhythmias, douleur de poitrine.

Du système nerveux : plus souvent - mal de tête, inquiétude, tremblement ; moins souvent - le vertige, la nervosité, la fatigue, psychoneurotic les désordres (l'agitation, la désorientation, a diminué la mémoire, le comportement agressif ou de panique, le désordre de schizophreniform, la paranoïa), le dérangement de sommeil, le tic de muscle.

Du système digestif : plus souvent - nausée, en vomissant.

Du système urinaire : rarement - a travaillé et les mictions pénibles (prostatic hyperplasia).

Réactions locales : la douleur ou une sensation brûlante dans la terre / je suis l'injection.

Réactions allergiques : angioedema, bronchospasm, rougeurs de peau, erythema multiforme.

Autre: rarement - hypokalemia ; moins souvent - sudation.

Overdose. Symptômes : augmentation excessive de la tension, tachycardia, relayant avec bradycardia, arrhythmias cardiaque (en incluant atrial fibrillation et ventricular), peau froide et pâle, vomissement, mal de tête, acidose du métabolisme, myocardial infarctus, hémorragie crânienne et cérébrale (surtout dans les patients assez âgés), œdème pulmonaire et mort.

Traitement : arrêtez l'introduction de thérapie symptomatique - pour réduire la tension - l'alpha-blockers (phentolamine), avec arrhythmia - les bêta-bloquants (propranolol).

Intéraction. Les antagonistes d'epinephrine sont blockers de récepteurs alpha et adrénergiques du béta.

Il réduit les effets d'analgésiques narcotiques et de médicaments hypnotiques.

Quand appliqué simultanément avec glycosides cardiaque, quinidine, tricyclic les antidépresseurs, la dopamine, les moyens pour l'anesthésie d'inhalation (le chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane), la cocaïne augmente le risque d'arrhythmias (devrait utiliser ensemble la prudence extrême ou ne pas s'appliquer) ; avec d'autres agents sympathomimetic - a augmenté la sévérité d'effets secondaires du CCC.; avec les médicaments antihypertensive (en incluant un diurétique) - réduction de leur efficacité.

L'administration simultanée d'inhibiteurs MAO (en incluant furazolidone, procarbazine, selegiline) peut provoquer une augmentation soudaine et prononcée de la tension, giperpiretichesky la crise, le mal de tête, arrhythmia cardiaque, en vomissant ; avec les nitrates - l'affaiblissement de leur action thérapeutique ; avec phenoxybenzamine - a augmenté l'effet hypotensive et tachycardia ; phenytoin - une goutte soudaine dans la tension et bradycardia (selon la dose et le taux d'administration) ; avec les préparations d'hormones de thyroïde - le renforcement réciproque d'action ; avec les médicaments qui prolongent le QT-intervalle (en incluant astemizole, cisapride, terfenadine) - le QT-intervalle s'allongeant ; avec diatrizoate ou yotalamovoy yoksaglovoy les acides - a augmenté des effets neurologiques ; avec les alcaloïdes ergot - a augmenté l'effet vasoconstrictor (jusqu'au développement d'ischemia sévère et de gangrène).

Il réduit l'effet d'insuline

Instructions spéciales

Quand l'appareil d'injection à être utilisé avec un appareil de mesure pour contrôler le taux d'injection.

Les injections devraient être réalisées dans un grand (de préférence dans le centre) la veine.

Intracardiaque injecté avec asystole, si al. Les méthodes ne sont pas disponibles, parce qu'il y a un risque de tamponade cardiaque et de pneumothorax.

Dans la période de traitement est recommandé de déterminer la concentration de K + dans le sérum de sang, la mesure de tension, production d'urine, IOC, ECG, pression veineuse centrale, pression d'artère pulmonaire et pression de coin dans les capillaires pulmonaires.

Les doses excessives d'infarctus myocardial peuvent exacerber ischemia en augmentant myocardial la demande d'oxygène.

Les augmentations glycemia, dans la connexion avec laquelle, dans le diabète exigent de plus hautes doses d'insuline et de sulfonylureas.

Avec l'introduction de succion endotracheal et la concentration finale de médicament dans le plasma peut être imprévisible.

Introduction d'epinephrine dans les états de choc, pas un remplaçant pour la transfusion sanguine, le plasma, les liquides de sang et / ou solutions de sel.

Epinephrine est peu réaliste pour utiliser longtemps (vasoconstriction périphérique menant au développement possible de necrosis ou de gangrène).

Les études sévèrement contrôlées de l'utilisation d'epinephrine dans les femmes enceintes ne sont pas réalisées. Statistiquement les difformités d'apparences de rapport logiques et la hernie inguinale chez les enfants dont les mères ont utilisé epinephrine pendant moi le trimestre ou partout dans la grossesse, comme annoncé dans un cas de l'occurrence d'anoxia dans le fœtus après dans / dans la conduite de mère epinephrine. Epinephrine ne devrait pas être utilisé pour les femmes enceintes avec la tension au-dessus des Expérimentations animales de Hg de 130/80 mm ont montré que quand administré dans les doses 25 fois plus haut que la dose recommandée pour les humains, en provoquant teratogenicity.

Quand utilisé dans la lactation la période devrait évaluer le risque et profite en raison de la haute probabilité d'occurrence d'événements défavorables chez les enfants.

L'application pour la correction de hypotension pendant l'accouchement n'est pas recommandée parce qu'il peut retarder le deuxième stade de travail ; quand administré dans de grandes doses pour affaiblir des contractions utérines peut provoquer l'atonie à long terme le saignement utérin.

Peut être utilisé chez les enfants avec l'arrêt du cœur, cependant, le soin doit être pris parce que le plan de dosage exige 2 différentes concentrations d'epinephrine.

Sur la résiliation du traitement la dose devrait être réduite progressivement, puisque l'annulation soudaine de thérapie peut mener à hypotension sévère.

Facilement détruit par les alcalis et les agents s'oxydant.

Si la solution a acquis un rosé ou un marron ou contient un précipité, elle ne peut pas être entrée. La portion neuve devrait être détruite.