Instruction pour l'utilisation : Eptifibatide

Nom de marque du médicament – Integrilin

Le nom latin de la substance Eptifibatide

Eptifibatidum (genre. Eptifibatidi)

Formule brute

C35H49N11O9S2

Groupe pharmacologique :

Antiaggregants

La classification (ICD-10) nosological

I20.0 angine Instable : maladie de heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

I21 infarctus myocardial Aigu : infarctus de Myocardial dans la phase aiguë ; Infarctus Myocardial Aigu ; infarctus de Myocardial avec pathologic Q vague et sans ; l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic ; l'Infarctus a quitté ventricular ; infarctus de Transmural myocardial ; infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial) ; infarctus de Netransmuralny myocardial ; infarctus de Subendocardial myocardial ; La phase aiguë d'infarctus myocardial ; infarctus myocardial aigu ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; Thrombose des artères coronaires (les artères) ; infarctus myocardial Menacé ; infarctus de Myocardial sans vague Q

I22 infarctus myocardial Ultérieur : Atherosclerosis et la probabilité de réinfarctus ; ré d'infarctus de Myocardial ; Rechutes myocardial infarctus

Présence de Z95.5 d'infarctus angioplasty implant et greffe : rocade d'Artère coronaire greffant ; Arteriovenous manœuvrant ; Thrombose de shunt d'arteriovenous

Code de CAS

188627-80-7

Caractéristiques de substance Eptifibatide

Heptapeptide cyclique synthétique contenant 6 acides aminés et un résidu mercaptopropionyl est deamino-cysteinyl.

Pharmacologie

Action de mode - Antiaggregational.

Prévient la reliure de fibrinogen, facteur de von Willebrand et d'autre colle ligands à glycoprotein IIb / les récepteurs d'IIIa de plaquettes, réversiblement l'agrégation de plaquette d'interdictions.

Dans ex vivo les études en utilisant ADP et d'autre inducers d'agrégation de plaquette, on a montré qu'après IV administration de bol alimentaire à une dose de 180 μg / le kg, l'effet se produit immédiatement. Avec l'injection ultérieure à une dose de 2 μg / le kg / la minute, l'inhibition d'agrégation de plaquette ADP-incitée de plus de 80 % est observée dans au moins 80 % de patients (avec le contenu de calcium au niveau physiologique). Après 4 heures après la résiliation de l'injection, l'activité fonctionnelle des plaquettes est plus de 50 % du niveau de ligne de base. N'a aucun effet significatif sur le temps prothrombin, a activé le temps thromboplastin partiel.

Dans les doses de bol alimentaire de 90-250 μg / le kg et l'injection à un taux de 0.5-3.0 μg / le kg / les minutes, pharmacokinetics sont linéaires et dépendantes de la dose. Quand administré selon le plan recommandé (le bol alimentaire, ensuite l'injection) Cmax est vite atteint, alors la concentration diminue légèrement et atteint un niveau d'équilibre dans les 4-6 heures. La reliure aux protéines de plasma est environ 25 %. T1 / 2 du plasma - 2.5 heures, l'autorisation est 55-58 millilitres / le kg / h, le volume de distribution est 185-260 millilitres / le kg. Dans les gens en bonne santé, l'autorisation du rein est 50 % de l'autorisation totale. Il est excrété principalement avec l'urine dans la forme non modifiée et dans la forme de métabolites.

Application de substance Eptifibatide

Syndrome coronaire aigu : angine instable, myocardial infarctus sans vague Q (prévention de mort et d'infarctus myocardial périodique). Conduction de percutaneous transluminal infarctus angioplasty - PTCA (prévention d'occlusion thrombotic de l'artère affectée et des complications ischemic aiguës associées).

Contre-indications

Hypersensibilité, haemorrhagic diathèse dans l'anamnèse ou saignement pathologique sévère dans les 30 jours précédents, hypertension artérielle sévère (Hg TRISTE de plus de 200 mm ou PAPA plus de 110 mm Hg) sur un fond de la thérapie antihypertensive ; grandes interventions chirurgicales depuis les 6 semaines précédentes, un coup dans les 30 jours précédents, ou une histoire de coup de hemorrhagic, l'utilisation actuelle ou planifiée d'un autre inhibiteur d'IIb / récepteurs d'IIIa pour l'administration parenteral, le besoin pour le hemodialysis en raison de l'insuffisance rénale.

Restrictions

La grossesse, l'allaitement maternel, l'âge moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité de l'application ne sont pas déterminées).

Grossesse et allaitement maternel

Peut-être, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus (aucune étude n'a été conduite pendant la grossesse).

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Au moment du traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (il n'est pas connu si eptifibatide passe dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de substance Eptifibatide

Petit saignement (accompagné par une diminution dans les niveaux d'hémoglobine par plus de 40 g / l), incl. Hematemesis - 13.1 % (7.6 % - placebo) ; grandes hémorragies (accompagné par une diminution dans le niveau d'hémoglobine par plus de 50 g / l) - 10.8 % (9.3 % - placebo), en incluant très grave (gastrointestinal et pulmonaire) - 1.9 % (Placebo de 1.1 %) ; Thrombocytopenia (100 · 109 / L ou une diminution dans le nombre de plaquettes de 50 % ou plus de la ligne de base) - 1.2 % (0.6 % - placebo).

Intéraction

Avec la moissonneuse-batteuse de prudence avec d'autres médicaments qui affectent le système de hemostasis. L'utilisation simultanée avec streptokinase augmente le risque de saignement.

On ne recommande pas d'utiliser le poids moléculaire bas heparin (il n'y a aucune expérience d'une telle combinaison). Pharmaceutiquement incompatible avec furosemide (ne peut pas être administré dans le même système).

Overdose

Symptômes : saignement.

Traitement : cessation d'administration. Dialyse efficace.

Routes d'administration

I.V.

Précautions pour la substance Eptifibatide

L'utilisation est possible seulement à un hôpital. Tous les patients devraient être soigneusement cachés pour le saignement possible, surtout les patients avec un risque accru de saignement : femmes, personnes âgées, patients avec le poids de corps bas. Avant l'application pour déterminer des désordres hemostasis possibles, on recommande de déterminer le temps prothrombin, a activé le temps thromboplastin partiel, le sérum creatinine, le comte de plaquette, le niveau d'hémoglobine, hematocrit. Il est nécessaire de continuellement contrôler le nombre de plaquettes, hémoglobine et hematocrit dans les 6 heures après le début de thérapie et ensuite une fois par jour partout dans la thérapie (en cas d'une diminution dans les indicateurs - plus souvent).

J'ai besoin de la surveillance constante de régions de saignement possible, y compris. L'endroit d'insertion du cathéter, la ponction artérielle, veineuse ou autre (le risque de saignement est maximum sur les sites d'accès artériel pendant PTCA). Si une urgence ou une procédure chirurgicale planifiée sont exigées, l'injection d'eptifibatide est arrêtée.

Avec la prudence demandent des violations sévères du foie (la probabilité de coagulopathy).