Instruction pour l'utilisation : Esomeprazol (Esomeprazolum)

Caractéristique d'Ademetionin

Inhibiteurs de pompe protoniques

La classification (ICD-10) de Nosological

Reflux K21 Gastroesophageal

Reflux de Biliary esophagitis, gastrocardiac syndrome, maladie de reflux de Gastroesophageal, maladie de reflux de Gastro-oesophageal, maladie de reflux Non-érosive, syndrome gastrocardiac, syndrome de Remhelda, reflux Érosif esophagitis, reflux Ulcératif esophagitis

Reflux K21.0 Gastro-oesophageal avec oesophagitis

Gastrite de reflux, Reflux esophagitis, esophagitis Érosif et ulcératif

K25 ulcère Gastrique

Les pylores de Helicobacter, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'Inflammation de mucosa gastrique, l'Inflammation du gastrointestinal mucosa, l'ulcère gastrique Bienveillant, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Aggravation gastroduodenita sur le fond d'ulcère digestif, l'Exacerbation d'ulcère digestif, L'aggravation d'ulcère gastrique, La maladie gastrointestinal organique, l'ulcère Digestif de l'estomac et du duodénum, l'ulcère gastrique Post-en vigueur, les ulcères Périodiques, les ulcères gastriques Symptomatiques, la maladie inflammatoire Chronique de l'étendue gastrointestinal supérieure, ont fréquenté des pylores de Helicobacter, une éradication de pylores de Helicobacter, des lésions Érosives et ulcératives de l'estomac, des lésions Érosives de l'estomac, L'érosion de mucosa gastrique, maladie d'ulcère Digestive, Ulcère de l'estomac, lésion Gastrique, lésions Ulcératives de l'estomac, ulcères Symptomatiques de l'estomac et du duodénum

K26 ulcère duodénal

La douleur avec l'ulcère duodénal, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Exacerbation d'ulcère digestif, La dégradation d'ulcère duodénal, ulcère Digestif de l'estomac et le duodénum, la Rechute d'ulcères duodénaux, ulcères Symptomatiques de l'estomac et le duodénum, l'éradication de pylores de Helicobacter, les lésions Érosives et ulcératives du duodénum, les lésions Érosives et ulcératives d'ulcères duodénaux ont fréquenté des pylores de Helicobacter, des lésions Érosives du duodénum, un ulcère Duodénal, des lésions Ulcératives du duodénum]

K27 ulcère Digestif, non spécifié

La perforation d'ulcère digestif, les ulcères gastrointestinal incités au Médicament, les ulcères de médication, l'ulcère Digestif de l'étendue digestive, l'ulcère Digestif avec les pylores de Helicobacter, l'ulcère digestif, le Dommage de gastrointestinal mucosa provoqué par NSAID, les ulcères Symptomatiques l'étendue digestive, souligne l'ulcère, la Tension l'ulcère gastrique, le dommage de Tension à la membrane muqueuse, l'ulcère de tension, la Tension d'ulcère duodénale, l'ulcère de Tension, les ulcères GI Stressants, les lésions Érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal, L'érosion de l'étendue gastrointestinal, l'Érosion du mucosa de l'étendue gastrointestinal supérieure, L'érosion du gastrointestinal mucosa, gastrointestinal l'ulcère, le médicament d'ulcère, l'ulcère digestif, l'ulcère post-en vigueur, l'ulcère de tension, les lésions Ulcératives de l'étendue gastrointestinal, l'ulcère de tension Aigu gastrointestinal l'étendue, les ulcères gastrointestinal Symptomatiques, les Complications d'ulcères digestifs

K31.8.2 * Hyperacidité de suc gastrique

L'hypersécrétion pathologique, l'indigestion hyperacide, Hyperadic expose, la sécrétion Augmentée de suc gastrique, la formation acide Augmentée, l'Hyperacidose, la sécrétion de Hyper de suc gastrique, l'acidité Augmentée de suc gastrique, la Haute acidité

K86.8.3 * syndrome de Zollinger-Ellison

Adénome du pancréas ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 réactions défavorables dans l'utilisation thérapeutique d'agents analgésiques, fébrifuges et antiinflammatoires

Codez CAS 119141-88-7

Substance caractéristique Esomeprazole

S-isomer d'omeprazole.

Pharmacologie

Action pharmacologique - inhibition de la pompe protonique.

Pharmacodynamique

Réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en raison des mécanismes prévus spécifiques d'action. C'est un inhibiteur de pompe protonique spécifique dans les cellules parietal de mucosa gastrique. S-isomer et R-isomer d'omeprazole ont l'activité pharmacodynamique semblable.

Localisation et mécanisme d'action

Esomeprazole est une faible base, il se concentre et devient actif dans l'environnement fortement acide des tubules secretory des cellules parietal, où il inhibe la pompe protonique - l'enzyme H + / K +-ATPase. Esomeprazole inhibe tant basal qu'a stimulé la sécrétion gastrique.

Effet sur la sécrétion acide gastrique

Après l'ingestion d'esomeprazole oralement à une dose de 20 ou 40 mgs, l'effet thérapeutique se développe dans la 1 heure. Quand pris tous les jours depuis 5 jours, 20 mgs 1 fois par jour, la libération maximum moyenne d'acide chlorhydrique après que la stimulation avec pentagastrin est réduite de 90 % quand mesuré après 6-7 heures après avoir pris la dose le 5ème jour de traitement.

Dans les patients avec GERD symptomatique, après 5 jours prenant oralement esomeprazole oralement à une dose de 20 ou 40 mgs, le pH dans l'estomac a été maintenu à> 4 pour une moyenne de 13 et 17 heures par jour, respectivement. Avec l'utilisation d'esomeprazole à une dose de 20 mgs / le jour, en maintenant le ph dans l'estomac à> 4 pour 8, 12 et 16 h ont été accomplis dans 76, 54 et 24 % de patients, respectivement. En utilisant esomeprazole à une dose de 40 mgs / le jour, ce rapport était 97, 92 et 56 %, respectivement.

Sur un fond de l'injection intraveineuse de 80 mgs d'esomeprazole depuis 30 minutes, suivies par une injection intraveineuse prolongée à une dose de 8 mgs / h depuis 23,5 heures, le pH gastrique était> 4 pour une moyenne de 21 heures et> 6 pour 23h13

Il y a une corrélation entre la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin et l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique (le paramètre AUC a été utilisé pour estimer la concentration).

L'effet thérapeutique de réduire l'acidité

Avec l'utilisation d'esomeprazole dans une dose de 40 mgs / le jour, la cure de reflux esophagitis se produit dans environ 78 % de patients après 4 semaines de traitement et dans 93 % de patients après 8 semaines de traitement.

Le traitement avec esomeprazole à une dose de 20 mgs 2 fois par jour dans la combinaison avec les antibiotiques appropriés depuis 1 semaine avait pour résultat l'éradication réussie de pylores H. dans environ 90 % de patients.

Les patients avec l'ulcère duodénal peu compliqué après un cours d'une semaine de traitement d'éradication n'exigent pas la monothérapie ultérieure avec les agents antisecretory pour le traitement efficace de l'ulcère et l'élimination de symptômes.

L'efficacité d'esomeprazole dans le saignement des ulcères digestifs a été montrée dans une étude dans les patients avec le saignement endoscopically ratifié.

D'autres effets de réduire l'acidité

Pendant le traitement avec les agents antisecretory, le contenu de gastrin dans le plasma sanguin augmente à la suite d'une diminution dans la sécrétion acide. En raison de la diminution dans l'acidité gastrique, le niveau de chromogranin (CgA) augmente aussi. L'augmentation de la concentration de CgA peut influencer les résultats de l'examen quand les tumeurs neuroendocrines sont découvertes. Pour le prévenir, il est nécessaire de temporairement arrêter l'utilisation d'esomeprazole 5 jours avant l'examen.

Il est possible que l'augmentation du nombre de cellules pareilles à enterochromaffin soit associée à une augmentation du sérum gastrin la concentration, qui est observée dans certains patients avec le traitement prolongé avec esomeprazole.

Au cours de traitement à long terme avec les agents qui baissent la sécrétion des glandes gastriques, il y avait une légère augmentation dans l'incidence de kystes glandulaires dans l'estomac. C'est en raison des changements physiologiques à la suite de l'inhibition marquée de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bienveillants dans la nature et subissent un développement contraire. La réduction de l'acidité de suc gastrique en raison de tous médicaments, en incluant des inhibiteurs de pompe protoniques, mène à une augmentation du nombre de bactéries dans l'estomac (qui sont présents d'habitude dans l'étendue gastrointestinal). Le traitement avec les inhibiteurs de pompe protoniques peut mener à une légère augmentation dans le risque d'infections gastrointestinal provoquées par la Salmonella spp., Campylobacter spp. et probablement Clostridium difficile dans les patients hospitalisés.

Au cours de deux études comparatives conduites avec ranitidine comme un médicament de référence actif, esomeprazole a montré la plus haute efficacité dans le traitement des ulcères digestifs dans les patients qui ont reçu NSAIDs, en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs.

Pharmacokinetics

Succion et distribution. Esomeprazole est instable dans un environnement acide, donc, pour les formes d'utilisation orales qui sont résistantes à l'action de suc gastrique. Dans vivo, seulement une petite fraction d'esomeprazole est convertie en R-isomer. Esomeprazole est rapidement absorbé, Tmax est environ 1-2 h après l'administration. La biodisponibilité absolue après une dose simple de 40 mgs est 64 % et augmente à 89 % sur le fond d'administration répétée 1 fois par jour. Pour une dose de 20 mgs d'esomeprazole, ces chiffres sont 50 et 68 %, respectivement. Vss dans les volontaires en bonne santé est environ 0,22 l / le kg. Reliure de protéine de plasma - 97 %. Le fait de manger ralentit et réduit l'absorption d'esomeprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité d'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Quand répété dans / dans l'introduction d'esomeprazole à une dose de 40 mgs, la moyenne Cmax dans le plasma est environ 13,6 μmol / l comparé à 4,6 μmol / l en ingérant des doses semblables. L'exposition totale est légèrement moins (environ 30 %) avec IV injection d'esomeprazole comparé à l'administration orale.

Métabolisme et excrétion. Esomeprazole est complètement transformé par métabolisme avec la participation d'enzymes cytochrome P450. La partie principale est transformée par métabolisme avec la participation de la forme polymorphe de CYP2C19 isoenzyme, avec la formation de hydroxylated et les métabolites desmethylated d'esomeprazole. Le reste de l'esomeprazole est transformé par métabolisme au détriment d'un autre isoenzyme spécifique, CYP3A4, avec la formation d'un dérivé sulfo d'esomeprazole, qui est le métabolite principal découvert dans le plasma sanguin. Les paramètres reflètent ci-dessous principalement la nature de pharmacokinetics dans les patients avec l'activité augmentée d'isoenzyme CYP2C19.

L'autorisation de plasma totale est environ 17 l / h après une dose simple du médicament et de 9 l / h après les doses multiples. T1 / 2 de plasma sanguin est 1,3 heures avec l'utilisation répétée 1 fois par jour. Le pharmacokinetics d'esomeprazole a été étudié en utilisant une dose de 40 mgs 2 fois par jour. AUC a augmenté avec l'administration répétée d'esomeprazole. L'augmentation dépendante de la dose d'AUC avec l'administration répétée d'esomeprazole est non linéaire. Cette dépendance à temps et dose sont une conséquence d'une diminution dans le métabolisme d'esomeprazole pendant le premier passage par le foie, aussi bien qu'une diminution dans l'autorisation systémique, probablement en raison du fait qu'esomeprazole et / ou son métabolite sulfone inhibent CYP2C19 isoenzyme. Avec la consommation quotidienne 1 fois par jour, esomeprazole est complètement enlevée du plasma sanguin pendant l'intervalle entre les doses et n'accumule pas.

Avec le sur / dans l'introduction d'esomeprazole dans les doses de 40, 80 et 120 mgs depuis 30 minutes, suivies par un / dans l'introduction d'une dose de 4 ou 8 mgs / h depuis 23,5 heures, une dépendance linéaire d'AUC sur la dose administrée a été montrée.

Les métabolites importants d'esomeprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide gastrique. Quand jusqu'à 80 % ingérés de la dose sont excrétés dans la forme de métabolites par les reins, le reste est par les intestins. Moins de 1 % d'esomeprazole inchangé est trouvé dans l'urine.

Groupes patients spéciaux.

Activité réduite d'isoenzyme CYP2C19. Environ (2.9 ± 1.5) le % de la population a diminué l'activité CYP2C19 isoenzyme. Dans de tels patients, le métabolisme d'esomeprazole est principalement réalisé en utilisant CYP3A4 isoenzyme. En recevant systématiquement 40 mgs de temps esomeprazole 1 par jour, la valeur d'AUC moyenne est de 100 % plus haute que la valeur de ce paramètre dans les patients avec l'activité augmentée de CYP2C19 isoenzyme. Voulez dire du plasma les valeurs de Cmax dans les patients avec l'activité isoenzyme réduite sont augmentées d'environ 60 %. Les différences semblables ont été trouvées dans le sur / dans l'introduction d'esomeprazole. Ces traits n'affectent pas la dose et la méthode pour l'application d'esomeprazole.

Âge assez âgé. Dans les patients assez âgés (71–80 ans), le métabolisme d'esomeprazole ne subit pas des changements significatifs.

Plancher. Après une dose simple de 40 mgs d'esomeprazole, la valeur d'AUC moyenne dans les femmes est de 30 % plus haute que dans les hommes. Avec la consommation quotidienne 1 fois par jour, différences dans pharmacokinetics dans les hommes et les femmes n'est pas observée. Ces traits n'affectent pas la dose et la méthode pour l'application d'esomeprazole.

Dysfonctionnement de foie. Dans les patients avec l'échec de foie léger et modéré, le métabolisme d'esomeprazole peut être dérangé. Dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère, le taux du métabolisme est réduit, qui mène à une augmentation de la valeur d'AUC pour esomeprazole par 2 fois.

Fonction rénale diminuée. L'étude de pharmacokinetics dans les patients avec l'insuffisance rénale n'a pas été conduite. Depuis pas les esomeprazole lui-même mais ses métabolites sont éliminés par les reins, il peut être supposé que le métabolisme d'esomeprazole ne change pas dans les patients avec l'insuffisance rénale.

Enfants et adolescents. Chez les enfants et les adolescents 12-18 ans après l'administration répétée de 20 et 40 mgs d'esomeprazole, l'AUC et les valeurs de Tmax dans le plasma sanguin étaient semblables à ceux dans les adultes.

Utilisez dans GERD chez les enfants 1-11 ans. La guérison d'esophagitis érosif, confirmé par les données endoscopic, a été observée dans 93,3 % de patients âgés 1-11 ans après 8 semaines de thérapie avec esomeprazole. Les patients avec un poids de corps de moins de 20 kg ont pris esomeprazole dans une dose quotidienne de 5 ou 10 mgs et les patients avec un poids de corps de plus de 20 kg ont reçu 10 ou 20 mgs.

Chez les enfants âgés 1–11 ans après l'administration répétée de 10 mgs d'esomeprazole, la valeur d'AUC était semblable à la valeur d'AUC dans les adolescents et les adultes en prenant 20 mgs d'esomeprazole. Après l'administration répétée de 20 mgs d'esomeprazole, la valeur d'AUC était 6-11 fois plus haute que la valeur d'AUC dans les adolescents et les adultes en prenant 20 mgs d'esomeprazole.

Le pharmacokinetics d'esomeprazole chez les enfants avec un / dans l'introduction a fait les études après une injection de 3 minutes 1 fois par jour depuis 4 jours. AUC et Css de plasma maximum ont été évalués 5 minutes après l'administration dans les tranches d'âge différentes. Css maximum chez les enfants 1-17 ans étaient plus hauts en moyenne que dans les adultes et ont varié de 5,6 à 10,5 µmol / l, selon l'âge et la dose. Selon le modèle, Css maximum après l'injection intraveineuse dans la forme d'une injection plus de 10, 20 et 30 minutes diminueront en moyenne de 37–49, 54–66 et 61-72 %, respectivement, dans toutes les tranches d'âge et les groupes de dosage comparés à Css maximum après une injection de 3 minutes.

Utilisation d'Esomeprazol

Administration orale.

La maladie de reflux de Gastroesophageal (le traitement de reflux érosif esophagitis, le traitement d'un grand secours à long terme après avoir guéri de reflux érosif esophagitis pour prévenir la rechute, le traitement symptomatique) ; l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal (dans la thérapie de combinaison d'ulcères duodénaux a fréquenté des pylores H. ; la prévention de récurrence d'ulcères digestifs a fréquenté des pylores H.) ; la thérapie de suppression acide à long terme dans les patients qui ont subi le saignement des ulcères digestifs (après que l'administration intraveineuse de médicaments baissant la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir la rechute) ; l'ulcère gastrique provoqué par l'utilisation prolongée de NSAIDs (le traitement) ; ulcère gastrique et duodénal provoqué en prenant NSAIDs dans les patients menacés (prévention) ; syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par l'hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, en incluant idiopathic l'hypersécrétion.

Dans / dans l'introduction

Adultes. Comme une alternative à la thérapie orale quand il est impossible de réaliser avec la maladie de reflux gastroesophageal dans les patients avec esophagitis et / ou les symptômes sévères de maladie de reflux ; la guérison d'ulcères digestifs a fréquenté la prise de NSAIDs ; la prévention d'ulcères digestifs a fréquenté la prise de NSAIDs, les patients en danger ; prévention de récurrence de saignement des ulcères digestifs après endoscopic hemostasis.

Enfants (de 1 an à 18 ans). Comme une alternative à la thérapie orale quand il est impossible de réaliser avec la maladie de reflux gastroesophageal dans les patients avec le reflux érosif esophagitis et / ou les symptômes sévères de maladie de reflux.

Contre-indications

Administration orale

Hypersensibilité à esomeprazole, benzimidazoles substitué ; la réception collective avec atazanavir et nelfinavir (voir. « Action réciproque ») ; période d'allaitement maternel ; l'âge jusqu'à 12 ans (les données sur l'efficacité et la sécurité d'utilisation dans ce groupe de patients ne sont pas disponibles) ; l'âge jusqu'à 1 an ou poids de corps moins de 10 kg (les données sur l'efficacité et la sécurité d'utilisation dans ce groupe de patients ne sont pas disponibles) ; âge 1–4 ans pour d'autres indications, à part le traitement d'esophagitis érosif et le traitement symptomatique de GERD ; 4–11 ans d'âge selon d'autres indications, à part le traitement d'esophagitis érosif et le traitement symptomatique de GERD et le traitement d'ulcère duodénal ont fréquenté des pylores H., dans le cadre de la thérapie de combinaison ; l'âge plus de 12 ans pour d'autres indications, sauf GERD et traitement d'ulcère duodénal a fréquenté des pylores H., dans le cadre de la thérapie de combinaison.

Dans / dans l'introduction

Hypersensibilité à esomeprazole, benzimidazoles substitué ; l'utilisation combinée avec atazanavir et nelfinavir (voir. « Action réciproque ») ; âge jusqu'à 1 an ; âge jusqu'à 18 ans sur d'autres indications, sauf GERD.

Restrictions pour l'utilisation

L'utilisation simultanée de digoxin (dans les patients assez âgés), clopidogrel (voir. « Action réciproque ») ; l'apparition de nouveaux symptômes de la part de l'étendue gastrointestinal ou d'un changement récent déjà existant ; les opérations précédentes sur l'étendue gastrointestinal (voir « des Précautions ») ; jaunisse, dysfonctionnement de foie sévère ; affaiblissement rénal sévère (expérience limitée) ; grossesse.

grossesse et lactation

Catégorie d'action sur le fœtus par FDA - C.

Actuellement, il n'y a pas assez de données sur l'utilisation d'esomeprazole pendant la grossesse.

Avec l'introduction d'animaux esomeprazole n'a pas révélé d'impact négatif direct ou indirect sur le développement de l'embryon ou du fœtus et l'impact sur la fonction reproductrice. L'introduction de l'agent racemic aussi n'avait pas d'effet négatif sur les animaux pendant la grossesse, l'accouchement et aussi pendant le développement post-natal.

Esomeprazole devrait être prescrit aux femmes enceintes seulement quand l'avantage attendu à la mère excède le risque potentiel au fœtus. Une étude de femmes enceintes (300–1000 résultats de grossesses) n'a montré aucune malformation ou fœtal / la toxicité esomeprazole néo-natale.

L'utilisation d'esomeprazole pendant l'allaitement maternel est contre-indiquée. Actuellement, il y a des données insuffisantes sur l'effet d'esomeprazole sur les nouveau-nés et les petits enfants.

L'effet d'esomeprazole sur la fertilité dans les études d'animal en utilisant racemic d'agents n'a pas été identifié.

Effets secondaires

Les effets indésirables énumérés ci-dessous, notés pendant l'oral et IV application d'esomeprazole, sont classifiés selon leur fréquence de développement comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; souvent (≥1 / 100, <1/10) ; rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; très rarement (<1/10000) ; la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence d'événements ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

Du côté de sang et de système lymphatique : rarement - leukopenia, thrombocytopenia ; très rarement - agranulocytosis, pancytopenia.

Du système nerveux et des organes sensoriels : souvent - mal de tête ; rarement - l'insomnie, le vertige, paresthesias, la somnolence, a brouillé la vision ; rarement - agitation, confusion, dépression ; très rarement - agression, hallucinations.

De la part de l'étendue digestive : souvent - douleur abdominale, constipation, diarrhée, flatulence, nausée / vomissement ; rarement - sèchent la bouche ; rarement - une violation de goût, stomatitis, gastrointestinal candidiasis ; fréquence inconnue - colite microscopique (confirmé histologiquement).

De la part du foie et de l'étendue biliary : rarement - activité augmentée d'hépatique transaminases ; rarement, hépatite avec ou sans jaunisse ; très rarement - échec de foie, encéphalopathie dans les patients avec une histoire de maladie de foie.

De la part du système respiratoire, les organes de la poitrine et de mediastinum : rarement - bronchospasme.

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - dermatite, démangeaison, rougeurs, urticaria ; rarement - alopécie, photosensibilité ; très rarement - erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, toxine epidermal necrolysis ; fréquence inconnue - lupus cutané sousaigu erythematosus.

Du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : rarement - fractures du cou fémoral, les os de poignet, les vertèbres ; rarement - arthralgia, myalgia ; très rarement - faiblesse de muscle.

De la part des reins et de l'étendue urinaire : très rarement - la néphrite interstitielle, dans certains patients le développement d'échec rénal a été annoncé.

De la part des organes génitaux et de la glande mammaire : très rarement - gynecomastia.

Désordres de système immunitaire : rarement, réactions d'hypersensibilité (telles que la fièvre, angioedema et la réaction anaphylactic / anaphylactic choc).

Métabolisme et malnutrition : rarement - œdème périphérique ; rarement, hyponatremia ; très rarement, hypomagnesemia (peut être associé à hypokalemia), hypomagnesemia sévère (peut être en corrélation avec hypocalcemia).

Désordres généraux et désordres sur le site d'injection : rarement - malaise, sudation excessive.

En plus pour l'administration intraveineuse : souvent - réactions sur le site d'injection (principalement observé dans un essai clinique en prescrivant esomeprazole dans une haute dose depuis 3 jours (72 heures). Dans une étude préclinique d'esomeprazole pour l'administration intraveineuse, aucun effet agaçant n'a été trouvé, cependant, une réaction inflammatoire légère a été observée dans le s / c l'administration, selon la concentration d'esomeprazole).

Il a été annoncé des cas individuels d'affaiblissement visuel irréversible avec le sur / dans l'introduction d'omeprazole aux patients dans la condition critique, surtout avec l'introduction de hautes doses, une relation causale avec l'utilisation d'esomeprazole n'a pas été établie.

Les données sur la sécurité d'esomeprazole chez les enfants sont en harmonie avec le profil de sécurité dans les adultes.

Action réciproque

L'étude de l'action réciproque d'esomeprazole a été conduite seulement dans les patients adultes.

Effet d'esomeprazole sur le pharmacokinetics d'autres médicaments

L'acidité réduite dans l'estomac pendant le traitement avec esomeprazole peut mener à une diminution ou à une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, dont l'absorption dépend de l'acidité du moyen d'expression. Comme avec l'utilisation d'autre sécrétion acide chlorhydrique ou d'agents alcalins, le traitement avec esomeprazole peut diminuer l'absorption de ketoconazole, itraconazole et d'erlotinib et augmenter l'absorption de médicaments tels que digoxin.

L'utilisation simultanée d'esomeprazole et un inhibiteur combiné de CYP3A4 et de CYP2C19 isoenzymes, par exemple, voriconazole, peuvent mener à une augmentation de l'AUC d'esomeprazole à 280 %. En règle générale, dans de tels cas, l'adaptation de dose d'esomeprazole n'est pas exigée. L'adaptation de dose d'esomeprazole peut être exigée dans les patients avec la fonction de foie sévèrement diminuée et avec l'utilisation prolongée.

Les médicaments qui incitent isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tel que rifampicin et médicaments de Hypericum perforatum, quand utilisé simultanément avec esomeprazole peuvent mener à une diminution dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin en raison de l'accélération de son métabolisme.

Overdose

À ce jour, les cas extrêmement rares d'overdose délibérée ont été décrits. L'ingestion d'esomeprazole oralement à une dose de 280 mgs a été accompagnée par la faiblesse générale et les symptômes de l'étendue gastrointestinal. Une dose simple de 80 mgs d'esomeprazole oralement et dans / dans l'introduction de 308 mgs depuis 24 heures n'a pas provoqué d'effets négatifs.

L'antidote esomeprazole est inconnu. Esomeprazole se lie bien aux protéines de plasma, donc la dialyse est inefficace. En cas de l'overdose, le traitement d'un grand secours symptomatique et général devrait être réalisé.

Route d'administration

À l'intérieur, dans / dans.

Substances de précautions esomeprazole

S'il y a des symptômes dérangeants (tels que la perte de poids spontanée significative, le vomissement fréquent, dysphagia, en vomissant avec le sang ou melena), aussi bien qu'en présence ou soupçon à un ulcère de l'estomac, le développement d'un néoplasme malfaisant devrait être exclu, comme le traitement avec esomeprazole peut mener aux symptômes de lissage et retarder ainsi la formulation du diagnostic correct.

La consultation obligatoire d'un spécialiste est nécessaire dans les cas suivants :

- en présence d'une histoire d'ulcères gastriques ou d'opérations sur l'étendue gastrointestinal ;

- pendant le traitement symptomatique continu de dyspepsie ou de brûlure d'estomac depuis 4 semaines ou plus ;

- avec le développement de jaunisse ou de maladie de foie sévère ;

- les patients plus vieux que 55 ans quand de nouveaux symptômes apparaissent de la part de l'étendue gastrointestinal ou changent récemment des existants

- si nécessaire, endoscopic procédures ou urease respirant l'épreuve (détermination de pylores de H.).

Les patients avec les symptômes périodiques de dyspepsie / la brûlure d'estomac ou recevant esomeprazole depuis une longue période (surtout plus de 1 an) devraient être sous la surveillance médicale régulière. On ne recommande pas Esomeprazole pendant longtemps pour la prévention.

Hypomagnesemia. Une forme sévère de hypomagnesemia a été observée dans les patients a traité avec les inhibiteurs de pompe protoniques, tels qu'esomeprazole, depuis au moins 3 mois et dans la plupart des cas pendant le traitement depuis une année. Il y a eu des manifestations sérieuses de hypomagnesemia, telles que la fatigue chronique, les convulsions, le délire, les convulsions, le vertige et ventricular arrhythmia, mais ils peuvent commencer progressivement et aller inaperçus. Dans la plupart des patients, hypomagnesemia a disparu après la consommation de magnésium supplémentaire et la cessation d'un inhibiteur de pompe protonique.

Pour les patients qui peuvent exiger le traitement à long terme ou déjà la prise d'un inhibiteur de pompe protonique dans la conjonction avec digoxin ou médicaments qui peuvent provoquer hypomagnesemia (par exemple, les diurétiques), les médecins devraient considérer la mesure de la concentration de magnésium avant de prendre un inhibiteur de pompe protonique et périodiquement pendant le traitement.

Fractures. L'utilisation d'inhibiteurs de pompe protoniques, surtout dans de grandes doses et pour une période prolongée (> 1 an), peut mener à une augmentation modérée du risque d'une fracture de hanche, des os carpiens et des corps vertébraux, surtout dans les personnes âgées ou avec d'autres facteurs de risque connus. Les études suggèrent que la prise de ces médicaments peut augmenter le risque total de fractures de 10-40 %. Dans une certaine mesure, cette augmentation du risque peut être en raison de l'exposition à d'autres facteurs. Les patients en danger pour osteoporosis devraient être traités conformément aux directives cliniques actuelles et prendre la quantité exigée de vitamine D et de calcium.

Pendant le traitement avec le proton pompent des inhibiteurs, la concentration de gastrin dans les augmentations de plasma sanguin à la suite de la sécrétion intragastrique réduite d'acide chlorhydrique.

Dans les patients prenant un inhibiteur de pompe protonique pendant longtemps, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus souvent notée. Ces phénomènes sont en raison des changements physiologiques à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bienveillants et le revers développé. Les patients sur un régime de traitement comme nécessaire devraient être donnés l'ordre contacter leur médecin quand les symptômes changent. En tenant compte des fluctuations dans la concentration d'esomeprazole dans le plasma sanguin en le prescrivant dans un régime de thérapie comme nécessaire, l'action réciproque d'esomeprazole avec d'autres médicaments devrait être considérée (voir « l'Action réciproque »).

En prescrivant esomeprazole pour l'éradication de pylores H., la considération devrait être donnée à