Instruction pour l'utilisation : Exemestane (Exemestanum)

Groupe pharmacologique

Œstrogènes, gestagens ; Leur homologues et antagonistes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

Codez CAS 107868-30-4

La classification (ICD-10) de Nosological

C50 néoplasme Malfaisant de sein

Le cancer du mamelon et l'aréole du sein, le carcinome de Poitrine, La forme dépendante de l'hormone de cancer du sein périodique dans les femmes dans la ménopause, le cancer du sein dépendant de l'Hormone, le carcinome de poitrine Disséminé, le Cancer du sein Disséminé, le cancer du sein Malfaisant, le néoplasme Malfaisant de sein, le cancer du sein de Contralateral, ont avancé Localement ou le cancer du sein metastatic, le cancer du sein Localement distribué, le cancer du sein se reproduisant Localement, le carcinome de poitrine de Metastatic, la Métastase de tumeurs de poitrine, carcinome de poitrine de Metastatic, carcinome de poitrine Inopérable, cancer du sein Incompatible, Cancer du sein dans les femmes avec les métastases, Cancer du sein dans les hommes avec les métastases, Cancer du sein, Cancer du sein dans les hommes, cancer Mammaire, Cancer du sein avec les métastases lointaines, Cancer du sein dans les femmes postmenopausal, la personne à charge de l'hormone de Cancer du sein, le Cancer du sein avec les métastases locales, le Cancer du sein avec les métastases, le Cancer du sein avec les métastases régionales, le Cancer du sein avec les métastases, Formes dépendantes de l'hormone communes de cancer du sein, Cancer du sein Commun, Cancer du sein Périodique, Récurrence de tumeurs de poitrine, Cancer du sein, cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, Cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, cancer du sein Disséminé avec la surexpression de HER2, Tumeurs des glandes mammaires

Caractéristiques d'Exemestane

Inhibiteur de stéroïde d'aromatase III génération, semblable dans la structure à androstenedione. Poudre cristalline de blanc à blanc avec une teinte jaunâtre de couleur. C'est soluble dans N, N-dimethylformamide, soluble dans le méthanol, pratiquement insoluble dans l'eau. Le poids moléculaire est 296.41.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antitumeur, antiestrogenic.

Les interdictions aromatase (se lie irréversiblement au centre actif de l'enzyme et provoque son inactivation) et bloquent la formation d'œstrogènes. A l'effet antiestrogenic, ne possède pas progestogen et activité estrogenic, n'affecte pas la synthèse de cortisol et d'aldosterone dans les glandes surrénales. Dans de hautes doses, il expose une activité androgenic légère (en raison du dérivé 17-hydroxy). Augmente le niveau de LH et de FSH sur le principe de réaction : une diminution dans la concentration d'œstrogène stimule la sécrétion de gonadotropins dans la glande pituitaire.

Provoque une diminution dépendante de la dose dans le contenu d'estrone, estradiol et de sulfate estrone. La diminution dans la concentration d'œstrogène de sérum dans les femmes postmenopausal apparaît à une dose de 5 mgs et atteint un maximum (une diminution de plus de 90 %) à une dose de 10-25 mgs (la diminution maximum dans les niveaux d'œstrogène se produit dans les 3 jours). Dans les femmes postmenopausal avec le cancer du sein, en prenant eksemestan dans une dose de 25 mgs / le jour, le niveau total d'aromatase a diminué de 98 %.

Dans un multicentre, on a montré que le procès de la phase III randomisé, double aveugle, la haute efficacité et la sécurité d'exemestane dans le traitement de femmes postmenopausal avec le cancer du sein metastatic progressif sont inefficaces dans les patients avec la thérapie tamoxifen précédente.

Après la consommation orale vite absorbée (la nourriture améliore l'absorption, le niveau de plasma accompli est de 40 % plus haut dans ce cas-là que quand embauché un estomac vide). Avec une application simple de 25 mgs après les repas, Cmax (18 ng / le millilitre) est accompli dans les 2 heures. La reliure aux protéines de plasma est 90 % et ne dépend pas de la concentration totale. Bien distribué dans les tissus. Transformé par métabolisme par l'oxydation du groupe de méthylène à la position 6 avec la participation de CYP3A4 isoenzyme et / ou par la réduction du groupe 17-keto avec la participation d'aldoketoreductases pour former des métabolites inactifs ou inactifs. T1 / 2 - 24 heures. Il est excrété dans l'urine (moins de 1 % inchangé) et avec feces environ dans les parties égales dans la 1 semaine.

Application d'Exemestane

Cancer du sein dans les femmes postmenopausal (naturel ou incité), en progressant sur un fond de la thérapie d'antiœstrogène, non-stéroïde aromatase inhibiteurs ou progestins.

Contre-indications

Hypersensibilité.

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - D.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : fatigue, vertige, mal de tête, insomnie, dépression.

De la part du tube digestif : la nausée, l'anorexie, la constipation ou la dyspepsie, la douleur abdominale, a augmenté l'activité d'hépatique transaminases (principalement dans les patients avec les métastases au foie et aux os, en présence d'autres lésions hépatiques).

Réactions allergiques : rougeurs de peau.

Autre: rougeurs chaudes, sudation, alopécie, œdème périphérique (pieds et tibias), thrombopenia et leukopenia, lymphopenia.

Intéraction

Les médicaments contenant l'œstrogène neutralisent l'effet. CYP3A4 inducers peut réduire la concentration dans le plasma.

Overdose

Traitement : symptomatique (il n'y a aucun antidote spécifique), la surveillance régulière de fonctions essentielles et l'observation prudente.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions d'Exemestane

Ne prescrivez pas des femmes avec le statut endocrine premenopausal (l'efficacité et la sécurité du médicament dans ce groupe de patients n'a pas été étudiée). Dans les patients avec l'échec hépatique ou rénal, l'adaptation de dose n'est pas exigée. Il n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants. Pendant le traitement, il faudrait se retenir des occupations qui exigent la concentration et la vitesse de réactions psychomotrices (quand le médicament a été utilisé, les symptômes tels que la somnolence, asthenia et le vertige a été noté).

instructions spéciales

Le statut de Postmenopausal devrait être confirmé en déterminant le niveau de LH, FSH et estradiol