Instruction pour l'utilisation : Fexofenadine

Le nom latin de la substance Fexofenadine

Fexofenadinum (genre. Fexofenadini)

Nom chimique

(±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinyl) butyle] - alpha, acide alpha-dimethylbenzeneacetic (et comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C32H39NO4

Groupe pharmacologique :

H1-antihistaminiques

La classification (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor et rhinitis allergique : rhinopathy allergique ; rhinosinusopathy allergique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire supérieur ; rhinitis allergique ; Allergique rhinitis saisonnier ; Vasomotor nez liquide ; rhinitis allergique prolongé ; rhinitis toute l'année allergique ; tout-année rhinitis allergique ; toute l'année ou rhinitis allergique saisonnier ; tout toute l'année rhinitis d'une nature allergique ; Rhinitis vasomotor allergique ; Exacerbation de pollinosis dans la forme de syndrome rhinoconjunctival ; rhinitis allergique aigu ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de mucosa nasal ; Œdème de la membrane muqueuse de la cavité nasale ; Enflure de mucosa nasal ; Enflure de mucosa nasal ; Pollinosis ; rhinitis allergique permanent ; Rhinoconjunctivitis ; Rhinosinusitis ; Rhinosinusopathy ; rhinitis allergique saisonnier ; rhinitis allergique saisonnier ; Foin rhinitis ; rhinitis allergique chronique ; maladies allergiques de l'appareil respiratoire

L50 Urticaria : Idiopathic urticarial chronique ; Blessure Urticaria ; urticarial chronique ; Ruches du nouveau-né

Code de CAS

83799-24-0

Caractéristiques de la substance Fexofenadine

L'hydrochlorure de Fexofenadine est une poudre cristalline blanche ou incolore. Facilement soluble dans le méthanol et l'éthanol, légèrement soluble dans le chloroforme et l'eau, insoluble dans hexane.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiallergique, antihistaminique.

Bloque sélectivement l'histamine périphérique les récepteurs de H1, stabilise les membranes de cellules de mât, prévient la libération d'histamine. Élimine des symptômes d'allergie : le fait d'éternuer, rhinorrhea, la démangeaison, la rougeur des yeux et de lacrimation. L'effet d'antihistaminique est manifesté après 1 heure après l'administration, atteint un maximum après 2-3 heures et se conserve depuis 12 heures ou plus. Pendant 28 jours d'utilisation continue, il n'y avait aucun développement de tolérance. Il n'a aucun cholino-et adrenolytic, effet sédatif. Ne provoque pas des changements dans la fonction de calcium et canaux de potassium, l'intervalle QT. Interdictions bronchospasm provoqué par l'histamine dans les animaux.

Réduit in vitro l'expression basale de molécules d'adhésion sur les cellules épithéliales de la conjonctive humaine et inhibe la migration de leucocytes au foyer d'inflammation. Réprime la libération spontanée d'interleukin-6 de fibroblasts incité par eosinophils activé par la libération d'interleukin-8, granulocyte-macrophage le facteur stimulant la colonie et les molécules d'adhésion solubles des cellules épithéliales nasales obtenues des patients avec rhinitis allergique saisonnier.

Dans les études expérimentales, non cancérigènes, mutagenic et les effets teratogenic ont été découverts. Quand utilisé à une dose de 150 mgs / le kg et au-dessus, une diminution liée de la dose dans le nombre d'implants, une augmentation de la fréquence de mort de post-implantation du fœtus, une diminution dans le poids de corps et la survie de la progéniture dans les rats a été noté.

Vite et complètement absorbé de l'étendue digestive. Cmax dans le plasma est observé après 2.6 heures après l'administration. La reliure aux protéines de plasma (principalement avec albumins et alpha1-glycoproteins) est 60-70 %. La concentration moyenne dans le plasma dans les sujets en bonne santé après une administration orale simple à une dose de 60 mgs à 209 ng / le millilitre, le niveau d'équilibre après que l'administration répétée est 286 ng / le millilitre. Après avoir pris dans les doses de 120 mgs / le jour et de 180 mgs / le 45 tours de jour Cmax est 427 ng / le millilitre et 494 ng / le millilitre, respectivement. Pharmacokinetics est pratiquement linéaire avec la consommation quotidienne dans la gamme de dose de 40-240 mgs. Il ne pénètre pas le GEB, il est sécrété dans le lait de poitrine. AUC - 1521 mcg / l / h, T1 / 2 - 14.4 h. Autorisation - 3.4 millilitres / minute / kg. Faiblement (5 %) sont transformés par métabolisme, excrétés avec feces (80 %) et urine (11 %). Dans les patients 65 ans et plus vieux, T1 / 2 ne change pas, la concentration dans les augmentations de sang, mais cela n'affecte pas le tolerability du médicament. Sur un fond du dysfonctionnement rénal et hemodialysis, les augmentations de Cmax et T1 / 2 s'allonge. Les paramètres pharmacokinetic de fexofenadine dans les patients avec les maladies de foie varient légèrement.

Application de substance Fexofenadine

rhinitis allergique (vasomotor, saisonnier), rhume des foins, ruches.

Contre-indications

Hypersensibilité, enfants moins de 6 ans.

Restrictions

Échec rénal chronique, insuffisance hépatique, grossesse, allaitement maternel.

Application dans la grossesse et la lactation

Peut-être, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus et au nouveau-né.

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - C.

Effets secondaires de Fexofenadine

Du système nerveux : mal de tête, rarement - vertige, somnolence ou insomnie, <1 % - fatigue, faiblesse.

De la part du système digestif : <2 % - nausée, indigestion, constipation.

De la part du système respiratoire : rarement - rhinorrhea, infections virales de l'appareil respiratoire supérieur, douleur dans la gorge et la poitrine.

Du système cardiovasculaire et du sang : rarement - leukopenia, anémie.

Autre: <1,5 % - le mal de dos, myalgia, hyperbilirubinemia, hyperlipidemia, a augmenté AST, rarement - dysmenorrhea.

Intéraction

Erythromycin et ketoconazole augmentent le niveau de plasma (l'incidence d'effets secondaires ne change pas). Antatsidy contenant de l'aluminium ou un hydroxyde de magnésium, réduisez bioavailability (avec l'utilisation d'un intervalle d'au moins 2 heures). Compatible avec omeprazole. N'améliore pas l'effet d'alcool sur le système nerveux central.

Overdose

Symptômes : le vertige, la somnolence, sèche la bouche.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé, laxatifs, thérapie symptomatique et d'un grand secours. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Fexofenadine

Pendant le traitement, la réaction individuelle devrait être vérifiée avant de permettre au patient de travailler, en exigeant la concentration augmentée d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices (conduisant des véhicules, travaillant avec les mécanismes).