Instruction pour l'utilisation : sodium de Fondaparinux

Nom de marque du médicament – Arixtra

Le nom latin de la substance sodium de Fondaparinux

Natrii Fondaparinuxum (genre. Natrii Fondaparinuxi)

Formule brute

C31H43N3Na10O49S8

Groupe pharmacologique :

Anticoagulants

Code de CAS

114870-03-0

L'article 1 clinique et pharmacologique modèle

Pharmacotherapy. Un inhibiteur synthétique de facteur activé X (Xa), antithrombotic l'activité est le résultat d'inhibition sélective de facteur Xa, négocié par antithrombin III. En se liant sélectivement à antithrombin III, augmentations (environ 300 fois) la neutralisation initiale de facteur Xa par antithrombin III. La neutralisation de facteur Xa interrompt la chaîne de coagulation et inhibe tant la formation thrombin que la formation thrombus. N'inactive pas thrombin (le facteur activé IIa) et n'a pas l'action antiaggregatory contre les plaquettes. Dans une dose de 2.5 mgs n'affecte pas les résultats d'épreuves de coagulation (APTT, le temps coagulant activé, prothrombin le temps, le rapport de plasma sanguin normalisé international), le temps saignant ou l'activité fibrinolytic. Ne provoque pas de trans-réactions avec le sérum de patients avec thrombocytopenia heparin-incité.

Pharmacokinetics. Après sc l'administration est complètement et vite absorbé (100 % bioavailability absolus). Avec une injection simple de Cmax de 2.5 mgs - 0.34 mgs / l, TCmax - 2 h. Minutes de 50 %-25 de TCmax. Dans la gamme de dose de 2-8 mgs, les pharmacokinetics sont linéaires. Avec une administration simple par jour, une concentration d'équilibre ferme dans le plasma sanguin est accomplie dans 3-4 jours avec une augmentation de 1.3 fois les valeurs de Cmax et d'AUC. Le volume de distribution est limité. In vitro, fondaparinux le sodium est hautement et spécifiquement associé à la protéine antithrombin III et le niveau de reliure dépend de la concentration de la substance dans le plasma sanguin (98.6-97 % dans la gamme de concentration de 0.5-2 mgs / l). Connexion avec d'autres protéines de plasma, incl. Avec le facteur de plaquette IV, est négligeable. Pénètre dans le lait de rats (il n'y a aucune évidence de pénétration dans le lait d'un escroc femelle). L'évaluation finale du métabolisme de sodium fondaparinux n'a pas été réalisée, mais aucun métabolite actif n'a été découvert. T1 / 2 - 17 heures ; dans les personnes âgées, 21 heures. Il est excrété inchangé par les reins (64-77 %). Dans les patients plus vieux que 75 ans, l'autorisation est 1.2-1.4 fois inférieure que dans les patients moins l'âge de 65 ans. Dans l'échec rénal chronique, l'autorisation de plasma est 1.2-1.4 fois inférieure dans les patients avec l'insuffisance rénale légère (KC 50-80 millilitres / la minute) et 2 fois plus bas avec l'expression modérée (KK 30-50 millilitres / la minute). Dans CRF sévère (le CENTIMÈTRE CUBE moins de 30 millilitres / la minute), l'autorisation de plasma est 5 fois inférieure qu'avec la fonction du rein normale. T1 / 2 avec l'échec rénal modéré - 29 h et 72 h - avec le sévère. L'autorisation de plasma augmente avec le poids de corps (une augmentation de 9 % par 10 kg). Les paramètres de Pharmacokinetic ne dépendent pas du sexe et de la course.

Indication. Prévention de complications thromboembolic veineuses avec les opérations orthopédiques étendues sur les extrémités inférieures (fracture de l'articulation de hanche, en incluant la prophylaxie à long terme dans la période post-en vigueur, les articulations de hanche ou de genou prothétiques). Prévention de complications thromboembolic veineuses dans les opérations abdominales en présence des facteurs de risque pour de telles complications. La prévention de complications thromboembolic veineuses avec un risque élevé de telles complications et du besoin pour le lit prolongé se repose pendant la phase aiguë de la maladie. Traitement de thrombose de veine profonde aiguë. Traitement de thromboembolism aigu de l'artère pulmonaire. Traitement de syndrome coronaire aigu : l'angine instable ou l'infarctus myocardial sans élévation de SEGMENT DE ST. pour prévenir la mort cardiovasculaire, myocardial l'infarctus ou ischemia réfractaire ; l'infarctus de Myocardial avec l'élévation de SEGMENT DE ST. pour prévenir la mort cardiovasculaire, l'infarctus myocardial répété dans les patients recevant thrombolytic la thérapie ou initialement recevant reperfusion la thérapie.

Contre-indications. L'hypersensibilité, le saignement actif cliniquement significatif, endocarditis bactérien aigu, CRF sévère (le CENTIMÈTRE CUBE moins de 30 millilitres / la minute), les conditions associées au risque de saigner (en incluant l'hémophilie, thrombocytopenia, hypocoagulation, la maladie de von Willebrand), l'ulcère gastrique et 12-Du péritoine à St. Exacerbations, hémorragie cérébrale, aneurysm cérébral, l'hypertension incontrôlée (le risque accru d'hémorragie intracrânienne), exfoliating aneurysm aortique, retinopathy diabétique, ont répété la chirurgie neurologique ou ophtalmique, l'anesthésie spinale (un risque de développer un hématome), l'avortement menaçant, la réception simultanée de fibrinolytics, Heparin, heparinoids ou glycoprotein IIb / les antagonistes de récepteur d'IIIa, le type II thrombocytopenia heparin-incité (aucune expérience clinique).

Soigneusement. Le risque accru de saigner (les désordres hemostasis congénitaux ou acquis, en incluant des plaquettes moins de 50 mille / mm3, l'ulcère digestif d'estomac et de duodénum, le poids de corps moins de 50 kg, l'insuffisance hépatique sévère, l'hémorragie intracrânienne récente, la condition Après l'intervention chirurgicale sur la moelle épinière ou du cerveau ou les opérations ophtalmiques, a avancé l'âge, CRF (KK 30-50 millilitres / la minute), l'âge à 18 ans, grossesse, lactation.

Dosage. SC (profondément), 2.5 mgs 1 fois par jour après l'opération. La dose initiale est administrée 6 heures après l'achèvement de l'opération, sous la condition de hemostasis complet. Le cours de traitement est 5-9 jours.

Il est nécessaire de sévèrement adhérer au temps de la première administration du médicament dans les patients plus vieux que 75 ans et / ou le poids de corps moins de 50 kg et / ou avec une fonction rénale modérément limitée (creatinine l'autorisation 30-50 millilitres / la minute).

L'administration du médicament est réalisée dans la position "étant" du patient. Les endroits d'introduction sont alternamment quittés et le droit anterolateral et quittés et le droit posterolateral le mur de l'abdomen. Pour éviter la perte du médicament, n'enlevez pas la bulle d'air de la seringue pré-remplie avant l'injection. L'aiguille devrait être insérée de tout son long perpendiculaire au pli de la peau, coincée entre le pouce et l'index ; Le pli de la peau n'est pas ouvert pendant l'introduction entière.

Effet secondaire. Souvent - saignement, fatigue ou faiblesse. Moins souvent - fièvre, nausée, tension inférieure. Moins souvent - vertige, mal de tête, réactions allergiques ; Un renvoi égoutté d'une blessure post-en vigueur, une enflure, des rougeurs de peau ou une démangeaison ; la Dyspepsie (en incluant la constipation, la diarrhée), la douleur abdominale, thrombocytopenia, a augmenté l'activité d'enzymes "hépatiques" ; irritation de Peau, douleur, ecchymosis / hématome et hyperemia sur le site d'injection.

Overdose. Symptômes : saignement.

Traitement : annulation du médicament, hemostasis chirurgical, le remplissage de perte de sang, la transfusion sanguine de plasma frais, plasmapheresis.

Intéraction. Les anticoagulants oraux (warfarin), ASA, NSAIDs (piroxicam) et digoxin n'affectent pas le pharmacokinetics du médicament. Decontin, fibrinolytics, glycoprotein IIb / les antagonistes de récepteur d'IIIa, heparin, heparinoids ou le poids moléculaire bas heparins sont le risque de saignement.

Si le traitement prophylactique est nécessaire pour continuer avec heparin ou poids moléculaire bas heparins, la première injection devrait être administrée le jour après la dernière injection.

Si le traitement d'entretien avec les antagonistes de vitamine K est exigé, le traitement avec le médicament devrait continuer jusqu'à ce que la valeur cible du rapport normalisé international ne soit atteinte.

Le médicament n'inhibe pas les enzymes du groupe cytochrome P450 in vitro, donc il ne faudrait pas s'attendre à son action réciproque avec d'autres médicaments à ce niveau.

Instructions spéciales. L'efficacité et la sécurité après 9 jours ne sont pas établies. Si le traitement prolongé avec les anticoagulants est nécessaire, le patient devrait être transféré aux médicaments pour lesquels l'expérience à long terme est disponible.

Le médicament est destiné pour l'utilisation seulement. N'entrez pas dans IM.

ASA, etc. NSAIDs, dipyridamole, sulfinpyrazone, ticlopidine, clopidogrel et d'autres médicaments qui réduisent l'agrégation de plaquette devraient être utilisés avec la prudence. Si la thérapie de combinaison est inéluctable, elle doit être exécutée sous le contrôle strict du système de coagulation de sang.

En appliquant le médicament simultanément avec l'anesthésie épidurale ou la ponction spinale, la possibilité d'hématomes épiduraux ou spinaux, qui peuvent mener à la paralysie prolongée ou permanente, ne peut pas être exclue. Ce sont des phénomènes extrêmement rares, mais leur risque peut être légèrement augmenté avec l'utilisation post-en vigueur de cathéters épiduraux permanents ou l'administration simultanée d'autres médicaments qui affectent hemostasis.

Les patients assez âgés sont plus menacés de développer le saignement que les gens plus jeunes.

Les patients pesant moins de 50 kg sont plus enclins au développement du saignement. L'élimination de sodium fondaparinux diminue avec le poids de corps.

Le risque de saigner des augmentations avec moins de 50 millilitres SC / la minute.

Dans la connexion avec le manque de facteurs de coagulation dans les patients avec la maladie de foie sévère, le risque de saigner des augmentations.

Le contrôle du nombre de plaquettes est recommandé au commencement et à la fin de traitement avec le médicament. C'est surtout important dans les cas où le traitement d'un grand secours avec heparin ou poids moléculaire bas heparins est contemplé.

En raison du manque d'épreuves de compatibilité, le médicament ne devrait pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Avant l'utilisation, la solution devrait être visuellement contrôlée pour l'absence de particules suspendues et de décoloration.

L'expérience clinique du médicament dans les femmes enceintes n'est pas disponible et les essais sur les animaux ne sont pas suffisants en raison de la durée limitée des études.

Pendant la période de traitement, le soin doit être pris quand s'occupant des activités potentiellement dangereuses exigeant une concentration augmentée d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.