Instruction pour l'utilisation : Formoterol (Formoterolum)

nom chimique (R *, R *) - (±)-N-[2-Hydroxy-5-[1-hydroxy-2 - [[2-(4-methoxyphenyl) - 1-methylethyl] amino] éthyle] phenyl] formamide (comme fumarate)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

agonist adrénergique du béta

La classification (ICD-10) nosological

J42 bronchite Chronique, non spécifiée

bronchite périodique, asthme de Bronchite, bronchite de respiration sifflante, Bronchite chronique, maladie de compagnies aériennes Inflammatoire, maladie de bronches, fumeur du Qatar, Toux dans les maladies inflammatoires du poumon et bronchus, l'Exacerbation de Bronchite Chronique, bronchite Chronique, maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, bronchite de Chronical, fumeurs de bronchite Chroniques, bronchite spasmodique Chronique, Bronchite allergique

Emphysème de J43

Emphysème interstitiel, Emphysème, maladie de poumon Chronique, maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, emphysème pulmonaire Obstructionniste, emphysème pulmonaire Chronique, emphysème pulmonaire obstructionniste Chronique

J44 d'Autre maladie pulmonaire obstructionniste chronique

La bronchite allergique, l'asthme de Bronchite, la bronchite Asthmatique, la bronchite de respiration sifflante, la Bronchite est une, maladie de bronches obstructionniste, une Brièveté de crachat dans les maladies respiratoires aiguës et chroniques, Toux dans les maladies inflammatoires du poumon et bronchus, l'obstruction d'écoulement d'air Réversible, la maladie de compagnie aérienne obstructionniste Réversible, la maladie de bronchite Obstructionniste, la maladie de poumon Obstructionniste, la bronchite Obstructionniste, la bronchite Spasmodique, la maladie de poumon Chronique, les maladies de poumon nonspécifiques Chroniques, la maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, la bronchite obstructionniste Chronique, la maladie de compagnie aérienne obstructionniste Chronique, la maladie pulmonaire obstructionniste Chronique, la pathologie de poumon Restrictive

Asthme de J45

L'asthme l'effort physique, le statut asthmaticus, l'asthme Des bronches, l'écoulement de poumon d'Asthme, l'asthme Des bronches avec l'obstruction de renvoi de crachat, l'asthme Des bronches les lourds courants, l'asthme Des bronches l'effort physique, hypersecretory l'asthme, la forme dépendante de l'Hormone d'asthme des bronches, le Soulagement d'asthme attaque dans l'asthme des bronches, l'asthme Non-allergique, l'asthme nocturne, l'Exacerbation d'asthme, attaques d'Asthme, formes Endogènes d'asthme, asthme Nocturne, Toux avec l'asthme des bronches

CodeCAS 73573-87-2

Description

Bronchodilator (beta2-agonists).

Disponible dans la forme de formoterol fumarate dihydrate et de formoterol fumarate. Formoterol fumarate - poudre cristalline blanche ou jaunâtre. Librement soluble dans l'acide acétique glacial, soluble dans le méthanol, vers une mesure moindre - dans l'éthanol et isopropanol, légèrement soluble dans l'eau, pratiquement insoluble dans l'acétone, l'acétate d'éthyle et l'éther diethyl. Le poids moléculaire de 840.9.

Propriétés pharmacologiques effet de Pharmachologic
bronchodilatory, adrenoagonists.

Formoterol fumarate - agonist adrénergique sélectif, des beta2-récepteurs agissant longtemps. Quand inhalé formoterol fumarate agit localement dans les bronches, en provoquant bronchodilation. Dans les études in vitro ont montré que son activité vers les récepteurs beta2-adrénergiques qui sont principalement dans le muscle lisse des bronches, plus de 200 fois plus haut que cela contre les récepteurs beta1-adrénergiques localisés essentiellement dans le myocardium. Dans le myocardium a aussi trouvé des récepteurs beta2-adrénergiques qui inventent 10-50 % du nombre total de récepteurs adrénergiques du béta. La fonction précise de ces récepteurs n'a pas été établie, mais ils lèvent la possibilité d'effets cardiaques, même beta2-agonists extrêmement sélectif. Formoterol fumarate stimule adenylate intracellulaire cyclase, qui catalyse la transformation d'ATP dans le CAMP. Les niveaux de CAMP augmentés provoquent la relaxation de muscle lisse des bronches et inhibe la libération de médiateurs de cellules d'hypersensibilité immédiates, surtout le mât. Les études ont montré in vitro que formoterol fumarate, inhibez la libération de médiateurs (l'histamine et leukotrienes) des cellules de mât dans le poumon humain. Dans les études d'animal, il a été constaté que formoterol fumarate gistaminindutsirovannuyu inhibe extravasation d'albumine de plasma dans le cobaye dans un état d'anesthésie et un afflux eosinophil incité à l'allergène dans les chiens avec l'hypersensibilité de compagnie aérienne. La pertinence de ces faits obtenus dans l'animal et les études in vitro aux humains n'est pas claire.

Les effets secondaires importants de beta2-agonists inhalé sont le résultat d'activation excessive de récepteurs adrénergiques du béta systémiques. Les plus communs dans les adultes et les effets secondaires d'adolescents incluent le tremblement de muscle squelettique et les crampes, l'insomnie, tachycardia, hypokalemia et l'hyperglycémie.

Pharmacokinetic et rapport pharmacodynamic entre la fréquence cardiaque, les paramètres d'ECG, les niveaux de potassium dans le plasma sanguin et l'excrétion rénale de formoterol fumarate ont étudié 10 volontaires masculins en bonne santé âgés 25 à 45 ans après une inhalation simple de 12, 24, 48 ou 96 microgrammes de formoterol fumarate. Il y avait un rapport linéaire entre l'excrétion rénale de formoterol fumarate et le potassium baissant l'augmentation de niveaux de glucose de plasma dans le plasma et une augmentation de la fréquence cardiaque. Dans une autre étude, 12 volontaires ont reçu la dose simple de 120 ug de formoterol fumarate (un excès de 10 fois de la dose simple recommandée). Tous les sujets dans le contenu de potassium de plasma sont tombés à 0,55-1,52 mmol maximums / l (voulez dire la diminution maximum - 1.01 mmol / l). Il a été noté qu'une forte corrélation entre la concentration de formoterol fumarate et le contenu de potassium dans le plasma sanguin, la plus grande influence au niveau de potassium a été notée après 1-3 heures après avoir atteint Cmax de formoterol fumarate. En moyenne, l'augmentation maximum du taux de pouls a été notée à 6 heures après l'administration et formoterol fumarate était 26 bat par minute. L'intervalle d'élongation a corrigé QT (QTc) dans le calcul de la formule Bazetta a fait en moyenne de 25 millisecondes, selon la formule Fredericia - 8 millisecondes. La grandeur d'intervalle de QTc est revenue à la ligne de base par 12-24 heures après que l'administration de formoterol fumarate. formoterol la concentration dans le plasma est faiblement corrélée avec une augmentation de la fréquence cardiaque et de QTc. L'effet aux niveaux de plasma de potassium, fréquence cardiaque, l'intervalle QTc - les effets pharmacologiques connus de la classe de médicament à laquelle appartient à formoterol fumarate, donc leur aspect dans l'étude de très hautes doses de formoterol fumarate (120 mgs une fois, un excès de 10 fois de la dose simple recommandée) n'était pas inattendu. Ces phénomènes sont bien tolérés dans les volontaires en bonne santé.

Electrocardiographic et effets cardiovasculaires de formoterol fumarate comparé avec l'effet d'albuterol (en Russie n'est pas enregistré) et le placebo dans deux études doubles aveugles de 12 semaines dans les patients avec l'asthme des bronches ; au cours de recherche conduite a prolongé ECG la surveillance depuis trois périodes de 24 heures. Aucune différence significative dans ventricular et supraventricular ectopic entre les groupes de patients n'a montré qu'il y avait (dans les deux études, le nombre total de patients avec l'asthme a traité avec toute dose de formoterol fumarate et a fait subir à la surveillance d'ECG prolongée, était environ 200 personnes). L'effet de formoterol fumarate comparé au placebo sur l'ECG de patients avec la maladie pulmonaire obstructionniste chronique (COPD) a été évalué dans une étude de 12 mois (dans ce cas-là une longue surveillance d'ECG n'est pas utilisée). L'analyse d'intervalles d'ECG a été exécutée dans les patients qui ont participé à la recherche aux États-Unis ; 46 personnes d'entre eux ont reçu formoterol fumarate et 12 mgs 2 fois par jour, 50 patients - 24 microgrammes deux fois par jour. ECG a été enregistré auparavant et après l'application de 5-15 minutes et 2 heures après la première application de la préparation, ensuite à 3, 6 et 12 mois de traitement. Selon l'étude, les effets aigus ou chroniques cliniquement significatifs sur l'interview d'ECG.

Recherches cliniques

Études dans les patients avec l'asthme des bronches. Les trois grandes études cliniques dans les patients avec l'asthme, pendant que l'efficacité maintenue de formoterol fumarate en comparaison avec le placebo, il y avait une diminution légère bronchodilatory la réponse évaluée depuis 12 heures, contre le fait de préserver l'action de formoterol fumarate, surtout en recevant 24 microgrammes deux fois par jour (l'excès double de la dose quotidienne recommandée).

Dans les études avec une dose simple et une dose multiple de formoterol fumarate à 12 amélioration de maximum de dose ug (performance) FEV1 d'habitude observé entre 1 et 3 heures après l'administration. L'augmentation de FEV1 comparé avec la valeur initiale a été découverte dans les 12 heures après le traitement dans la plupart des patients.

Dans deux de 12 semaines, multicentre, les études de placebo randomisées, comparatives, doubles aveugles dans les adultes et les adolescents 12 ans et plus vieil avec l'asthme des bronches modérément sévère et sévère (FEV 1 était 40-80 % de valeurs normales) ont montré que formoterol fumarate (comme 12 mgs 2 fois par jour) pas provoque seulement bronchodilation marqué comme mesuré par FEV1, mais a aussi amélioré beaucoup d'indicateurs de performance mineurs, en incluant l'amélioration selon la balance de symptômes l'asthme combiné et nocturne, aussi bien qu'en réduisant le nombre d'awakenings nocturnes et les nuits où les patients ont utilisé la performance d'augmentation d'urgence de médicaments de matin et de soir pikfluometrii (le taux de courant d'air).

Études cliniques chez les enfants. Le de 12 mois, le multicentre, l'étude de groupe randomisée, double aveugle, parallèle de patients prenant formoterol fumarate et de placebo ont impliqué 518 enfants âgés de 5-12 ans avec l'asthme qui a exigé la consommation quotidienne de bronchodilators et de médicaments antiinflammatoires. L'efficacité de thérapie a été évaluée le premier jour, la 12ème semaine et la fin de traitement ; de l'étude, l'efficacité de 12 heures formoterol fumarate (comme les données de mesure de FEV1) a excédé ce du groupe de placebo pendant toutes ces périodes.

Études cliniques de l'efficacité de formoterol fumarate avec bronchospasm provoqué par l'exercice (effet estimé comme une diminution dans FEV1 de plus de 20 %). Dans quatre études comparatives randomisées, doubles aveugles a impliqué 77 patients âgés de 4 ans à 41 ans. La réponse à l'activité physique a été évaluée par FEV1 après 15 minutes, 4, 8 et 12 heures après une dose simple de 12 mcg formoterol fumarate et de placebo. Groupe d'indicateurs formoterol fumarate de façon significative supérieur à ceux dans le groupe de placebo pendant toutes les périodes d'observation. L'enquête de l'efficacité d'utilisation régulière de formoterol deux fois par jour pour prévenir des attaques d'asthme provoquées par l'exercice, a été conduite.

Études cliniques dans les patients avec COPD. Dans les essais cliniques avec la réception multiple formoterol fumarate à une dose de 12 microgrammes de patients avec COPD a été noté bronchodilation exprimé (l'augmentation de FEV1 de 15 % ou plus) à 5 minutes après l'inhalation de la dose initiale, continuant pour 12 h. Selon les deux études comparatives en utilisant le placebo formoterol fumarate (12 g) a amélioré la performance pikfluometrii le matin comparé avec la période avant le traitement.

Pharmacokinetics

Le pharmacokinetics de formoterol fumarate a été étudié dans les volontaires en bonne santé, qui l'ont utilisé dans les doses plus haut que recommandé et dans les patients avec COPD a traité avec formoterol fumarate dans les doses thérapeutiques et le fait de les excéder. L'élimination de formoterol dans l'urine dans la forme inchangée a été utilisée comme une mesure indirecte d'exposition systémique. La distribution de plasma formoterol a correspondu l'excrétion rénale et T1 / 2 élimination et distribution étaient semblables. Après une inhalation simple dans 12 volontaires en bonne santé à 120 .mu.g de formoterol fumarate vite absorbé dans l'atteinte de plasma Cmax (92 pg / millilitre) depuis 5 minutes. Les patients de COPD ont traité avec formoterol fumarate dans une dose de 12 ou 24 mgs deux fois par jour depuis 12 semaines et sa concentration de plasma moyenne a varié de 4,0-8,8 pg / le millilitre et 8,0-17,3 m / le millilitre, respectivement, après 10 minutes, 2 heures et 6 heures après l'inhalation. Après l'inhalation de 12-96 mcg de formoterol fumarate 10 les volontaires en bonne santé, l'excrétion urinaire de R, R-et S, S-enantiomer de formoterol augmenté proportionnellement à la dose, ainsi, l'absorption de formoterol fumarate après que l'inhalation est linéaire dans la gamme de dose bien réfléchie.

Dans une étude dans les patients avec l'asthme, traité pour 12 et 24 mcg de formoterol fumarate l'inhalation deux fois par jour depuis 4 ou 12 semaines, l'index cumulatif, comme mesuré par l'excrétion de médicament inchangé dans l'urine a varié de 1,63-2,08 comparés à la dose initiale. Pour les patients avec COPD, qui ont utilisé formoterol fumarate et 24 à 12 mgs deux fois par jour depuis 12 semaines, l'index d'accumulation calculé par l'excrétion de médicament inchangé dans l'urine était 1,19-1,38. Cela confirme un peu d'accumulation de formoterol

Application

Selon la Référence de Bureau de Médecin (2009), formoterol fumarate est indiqué pour l'à long terme (deux fois par jour - le matin et le soir) le traitement d'entretien d'asthme et la prévention (dans les adultes et les enfants 5 ans et plus vieux) de bronchospasm avec les maladies de compagnie aérienne obstructionnistes réversibles dans t .ch. les patients avec les symptômes d'asthme nocturnes.

L'utilisation de formoterol fumarate est montrée "sur demande" (si nécessaire) dans les adultes et les enfants 5 ans et plus vieille pour l'alerte rapide bronchospasm provoqué par l'exercice.

Formoterol fumarate est utilisé pour l'à long terme (deux fois par jour - le matin et le soir) la thérapie d'entretien dans les patients avec COPD, en incluant la bronchite chronique et l'emphysème.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Les restrictions s'appliquent

Désordres cardiovasculaires, en incluant l'insuffisance coronaire, arrhythmia, l'hypertension, les désordres convulsifs, thyrotoxicosis, une réponse inhabituelle à sympathomimetic, grossesse, allaitement maternel, âge jusqu'à 5 ans (sécurité et efficacité non établie).

Formoterol fumarate n'est pas recommandé pour les patients qui réussissent à contrôler l'asthme, mais pas les récepteurs beta2-adrénergiques courts-agonists inhalés systématiques, aussi bien que les patients, qui complètement adéquat est un traitement avec corticosteroids inhalé ou d'autres médicaments, dont un inhalait de temps en temps short-beta2-agonists.

Grossesse et allaitement maternel

Les études contrôlées adéquates de formoterol fumarate dans les femmes enceintes, en incluant pendant l'accouchement, ont été conduites. Formoterol fumarate devrait être utilisé pendant la grossesse et l'accouchement (puisque le béta-agonists peut avoir un effet négatif sur contractility utérin) seulement dans les cas où l'avantage attendu à la mère emporte sur le risque potentiel au fœtus.

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - C.

Formoterol fumarate est excrété dans le lait de rat. Il n'est pas connu s'il est excrété dans le lait de poitrine dans les femmes, mais comme beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, formoterol fumarate devrait être utilisé avec la prudence dans les mères infirmières (les études bien contrôlées n'ont pas été conduites dans les femmes produisant du lait).

Effets secondaires

Les effets secondaires de formoterol fumarate sont semblables aux effets secondaires d'autre beta2-agonists sélectif et incluent l'angine, hypo-artériel ou l'hypertension, tachycardia, arrhythmias, la nervosité, le mal de tête, le tremblement, la bouche sèche, les palpitations, le vertige, les crampes, la nausée, la fatigue, la faiblesse, hypokalemia, l'hyperglycémie, l'acidose du métabolisme et l'insomnie.

Asthme des bronches

Pendant les essais cliniques contrôlés de formoterol fumarate (12 mgs 2 fois par jour) a été obtenu dans 1985 patients (les enfants 5 ans et plus vieux, les adolescents et les adultes) avec l'asthme. Parmi les effets secondaires identifiés de formoterol fumarate avec une fréquence de 1 % ou plus plus grand que la fréquence d'événements défavorables dans le groupe de placebo ont été observés suite à (à côté de l'occurrence de pour cent de cet effet secondaire dans le groupe de formoterol fumarate dans les parenthèses - le placebo) :

Du système nerveux et des organes sensoriels : un tremblement de 1.9 % (0.4 %), vertige 1.6 % (1.5 %), insomnie 1.5 % (0.8 %).

Le système respiratoire : bronchite 4.6 % (4.3 %), infections de poitrine 2.7 % (0.4 %), dyspnée, 2.1 % (1.7 %), tonsillitis 1.2 % (0.7 %), dysphonia 1.0 % (0.9 %).

Autre: infection virale de 17.2 % (17.1 %), douleur de poitrine, 1.9 % (1.3 %), 1.1 % irréfléchis (0.7 %).

Trois effet secondaire - le tremblement, le vertige, dysphonia et - étaient liés de la dose (6 dose étudiée, 12 mgs et 24 en recevant deux fois par jour).

La sécurité de formoterol fumarate comparé au placebo a été enquêtée dans un multicentre, randomisé, l'essai clinique double aveugle chez 518 enfants âgés de 5-12 ans avec l'asthme qui a exigé la consommation quotidienne de bronchodilators et de médicaments antiinflammatoires. Dans les patients recevant 12 mcg formoterol fumarate 2 fois l'incidence quotidienne d'événements défavorables était comparable avec cela dans le groupe de placebo. Caractère événements défavorables découverts chez les enfants différents des effets secondaires de formoterol fumarate, noté dans les adultes. Les effets secondaires de formoterol fumarate dans un groupe d'enfants qui est plus long que le taux de détection d'effets secondaires dans le groupe de placebo ont inclus l'infection / l'inflammation (les infections virales, rhinitis, tonsillitis, la gastro-entérite) ou les plaintes de l'étendue gastrointestinal (la douleur abdominale, la nausée, la dyspepsie).

COPD (maladie pulmonaire obstructionniste chronique)

Dans deux études contrôlées de formoterol fumarate (12 mgs 2 fois par jour) a été obtenu de 405 patients avec COPD. La fréquence d'événements défavorables était comparable dans les groupes de formoterol fumarate et de placebo. Parmi les effets secondaires de formoterol fumarate dans un groupe avec une fréquence égale à ou plus grand que 1 % et supérieur au groupe de placebo ont été observés suite à (à côté du titre indique le pourcentage d'occurrence dans un groupe de formoterol fumarate dans les parenthèses - le placebo) :

Du système nerveux et des organes sensoriels : les crampes 1.7 % (0 %), la jambe gêne 1.7 % (0.5 %), l'inquiétude 1.5 % (1.2 %).

Du système respiratoire : infection d'appareil respiratoire supérieure 7.4 % (5.7 %), pharyngite 3.5 % (2.4 %), sinusite, 2.7 % (1.7 %), en augmentant le nombre de crachat 1.5 % (1.2 %).

Autre: douleur derrière 4.2 % (4.0 %), douleur de poitrine, 3.2 % (2.1 %), fièvre, 2.2 % (1.4 %), pruritus 1.5 % (1, 0 %), bouche sèche, blessure de 1.2 % (de 1.0 %) de 1.2 % (0 %).

En général, la fréquence de tous les effets secondaires cardiovasculaires dans deux recherche principale était basse et comparable avec le placebo (6.4 % dans les patients recevant 12 mcg formoterol fumarate deux fois par jour et 6.0 % dans le groupe de placebo). Les événements défavorables cardiovasculaires spécifiques dans un groupe de formoterol fumarate, se produit avec une fréquence de 1 % ou plus et excède la fréquence d'occurrence dans le groupe de placebo, a été observé.

Dans deux études, les patients prenant 12 mcg et 24 mcg de formoterol fumarate deux fois par jour, sept effets secondaires dépendants de la dose marqués (le mal de gorge, la fièvre, les convulsions, augmente d'un montant du flegme, dysphonia, myalgia et du tremblement).

Post-marketing des études

Pendant une large utilisation post-du marketing de formoterol fumarate étaient des rapports d'exacerbations sévères d'asthme, un peu duquel mis fin mortellement. Pendant que la plupart de ces cas ont été observés dans les patients avec l'asthme sévère ou decompensation aigu qui a développé l'état, quelques cas ont été annoncés dans les patients avec l'asthme moins sévère. Contactez des données de cas avec la prise formoterol fumarate n'a pas été déterminé. Il y a des rapports rares de réactions anaphylactic, en incluant hypotension sévère et angioedema associé aux inhalations de formoterol fumarate. Les réactions allergiques peuvent manifester comme urticaria et bronchospasm. L'évidence de toxicomanie n'est pas obtenue en utilisant formoterol fumarate dans les essais cliniques.

Intéraction

D'autres agents adrénergiques dans les patients recevant formoterol devraient être utilisés avec la prudence à cause du risque de potentiation d'effets sympathomimetic de formoterol prévisible. En prenant en même temps xanthine des dérivés, les stéroïdes ou les diurétiques peuvent être intensifiés l'effet hypokalemic de récepteurs agonists adrénergiques. Les changements d'ECG et / ou hypokalemia, diurétiques nekaliysberegayuschimi provoqués, tels que la boucle ou les diurétiques thiazide, peuvent subitement être exacerbés par le béta-agonists, surtout quand les doses d'excès du dernier (en dépit du fait que la signification clinique de ces effets est peu claire, la prudence est exigée avec l'administration d'élément de ces groupes de médicaments). Formoterol, comme d'autre beta2-agonists, devrait avec l'attention administrée en recevant des inhibiteurs de MAO, tricyclic les antidépresseurs ou d'autres médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QTc, puisqu'il peut potentiate l'effet d'agonists sur le système cardiovasculaire (le risque accru de ventricular arrhythmias). Formoterol et bêta-bloquants peuvent inhiber mutuellement les effets l'un de l'autre pendant que le rendez-vous. Les bêta-bloquants peuvent pas interférer seulement de l'action pharmacologique de béta-agonists, mais peuvent aussi provoquer bronchospasm sévère dans les patients avec l'asthme.

Overdose

Symptômes : l'angine, artérielle hyper - ou hypotension, tachycardia (200 bat / la minute), Arrhythmias, nervosité, mal de tête, tremblement, saisies, crampes du muscle, bouche sèche, palpitations, nausée, vertige, fatigue, faiblesse, hypokalemia, hyperglycémie, insomnie, acidose du métabolisme. Arrêt du cœur possible et mort (aussi bien que dans l'application de sympathomimetic inhalé). Le minimum la dose mortelle pour les rats a traité avec formoterol fumarate l'inhalation, est 156 mgs / le kg (environ 53,000 et de 25,000 fois plus haut pour les adultes MRDC inhalés et les enfants, respectivement, basé sur la région de surface de corps dans le mg / m2).

Traitement : enlèvement de formoterol fumarate, thérapie symptomatique et d'un grand secours, surveillance d'ECG. L'utilisation de bêta-bloquants cardioselective devrait être réalisée en tenant compte du risque potentiel de bronchospasm. Données sur l'efficacité de dialyse dans l'overdose de formoterol fumarate insuffisant.

Routes d'administration

Inhalation.

Précautions

agonists beta2-adrénergique agissant longtemps peut augmenter le risque de mort de l'asthme. À cet égard, dans le traitement d'asthme des bronches formoterol fumarate devrait seulement être utilisé en plus du traitement de patients qui n'ont pas accompli l'effet adéquat en assignant d'autres agents pour le traitement d'asthme des bronches (par exemple en assignant bas ou de doses modérées de glucocorticoids inhalé), ou quand la sévérité de la maladie exige l'utilisation de deux types de thérapie, en incluant formoterol fumarate. Ceux-ci la grande étude contrôlée du placebo aux États-Unis, d'autre sécurité a comparé agonist beta2-adrénergique agissant longtemps (salmeterol) et placebo quand ajouté au traitement conventionnel d'asthme ont montré que salmeterol a mené à un risque accru de mort comparée au placebo. Ces conclusions peuvent aussi s'appliquer à formoterol fumarate, est un agonist d'action prolongée de beta2-adrenoceptor.

Formoterol fumarate n'est pas destiné pour le soulagement d'attaque d'asthme. Si la consommation de formoterol fumarate dans un dosage auparavant efficace a commencé à survenir les accès d'asthme ou du patient exigent plus que le nombre ordinaire de jeu court inhalé beta2-agonists, devrait consulter immédiatement un docteur puisque c'est souvent un signe de déstabilisation de l'état. Dans ce cas-là, la thérapie devrait être reconsidérée et les traitements supplémentaires sont assignés (la thérapie antiinflammatoire, telle que corticosteroids) ; augmentation de la dose quotidienne de formoterol fumarate ainsi inacceptable. N'augmentez pas la fréquence d'inhalations (plus de 2 fois par jour). N'utilisez pas formoterol fumarate dans les patients avec la détérioration decompensation visible ou aiguë d'asthme, comme cela peut être la situation très grave.

Comme avec d'autre beta2-agonists inhalé, formoterol fumarate peut provoquer bronchospasm paradoxal ; Dans ce cas-là, la réception formoterol fumarate devrait être arrêtée immédiatement et la thérapie alternative est nommée. Dans beaucoup de patients, la monothérapie avec beta2-agonists ne fournit pas le contrôle adéquat de symptômes d'asthme ; de Tels patients exigent la première administration de médicaments antiinflammatoires, tels que corticosteroids.

Il n'y avait aucune évidence d'activité antiinflammatoire cliniquement significative de formoterol fumarate, donc, il ne peut pas être considéré comme une alternative à corticosteroids. Formoterol fumarate n'est pas destiné pour remplacer à corticosteroids, inhalé ou compris ; arrêtez de prendre ou réduisez la dose de corticosteroids ne devrait pas être. Le traitement avec corticosteroids dans les patients a traité auparavant avec ces médications par la bouche ou par l'inhalation devrait être continué même si le bien-être de patients à la suite de la réception formoterol fumarate amélioré. Tous changements dans la dose de corticosteroids, en particulier une réduction devrait être basée seulement sur l'évaluation clinique des données patientes.

Comme d'autre agonists beta2-adrénergique, formoterol fumarate, certains patients peuvent provoquer des effets cardiovasculaires cliniquement significatifs (la fréquence cardiaque augmentée, la tension augmentée, etc.) ; dans de tels cas, la réception de formoterol fumarate devrait cesser. Comme d'autre beta2-agonists, formoterol peut provoquer hypokalemia cliniquement significatif (peut-être par la redistribution intracellulaire d'ions), qui promeut le développement d'effets cardiovasculaires défavorables. La baisse du niveau de potassium de sérum est transitoire d'habitude dans la nature et n'exige pas le remplissage.

Dans les patients avec l'utilisation d'asthme de bêta-bloquants, en incluant pour la prévention secondaire d'infarctus myocardial, indésirable. Dans de tels cas, devrait être considéré la question du rendez-vous de bêta-bloquants cardioselective, bien qu'ils doivent être utilisés avec la prudence.

instructions spéciales

Les capsules contenant formoterol fumarate ont ingéré interdit ; ils devraient seulement être utilisés par l'inhalation par un appareil spécial. Ne faites pas de l'exercice expirent dans l'appareil pour l'inhalation.