Instruction pour l'utilisation : Glucagon (Glucagonum)

nom chimique

N t butyle 3 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide alpha d'oxo 4 aza 5

Groupe pharmacologique

Glucagon et ses analogues

La classification (ICD-10) de Nosological

Hypoglycémie d'E16.2, non spécifiée

Coma de Hypoglycemic, Hypoglycémie, hypoglycémie Sévère, Hypoglycaemia

Codez CAS 16941-32-5

Caractéristiques

Antagoniste physiologique d'insuline. L'hormone produite par les cellules alpha des îlots de Langerhans ; Sont obtenus du pancréas de cochons ou betail et méthodes pour le génie génétique. Poudre blanche cristalline contenant du zinc de moins de 0.05 %. Presque nerastvorim dans l'eau ; Il se dissout bien au ph ci-dessous 3 et au-dessus 9.5.

Pharmacologie

L'action pharmacologique est spasmolytic, hyperglycemic.

Il se lie aux récepteurs spécifiques sur la surface des cellules des organes prévus (le foie, le muscle squelettique) et, indirectement, par les protéines de Gs, active adenylate cyclase, une enzyme qui transfère ATP pour CAMPER, qui augmente à tour de rôle l'activité de phosphorylase qui fend glycogen dans le foie et les muscles jusqu'au Glucose et inactivant glycogen synthetase, c-à-d glycogenolysis Stimulé et gluconeogenesis. Dans d'autres tissus (myocardium, lissez le muscle) il stimule le deuxième type de récepteurs glucagon, augmente la concentration d'inositol intracellulaire triphosphate, réduit Ca2 intracellulaire + et détend des muscles lisses. En même temps, glucagon a un effet inotropic positif sur le myocardium.

Avec le / m l'introduction Tmax est 13 minutes, Cmax - 6.9 ng / le millilitre. Avec n / à l'introduction de Tmax - 20 minutes, Cmax - 7.9 ng / millilitre. Transformé par métabolisme dans le foie, les reins, le plasma, les tissus pendant l'enzyme proteolysis. T1 / 2 - 3-6 minutes. Il est excrété par les reins.

L'effet de Hyperglycemic se manifeste 5-20 minutes après l'administration intraveineuse, 15-26 minutes après l'injection d'IM, après que 30-45 minutes après l'administration de SC, la durée de l'effet est à la hauteur de 90 minutes. L'effet de Spasmolytic après l'administration intraveineuse est observé après 45-60 s, après IM depuis 8-10 minutes (4-7 minutes après la dose de 2 mgs) ; la Durée d'action dépend de la dose et est après l'administration intraveineuse de 12-27 minutes (1 mg), 21-32 minutes (2 mgs), après l'administration intraveineuse - 9-17 minutes (0.25-0.5 mgs), 22-25 minutes (2 mgs).

Peut être utilisé pour un certain nombre d'études diagnostiques, y compris. Lors de l'examen roentgenological de l'étendue gastrointestinal avec l'utilisation de baryum dans les conditions de hypotension artificiel, angiography, a calculé la tomographie, MRI, le diagnostic de saignement de l'intestin grêle avec l'utilisation d'erythrocytes erythrocyte-étiqueté, hysterosalpingography et béta-adrenoblockers et canal de calcium blockers et obstruction de l'œsophage par les corps étrangers. Il y a des données sur l'utilisation pour le traitement par électrochocs dans les patients avec la maladie mentale.

Application de Glucagon

Hypoglycémie, hypoglycemic coma.

Contre-indications

L'hypersensibilité (en incluant au porcin et / ou le bœuf dans l'anamnèse), l'hyperglycémie, insulinoma (peut-être le développement d'une réaction hypoglycemic paradoxale), pheochromocytoma (la stimulation de la libération de catecholamines dans le sang, peut provoquer une forte augmentation dans la tension).

grossesse et lactation

Il ne traverse pas la barrière placental humaine et peut être utilisé pour traiter l'hypoglycémie sévère pendant la grossesse.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Il n'est pas connu si glucagon est excrété dans le lait de poitrine. Comme beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait dans les femmes, le soin devrait être pris en s'appliquant glucagon pendant l'allaitement maternel. Les études cliniques dans les mères infirmières n'ont pas été conduites, cependant, quand le médicament a été prescrit pendant l'allaitement maternel, il n'y avait aucun risque pour l'enfant.

Effets secondaires de Glucagon

De la part de l'intestin : nausée, en vomissant.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : augmentation transitoire de la tension, tachycardia.

Réactions allergiques : rougeurs sur la peau et démangeaison, ruches, bronchospasm, anaphylactic choc.

D'autre : hypokalemia, déshydratation.

Action réciproque

Améliore les effets d'anticoagulants indirects.

Action réciproque avec les bêta-bloquants

Sur un fond du béta-adrenoblockers, l'administration de glucagon peut mener à tachycardia sévère et à une augmentation de la tension. Ces effets sont transitoires, parce que Glucagon a T1 court / 2, mais les patients avec pheochromocytoma ou maladie d'artère coronaire peuvent exiger la correction de thérapie.

Action réciproque avec propranolol

L'effet hyperglycemic de glucagon peut être réduit par propranol et, peut-être, par d'autres bêta-bloquants.

Évidence clinique, mécanisme, en signifiant et prudence

Dans une étude de 5 volontaires en bonne santé, l'effet hyperglycemic de glucagon décliné en présence de propranolol. Sous l'influence de glucagon, le niveau de glucose de sang augmenté de 45 %, mais avec l'administration ultérieure de propranolol, l'augmentation était seulement 15 %. La cause de cet effet est peu claire, mais il peut être supposé que propranolol inhibe les effets de catecholamines (glucagon stimule la libération de catecholamines). Si c'est vrai, donc peut-être d'autres bêta-bloquants peuvent avoir le même effet que propranolol. Cependant, la signification clinique de cette action réciproque est peu claire.

Action réciproque avec indomethacin

Quand combiné avec indomethacin, glucagon peut perdre la capacité d'augmenter du glucose de sang et même provoquer l'hypoglycémie. Quand l'utilisation combinée, le soin doit être pris.

Overdose

Symptomocomplex inclut le vomissement indomptable, les signes de hypokalemia (la faiblesse de muscle sévère, l'anorexie, arrhythmia, myalgia, les saisies de certains groupes de muscle) et la déshydratation.

Traitement : symptomatique avec la surveillance constante du contenu de potassium dans le sang. En cas du vomissement indomptable, le patient est réhydraté et reconstitué avec les pertes de potassium.

Routes d'administration

Dans / dans, dans / m, ï / ê.

Précautions

Glucagon n'est pas efficace dans le fait de traiter des patients dans foie de qui les magasins de glycogen sont réduits. Donc, ce sera inefficace dans les patients affamés, dans les patients avec l'insuffisance surrénale et l'hypoglycémie chronique et si l'hypoglycémie est provoquée par la consommation excessive d'alcool.

Après l'introduction de glucagon, il est nécessaire de contrôler le contenu de glucose dans le plasma sanguin.

La prudence devrait être utilisée quand utilisé dans les patients avec insulinoma ou glucagonoma.

Un patient avec le diabète devrait adhérer sévèrement aux recommandations médicales a visé à prévenir des conditions hypoglycemic.