Instruction pour l'utilisation : Guanfacine (Guanfacinum)

Nom rationnel chimique : N-(aminoiminomethyl) - 2,6-dichlorobenzene (comme le monohydrochloride)

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Médicament de Sympathomimetic

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle

l'hypertension, l'hypertension Artérielle, le cours de crise d'hypertension Artériel, l'Hypertension Essentielle, l'hypertension Essentielle, l'hypertension Essentielle, l'hypertension Essentielle, l'hypertension Essentielle, l'hypertension Primaire, l'hypertension Artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, la maladie Hypertonique, hypertensive les crises, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire

L'hypertension artérielle, les complications de diabète, hypertension, L'augmentation soudaine de la tension, les désordres de Hypertensive de circulation sanguine, hypertensive la condition, hypertensive les crises, l'hypertension, l'Hypertension artérielle, l'Hypertension malfaisante, hypertensive les crises, la crise de Hypertensive, l'Hypertension, ont accéléré l'hypertension, l'hypertension malfaisante, hypertensive la crise, L'aggravation de maladie hypertensive, hypertension Transitoire, hypertension, hypertension Artérielle, cours de crise d'hypertension Artériel, renovascular l'hypertension, l'Hypertension l'hypertension symptomatique, Rénale, l'hypertension de Renovascular, renovascular l'hypertension, l'hypertension Symptomatique

CodeCAS 29110-47-2

Substance de caractéristiques de Guanfacine

Médicaments d'Antihypertensive (alpha central 2-agonists). Hydrochlorure de Guanfacine - poudre blanche ou presque blanche. C'est soluble dans l'eau et l'éthanol, légèrement soluble dans l'acétone. Le poids moléculaire de 282.56.

Propriétés pharmacologiques d'effet de GuanfacinePharmachologic
hypotensive, alpha adrenomimeticheskoe.

Il stimule les récepteurs alpha2-adrénergiques centraux, en réduisant ainsi des impulsions sympathiques le long des fibres du système nerveux autonomic du centre de vasomotor au cœur et aux vaisseaux sanguins. Il réduit la production cardiaque, réduit la résistance vasculaire périphérique, diminutions Tristes et le papa, réduit légèrement la fréquence cardiaque. Plasma renin diminutions d'activité. En utilisant une dose simple guanfatsina 2 et 4 mgs stimule la sécrétion d'hormone de croissance (avec l'utilisation prolongée d'un tel effet n'est pas observé). Il a des propriétés sédatives et analgésiques. Il arrête les symptômes somatiques et végétatifs de retrait d'alcool et d'opiacé. Il y a l'évidence de l'efficacité de syndrome de retrait d'opioïde (l'annulation d'héroïne), aussi bien que dans le traitement d'hypertension dans les femmes enceintes.

Vite et complètement absorbé de l'étendue digestive, bioavailability d'environ 80 %. Reliure de protéine modérée (70 %, 50 % de l'erythrocytes). Cmax dans le plasma atteint dans les 1-4 heures (signifient 2.6 heures) après l'administration. La concentration d'équilibre dans le sang est accomplie dans les 4 jours. Il est transformé par métabolisme dans le foie. Le volume de distribution - 6.3 l / kg. Dans les patients avec la fonction rénale normale, T1 / 2-. Environ 17 heures (de 10 à 30 heures) dans les patients 13-14 heures plus jeunes sont tirées de l'urine, environ 40 % inchangés. la petite quantité (2.4 %) est affichée pendant la dialyse.

Indications pour Guanfacine
Hypertension artérielle.

Contre-indications pour Guanfacine

Hypersensibilité, hypotension, degré du bloc II et III d'AV, infarctus myocardial récent, bradycardia, dépression, utilisation d'élément d'antidépresseurs tricyclic.

Les restrictions s'appliquent

Violation de conduction, insuffisance coronaire, atherosclerosis cérébral, dépression dans l'histoire, en effaçant la maladie artérielle périphérique, sinus bradycardia, dysfonctionnement de foie chronique, âge 18 ans (données sur l'efficacité et la sécurité des disparus).

Grossesse et allaitement maternel

Dans les expériences sur les rats et les lapins aux doses de 70 et 20 fois plus haut que MRDCH, guanfatsina les effets néfastes sur le fœtus ont été identifiés.

Quand la grossesse est possible si l'effet attendu de thérapie emporte sur le risque potentiel au fœtus (les études adéquates et bien contrôlées dans la grossesse dans les humains n'est pas réalisé).

Effets de catégorie sur le fœtus par FDA - B.

Guanfacine pénètre dans le lait de rats produisant du lait. Arrive si guanfacine dans le lait de poitrine féministe est inconnu, mais tous problèmes apparentés ont été annoncés.

Effets secondaires de Guanfacine

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence / insomnie, mal de tête, vertige, fatigue inhabituelle ou faiblesse, confusion, dépression, conjonctivite.

Système cardiovasculaire et sang (sang, hemostasis) : orthostatic hypotension, bradycardia.

De l'étendue digestive : bouche sèche, nausée ou vomissement, constipation.

Autre: sudation augmentée, congestion nasale, rétention liquide ; le syndrome, semblable au syndrome de Raynaud, les réactions allergiques, a diminué la libido et / ou la puissance.

Intéraction

Sympathomimetics et alpha-blockers non-sélectif (phentolamine, yohimbine l'hydrochlorure) affaiblissent l'effet de diurétiques, bêta-bloquants, vasodilators périphérique - l'augmentation. Dans la combinaison avec les bêta-bloquants (à l'exception des médicaments avec l'activité sympathomimetic intrinsèque) augmente le risque de bradycardia. Le fait de prendre en même temps NSAIDs, surtout indomethacin, antihypertensive l'activité peut affaiblir guanfatsina (indomethacin et peut-être d'autre NSAIDs peut contrer la manifestation de l'effet antihypertensive d'inhiber la synthèse PG dans le rein et / ou provoquer du sodium et une rétention liquide). Dans une application collective avec les œstrogènes peut augmenter la tension (l'œstrogène provoque la rétention liquide). Avec l'utilisation simultanée d'alcool ou de médicaments qui provoquent la dépression de système nerveux central, le renforcement réciproque possible de dépression CNS.

Overdose

Les symptômes : l'essoufflement, le vertige ou l'évanouissement la fréquence cardiaque exprimée, ralentissante, a exprimé la fatigue inhabituelle ou la faiblesse, l'affaiblissement de conscience, l'effondrement.

Traitement : lavage gastrique, thérapie symptomatique.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions

Pendant le traitement, doit avoir constamment à intervalles réguliers du temps pour contrôler la tension. Après 2-7 jours après la cessation du développement possible de syndrome de retrait (signes et symptômes d'hyperactivité sympathique). Pendant le traitement, la concentration de catecholamines et d'acide vanillylmandelic dans l'urine peut être réduite, mais l'annulation soudaine du médicament peut être augmentée. Le contenu d'hormone de croissance dans le plasma peut monter temporairement en raison de la stimulation de sécrétion, mais avec l'utilisation prolongée guanfatsina le long zoom n'est pas marqué.

Tenez-le dans la tête les patients plus vieux peuvent être plus sensibles au hypotensive et au sédatif guanfatsina l'action. Il devrait être de près contrôlé pour les patients qui utilisent tous les deux NSAIDs, surtout indomethacin, pour garantir l'accomplissement de l'effet désiré.

Vous auriez besoin de contrôler le poids de corps et le régime (surtout la consommation de sel). Si la réduction de tension n'est pas maintenue depuis 24 heures, peut être l'utilisation plus efficace de doses divisées, mais cela augmente la probabilité d'effets secondaires. Réduire la somnolence de jour a besoin de prendre la médication à l'heure du coucher.

L'application guanfatsina peut mener à une diminution / la suppression de salivation qui contribue à la carie dentaire, periodontal le tissu de maladie, candidiasis oral et l'occurrence de sensations désagréables dans la bouche.

Pendant le traitement devrait éviter l'utilisation d'éthanol, aussi bien que les activités qui exigent l'attention et la vitesse de réaction.