Instruction pour l'utilisation : Haloperidol 1,5 mgs

International Nonproprietary Name (INN) : Haloperidol

Groupe de Pharmaceutic : antipsychotique

Présentation :

Comprimés 1.5 mgs n50 et 5 mgs n50.

Disponible avec la prescription

Indications pour Haloperidol

Haloperidol est un antipsychotique typique. C'est dans la classe butyrophenone de médications antipsychotiques et a des effets pharmacologiques semblables au phenothiazines.

Haloperidol est un antipsychotique plus vieil utilisé dans le traitement de schizophrénie et dans le traitement d'états psychotiques aigus et de délire. Un long jeu decanoate ester est utilisé comme une injection donnée toutes les 4 semaines aux gens avec la schizophrénie ou les maladies apparentées qui ont un pauvre acquiescement avec la médication et subissent des rechutes fréquentes de maladie, ou surmonter les désavantages inhérents à son équivalent oralement administré qui le dosage d'éclatement augmente le risque ou l'intensité d'effets secondaires. Dans quelques pays, les injections d'antipsychotics telles que haloperidol peuvent être ordonnées par une cour sur la demande d'un psychiatre.

Haloperidol a été découvert par Paul Janssen. Il a été développé en 1958 par la compagnie belge Janssen Pharmaceutica et s'est soumis au premier d'essais cliniques en Belgique plus tard cette année.

Haloperidol a été approuvé par l'Administration de nourriture et de médicaments américaine (FDA) le 12 avril 1967, commercialisé plus tard dans les Etats-Unis et d'autres pays sous le nom de marque Haldol par les Laboratoires de McNeil.

Haloperidol est butyrophenone antipsychotique. En raison de sa forte action antidopaminergic centrale, il est classifié comme neuroleptic extrêmement puissant. C'est environ 50 fois plus puissant que chlorpromazine (vendu sous le nom de marque Thorazine, parmi d'autres) à une base de poids (50 mgs chlorpromazine est équivalent à 1 mg haloperidol). Haloperidol possède une forte activité contre les illusions et les hallucinations, probablement en raison d'un blocage de récepteur dopaminergic efficace dans le mesocortex et le système limbic du cerveau. Il bloque l'action dopaminergic dans les sentiers nigrostriatal, qui est la raison probable pour la haute fréquence d'effets secondaires extrapyramidal-motoric (dystonias, akathisia, pseudoparkinsonism).

Haloperidol a antihistaminic mineur et propriétés anticholinergic, donc les effets secondaires cardiovasculaires et anticholinergic tels que hypotension, la bouche sèche, la constipation, est vue etc. tout à fait rarement, comparée avec moins - neuroleptics puissant tel que chlorpromazine. Haloperidol a aussi des propriétés sédatives et affiche une forte action contre l'agitation psychomotrice en raison d'une action spécifique dans le système limbic. Cependant, dans certains cas, haloperidol peut aggraver l'agitation psychomotrice via son antagonisme de récepteur de dopamine puissant. L'antagonisme de récepteur de dopamine, principalement du sous-type de récepteur D2, peut provoquer akathisia, agitation psychomotrice, inquiétude et agitation, qui peut aggraver la condition de certains patients.

Les effets antidopaminergic périphériques de haloperidol représentent sa forte activité antiémétique. Là, il agit à la zone de gâchette de chemoreceptor (CTZ). Haloperidol est utile pour traiter des formes sévères de nausea/emesis telles que ceux qui proviennent de la chimiothérapie. Les effets périphériques mènent aussi à une relaxation du muscle sphincter gastrique et à une libération augmentée de l'hormone prolactin, avec l'apparition possible d'agrandissement de poitrine et la sécrétion de lait (galactorrhea) dans les deux sexes.

INDICATION. Une révision complète de haloperidol a constaté que c'est un agent efficace dans le traitement de symptômes associés à la schizophrénie. Haloperidol est aussi utilisé dans le contrôle des symptômes de :

• La psychose aiguë, telle que la psychose de médicament (le LSD, psilocybin, les amphétamines, ketamine et phencyclidine), la psychose a fréquenté la haute fièvre ou la maladie du métabolisme ;

• Les phases maniaco-dépressives aiguës jusqu'au concomitantly donné des médicaments de la première ligne tels que le lithium ou valproate sont efficaces ;

• Hyperactivité, agression ;

• Délire aigu ;

• Désordres de comportement sévères autrement incontrôlables chez les enfants et les adolescents ;

• L'agitation et la confusion ont fréquenté la sclérose cérébrale ;

• Traitement supplémentaire d'alcool et retrait d'opioïde ;

• Traitement de nausée sévère et d'emesis dans le soin post-en vigueur et palliatif, surtout en ce qui concerne le fait de pallier des effets néfastes de thérapie de radiation et de chimiothérapie dans oncology ;

• Traitement de désordres neurologiques tels que les désordres de tic, le syndrome de Tourette et la chorée ;

• Traitement supplémentaire de douleur chronique sévère, toujours ensemble avec les analgésiques ;

• Procès thérapeutique dans les désordres de personnalité tels que le désordre de personnalité limite ;

• Aussi utilisé dans le traitement de hoquets intraitables.

Pendant le traitement à long terme de désordres psychiatriques chroniques, il devrait être essayé — dans les intervalles réguliers — pour réduire la dose quotidienne au niveau le plus bas nécessaire pour l'entretien de remise. Quelquefois, il peut être indiqué pour terminer le traitement haloperidol progressivement. D'autres formes de thérapie (la psychothérapie, therapy/ergotherapie du métier, la réhabilitation sociale) devraient être instituées correctement.

Nom de marque du médicament – Haloperidol

Nom chimique rationnel : 4-[4-4-hydroxy-1-piperidinyl (4-chlorophenyl)]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone.

Forme de dosage : comprimés

Substance active :

haloperidol - 1.5 mgs ou 5 mgs ;

Excipients : amidon de pomme de terre - 40.0 / 99.4 mgs de monohydrate de lactose (sucre de lait) - 75.6 / 188.4 mgs, gélatine médicale - 0.5 / 1.2 mgs, talc - 1.2 / 3 0 mgs de magnésium stearate - 1.2 / 3.0 mgs.

Description :

Comprimés de blanc à blanc avec une ombre jaunâtre,

Pour le dosage de 1.5 mgs - cylindrique de l'appartement, avec une facette.

pour le dosage de 5 mgs - cylindrique de l'appartement, avec le Valium et une facette.

Groupe de Pharmacotherapeutic : antipsychotique

Code d'ATX : N05AD01

Propriétés pharmacologiques de Haloperidol

Pharmacodynamics

Haloperidol - neuroleptic appartenant aux dérivés butyrophenone. Il a un antipsychotique prononcé et un effet antiémétique. L'activité antipsychotique prononcée s'est combinée avec un effet sédatif léger (dans de petites doses a un effet activant).

L'effet antipsychotique de haloperidol est associé au blocus de dopamine centrale (D2) et récepteurs a-adrenergic dans Mesocortical et structures limbic du cerveau. Le blocus des D2-récepteurs hypothalamic mène à une diminution dans la température de corps, galaktoree (la production augmentée de prolactin). L'action réciproque avec les structures dopaminergic du système extrapyramidal peut avoir pour résultat des désordres extrapyramidal. L'inhibition de récepteurs de dopamine dans la zone de gâchette du centre de vomissement est la base d'action antiémétique.

Haloperidol augmente les effets d'hypnotiques, analgésiques narcotiques, fonds pour l'anesthésie générale, les analgésiques ou d'autres agents qui dépriment la fonction du système nerveux central (CNS).

Pharmacokinetics

Haloperidol est absorbé principalement dans l'intestin grêle par la diffusion passive. Le bioavailability de 60-70 %. Quand administré oralement, la concentration de sang maximum est arrivée après 3 - 6 heures. Haloperidol 90 % s'est lié aux protéines de plasma. Le rapport de la concentration de l'erythrocytes à la concentration de plasma 1:12.

La concentration de haloperidol dans les tissus que dans le sang.

Haloperidol est transformé par métabolisme dans le foie, n'est pas pharmacologiquement le métabolite actif.

Haloperidol est des reins alloués (40 %) et de fèces (60 %), laisser-passer dans le lait de poitrine. la période de demi-vie de plasma après l'administration orale est sur 24 heures moyennes (12-37 heures).

Indications pour Haloperidol

Le médicament est utilisé sévèrement sur la prescription.

Psychose aiguë et chronique, accompagnée par l'excitation, le désordre hallucinatoire et délirant, les désordres publics, psychosomatiques maniaco-dépressifs.

Désordres de comportement, changements de personnalité (paranoïde, schizoïde et d'autres), syndrome de Gilles de la Tourette, tant dans l'enfance que dans l'adulte.

Tiki, la chorée de Huntington.

Durable et résistant aux hoquets de thérapie et au vomissement, en incluant les rattachés à la thérapie d'antitumeur.

Prémédication avant la chirurgie.

Contre-indications pour Haloperidol

Fonction de dépression de CNS toxique sévère provoquée par xenobiotics, coma d'origines différentes.

Maladies de CNS accompagnées par les désordres pyramidaux et extrapyramidal (maladie de Parkinson, etc.).

Hypersensibilité aux dérivés de butyrophenone.

Grossesse, lactation.

Enfants moins de 3 ans.

En raison de la présence du lactose de médicament (le sucre de lait), sa réception est contre-indiquée dans l'intolérance de lactose congénitale, lactase le manque, le glucose-galactose malabsorption.

Les précautions devraient être prises haloperidol avec la maladie cardiovasculaire decompensated (en incluant l'angine, les désordres de conduction intracardiaque, en rallongeant l'intervalle Q-T ou prédisposition à cela - hypokalemia, l'utilisation simultanée d'autres médications (les médicaments) qui peuvent provoquer le prolongement de l'intervalle Q-T.) ; avec le rein sévère, le foie, le poumon et l'arrêt du cœur (dans Vol. h. dans l'asthme des bronches et les infections aiguës), épilepsie, glaucome de fermeture de montage, hyperthyroidism (thyrotoxicosis), prostatic hyperplasia (rétention urinaire), alcoolisme actif.

Dosage de Haloperidol et administration

à l'intérieur de la demi-heure avant un repas (vous pouvez avec le lait pour réduire l'effet irritant sur mucosa gastrique).

La dose quotidienne initiale est 0.5 - 5 mgs, divisés en 2-3 réceptions. Augmentez alors progressivement la dose de 0.5-2 mgs (les cas résistants 2-4 mgs), pour accomplir l'effet thérapeutique désiré. La dose quotidienne maximum - 100 mgs. La dose thérapeutique moyenne est 10-15 mgs / le jour pour les formes chroniques de schizophrénie 20-40 mgs / le jour, dans les cas résistants jusqu'à 50-60 mgs / le jour. La durée de traitement une moyenne de 2.3 mois. Le soutien de la dose (à l'extérieur des exacerbations) de 0.5 à 5 mgs / le jour (la dose est diminuée progressivement).

Enfants 3-12 ans (le fait de peser 15-40 kg) - 0.025-0.05 mgs par kilogramme de poids de corps par jour, 2-3 fois par jour, en augmentant la dose pas plus qu'une fois tous les 5-7 jours, jusqu'à une dose quotidienne de 0 15 mgs / kg.

Les patients que les patients assez âgés et débilités désignent 1 / 3-1 / 2 la dose ordinaire pour les adultes avec son augmentation ne sont pas plus fréquemment que tous 2-3 jours.

Puisqu'un antiémétique a administré 1.5 mgs.

Car un dosage plus précis peut exiger une différente forme de dosage du médicament, par exemple, les gouttes orales.

Effet secondaire ofHaloperidol

Du système nerveux : désordres d'extrapyramidal de sévérité variable, parkinsonism, syndrome Akinetes-rigide transitoire, oculogyric crises, mal de tête, vertige, insomnie ou somnolence (de la sévérité variable), l'état d'inquiétude, inquiétude, agitation, inquiétude, akathisia, euphorie, dépression, saisies dans les cas rares, dégradation de psychose, en incluant des hallucinations ; désordres d'extrapyramidal ; le traitement à long terme - tardive dyskinesia (les lèvres tapantes et se plissant, en gonflant les joues, les mouvements rapides et pareils à un ver de la langue, les mouvements de mastication incontrôlés, les mouvements incontrôlés de bras et de jambes), tardive dystonia (le clin d'oeil fréquent ou les spasmes des paupières, l'expression faciale inhabituelle ou la posture, le mouvement de courbement incontrôlé du cou, le tronc, les bras et les jambes) et le syndrome malfaisant neuroleptic (hyperthermia, la rigidité de muscle, la respiration de difficulté ou l'essoufflement, tachycardia, arrhythmia, la tension (BP) augmentée ou diminuée, a augmenté la sudation, l'incontinence urinaire, les désordres de saisie, la dépression de conscience).

Depuis le système cardiovasculaire : quand utilisé dans de hautes doses - a diminué la tension, orthostatic hypotension, arrhythmia, tachycardia, les changements dans l'électrocardiogramme (ECG) (le prolongement de l'intervalle Q-T, battement de signes et ventricular fibrillation).

Du système digestif : quand utilisé dans de hautes doses - a diminué l'appétit, la bouche sèche, sialoschesis, la nausée, le vomissement, la diarrhée ou la constipation, la fonction de foie anormale, jusqu'au développement de jaunisse.

Du côté de hematopoiesis : rarement - leukopenia temporaire ou leukocytosis, agranulocytosis et une tendance à erythropenia monocytosis.

Avec le système genitourinary : la rétention urinaire (pour prostatic bienveillant hyperplasia), l'œdème périphérique, la douleur dans les seins, gynecomastia, hyperprolactinemia, les désordres menstruels, a diminué la puissance, la libido d'augmentation, priapism.

Des sentiments : la cataracte, retinopathy, a brouillé la vision.

Réactions allergiques : maculopapular et changements de peau akneobraznye, photosensibilité, rarement - bronchospasm, laryngospasm.

Peau : hyperactivité des glandes sebaceous.

Conclusions de laboratoire : hyponatremia, hyper - ou l'hypoglycémie, a augmenté l'activité de "foie" transaminases.

Autre: alopécie, poids de corps augmenté.

overdose

Symptômes : une overdose du médicament peut provoquer des réactions neuroleptic aiguës énumérées au-dessus. Devrait garder surtout l'augmentation de la température de corps, qui peut être un des symptômes de syndrome malfaisant neuroleptic. Dans les cas graves une overdose peut connaître de différentes formes d'affaiblissement de conscience jusqu'au coma, la réaction convulsive.

Traitement : lavage gastrique, charbon de bois activé. Si dépression respiratoire - ventilation mécanique. Améliorer la circulation sanguine / a injecté du plasma ou une solution d'albumine norepinephrine. Epinephrine dans ces cas l'utilisation est sévèrement interdit ! La réduction de symptômes extrapyramidal - holinoblokatory central et médicaments antiparkinsonian. La dialyse est inefficace.

Intéraction

Haloperidol augmente l'expression d'effets CNS inhibiteurs d'analgésiques d'opioïde, hypnotiques, tricyclic les antidépresseurs, les fonds pour l'anesthésie générale, l'alcool.

Pendant que l'utilisation de médicaments antiparkinsonian (levodopa, etc.) le mai réduisent l'effet thérapeutique de ces fonds en raison de l'effet opposé sur les structures dopaminergic.

Quand appliqué avec methyldopa peut développer la désorientation, la réflexion de difficulté et les processus de décélération.

Haloperidol peut réduire l'intensité de l'action d'adrénaline (epinephrine) et d'autre sympathomimetics, provoquer la diminution "paradoxale" dans la tension et tachycardia dans leur application collective.

Il améliore l'effet de M-anticholinergics périphérique et la plupart des antihypertensives (guanethidine réduit l'effet en raison du déplacement de ses neurones alpha et adrénergiques et suppression de sa capture ces neurones).

Quand combiné avec la réception de médicaments anticonvulsant (en incluant des barbituriques et d'autres. Les inducteurs microsomal l'oxydation), la dernière dose devrait être augmentée, parce que haloperidol baisse le seuil pour l'activité de saisie ; Il peut aussi diminuer des concentrations de plasma de haloperidol.

Haloperidol peut réduire l'effet d'anticoagulants indirects, donc la réception collective de dernière dose devrait être réglée.

Le métabolisme de Haloperidol ralentit tricyclics et inhibiteurs MAO, en augmentant ainsi leurs niveaux dans le plasma et la toxicité augmentée.

Dans une application avec bupropion réduit le seuil épileptique et augmente le risque de saisies.

Lors de la réception simultanée de haloperidol avec fluoxetine augmente le risque d'effets secondaires sur le CNS, surtout extrapyramidal les réactions.

Quand l'administration d'élément de haloperidol et de lithium, surtout dans de hautes doses, peut provoquer neurointoxications irréversible et renforcer des symptômes extrapyramidal.

Lors de la réception simultanée avec les amphétamines a diminué l'effet antipsychotique de haloperidol et l'effet de motivation d'amphétamines, à cause du blocus par haloperidol α-adrenergic les récepteurs.

Haloperidol peut réduire l'effet de bromocriptine.

Anticholinergic, l'antihistaminique (je la génération) et les médicaments antiparkinsonian peut améliorer l'effet de m-anticholinergic haloperidol et réduire ses effets antipsychotiques (peut exiger l'adaptation de dose).

L'utilisation de fort thé ou de café (surtout dans de grandes quantités) réduit l'effet de haloperidol.

instructions spéciales pour Haloperidol

Pendant la thérapie, les patients devraient contrôler régulièrement l'ECG, la numération globulaire, les épreuves "de foie".

La sévérité de désordres extrapyramidal associés à la dose, souvent aux doses inférieures ils peuvent diminuer ou disparaître.

la réduction de dose graduelle est recommandée pour le développement de tardive dyskinesia (jusqu'au retrait complet du médicament).

Le soin doit être pris en exécutant le lourd travail physique, la réalisation de bains chaude (le développement de coup de chaleur à la suite de la suppression de thermoregulation central et périphérique dans le hypothalamus).

Pendant le traitement ne devrait pas être pris les non-médicaments d'ordonnance "de toux" (anticholinergic les effets peuvent être augmentés et le risque de choc thermal).

Protégez la peau exposée du rayonnement solaire excessif en raison du risque accru de photosensibilité.

Le traitement s'est arrêté progressivement pour éviter le syndrome "d'annulation".

L'effet antiémétique peut masquer des signes de toxicité de médicament et compliquer le diagnostic déclare que le premier symptôme est la nausée.

Il est noté que la dose pour les enfants 6 mgs / la cause de jour une autre amélioration dans les désordres de comportement et de tics.

Les effets de conduire la capacité et le travail avec les mécanismes

Pendant la réception, haloperidol a interdit la conduite des véhicules, l'entretien de machines et d'autre travail exigeant la haute concentration, aussi bien que la réception d'alcool.

Forme de libération de Haloperidol

Comprimés de 1.5 mgs ou de 5 mgs.

10 comprimés dans les ampoules. À 1, 2, 3, 4, 5 paquet de cellule de contour ensemble avec les instructions pour l'utilisation dans un tas de carton.

100 comprimés dans un polymère de bocal.

500, 600, 1000, 1200 comprimés dans un polymère de bocal (pour les hôpitaux).

Chaque banque ensemble avec les instructions pour l'utilisation dans un tas de carton.

Conditions de stockage de Haloperidol

Dans un endroit sec, sombre à une température pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Haloperidol

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves de Haloperidol des pharmacies

Avec la prescription.