Instruction pour l'utilisation : Isotretinoin (Isotretinoinum)

Groupe pharmacologique

moyens de dermotropic

La classification (ICD-10) de Nosological

Dermatite L21 Seborrheic

Dermatite seborrheic, séparation sebum Augmentée, Eczéma de Seborrheic, dermatite de Seborrheic du cuir chevelu, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, l'Eczéma seborrheic

Acné de L70

Acné nodulocystica, acné, acné de Comedone, Traitement d'acné, Papulous acné pustuleuse, acné de Papulopustulicular, acné Papulo-pustuleuse, acné, Maladie d'acné, acné, acné vulgaris, acné Nodulaire et cystique, acné Nodulaire et cystique

Acné de L70.0 vulgaris

Rougeurs d'Ugropodobnye, acné juvénile Congénitale, acné vulgaris, acné vulgaris, acné Commune, égouttage d'acné, boutons Juvéniles, acné Juvénile, acné juvénile

L71 Rosacea

Acné rose, acné Rouge, acné rose, Roux

L71.0 dermatite Périodique

Dermatite perioralis

Codez CAS 4759-48-2

Caractéristiques d'Isotretinoin

Poudre cristalline jaune-orange ou orange. Le poids moléculaire est 300.44.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, anti-seborrheic, dermatoprotective, "Une vitamine comme", antiacné.

Normalise la différentiation terminale de cellules, inhibe la prolifération de l'épithélium des conduits des glandes sebaceous, la formation de détritus, facilite son évacuation. Réduit la production et facilite la libération de sebum.

Quand administré, l'absorption est variable, bioavailability est bas et variable ; la réception ensemble avec la nourriture augmente bioavailability de 2 fois. Tmax - 2-4 heures en Se liant aux protéines de plasma sanguin (principalement avec l'albumine) - 99.9 %. Transformé par métabolisme avec la formation de trois métabolites importants biologiquement actifs - 4-oxo-isotretinoin (le métabolite principal), tretinoin et 4-oxo-retinoin, aussi bien que métabolites moins significatifs, en incluant glucuronides. Depuis dans vivo isotretinoin et tretinoin sont réversiblement convertis l'un en l'autre, le métabolisme de tretinoin est associé au métabolisme d'isotretinoin. 20-30 % de la dose d'isotretinoin sont transformés par métabolisme par isomerization. Dans le pharmacokinetics d'isotretinoin dans les humains, un rôle important peut être joué par la circulation enterohepatic. Les études in vitro ont montré que le métabolisme isozretinoin implique isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 et CYP2B6 cytochrome P450. T1 / 2 isotretinoin - 19 heures, 4-oxo-isoretinoin - 29 heures. Il est excrété par les reins et avec la bile en quantités environ égales.

Application d'Isotretinoin

Pour l'administration orale et l'administration rectale : formes sévères d'acné (nodulaire et cystique, sphérique, acné avec le risque de cicatrisation) ; acné, non responsable d'autres types de thérapie.

Pour l'application actuelle : acné vulgaris, seborrheic dermatite, rosacea, perioral dermatite.

Contre-indications

Hypersensibilité, pour l'administration orale et rectale : grossesse, établie ou planifiée (peut-être teratogenic et action embryotoxic), période d'allaitement maternel, insuffisance hépatique, hypervitaminosis A, hyperlipidemia sévère, élément tetracycline thérapie ; pour l'administration rectale (en plus) : maladies rectales ; pour l'application actuelle : on ne recommande pas de s'appliquer à de grandes régions de la peau pendant la grossesse, l'allaitement maternel et les femmes planifiant une grossesse.

Restrictions pour l'utilisation

Pour l'utilisation systémique : diabète mellitus, histoire de dépression, obésité, lipid désordre de métabolisme, alcoolisme.

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse (teratogenic et action embryotoxic).

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est X.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires d'Isotretinoin

Effets de système

Du système nerveux et des organes sensoriels : la fatigue excessive, le mal de tête, a augmenté la pression intracrânienne (le cerveau de pseudotumeur : le mal de tête, la nausée, le vomissement, a diminué la vision, l'œdème du nerf optique), les attaques convulsives, xerophthalmia, les cas isolés d'affaiblissement visuel, photophobie, dérangement d'adaptation sombre (la réduction d'acuité de vision de crépuscule) ; rarement - dépression, psychose, pensées suicidaires, violation de perception en couleur (laisser-passer après la cessation de médicament), lenticular cataracte, keratitis, blepharitis, conjonctivite, irritation d'œil, neuritis optique ; l'audition de l'affaiblissement à de certaines fréquences audio.

De la part de l'étendue digestive : sécheresse de mucosa oral, saignant des gommes, l'inflammation des gommes, la nausée, la diarrhée, la maladie d'intestin inflammatoire (colite, ileitis), saignement, pancreatitis (surtout avec l'élément hypertriglyceridemia au-dessus de 800 mgs / dL). Les cas rares de pancreatitis avec le résultat fatal sont décrits, l'augmentation transitoire et réversible de l'hépatique transaminase l'activité et les cas individuels d'hépatite (dans beaucoup de ces cas, les changements n'ont pas transcendé les limites de la norme et sont revenus à la ligne de base pendant le traitement, cependant, dans quelques situations, il était nécessaire de réduire la dose ou annuler le médicament).

De la part du système hematopoiesis : anémie, une diminution dans hematocrit, leukopenia, neutropenia, une augmentation ou diminution dans le nombre de plaquettes, une accélération de l'ESR.

De la part du système respiratoire : rarement - bronchospasm (plus souvent dans les patients avec l'asthme des bronches dans l'anamnèse).

De la part du système musculoskeletal : la douleur de muscle avec les niveaux de sérum élevés de CK dans le sérum ou sans cela, découpez la douleur, hyperostosis, l'arthrite, la calcification de ligaments et de tendons, tendonitis.

Peau : en s'écaillant de la peau des paumes et de soles, les rougeurs, la démangeaison, font face aux éruptions / la dermatite, la sudation, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, la prolifération augmentée de tissu de granulation, l'amincissement persistant de cheveux, alopécie réversible, formes fulminantes d'acné, hirsutism, hyperpigmentation, photosensitization, trauma léger de la peau. Au début de traitement, il peut y avoir une exacerbation d'acné, qui dure depuis plusieurs semaines.

Effets provoqués par hypervitaminosis A : peau sèche, membranes muqueuses, incl. lèvres (cheilitis), cavité nasale (saignement), larynx et pharynx (enrouement), œil (conjonctivite, opacité cornéenne réversible et intolérance de verres de contact).

Autre : lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (hypersensibilité systémique, glomerulonephritis, infections locales ou systémiques provoquées par les agents pathogènes positifs du gramme (Staphylococcus aureus) hyperglycémie.

Avec l'application externe : passage rougissant de la peau, les nouvelles rougeurs à partir de la 2ème semaine de traitement, en n'exigeant pas le retrait du médicament, les réactions allergiques ; possible (avec l'utilisation prolongée) - cheilitis, conjonctivite, sécheresse et épluchage de la peau.

Intéraction

L'utilisation simultanée d'isotretinoin avec d'autre retinoids (en incluant acitretin, tretinoin, retinol, adapalen) augmente le risque de hypervitaminosis A. Comme tetracyclines augmentent le risque de pression intracrânienne augmentée, l'utilisation d'élément avec isotretinoin est contre-indiquée (plusieurs cas de développement de pseudotumeur ont été annoncés). Isotretinoin peut affaiblir l'action de progestérone, donc, pendant le traitement avec isotretinoin, les contraceptifs contenant de petites doses de progestérone ne devraient pas être utilisés. L'utilisation simultanée avec les médicaments qui augmentent la photosensibilité (en incluant des sulfamides, tetracyclines, thiazide les diurétiques) augmente le risque de coup de soleil.

L'effet de la pommade est affaibli par l'utilisation simultanée d'antibiotiques du groupe tetracycline, aussi bien que l'application locale de glucocorticoids.

Routes d'administration

À l'intérieur, extérieurement, rectalement.

Précautions pour Isotretinoin

Pendant la thérapie, il est nécessaire de contrôler le niveau de lipids, glucose, fonction de foie. Les patients avec le diabète sont encouragés à conduire la surveillance plus fréquente de glucose de sang.

Les femmes d'âge reproducteur ont besoin d'appliquer des mesures contraceptives fiables depuis 4 semaines auparavant, pendant et depuis 1 mois depuis la fin de traitement. En cas de la grossesse, il devrait être interrompu pour les raisons médicales.

En cas de la colite, l'affaiblissement visuel et les symptômes de la pseudotumeur, le traitement est arrêté. Si une pseudo-tumeur du cerveau est soupçonnée, un examen neurologique est exécuté.

Ne prescrivez pas isotretinoin aux patients recevant d'autres médicaments du groupe retinoid (pour éviter hypervitaminosis A).

Il est nécessaire d'éviter haut insolation, incl. Thérapie d'UV.

Dans le traitement d'isotretinoin, une diminution dans le tolerability de verres de contact est possible. Les patients qui portent des verres de contact devraient porter des monocles en cas des effets secondaires.

N'appliquez pas la pommade sur la peau autour des yeux et avec l'inflammation aiguë sévère ; ne vous adressez pas aux membranes muqueuses.