Instruction pour l'utilisation : fort de Katadolon

Substance active Flupirtine

Le code N02BG07 d'ATX Flupirtine

Groupes pharmacologiques

D'autres analgésiques non-narcotiques, en incluant non-steroidal et d'autres médicaments antiinflammatoires

La classification (ICD-10) de Nosological

R52.0 douleur Aiguë

Syndrome de douleur aigu, syndrome de douleur Aigu avec osteoarthritis, syndrome de douleur Aigu d'origine traumatique, douleur Sévère d'une nature neurogenic, douleur Sévère, syndrome de Douleur lors de la livraison

Composition

Comprimés d'action prolongée 1 étiquette.

substance active :

flupirtine maleate 400 mgs

substances auxiliaires : méthyle methacrylate et éthyle acrylate copolymer (2 : 1) - 22.5 mgs ; talc - 22.5 mgs ; phosphate d'hydrogène de calcium dihydrate 38 mgs ; MCC - 59.74 mgs ; sodium de croscarmellose - 34.95 mgs ; hypromellose - 8 mgs ; 6.25 mgs (E172) jaunes d'oxyde en fer ferriques ; dioxyde de silicium colloidal anhydre - 2.06 mgs ; magnésium stearate - 6 mgs

Description de forme de dosage

Comprimés : biconvex oblong, même sur un côté et avec le risque de l'autre côté, jaune clair ou jaune avec les imprégnations claires et sombres.

effet de pharmachologic

Action pharmacologique - miorelaksiruyuschee, neuroprotective, analgésique central.

Pharmacodynamics

Flupirtine est un représentant de médecines - l'Ouvreur de Canal de Potassium Neuronal Sélectif (SNEPCO) - et fait allusion aux analgésiques non-narcotiques d'action centrale qui ne sont pas addictifs et addictifs.

Flupirtine active K neuronal G-protein-associated + les canaux de rectification intérieure. La production de K + les ions provoque la stabilisation du potentiel se reposant et une diminution dans l'excitabilité de membranes neuronal. Par conséquent, l'inhibition indirecte de récepteurs NMDA (N le méthyle D aspartate) se produit, depuis le blocus de récepteur de NMDA avec Mg2 + les ions se conservent jusqu'à ce que la dépolarisation de membrane de cellule ne se produise (l'antagonisme de récepteur NMDA indirect).

Lors des concentrations thérapeutiquement significatives, flupirtine ne se lie pas à alpha1, alpha2 les récepteurs, 5-HT1 (5-hydroxytryptophan) - 5-HT2-serotonin, la dopamine, benzodiazepine, l'opioïde, m-and central n-cholinergic les récepteurs. Une action si centrale de flupirtine mène à la réalisation de trois effets principaux.

Effet analgésique

En raison de l'ouverture sélective du potentiel de K indépendant + les canaux de neurones avec la libération d'élément de K + les ions, le potentiel se reposant du neurone est stabilisé. Le neurone devient moins irritable. L'antagonisme indirect de flupirtine contre les récepteurs NMDA protège des neurones de l'entrée de Ca2 + les ions. Ainsi, l'effet sensibilisant d'augmenter la concentration intracellulaire de Ca2 + les ions est atténué. Par conséquent, quand le neurone est excité, l'inhibition du transfert de monter des impulsions nociceptive se produit.

Effet de Miorelaxing

Les effets pharmacologiques décrits pour l'effet analgésique sont fonctionnellement soutenus par l'absorption augmentée de Ca2 + les ions par mitochondria, qui se produit lors des concentrations thérapeutiquement significatives. L'inhibition de transmission d'impulsion aux neurones automobiles et aux effets correspondants sur les neurones intercalaires mène à une diminution dans la tension de muscle. Ainsi, cet effet est manifesté principalement par rapport aux spasmes de muscle locaux et pas par rapport à la musculature entière dans l'ensemble.

Effet sur les processus de chronization

Les processus de chronization devraient être considérés comme les processus de conduction neuronal, en raison de la plasticité des fonctions des neurones. Par l'induction de processus intracellulaires, la plasticité des fonctions des neurones crée les conditions pour la réalisation de mécanismes telles que "l'inflation", sous laquelle la réponse à chaque impulsion ultérieure augmente. Les récepteurs de NMDA (l'expression de gène) sont responsables du lancement de tels changements. Le blocus indirect de ces récepteurs sous l'influence de flupirtine contre le sentiment d'intensification de douleur. La stabilisation du potentiel membraneux change le processus et, ainsi, la sensibilité pour faire mal aux diminutions et les conditions défavorables sont créées pour la douleur chronique cliniquement significative. Si la douleur est déjà chronique, la stabilisation du potentiel membraneux, facilite "l'effacement" de la mémoire de douleur et, ainsi, réduit la sensibilité à la douleur.

Pharmacokinetics

Absorption. Après l'administration orale, environ 90 % de flupirtine sont absorbés de l'étendue gastrointestinal et après l'administration rectale environ 70 % de la dose administrée sont absorbés.

Après avoir pris flupirtine dans les doses de 50 à 300 mgs de sa concentration dans le plasma sanguin ont des caractéristiques dépendantes de la dose.

Le pharmacokinetics de la préparation le fort de Katadolon® est en raison des particularités de sa forme de dosage : la fraction flupirtine rapidement libérée (100 mgs) et la fraction flupirtin lentement libérée (300 mgs).

Avec une application simple du médicament Cmax flupirtine 0.8 μg / le millilitre (0.4-1.5 μg / le millilitre) a été accompli après 2.4 heures et avec l'administration répétée (400 mgs tous les jours depuis 7 jours) - après 1.9 h, avec Cmax étant 1 μg / le millilitre (0.6-2.4 μg / le millilitre).

Sous l'influence de nourriture, il y a une légère augmentation dans l'absorption (aUC0-∞ 14.1 μg / le millilitre-h comparé à 10.7 μg / le millilitre-h), aussi bien qu'une augmentation de Cmax (1 μg / le millilitre comparé à 0.8 μg / le millilitre) et le temps pour atteindre Cmax augmenté (3.2 h comparés à 2.4 h).

Métabolisme. De 3/4 de la dose acceptée de flupirtine est transformé par métabolisme dans le foie. Le métabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) est formé par le métabolisme à la suite de l'hydrolyse de la structure urethane (la réaction de la phase I) et acetylation de l'amine obtenue (la réaction de la phase II).

L'effet analgésique de ce métabolite est environ un quart de l'effet analgésique de flupirtine, donc il est aussi impliqué dans l'effet thérapeutique de flupirtine.

Un autre métabolite est formé par le décolleté oxidative (la réaction de la phase I) de fluorobenzyl persistant, suivi par le couplage (la réaction de la phase II) de la conséquence p-fluorobenzoic l'acide avec glycine. Ce métabolite (M2) n'a aucune activité biologique.

À ce jour, il n'y a eu aucune recherche visée à la conclusion de l'isoenzyme, qui est responsable de l'oxidative le sentier (moins significatif) de métabolisme.

Il est supposé que flupirtine ait un potentiel insignifiant pour l'action réciproque de médicament.

Excrétion. La plupart de la dose acceptée de flupirtine (69 %) est excrétée par les reins. Cette partie est caractérisée par la chose suivante : 27 % - inchangé, 28 % - métabolite M1 (métabolite d'acétyle), 12 % - métabolite M2 (para-fluorohypuric acide) ; Le tiers restant se compose de plusieurs métabolites secondaires, dont la structure n'a pas été encore étudiée.

Une petite partie de la dose de flupirtine est excrétée dans l'urine et feces.

T1 / 2 est environ 15 heures ; en mangeant, T1 / 2 est réduit. Le métabolite principal est affiché un peu plus lentement (T1 / 2 environ 20 et 16 h, respectivement).

Dans les patients assez âgés (plus de 65 ans) après l'administration répétée du médicament fort de Katadolon selon 1 table. par jour depuis 7 jours sur un fond des valeurs de distribution augmentées, AUC a augmenté de 0 à 24 heures (AUC0-24) : 22.9 μg / millilitre · h comparé à 16.8 μg / millilitre · h pour un groupe de contrôle se composant des patients plus jeunes ; En plus, dans les patients plus vieux il y avait une élongation de T1 / 2 : 23.72 comparés à 15.94 heures.

En plus, dans les patients avec la fonction rénale diminuée (Cl creatinine <30 millilitres / la minute), comparé aux patients dans le groupe de contrôle, il y avait une augmentation d'AUC0-24 : 23.11 comparés à 16.8 μg / millilitre · h, aussi bien qu'une élongation de T1 / 2 : 20.01 h étaient comparables avec 15.94 h.

Indications de fort de Katalolon®

Traitement de douleur aiguë dans les adultes.

Le fort de Katadolon® de préparation devrait être utilisé si le traitement avec d'autres analgésiques (par exemple, NSAIDs ou faibles préparations d'opioïde) est contre-indiqué.

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active ou à autre composante du médicament ;

risque de développement d'encéphalopathie hépatique et de cholestasis, comme. peut développer l'encéphalopathie ou aggraver le cours d'encéphalopathie déjà existante ou d'ataxie ;

myasthenia sévère gravis en raison de l'effet miorelaxing de flupirtine ;

maladie de foie d'élément ou alcoolisme ;

l'application simultanée de flupirtine avec d'autres médicaments qui peuvent avoir hepatotoxicity (voir "Des instructions spéciales") ;

sonnerie récemment guérie ou existante dans les oreilles, en raison du risque élevé d'activité d'enzyme hépatique augmentée ;

l'âge d'enfants jusqu'à 18 ans.

grossesse et lactation

Il y a des données insuffisantes sur l'utilisation de flupirtine dans la grossesse. Dans les études d'animal expérimentales, flupirtin a montré la toxicité reproductrice, mais pas teratogenicity. Le risque potentiel aux humains est inconnu. Le fort de Katadolon de préparation ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf quand l'avantage à la mère excède le risque potentiel au fœtus.

Flupirtine en petite quantité pénètre dans le lait de poitrine. À cet égard, le médicament Katadolon® Forte ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement maternel, sauf quand il y a un besoin extrême pour prendre le médicament. Si vous avez besoin d'utiliser le médicament Katadolon® Forte pendant la lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires

Les réactions indésirables sont classifiées selon la fréquence comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; souvent (≥1 / 100, mais <1/10) ; rarement (≥1 / 1000, mais <1/100) ; rarement (≥1 / 10000, mais <1/1000) ; très rarement (<1/10000) ; la fréquence est inconnue (ne peut pas être estimé des données disponibles).

Du système hepatobiliary : très souvent - une augmentation de l'activité d'hépatique transaminases ; fréquence inconnue - hépatite, insuffisance hépatique.

De la part du système immunitaire : rarement - hypersensibilité au médicament, réactions allergiques (dans certains cas accompagné par la fièvre, les rougeurs de peau, urticaria, la démangeaison de peau).

Du côté de métabolisme : souvent - manque d'appétit.

Du côté de la psyché : souvent - dérangement de sommeil, dépression, agitation / nervosité ; rarement - conscience confondue.

Du système nerveux : souvent - vertige, tremblement, mal de tête.

Du côté de l'organe de vision : rarement - a diminué la vision.

De l'étendue gastrointestinal : souvent - brûlure d'estomac, dyspepsie, nausée, vomissement, constipation, douleur abdominale, sécheresse de mucosa oral, flatulence, diarrhée.

De la peau et des tissus sous-cutanés : souvent - sudation augmentée.

Autre : très souvent fatigue / faiblesse (dans 15 % de patients), surtout au début de traitement.

Les réactions indésirables dépendent principalement de la dose du médicament (à l'exception des réactions allergiques). Dans beaucoup de cas, ils disparaissent par eux-mêmes comme ils surviennent ou depuis la fin de traitement.

Pour obtenir des nouvelles informations sur la sécurité du médicament, le fort de Katadolon® est soumis à la surveillance supplémentaire par le personnel médical. Il est recommandé de signaler chaque cas d'une réaction indésirable qui s'est produite avec l'utilisation de la préparation le fort de Katadolon®. Cela vous permet de constamment contrôler l'avantage / le rapport de risque du médicament.

Intéraction

Renforce l'effet d'alcool, sédatifs et relaxants de muscle.

En raison du fait que flupirtine se lie aux protéines de plasma sanguin dans une large mesure, il est probable que concomitantly utilisé d'autres médicaments avec flupirtine peut être déplacé de l'obligation avec la protéine de plasma. À la suite de l'étude in vitro de l'action réciproque de flupirtine avec warfarin, diazepam, acide acétylsalicylique, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, il a été constaté que seulement après l'action réciproque avec warfarin et diazepam, le déplacement du dernier de l'obligation avec la protéine de plasma peut atteindre un tel degré qu'il n'est pas exclu que l'effet de ces médicaments augmente.

Avec l'utilisation simultanée de flupirtine et d'anticoagulants indirects - coumarin les dérivés (warfarin) - la surveillance régulière de l'index prothrombin est recommandée pour à l'opportun correct la dose d'anticoagulants indirects.

Il n'y a aucune donnée sur l'action réciproque avec d'autres médicaments d'anticoagulant (en incluant de l'acide acétylsalicylique).

Il devrait éviter l'utilisation simultanée de flupirtine avec les médicaments qui peuvent affecter la fonction de foie. On devrait éviter l'utilisation combinée de flupirtine et médicaments contenant paracetamol et carbamazepine.

Le dosage et administration

À l'intérieur, ne mâchez pas le comprimé et a serré une quantité suffisante de liquide (de préférence l'eau).

De 400 mgs (1 table) une fois par jour. Cette dose est une dose quotidienne. Si cette dose ne peut pas avoir un effet analgésique suffisant, vous pouvez utiliser capsadol ® avec une plus grande dose quotidienne. On devrait donner une période aussi courte à Flupirtine que nécessaire pour accomplir l'analgésie adéquate. La durée de traitement ne devrait pas excéder 2 semaines.

Patients assez âgés (plus de 65 ans d'âge) et patients avec la fonction rénale diminuée de sévérité sévère. La dose initiale est 200 mgs (1/2 la table) une fois par jour. Selon l'intensité de douleur et de tolerability, la dose peut être augmentée à 400 mgs (1 table) une fois par jour. Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal sévère, la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder 400 mgs.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament dans une plus haute dose, les patients devraient être sous la surveillance d'un docteur.

Patients avec hypoalbuminemia. La préparation que le fort de Katadolon® n'est pas recommandé pour les patients avec hypoalbuminaemia, comme les études cliniques dans les patients de ce groupe n'a pas été exécutée.

Enfants. La sécurité et l'efficacité de flupirtine chez les enfants et les adolescents ne sont pas établies. Le médicament Katadolon® Forte ne devrait pas être utilisé chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans d'âge.

Overdose

Il y a des rapports de cas simples d'overdose avec les intentions suicidaires. En prenant en même temps une dose de 5 g flupirtine a provoqué les symptômes suivants : nausée, tachycardia, fatigue anormale, fait d'être en larmes, vertige, premarrowment, perte de conscience, sécheresse de mucosa oral.

Après l'induction de vomissement ou l'utilisation de diuresis forcé, la réception de carbone activé et l'introduction d'électrolytes, l'état de santé a été restitué dans les 6-12 heures. Aucune condition très grave n'a été annoncée.

Les études d'animal ont montré qu'une overdose peut mener aux désordres CNS, aussi bien que les manifestations de hepatotoxicity par le type d'amélioration de désordres du métabolisme dans le foie.

Traitement : symptomatique. L'antidote spécifique du médicament est inconnu.

instructions spéciales

Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, la concentration de creatinine dans le plasma sanguin devrait être contrôlée.

Dans les patients plus de 65 ans d'âge ou avec les signes d'échec rénal sévère, l'adaptation de dose est exigée.

Pendant le traitement avec le médicament le fort de Kadadol®, une fois par semaine, le statut de fonction de foie devrait être contrôlé. quand flupirtin est utilisé, une augmentation de l'hépatique transaminase l'activité, l'hépatite et l'insuffisance hépatique peut se produire.

Si les résultats d'une épreuve de foie sont anormaux ou il y a des symptômes cliniques qui indiquent des lésions hépatiques, donc l'utilisation du médicament le fort de Katadolon® devrait être arrêtée.

On devrait avertir des patients que pendant le traitement avec le médicament de Catodolon® Fort, on devrait faire l'attention à tous symptômes de lésions hépatiques (eg, le manque d'appétit, nausée, vomissement, douleur abdominale, faiblesse, assombrissement de l'urine, icterus de la peau, la peau démangeante). Si ces symptômes se produisent, vous devriez arrêter de prendre le médicament Katadolon® Fort et chercher instamment l'attention médicale.

La préparation le fort de Katadolon® n'est pas recommandée pour les patients avec hypoalbuminemia.

Dans le traitement de flupirtin, de fausses réactions positives de l'épreuve avec les bandes diagnostiques pour bilirubin, urobilinogen et protéine dans l'urine sont possibles.

Une réaction semblable est possible avec une détermination quantitative de la concentration de bilirubin dans le plasma sanguin. En appliquant le médicament dans certains cas, la couleur d'urine peut être marquée verte, qui n'est un signe clinique d'aucune pathologie.

Ce médicament est soumis à la surveillance supplémentaire. Cela révélera vite de nouveaux renseignements de sécurité. Les ouvriers médicaux devraient signaler toutes les réactions défavorables soupçonnées.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Le fort de Katadolon® peut affecter la concentration d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices d'une personne, même si utilisé conformément aux instructions pour l'utilisation du médicament.

Les patients connaissant la somnolence ou le vertige pendant la thérapie avec le médicament le fort de Katadolon® devraient se retenir d'administrer des véhicules et des mécanismes.

Avec l'application simultanée avec l'alcool, il est possible d'augmenter l'effet négatif sur la vitesse de réactions psychomotrices.

Forme d'édition

Comprimés agissant longtemps, 400 mgs. Dans une ampoule de PVC / papier d'aluminium en aluminium, 7 PC. 1 bl. dans une boîte en carton.

Dans une ampoule de PVC / papier d'aluminium en aluminium, 10 PC. 2 bl. dans une boîte en carton.

Dans une ampoule de PVC / papier d'aluminium en aluminium, 14 PC. 1, 3 ou 6 bl. dans une boîte en carton.

Conditions de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

3 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.