Instruction pour l'utilisation : Lokren

Nom de marque du médicament – Lokren

Forme de dosage : comprimés

ATX

C07AB05 Betaxolol

Groupe de Pharmacotherapeutic : blocker Beta1-sélectif [Bêta-bloquants]

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Angine d'I20 [angine] : maladie de Heberden ; Angine de poitrine ; L'attaque d'angine de poitrine ; angine périodique ; angine spontanée ; angine de poitrine ferme ; reste d'Angine ; progression d'Angine ; l'Angine s'est mélangée ; Angine spontanée ; angine ferme ; angine ferme chronique ; Syndrome d'Angine X

Composition (par comprimé) : hydrochlorure de Betaxolol 20 mgs

Excipients : monohydrate de lactose - 100 mgs ; sodium amylopectin glycolate - 4 mgs ; MCC - 113 mgs ; silice colloidal anhydre - 1.6 mgs ; Magnésium stearate - 1.4 mgs ; Valium - 3,90 mgs ; macrogol 400 - 0,43 mgs ; dioxyde de titane (E171) - 0,67 mgs

dans l'ampoule 14 PC.; 2 ampoules dans la boîte.

Description

Blanc, biconvex comprimés enduits du film, avec une ligne de séparation sur un côté et gravé avec «KE20» - de l'autre côté.

Propriétés pharmacologiques de Lokren

Effet de Pharmachologic - antianginal, hypotensive.

Pharmacodynamics

Betaxolol est caractérisé par trois propriétés pharmacologiques :

action de blocage béta-adrenoceptor de cardioselective ;

le manque d'activité agonist partielle (c-à-d, n'expose pas moi sympathomimetic l'action) ;

faible effet de stabilisant de membrane (comme quinidine ou anesthésiques locaux) lors des concentrations excédant thérapeutique.

Pharmacokinetics

Rapidement et complètement (100 %) sont absorbés de l'étendue gastrointestinal après l'administration orale, bioavailability - environ 85 %. Cmax est atteint dans les 2-4 heures dans le plasma sanguin. Betaxolol se lie à la protéine de plasma d'environ 50 %.

La perméabilité du BBB et de la barrière placental - bas. La sécrétion de lait de poitrine - petit.

Le volume de distribution - environ 6 L / kg. Dans le corps betaxolol principalement transformé dans les métabolites inactifs. Solubilité dans les graisses modérées.

Excrété par les reins comme les métabolites (80 %), 10-15 % dans la forme inchangée. T1 / 2 de betaxolol - demi-vie de 15-20 heure avec la fonction de foie anormale est étendue de 33 %, mais l'autorisation n'est pas changée ;. avec la fonction rénale diminuée la demi-vie est doublée (pour être la réduction de dose).

Non enlevé par hemodialysis.

Indications pour Lokren

hypertension artérielle ;

prévention d'attaques d'angine.

Contre-indications pour Lokren

Hypersensibilité à betaxolol ;

arrêt du cœur chronique sévère degré d'IIB-III ;

choc de cardiogenic ;

AV bloquent II et III niveau (sans raccorder le stimulateur cardiaque) ;

Angine de Prinzmetal ;

syndrome sinus malade (en incluant sinoatrial le bloc) ;

bradycardia ;

hypotension ;

Thérapie de combinaison avec sultopride et floctafenine ;

réception simultanée d'inhibiteurs MAO ;

cardiomegaly (sans arrêt du cœur) ;

l'âge de 18 ans (l'efficacité et la sécurité ont été établies).

En raison de la présence de médicament de lactose a contre-indiqué :

dans galactosemia congénital ;

glucose de syndrome de malabsorption / galactose ou manque lactase.

Soigneusement :

une histoire de réactions allergiques ;

pheochromocytoma ;

acidose du métabolisme ;

en effaçant la maladie vasculaire périphérique ("fièvre intermittente" claudication, le syndrome de Raynaud) ;

échec de foie ;

échec rénal chronique ;

hemodialysis ;

myasthenia gravis ;

dépression (en incluant l'histoire) ;

âge assez âgé ;

Bloc d'AV de moi degré ;

maladie pulmonaire obstructionniste chronique (asthme des bronches, emphysème) ;

psoriasis ;

insuffisance circulatoire chronique ;

hyperthyroidism ;

diabète.

Grossesse et allaitement maternel

Il n'y avait aucun médicament teratogenicity dans les expérimentations animales. Jusqu'à présent, les gens n'ont pas indiqué des effets teratogenic et ont contrôlé des études potentielles n'ont pas révélé des malformations congénitales.

L'application de grossesse est possible seulement quand l'avantage à la mère emporte sur le risque potentiel au fœtus et / ou l'enfant.

Les bêta-bloquants pénètrent dans le lait de poitrine (voir. "Pharmacokinetics"). Le risque d'hypoglycémie et de bradycardia n'a pas été étudié, donc l'allaitement maternel devrait être arrêté pendant le traitement.

Effet secondaire de Lokren

Du système nerveux : fatigue, faiblesse, vertige, mal de tête, somnolence ou insomnie, cauchemars, dépression, inquiétude, confusion ou perte momentanée de mémoire, hallucinations, asthenic syndrome, faiblesse de muscle, paresthesias dans les extrémités (dans les patients avec "la fièvre intermittente" claudication, le syndrome de Raynaud), tremblement.

Système cardiovasculaire : le sinus bradycardia, les palpitations, orthostatic hypotension, l'infarctus de dérangements de conduction, le bloc d'AV (jusqu'à l'arrêt cardiaque), arrhythmia, l'affaiblissement du myocardial contractility, le développement (ou la dégradation) des symptômes d'arrêt du cœur (l'enflure de chevilles, pieds, jambes), la réduction marquée de la tension, une manifestation de vasoconstriction (a diminué la circulation périphérique, le refroidissement des extrémités inférieures, le syndrome de Raynaud), la douleur dans la poitrine.

Du système digestif : membranes muqueuses de bouche sèche, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, fonction de foie anormale (urine sombre, peau jaune ou sclera, cholestasis), changement dans le goût.

Le système respiratoire : congestion nasale, difficulté inhalant le rendez-vous de hautes doses (perte de sélectivité) et / ou dans les patients prédisposés - laryngo et bronchospasm.

Des sentiments : dérangements visuels, sécrétion réduite des glandes lacrymales, la sécheresse et douloureux d'yeux, conjonctivite.

Pour la peau : sudation augmentée, chasse de la peau, les rougeurs, les réactions de peau de psoriasiform, l'exacerbation d'écoulement de psoriasis.

Réactions allergiques : rougeurs de peau, pruritus, urticaria.

Du système endocrine : hyperglycémie dans les patients avec le diabète de personne à charge de non-insuline, l'hypoglycémie dans les patients recevant l'insuline, hypothyroid état.

Effet sur le fœtus : retard de croissance intrautérin, hypoglycémie, bradycardia.

Autre: le mal de dos, arthralgia, l'affaiblissement de libido, la puissance réduite, le syndrome "d'annulation" (les attaques d'angine augmentées, a augmenté la tension).

Données de laboratoire : dans les cas rares l'apparence d'anticorps antinucléaires, que seulement exceptionnellement accompagné par les symptômes cliniques tels que lupus systémique erythematosus, passant à la résiliation de traitement.

Intéraction

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer bradycardia. Ce groupe inclut des bêta-bloquants, antiarrhythmics la classe IA (quinidine, disopyramide), amiodarone et sotalol de la Classe III antiarrhythmic les agents, diltiazem et verapamil de la Classe IV, aussi bien que la digitale glycosides, clonidine, guanfacine, mefloquine et les inhibiteurs cholinesterase montrés à la Maladie d'Alzheimer.

combinaisons contre-indiquées

Floctafenine. En cas du choc ou de floctafenine dû hypotension, les bêta-bloquants provoquent une réduction des réactions cardiovasculaires compensatrices.

Sultopride. bradycardia sévère (effet additif).

Les combinaisons à être évitées :

Blockers "ralentissent" le canal de calcium blockers (bepridil, diltiazem et verapamil). Violations d'automatisme (bradycardia sévère, arrestation de sinus), dérangements de conduction AV, arrêt du cœur (synergistic effet).

Cette combinaison peut seulement être utilisée sous la surveillance clinique et electrocardiographic proche, surtout dans les patients assez âgés ou au début de traitement.

Amiodarone. Dérangements de contractility, automatisme et conduction (suppression de mécanismes compensateurs sympathiques).

Les combinaisons à être utilisées avec la prudence

Agents anesthésiques halogenated volatils. Les bêta-bloquants réduisent les réactions cardiovasculaires compensatrices (pendant l'opération de l'effet de blocus de récepteurs adrénergiques du béta peut être le béta-agonists éliminé). En règle générale, la thérapie de bêta-bloquants ne devrait pas être arrêtée et on devrait éviter le retrait brusque du médicament en tout cas. L'anesthésiste doit être rendu conscient du traitement.

Les médicaments qui peuvent provoquer atrial fibrillation (sauf sultopride). Classe de médicaments d'Antiarrhythmic IA (quinidine, gidrohinidin et disopyramide) et la classe III (amiodarone, dofetilide, Ibutilide, sotalol), un antipsychotics du groupe phenothiazines (chlorpromazine, tsiamemazin, Levomepromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiaprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), d'autre neuroleptics (pimozide) et d'autres médicaments (cisapride, difemanil, je / erythromycin, halofantrine, mizolastine, moxifloxacin, pentamidine, / dans spiramycin et vincamine).

Risque accru de ventricular arrhythmia, particulièrement «torsades de pointes».

Il exige clinique et la surveillance d'electrocardiographic.

Propafenone. Dérangements de contractility, automatisme et conduction (suppression de mécanismes compensateurs sympathiques).

Il exige clinique et la surveillance d'electrocardiographic.

Baclofen. Effet antihypertensive augmenté.

Nécessaire pour contrôler le niveau de tension et d'adaptation de dose antihypertensive si nécessaire.

Insuline et sulfonylureas oral. Tous les bêta-bloquants peuvent masquer de certains symptômes d'hypoglycémie : palpitations et tachycardia.

On devrait conseiller au patient du besoin de renforcer la surveillance de soi de niveaux de glycémie, surtout au début de traitement.

Inhibiteurs de Cholinesterase (ambenonium, donepezil, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, rivastigmine, tacrine). Le risque améliore bradycardia (l'effet additif).

Il exige la surveillance clinique régulière.

Antihypertensives action centrale (clonidine, alpha-methyldopa, guanfantsin, moxonidine, rilmenidine). Augmentation significative de la tension avec l'annulation brusque antihypertensive de l'action centrale.

Il est nécessaire d'éviter le retrait brusque de médicament antihypertensive et conduire la surveillance clinique.

Lidocaine / dans. L'augmentation de la concentration de lidocaine dans le plasma sanguin avec une augmentation possible de symptômes neurologiques superflus et des effets du système cardiovasculaire (a réduit le métabolisme lidocaine dans le foie).

Recommandé clinique et le moniteur d'ECG et contrôlent peut-être la concentration lidocaine dans le plasma sanguin pendant le traitement avec les bêta-bloquants et après sa résiliation. Si nécessaire - dose de correction de lidocaine.

Les combinaisons à être tenues compte

NSAIDs (systémique), en incluant : COX sélectif 2 inhibiteurs. Effet antihypertensive réduit (inhibition de synthèse PG et rétention d'eau et sodium pyrazolone dérivés).

BPC. Hypotension artériel, échec circulatoire dans les patients avec l'arrêt du cœur latent ou incontrôlé. Le traitement de bêta-bloquants peut minimiser les mécanismes réflexes sympathiques.

Antidépresseurs de Tricyclic (tels qu'imipramine), antipsychotics. Effet antihypertensive augmenté et risque d'orthostatic hypotension (effet additif).

Mefloquine. Risque de bradycardia (effet additif).

Dipyridamole (w / w). Effet antihypertensive augmenté.

Alpha-blockers, utilisé dans l'urologie (alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin). Effet antihypertensive augmenté. Risque accru d'orthostatic hypotension.

Amifostine. Effet antihypertensive augmenté.

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergène pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxis dans les patients recevant betaxolol.

Phenytoin à / dans l'introduction cardiodepressive augmente la sévérité de l'action et la probabilité de baisse de tension.

Réduit l'autorisation de xanthine (sauf dyphylline) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, surtout dans les patients avec l'autorisation initialement augmentée de theophylline (eg sous l'influence de tabagisme).

L'effet d'Antihypertensive d'affaiblir des œstrogènes (la rétention de sodium).

glycosides cardiaque, methyldopa, reserpine, guanfacine et augmentation le risque de développement ou de dégradation de bradycardia, bloc d'AV, arrêt cardiaque.

Nifedipine peut mener à une réduction significative de la tension.

Les diurétiques, clonidine, sympatholytic, hydralazine et d'autres médicaments antihypertensive peuvent mener à une réduction excessive de la tension.

Étend l'action de non-dépolariser des relaxants de muscle et un effet d'anticoagulant de coumarin.

L'éthanol, les sédatifs et les médicaments d'hypnotiques augmentent la dépression CNS.

Non recommandé l'application simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison de l'augmentation significative de l'action hypotensive, une interruption du traitement entre la réception des inhibiteurs de MAO et betaxolol devrait être au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de Non-hydrogenated ergot augmentent le risque de désordres circulatoires périphériques.

Dosage et administration

À l'intérieur, non liquide, a serré assez de liquide.

La dose initiale - 1 étiquette. (20 mgs) par jour.

Dosage dans les patients avec l'insuffisance rénale

La dose devrait être déterminée conformément à la fonction rénale du patient : la modification de dose n'est pas exigée pour Cl creatinine> 20 millilitres / la minute. Cependant, au début de traitement est recommandé de réaliser une observation clinique pour accomplir les niveaux d'équilibre de médicament dans le sang (une moyenne de 4 jours).

Dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère (Cl creatinine <20 millilitres / minute) la dose initiale recommandée - 5 mgs / jour (patients sur hemodialysis - sans tenir compte de la fréquence et temps de séances de dialyse).

Dosage dans les patients avec l'insuffisance hépatique

Les patients avec le changement de dose d'insuffisance hépatique ne sont pas d'habitude exigés. Cependant, au début de thérapie, il est recommandé la surveillance clinique plus prudente de patients.

Overdose

Symptômes : bradycardia, le vertige, le bloc d'AV, a marqué la réduction de la tension, arrhythmia, ventricular prématuré bat, l'évanouissement, l'arrêt du cœur, l'essoufflement, bronchospasm, cyanosis des ongles de doigts et paumes, crampes.

Traitement : lavage gastrique, le rendez-vous d'absorbant ;

Les mesures suivantes devraient être appliquées en cas de bradycardia ou de diminution excessive dans la tension :

atropine 2.1 mgs / dans ;

1 mg de glucagon (peut-être à plusieurs reprises) ; accompagné, si nécessaire, une injection lente de 25 ug ou une administration isoprenaline de 2.5-10 mgs dobutamine / kg / minute. En cas de decompensation cardiaque dans neonates dont mères pendant les bêta-bloquants de prise de grossesse : glucagon au rythme de 0.3 mgs / kg ;

hospitalisation dans un service de soins intensifs ; isoprenaline et dobutamine : d'habitude dans de hautes doses et pendant longtemps, qui exige la surveillance de spécialistes.

Instructions spéciales

Le traitement de patients avec l'angine ne devrait jamais être interrompu brusquement - l'annulation peut mener à arrhythmias cardiaque sévère, myocardial l'infarctus ou la mort soudaine.

Lactose

En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué dans galactosemia congénital, malabsorption le glucose de syndrome / galactose ou le manque lactase.

Il est nécessaire de contrôler des patients prenant Lokren®, qui devrait inclure la surveillance de fréquence cardiaque et de tension (au début de traitement chaque jour, alors 1 tous les 3 à 4 mois), le glucose dans les patients avec le diabète (1 tous les 4-5 mois) ; nécessaire pour contrôler la fonction du rein dans les patients assez âgés (1 tous les 4-5 mois).

Il est nécessaire de former la méthode de calcul de fréquence cardiaque du patient et instruire sur le besoin de conseil médical dans la fréquence cardiaque <à 50 bpm. / Min.

Le traitement ne devrait pas être arrêté brusquement, particulièrement dans les patients avec IHD. La dose devrait être réduite progressivement, c'est-à-dire depuis 1-2 semaines et peut commencer simultanément facultativement la thérapie de remplacement pour prévenir la progression d'angine.

Environ 20 % de patients avec l'angine, les bêta-bloquants ne sont pas efficaces.

La raison principale - l'infarctus sévère atherosclerosis avec un seuil bas d'ischemia (la fréquence cardiaque au moment du développement d'attaque d'angine <100 bat / la minute) Et a augmenté diastolic fini a quitté la pression ventricular qui viole le flux sanguin subendocardial.

En même temps la prise clonidine sa réception peut être terminée seulement quelques jours après l'annulation Lokrena®.

Lokren® devrait être arrêté avant l'étude dans le sang et l'urine catecholamines et l'acide de Normetanephrine vanillylmandelic ; ricane des anticorps antinucléaires.

Asthme des bronches et maladie pulmonaire obstructionniste chronique

Les bêta-bloquants peuvent être administrés aux patients avec niveau seulement modéré de sévérité de la maladie, avec un choix de bêta-bloquants sélectifs dans la dose initiale basse. Avant le traitement, on recommande d'évaluer la fonction respiratoire.

β2-agonists - Avec le développement de saisies bronchodilators peut être utilisé pendant le traitement.

Arrêt du cœur

Dans les patients avec l'arrêt du cœur, thérapeutiquement contrôlé, si nécessaire betaxolol peut être utilisé dans le très bas, progressivement l'augmentation, les doses sous la surveillance médicale stricte.

bradycardia

La dose devrait être réduite si la fréquence cardiaque se reposant de 50-55 bat ci-dessous. / Min et le patient ont des manifestations cliniques de bradycardia.

Je degré bloc d'AV

Étant donné les bêta-bloquants de Dromotropic négatifs, avec le blocus de moi le degré le médicament devrait être utilisé avec la prudence.

Angine de Prinzmetal

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée d'attaques dans les patients avec l'angine de Prinzmetal. Cardioselective blockers beta1-possible avec les formes moins sévères et mélangé avec la stipulation que le traitement est réalisé dans la combinaison avec vasodilators.

Désordres circulatoires périphériques

Les bêta-bloquants peuvent mener à une détérioration dans la condition de patients souffrant des désordres circulatoires périphériques (la maladie de Raynaud ou le syndrome de Raynaud, arteritis ou les maladies effaçantes chroniques d'artères de membre inférieures).

pheochromocytoma

En cas des bêta-bloquants dans le traitement d'hypertension provoquée par pheochromocytoma exige la surveillance étroite de tension.

Patients assez âgés

Le traitement de patients assez âgés devrait commencer avec les doses basses et sous la surveillance stricte.

Patients avec l'échec rénal

La dose devrait être réglée selon la concentration de sang de creatinine ou l'autorisation creatinine (le centimètre "Le dosage et l'administration").

Diabétiques

Il doit prévenir le patient du besoin de renforcer l'autodiscipline de niveaux de glucose de sang au début de traitement. Les symptômes initiaux d'hypoglycémie peuvent être masqués, particulièrement tachycardia, les palpitations et la sudation.

Psoriasis

Il exige l'évaluation prudente du besoin pour le rendez-vous du médicament, depuis qu'il y a eu des rapports de condition se détériorant pendant le traitement avec les bêta-bloquants.

Réactions allergiques

Les patients enclins aux réactions anaphylactic sévères, surtout rattachées à l'utilisation de floctafenine ou pendant la désensibilisation, la thérapie de bêta-bloquant peut mener à un renforcement de plus des réactions et diminuer l'efficacité de traitement.

anesthésie générale

Les bêta-bloquants masquent le réflexe tachycardia et augmentent le risque de hypotension. Les bêta-bloquants de thérapie continués réduisent le risque d'arrhythmia, myocardial ischemia et de crises hypertensive. L'anesthésiste devrait être informé du fait que le patient a reçu le traitement de bêta-bloquants.

Si on juge la cessation de traitement nécessaire, il devrait être noté que le cessation de traitement depuis 48 heures peut restituer la sensibilité à catecholamines.

Le traitement de bêta-bloquants ne devrait pas être interrompu dans les cas suivants :

dans les patients avec l'insuffisance coronaire désirable pour continuer le traitement jusqu'à ce que l'opération, en considérant les risques ait fréquenté une annulation soudaine des bêta-bloquants ;

en cas de l'opération d'urgence ou dans les cas où c'est impossible à la cessation de traitement, le patient devrait être protégé des effets d'excitation vagal par la prémédication appropriée avec atropine, à plusieurs reprises si nécessaire. Car l'anesthésie générale est nécessaire pour utiliser une substance, myocardium le moins déprimant.

Il doit tenir compte du risque de réactions anaphylactic.

thyrotoxicosis

Les symptômes de thyrotoxicosis peuvent être masqués pendant la thérapie de bêta-bloquant.

Athlètes

Les athlètes devraient être conscients que le produit contient une substance active qui peut produire une réaction positive pendant les épreuves de contrôle de dopage.

Au moment du traitement pour exclure l'utilisation d'éthanol.

Les patients qui utilisent des verres de contact devraient tenir compte que pendant le traitement peut réduire le liquide de déchirure.

Le "tabagisme" de l'efficacité de bêta-bloquants plus bas.

Dans les nouveau-nés que l'on a traité avec les bêta-bloquants, la dernière action de la mère est préservée depuis plusieurs jours après la naissance. Bien que l'effet persistant puisse avoir des conséquences cliniques, peut développer néanmoins la maladie du cœur exigeant des soins intensifs du nouveau-né (voir. "Overdose"). Dans une telle situation devrait être des solutions de volume de sang d'augmentations d'administration évitées (le risque d'œdème pulmonaire aigu). Il y a aussi des rapports de bradycardia, syndrome de détresse respiratoire et hypoglycaemia. Donc, nous recommandons la surveillance prudente de nouveau-nés dans les conditions spéciales (contrôlez la fréquence cardiaque et les niveaux de glucose de sang pendant les 3-5 premiers jours de vie).

Conditions de stockage de Lokren

Aux températures au-dessous de 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

5 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.