Instruction pour l'utilisation : Loperamide (Loperamidum)

Caractéristique d'Ademetionin

Médicaments d'Antidiarrheal

La classification (ICD-10) de Nosological

A04.9 infection intestinale Bactérienne, non spécifiée

Infections intestinales bactériennes, infections d'étendue de GI, Infections d'infections d'étendue bactériennes, Digestives intestinales, maladies Infectieuses et inflammatoires de l'étendue digestive, Maladie Infectieuse de l'étendue GI, Infection de l'intestin, infection Intestinale, maladie infectieuse Aiguë de l'étendue digestive, maladie intestinale Aiguë avec les lésions de côlon, infection intestinale Aiguë

Diarrhée d'A09 et gastro-entérite d'origine prétendument infectieuse (dysenterie, diarrhée bactérienne)

La diarrhée bactérienne, la dysenterie Bactérienne, les infections Bactériennes de l'étendue digestive, la gastro-entérite Bactérienne, la Diarrhée bactérienne, la Diarrhée ou la dysenterie d'étiologie amibienne ou mélangée, la Diarrhée de genèse infectieuse, la Diarrhée sur le fond de thérapie antibiotique, la Diarrhée de Voyageur, la diarrhée de Voyageurs en raison des changements dans le régime et le régime habituel, la Diarrhée en raison de la thérapie antibiotique, Dysenteric bacteriocarrier, l'entérite de Dysenteric, la Dysenterie, la Dysenterie bactérienne, la Dysenterie s'est mélangée, l'infection de Gastrointestinal, les infections d'étendue de GI, la diarrhée Infectieuse, la Maladie Infectieuse de l'étendue GI, l'Infection de l'étendue gastrointestinal, l'Infection de l'étendue biliary et de l'étendue gastrointestinal, l'infection d'étendue de GI, la diarrhée D'été, la diarrhée aiguë Nonspécifique de nature infectieuse, la diarrhée chronique Nonspécifique de nature infectieuse, la diarrhée bactérienne Aiguë, la diarrhée Aiguë dans l'intoxication alimentaire, la dysenterie Aiguë, la gastro-entérite bactérienne Aiguë, gastroenterocolitis Aigu, Enterocolitis aigu, dysenterie Sousaiguë, Diarrhée diarrhée chronique, Réfractaire dans les patients de SIDA, entérite de Staphylococcal chez les enfants, Staphylococcal enterocolitis, la diarrhée Toxique, la dysenterie Chronique, l'Entérite, l'Entérite contagieuse, Enterocolitis

K52.2 gastro-entérite Allergique et digestive et colite

Colite digestive, Colite Allergique, Gastro-entérite digestive, Gastro-entérite diarrhée allergique, Allergique, gastroenteropathy Allergique, gastro-entérite Médicinale

K59.1 diarrhée Fonctionnelle

Le syndrome de Diarrheal, la Diarrhée, la Diarrhée avec l'alimentation entérique prolongée par le probem, la diarrhée Nonspécifique diarrheam Prolongée, la diarrhée Aiguë, la Diarrhée, le Syndrome de diarrhée, diarrhée Fonctionnelle, diarrhée Chronique, la Diarrhée avec un électrolyte équilibre le désordre, la diarrhée Chronique, la Diarrhée de genèse non-infectieuse, la Diarrhée après une gastroectomy, une Diarrhée chez les enfants, une diarrhée Persistante, une Diarrhée (la diarrhée), Enterocolitis d'origine non-infectieuse

Présence de Z93.2 d'ileostomy

Ileostomy

Codez CAS 53179-11-6

Caractéristiques de la substance Loperamide

Hydrochlorure de Loperamide - poudre du blanc au jaunâtre. C'est soluble dans le méthanol, isopropyl l'alcool, le chloroforme, légèrement soluble dans l'eau. Poids moléculaire 513.51.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antidiarrheal.

Il communique avec les récepteurs opiacés des muscles longitudinaux et annulaires du mur intestinal et inhibe la libération d'acétylcholine et de PG. Ralentit peristalsis intestinal et augmente le temps de passage de contenus intestinaux. Augmente le ton de sphincter anal, aide à retenir le feces et réduire le désir de déféquer. Le liquide d'interdictions et la sécrétion d'électrolyte dans le lumen intestinal et / ou stimulent l'absorption de sels et d'eau de l'intestin. Dans de hautes doses, il peut inhiber la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. L'action se développe vite et dure 4-6 heures.

En prenant loperamide, il n'y avait aucun cas de tolérance ou de toxicomanie. Cependant, dans les singes, en prenant de hautes doses de loperamide, un rapport pareil à la morphine a été observé.

Pauvre (environ 40 % de la dose) absorbé dans l'étendue digestive. En raison de la haute affinité aux récepteurs du mur intestinal et à un haut niveau de biotransformation pendant le "premier laisser-passer" par le foie, le niveau de plasma de la substance inchangée après avoir pris 2 mgs d'hydrochlorure loperamide (1 capsule) est au-dessous de 2 ng / le millilitre. Tmax - environ 2.5 heures après avoir pris la solution et 5 heures - après avoir pris les capsules, pendant que Cmax est environ le même pour les deux formes. Reliure de protéine de plasma - 97 %. T1 / 2 est 9.1–14.4 heures (10.8 heures moyennes). Transformé par métabolisme dans le foie, affiché principalement par la forme de se conjugue avec la bile et feces, en partie avec l'urine.

Carcinogenicity, mutagenicity, effet sur la fertilité

Dans l'étude de 18 mois dans les rats avec l'introduction de doses loperamide dans l'excès de MRDC (jusqu'à 133 fois), aucun effet cancérigène n'a été trouvé. Aucune étude de mutagenicity n'a été exécutée. Les études de reproduction dans les rats ont montré que de hautes doses de loperamide (150-200 fois plus haut que mRDC) peuvent provoquer l'infertilité dans les femelles et une diminution dans la fertilité dans les mâles.

Grossesse. Effets de Teratogenic. Les études de reproduction dans les rats et les lapins ont montré que loperamide, quand utilisé dans les doses pas plus que 30 fois plus haut que MRDCH, ne provoque pas des effets teratogenic et ne fait pas du mal à la progéniture.

Lactation. Il n'est pas connu si loperamide passe dans le lait de poitrine. Dans l'étude de développement pré et post-natal de progéniture dans les rats avec l'introduction de loperamide à une dose de 40 mgs / le kg aux rats produisant du lait, une diminution dans la survie de progéniture a été observée.

Indications

Traitement symptomatique de diarrhée aiguë et chronique provoquée par les changements dans le régime et la composition qualitative de nourriture, désordres du métabolisme et absorption, aussi bien qu'allergique, émotionnel, médicament, genèse de radiation ; avec la diarrhée de genèse infectieuse - comme une aide ; l'ileostomy (pour réduire la fréquence et le volume de tabouret, aussi bien que donner une densité de sa consistance).

Contre-indications

L'hypersensibilité, l'obstruction intestinale, diverticulosis, la colite ulcérative aiguë, la colite pseudomembraneuse provoquée en prenant d'antibiotiques de large spectre ; d'autres conditions dans lesquelles l'inhibition de peristalsis intestinal est inacceptable ; dysenterie aiguë (surtout avec la présence de sang dans le tabouret et accompagné par la température de corps augmentée) et d'autres infections gastrointestinal (provoqué en incluant la Salmonella spp., Shigella spp. et Campylobacter spp.) ; l'âge d'enfants jusqu'à 6 ans.

Restrictions pour l'utilisation

Fonctions de foie anormales sévères et enfants de 2 à 12 ans (possible seulement avec la surveillance médicale).

grossesse et lactation

Il ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse (surtout au premier trimestre) et l'allaitement maternel (il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes et produisant du lait).

Catégorie d'action sur le fœtus par le FDA - C.

Effets secondaires

De la part de l'étendue digestive : la constipation et / ou bloating, colique intestinale, douleur ou gêne dans l'abdomen, la nausée, le vomissement, sèche la bouche, l'obstruction intestinale (très rare) ; pour les pastilles (optionnelles) - une sensation brûlante ou le fait de picoter de la langue qui se produit immédiatement après avoir pris les comprimés.

Du système nerveux et des organes sensoriels : fatigue, somnolence, vertige.

Réactions allergiques : les rougeurs de peau, urticaria, extrêmement rare - anaphylactic le choc et les rougeurs bullous, en incluant de la toxine epidermal necrolysis (dans la plupart des cas, les patients ont pris d'autres médicaments qui pourraient provoquer des réactions défavorables ou promouvoir leur occurrence).

Autre : rétention urinaire (rare).

Intéraction

L'utilisation simultanée de loperamide avec les analgésiques d'opioïde peut augmenter le risque de constipation sévère.

Overdose

Symptômes : dépression de CNS (stupeur, incoordination, somnolence, miosis, muscle hypertonus, dépression respiratoire), obstruction intestinale.

Traitement : utilisez (si nécessaire) de l'antidote - naloxone. Étant donné que la durée d'action de loperamide est plus longue que ce de naloxone, il est possible de réadministrer un antagoniste. Observation à long terme et prudente du patient (au moins depuis 1 jour) et la conduite de thérapie symptomatique, lavage gastrique, le rendez-vous de carbone activé, ventilation mécanique.

Route d'administration

À l'intérieur

Précautions pour Loperamide

S'il n'y a aucune amélioration clinique ou constipation aiguë, distention abdominal, l'obstruction intestinale partielle dans les 48 heures dans la diarrhée aiguë, loperamide devrait être arrêtée.

Dans la diarrhée chronique, loperamide peut être pris seulement par la prescription.

Loperamide devrait être utilisé avec la prudence dans de petits enfants en raison de sa plus grande sensibilité aux effets pareils à un opiacé de loperamide - l'action sur le système nerveux central. Pendant le traitement de diarrhée (surtout chez les enfants) il est nécessaire de compenser pour la perte de liquide et d'électrolytes. La déshydratation peut contribuer à un changement dans la réaction à loperamide.

Utilisez avec la prudence dans les patients assez âgés (le masquage possible de symptômes de déshydratation et la variabilité de réponse à loperamide).

Dans les patients avec le dysfonctionnement de foie, la surveillance prudente de signes toxiques de dommage de CNS est exigée (le métabolisme de loperamide ralentit).

Dans les patients avec la diarrhée de voyageurs, une diminution dans motility intestinal provoqué par loperamide peut mener à une augmentation prolongée de la température en raison de l'élimination plus lente de micro-organismes (Shigella, Salmonella, quelques efforts d'Escherichia coli, etc.) et leur pénétration dans mucosa intestinal.

Pendant la période de traitement, le soin doit être pris en conduisant une voiture ou en travaillant avec l'équipement.