Instruction pour l'utilisation : Lorazepam

Le nom latin de la substance Lorazepam

Lorazepamum (genre. Lorazepami)

Nom chimique

7-Chloro-5-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-chlorophenyl)

Formule brute

C15H10Cl2N2O2

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

Alcool d'Alcoolique de F10.5 : hallucinations alcoolisées ; syndrome Psycho-organique dans l'alcoolisme chronique ; psychose alcoolisée ; alcoolique de fièvre blanc ; Délire ; Délire avec l'alcoolisme ; psychose alcoolisée aiguë ; condition délirante avec l'alcoolisme et la toxicomanie ; psychose alcoolisée aiguë avec les désordres autonomic

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenodepressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; double dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif avec les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; Dépression simple ; syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; Dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

Agoraphobie de F40.0 : Peur d'espace ouvert ; Peur d'être dans une foule

Désordre de Panique de F41.0 [inquiétude paroxysmal épisodique] : état de panique ; attaque de panique ; Panique ; désordre de panique

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

F42 désordre Maniaque et compulsif : syndrome maniaque et compulsif ; états compulsifs maniaques ; syndrome maniaque et compulsif ; Le syndrome d'obsession ; La névrose d'obsession ; névrose maniaque et compulsive ; Obsessions

F43.1 désordre de tension Post-traumatique : Fatigue au combat ; Syndrome de Catastrophe ; le syndrome du survivant ; isolement traumatique ; névrose traumatique ; syndrome traumatique ; désordre de tension post-traumatique

Insomnie de F51.0 d'étiologie inorganique : insomnie situationnelle ; désordres de sommeil situationnels

F91 désordres de Comportement : Mineur et d'autres désordres de comportement ; comportement destructif ; Violation de comportement ; désordres de comportement ; désordres de comportement mélangés ; Désordre de Comportement ; désordre de comportement dans les adolescents avec 15 ans d'âge et d'adultes ; Violations dans le comportement ; désordres de comportement dans l'enfance ; désordres de comportement dans la vieillesse ; désordres de comportement chez les enfants ; Désordre de Comportement ; désordres de comportement chez les enfants

Épilepsie de G40 : saisies convulsives atypiques ; saisies atoniques ; grandes saisies ; grandes saisies convulsives ; Absences Généralisées ; épilepsie de Jackson ; Diffusez la grande saisie ; épilepsie de Diencephalic ; Cortical et formes non-convulsives d'épilepsie ; saisies primairement généralisées ; saisie tonique-clonic primairement généralisée ; absence de Pycnoleptic ; saisies épileptiques répétées ; l'Attaque a généralisé ; crise de Saisie ; épilepsie réfractaire chez les enfants ; saisies convulsives compliquées ; saisies mélangées ; formes mélangées d'épilepsie ; condition convulsive ; saisies convulsives ; Convulsions ; formes convulsives d'épilepsie ; Épilepsie grand mal ; saisies épileptiques ; grandes saisies chez les enfants

Mal de tête de G44.2 de type intense : mal de tête de Tension ; maux de tête de Tension ; Mal de tête d'origine neurogenic ; Le syndrome de Barre-Liège ; migraine cervicale ; mal de tête de Psychogenic

Désordres de G47.0 de somnolence et de maintien du sommeil [insomnie] : Insomnie ; Insomnie, surtout somnolence de difficulté ; desynchronosis ; dérangement de sommeil prolongé ; somnolence de Difficulté ; insomnie à court terme et transitoire ; désordres de sommeil à court terme et chroniques ; sommeil court ou peu profond ; Violation de sommeil ; sommeil dérangé, surtout dans la phase de somnolence ; sommeil d'Infractions ; dérangements de sommeil ; dérangement de sommeil névrotique ; sommeil superficiel peu profond ; sommeil peu profond ; Mauvaise qualité de sommeil ; réveil nocturne ; Pathologie de sommeil ; violation de Postsomnic ; insomnie transitoire ; somnolence de Problème ; Tôt réveil ; Tôt dans le réveil du matin ; Tôt réveil ; désordre de sommeil ; somnipathy ; insomnie persistante ; difficile à s'endormir ; somnolence de difficulté ; Difficulté s'endormant chez les enfants ; insomnie persistante ; la Dégradation du sommeil ; insomnie chronique ; nuit fréquente et / ou tôt dans le réveil du matin ; réveil nocturne fréquent et un sens de la profondeur du non-sommeil ; réveil nocturne

Nervosité de R45.0 : Tension nerveuse ; tension mentale ; État de tension ; états de Tension ; désordres nerveux ; Voltage ; Tension ; Psychoemotional soulignent ; état de Tension ; tension émotionnelle ; Sentiment de tension intérieure ; Psychoemotional soulignent dans les situations stressantes ; Réactions de Tension de Nerf ; tension intérieure ; L'état de tension mentale persistante ; fait d'être en larmes

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; niveau d'Excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Condition de R45.7 de choc émotionnel et de tension, non spécifiée : l'Exposition pour souligner des facteurs ; Exposition aux situations extrêmes ; Neuropsychic souligne ; tension professionnelle ; surcharge de Psychoemotional et tension ; Psychoemotional soulignent ; condition stressante ; Tension ; chargement de Tension ; condition stressante ; situations stressantes ; Tension de vie quotidienne ; tension chronique ; tension émotionnelle à long terme ; tension psychologique dans les vols aériens ; Psychoemotional soulignent dans les situations stressantes

Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale : chirurgie abdominale ; adenomectomy ; Amputation ; Infarctus angioplasty ; Angioplasty des artères de carotide ; traitement de peau antiseptique pour les blessures ; Main Antiseptique ; Appendicectomie ; atherectomy ; infarctus de Ballon angioplasty ; hystérectomie vaginale ; Le rocade coronaire ; Interventions dans le vagin et le col de l'utérus ; Interventions sur la vessie ; Intervention dans la bouche ; Restauration et chirurgie réparatrice ; hygiène de mains de personnel médical ; chirurgie de Gynecologic ; intervention de Gynecological ; chirurgie de Gynecological ; Hypovolemic choquent pendant les opérations ; Désinfection de blessures purulentes ; Désinfection de bords de blessures ; intervention diagnostique ; procédures diagnostiques ; Diathermocoagulation Cervical ; longue chirurgie ; le Remplacement des cathéters fistula ; Infection dans la chirurgie orthopédique ; valve du cœur artificielle ; cystectomy ; chirurgie de consultation à court terme ; opération à court terme ; procédures chirurgicales courtes ; Krikotireotomiya ; Perte de sang pendant la chirurgie ; le Saignement pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur ; Kuldotsentez ; photocoagulation à laser ; coagulation à laser ; coagulation de laser de retinal ; Laparoscopie ; Laparoscopie dans la Gynécologie ; CSF fistula ; petites opérations gynecological ; petites procédures chirurgicales ; Mastectomie et plastique ultérieur ; mediastinotomy ; opérations microchirurgicales sur l'oreille ; opération de Mukogingivalnye ; le fait de suturer ; chirurgie mineure ; opération de neurochirurgie ; Immobilisation du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique ; testectomy ; pancreatectomy ; Perikardektomiya ; La période de réhabilitation après la chirurgie ; La période de convalescence après la chirurgie ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Pleural thoracentesis ; post-employé de Pneumonie et post-traumatique ; Préparation pour les procédures chirurgicales ; Préparation pour la chirurgie ; Préparation des mains du chirurgien avant la chirurgie ; Préparation du côlon pour les procédures chirurgicales ; Pneumonie d'aspiration post-en vigueur dans la chirurgie de neurochirurgie et thoracique ; nausée post-en vigueur ; saignement post-en vigueur ; post-employé granuloma ; choc post-en vigueur ; La première période post-en vigueur ; myocardial revascularization ; Radiectomy ; Résection gastrique ; résection d'intestin ; Résection utérine ; Résection de foie ; enterectomy ; Résection de partie de l'estomac ; réocclusion du vaisseau pratiqué ; la Liaison avec les tissus pendant les procédures chirurgicales ; Enlèvement de sutures ; Condition après la chirurgie d'œil ; Condition après la chirurgie ; Condition après la chirurgie dans la cavité nasale ; Condition après la gastrectomy ; Statut après la résection de l'intestin grêle ; Condition après la tonsillectomy ; Condition après l'enlèvement du duodénum ; Condition après la phlebectomy ; chirurgie vasculaire ; Splenectomy ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; sternotomy ; chirurgie dentaire ; intervention dentaire dans les tissus periodontal ; strumectomy ; Tonsillectomy ; Chirurgie thoracique ; chirurgie thoracique ; gastrectomy totale ; Transdermal infarctus intravasculaire angioplasty ; résection de Transurethral ; Turbinektomiya ; Enlèvement d'une dent ; chirurgie de cataracte ; Enlèvement de kystes ; tonsillectomy ; Enlèvement de fibromes ; en Enlevant les dents primaires mobiles ; en Enlevant des polypes ; en Enlevant la dent cassée ; Enlèvement du corps d'utérus ; Enlèvement de sutures ; Fistula likvoroprovodyaschih voies ; Frontoetmoidogaymorotomiya ; infection chirurgicale ; traitement chirurgical d'ulcères de membre chroniques ; Chirurgie ; La chirurgie dans la région anale ; La chirurgie sur le côlon ; pratique chirurgicale ; La procédure chirurgicale ; interventions chirurgicales ; Chirurgie sur l'étendue gastrointestinal ; procédures chirurgicales sur l'étendue urinaire ; procédures chirurgicales sur le système urinaire ; intervention chirurgicale du système genitourinary ; procédures chirurgicales sur le cœur ; manipulation chirurgicale ; chirurgie ; Chirurgie sur les veines ; intervention chirurgicale ; chirurgie vasculaire ; traitement chirurgical de thrombose ; Chirurgie ; cholecystectomy ; résection gastrique partielle ; hystérectomie ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Percutaneous transluminal angioplasty ; rocade d'Artère coronaire ; Extirpation de dent ; Extirpation de dents de lait ; pulpectomy ; pulsative rocade cardio-pulmonaire ; Extraction de dent ; Extraction de dents ; extraction de cataracte ; Electrocoagulation ; intervention d'endourological ; episiotomy ; Etmoidotomiya ; Complications après l'extraction de dent

Code de CAS

846-49-1

Caractéristiques de la substance Lorazepam

Anxiolytic, benzodiazepine dérivé.

Poudre presque blanche, très légèrement soluble dans l'eau.

Pharmacologie

Action pharmacologique - anticonvulsant, anxiolytic, miorelaxing, central, sommeil, sédatif.

Communique avec les récepteurs benzodiazepine spécifiques du complexe de récepteur GABA-benzodiazepine, augmente la sensibilité de récepteurs GABA à GABA. Par conséquent, la fréquence d'ouverture des canaux transmembrane pour les augmentations d'ions de chlorure, la membrane postsynaptic du neurone est hyperpolarisée, neuronal l'activité est inhibé et la transmission interneuronal dans le système nerveux central est inhibée. Les effets sont en raison de l'effet sur les parties différentes du système nerveux central : le complexe amygdala du système limbic (anxiolytic), la formation réticulaire du brainstem et les noyaux nonspécifiques du thalamus, hypothalamus (sédatif et hypnotiques), moelle épinière (myorelaxing), hippocampus (anticonvulsant). Réduit l'excitabilité de formations subcortical (limbic le système, le thalamus, hypothalamus), responsable de la mise en œuvre de réactions émotionnelles et inhibe l'action réciproque de ces structures avec le cortex du cerveau. Stabilise les fonctions d'autonomic.

Réprime l'inquiétude, la peur, réduit l'agitation psychomotrice, la tension émotionnelle. A l'antipanique et amnestic (principalement avec l'application parenteral) l'action. Efficace pour l'insomnie provoquée par l'inquiétude ou une situation stressante à court terme : il facilite le commencement de sommeil (raccourcit la période de somnolence), réduit le nombre d'awakenings nocturnes, augmente la durée de sommeil. Il inhibe des réflexes spinaux polysynaptic et baisse le ton de muscles squelettiques.

Lorazepam a la toxicité basse et une grande largeur d'effet thérapeutique.

Une étude de reproduction dans les animaux a montré que l'administration de lorazepam dans les lapins aux doses de 40 mgs / le kg oralement et de 4 mgs / le kg et plus haut IV avait pour résultat la résorption fœtale et a augmenté le taux de mortalité fœtal. Provoque des anomalies du développement dans les lapins sans tenir compte de la dose. Dans une étude de 18 mois dans les rats, l'activité cancérigène n'a pas été découverte.

Quand l'ingestion est bonne, mais lentement absorbée de l'étendue digestive, bioavailability est 90 %. Cmax est accompli dans les 2 heures et dépend de la dose : à une dose de Cmax de 2 mgs est 20 ng / le millilitre. Environ 85 % sont associés aux protéines de plasma. La concentration d'équilibre dans le sang est d'habitude accomplie dans 2-3 jours. Traverse le BBB et la barrière placental. Rapidement transformé par métabolisme dans le foie par la conjugaison avec la formation du métabolite inactif principal - glucoronide lorazepam. T1 / 2 a non conjugué lorazepam - environ 12 h, le métabolite principal - 18 h. Il est excrété principalement par les reins principalement dans la forme de glucuronide.

Avec l'introduction IM de Cmax accompli après 60-90 minutes. T1 / 2 pour l'administration parenteral est 16 heures. Quand appliqué depuis 6 mois, aucun phénomène cumulation n'est observé. Les paramètres pharmacokinetic de lorazepam ne changent pas dans les personnes âgées.

Application de substance Lorazepam

Les névroses accompagnées par l'inquiétude, l'excitation, incl. le désordre d'inquiétude général, le désordre de tension post-traumatique, les phobies, le désordre maniaque et compulsif, psychoactive les états, les désordres réactifs émotionnels, l'inquiétude dans les états dépressifs de genèse différente (d'habitude dans la combinaison avec les antidépresseurs), l'insomnie, les désordres psychosomatiques (en incluant cardio - vasculaire, gastrointestinal et d'autres maladies), la prémédication avant les manipulations chirurgicales et diagnostiques (dans la combinaison avec les analgésiques), le mal de tête tend tion ; Nausée et vomissement provoqué par la chimiothérapie, épilepsie (dans le cadre de la thérapie de combinaison), délire d'alcool et syndrome de retrait avec l'alcoolisme chronique (dans le cadre de la thérapie de combinaison).

Contre-indications

L'hypersensibilité, incl. à d'autre benzodiazepines, myasthenia gravis, zakratougolnaya le glaucome, l'intoxication aiguë veut dire de déprimer les fonctions du système nerveux central, la dépression respiratoire, l'échec de foie, la grossesse (surtout je le trimestre), l'allaitement maternel, l'âge à 18 ans.

Restrictions de l'utilisation

L'échec respiratoire chronique, le sommeil apnea le syndrome, le glaucome d'angle ouvert, le médicament et la dépendance d'alcool, la dépression (voir "des Précautions"), la psychose, a marqué le dysfonctionnement rénal.

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué dans la grossesse (surtout au premier trimestre). Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de substance Lorazepam

Du système nerveux et des organes sensoriels : léthargie, fatigue, somnolence, désorientation, mal de tête, vertige, dépression, ataxie, dérangement de sommeil, agitation, affaiblissement visuel, épisodes d'amnésie.

De la part de l'étendue digestive : la bouche sèche, la nausée, le vomissement, la diarrhée, change dans l'appétit.

De la peau : erythema, urticaria.

Autre: les changements dans la composition de sang (leukopenia), a augmenté l'activité de LDH.

Le développement possible de penchant, toxicomanie, syndrome de retrait, syndrome du rebond (voir "des Précautions").

Les réactions défavorables les plus fréquentes dans les études impliquant environ 3500 patients recevant lorazepam dans le traitement de désordres d'inquiétude étaient la sédation (15.9 %), le vertige (6.9 %), la faiblesse (4.2 %), l'instabilité (3, 4 %). La sévérité de sédation et d'instabilité augmente avec l'âge du patient.

Réactions paradoxales

Quand lorazepam est pris, les réactions paradoxales peuvent se produire, incl. l'inquiétude, l'inquiétude, l'agitation, l'hostilité, l'agressivité, la colère, le dérangement de sommeil, l'excitation sexuelle, les hallucinations. Il peut y avoir une diminution légère dans la tension, mais, en règle générale, hypotension n'est pas significatif cliniquement.

Intéraction

Lorazepam améliore l'effet d'agents qui dépriment le système nerveux central, incl. phenothiazines, les analgésiques narcotiques, les barbituriques, les antidépresseurs, les hypnotiques, anticonvulsant, les antihistaminiques avec l'effet sédatif. Potentiates l'action d'anesthésiques généraux et locaux, intensifie l'action de médicaments pareils à un curare. Avec l'utilisation simultanée avec l'alcool, en plus de l'augmentation de l'effet oppressif sur le système nerveux central, les réactions paradoxales sont possibles (l'agitation psychomotrice, le comportement agressif, un état d'intoxication pathologique). La nicotine réprime l'activité de lorazepam (accélère son métabolisme).

Action réciproque avec clozapine

L'utilisation combinée de lorazepam et de clozapine peut provoquer la sédation marquée, l'hypersalivation, hypotension artériel, l'ataxie, le délire et l'arrestation respiratoire.

Action réciproque avec valproates

L'utilisation simultanée de lorazepam avec valproate a pour résultat une augmentation de la concentration de plasma et d'une diminution dans l'autorisation de lorazepam ; l'effet de valproate sur lorazepam peut être en raison de l'inhibition de lorazepam glucuronidation. Si combiné, le dosage de lorazepam devrait être réduit d'environ 50 %.

Action réciproque avec probenecid

L'utilisation simultanée de lorazepam avec probenecid peut mener à un commencement plus rapide ou à un prolongement de l'effet de lorazepam, provoqué par une augmentation de T _1/2 et une diminution dans l'autorisation totale (la dose de lorazepam devrait être réduite d'environ 50 %). L'effet de probenecid sur lorazepam peut être en raison de l'inhibition de lorazepam glucuronidation.

Action réciproque avec theophylline et aminophylline

L'utilisation de theophylline ou d'aminophylline peut réduire l'effet sédatif de benzodiazepines, en incluant lorazepam.

Overdose

Symptômes : somnolence, hypotension artériel, confusion, oppression de réflexes, coma.

Traitement : l'induction de vomissement, lavage gastrique, administration intraveineuse de norepinephrine pour augmenter la tension, la thérapie symptomatique, la surveillance de fonctions essentielles. Introduction d'un antagoniste d'antidote spécifique de benzodiazepine flumazenil récepteurs (dans les paramètres d'hôpital).

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Lorazepam

Utilisez avec la prudence dans les patients avec la dépression, étant donné la propension du suicide. Dans les patients avec la dépendance d'alcool et de médicament, utilisez sous la surveillance proche d'un médecin.

Les effets secondaires sont d'habitude observés au début de thérapie. La possibilité d'occurrence plus fréquente d'effets secondaires dans les patients assez âgés et affaiblis devrait être considérée.

Pendant le traitement et dans les 2 jours après sa résiliation, il est nécessaire d'exclure la consommation de boissons alcoolisées ; les Conducteurs de véhicules et les gens dont le travail exige une réaction mentale et physique rapide, aussi bien qu'associé à la concentration augmentée d'attention, pendant cette période ne devraient pas se livrer aux activités professionnelles.

Avec l'utilisation prolongée, il peut y avoir un penchant, aussi bien qu'une toxicomanie (surtout en prenant de hautes doses). À cet égard, n'utilisez pas lorazepam plus long que 4-6 semaines. Si vous avez besoin du traitement à long terme, vous devriez prendre périodiquement des pauses hebdomadaires dans la prise du médicament. Si le traitement est brusquement arrêté, il peut y avoir des symptômes de privation (le tremblement, les crampes, abdominales ou les spasmes de muscle, le vomissement, en suant) et peut-être les symptômes semblables aux symptômes de la maladie (l'inquiétude, l'agitation, l'irritabilité, la tension émotionnelle, l'insomnie, les convulsions).

Avec l'utilisation prolongée, il est nécessaire de périodiquement contrôler le dessin de sang périphérique, foie et fonction du rein.

Instructions spéciales

Il devrait être tenu compte que l'inquiétude ou la tension associée à la tension quotidienne n'exigent pas d'habitude le traitement avec anxiolytics.