Instruction pour l'utilisation : Losarel

Forme de dosage : comprimés enduits par le film

Substance active : Losartanum

ATX

C09CA01 Losartan

Groupe pharmacologique

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Arrêt du cœur I50.0 Congestive : cœur d'anasarca ; arrêt du cœur de Decompensated congestive ; arrêt du cœur de Congestive ; arrêt du cœur de Congestive avec haut afterload ; Congestive arrêt du cœur chronique ; Cardiomyopathy avec l'arrêt du cœur chronique sévère ; arrêt du cœur chronique compensé ; l'Enflure avec l'échec circulatoire ; Œdème d'origine cardiaque ; Enflure du cœur ; syndrome œdémateux dans les maladies du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur congestive ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ou cirrhose de foie ; droit ventricular échec ; Arrêt du cœur de Congestive ; Arrêt du cœur stagnant ; Arrêt du cœur avec la production cardiaque basse ; l'Arrêt du cœur est un chronique ; œdème cardiaque ; arrêt du cœur decompensated chronique ; Arrêt du cœur Congestive Chronique ; arrêt du cœur chronique ; le Changement de foie fonctionne dans l'arrêt du cœur

I50.1 échec ventricular Quitté : asthme cardiaque ; dysfonctionnement d'Asymptomatic du ventricule gauche ; Asymptomatic a quitté l'arrêt du cœur ventricular ; dysfonctionnement de Diastolic du ventricule gauche ; dysfonctionnement ventricular Quitté ; Changements dans le ventricule gauche avec l'infarctus myocardial ; arrêt du cœur ventricular Quitté ; Violation de la fonction du ventricule gauche ; Aigu a quitté l'échec ventricular ; le cardiaque aigu a quitté l'échec ventricular ; asthme cardiaque ; Arrêt du cœur de ventricular gauche ; Changements dans les poumons avec l'échec ventricular gauche ; pulsation anormale précordiale ; Manque de ventricule gauche

Lésions N08.3 Glomerular dans le diabète mellitus (E10-14 + avec le quatrième signe.2 commun) : diabétique de Nephropathy ; le diabétique Nephropathy ; nephropathy diabétique à l'arrière-plan du diabète du type 1 mellitus ; nephropathy diabétique dans les patients avec le diabète du type I ; Proteinuria dans les patients avec le diabète du type 2 mellitus

N39.1 proteinuria Persistant, non spécifié : proteinuria sévère ; Proteinuria ; syndrome de Nephrotic-proteinuric

Composition et forme de libération

Les comprimés couverts avec une couche de film.

substance active : potassium de Losartan 50 mgs

Substances auxiliaires : MCC ; monohydrate de Lactose ; amidon de Pregelatinized ; dioxyde de silicium colloidal anhydre ; Magnésium stearate

Membrane de film : hypromellose ; Giprolose ; Macrogol 400 ; dioxyde de Titane (E171) ; talc

Dans l'ampoule 10 PC.; Dans un paquet de carton 3 ampoules.

Description de forme de dosage

Comprimés : autour, biconvex, blanc ou blanc avec une couleur de nuance jaunâtre, couverte avec un fourreau de film, avec un risque sur un côté.

Caractéristique

Losartan est un antagoniste spécifique d'angiotensin II (le type AT1) les récepteurs.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - antihypertensive, en bloquant des AT1-récepteurs.

Pharmacodynamics

Angiotensin II se lie sélectivement aux récepteurs AT1 trouvés dans beaucoup de tissus (dans les tissus de muscle lisses des vaisseaux, les glandes surrénales, les reins et le cœur) et provoque vasoconstriction et libération d'aldosterone, prolifération de muscle lisse.

In vitro et dans les études de vivo ont montré que losartan et son métabolite pharmacologiquement actif bloquent tous les effets physiologiquement importants d'angiotensin II, sans tenir compte de la source ou de la route de sa synthèse.

Réduit OPSS, concentration dans le sang d'aldosterone, tension, pression dans un petit cercle de circulation sanguine ; Réduit afterload, a un effet diurétique. Prévient le développement d'hypertrophée myocardial, tolérance d'exercice d'augmentations dans les patients avec l'arrêt du cœur chronique (CHF). Après une consommation orale simple, l'effet antihypertensive (diminue TRISTE et le PAPA) atteint un maximum après 6 heures, alors progressivement diminutions dans les 24 heures. Le maximum hypotensive l'effet se développe dans 3-6 semaines après la consommation régulière du médicament. Il n'inhibe pas l'AS et, en conséquence, n'interfère pas de la destruction de bradykinin, donc, Losartan n'a aucun effet secondaire, indirectement associé à bradykinin (eg, angioedema).

Dans les patients avec l'hypertension artérielle sans diabète d'élément mellitus avec proteinuria (plus de 2 g / le jour), l'utilisation du médicament réduit de façon significative proteinuria, albumine et immunoglobulin G l'excrétion.

Stabilise le niveau d'urée dans le plasma sanguin. N'affecte pas des réflexes végétatifs et n'a pas d'effet à long terme au niveau de norepinephrine dans le plasma sanguin.

Dans une dose jusqu'à 150 mgs n'affecte pas une fois par jour le niveau de triglycerides, cholestérol total et cholestérol HDL dans le sérum de sang dans les patients avec l'hypertension artérielle. À la même dose, losartan n'affecte pas le niveau de glucose de sang de jeûne.

Pharmacokinetics

Succion

Quand ingéré, losartan est bien absorbé et est transformé par métabolisme au premier passage par le foie par carboxylation avec la participation de cytochrome P450 2S9 isoenzyme avec la formation d'un métabolite actif. bioavailability systémique de losartan est environ 33 %. Cmax de losartan et de son métabolite actif est atteint dans le sérum de sang environ après 1 heure et 3-4 heures après l'ingestion, respectivement. Le fait de manger n'affecte pas le bioavailability de losartan.

Distribution

Plus de 99 % de losartan et de son métabolite actif se lient aux protéines de plasma sanguin, principalement avec albumins. Vd Losartan - 34 litres. Losartan ne pénètre pas pratiquement le BBB.

Métabolisme

Environ 14 % de losartan administré au patient dans / dans ou sont convertis à l'intérieur en métabolite actif.

Excrétion

L'autorisation de plasma de losartan est 600 millilitres / la minute et le métabolite actif 50 millilitres / la minute. L'autorisation rénale de losartan et de son métabolite actif est 74 et 26 millilitres / la minute, respectivement. Quand administré oralement, environ 4 % de la dose prise sont excrétés par les reins inchangés et environ 6 % est excrété par les reins dans la forme d'un métabolite actif. Losartan et son métabolite actif sont caractérisés par pharmacokinetics linéaire quand ingéré aux doses jusqu'à 200 mgs. Après l'administration orale, les concentrations de plasma de losartan et de son métabolite actif diminuent polyexponentiellement avec un T1 final / 2 losartan depuis environ 2 heures et un métabolite actif environ 6-9 heures. En prenant le médicament à une dose de 100 mgs / le jour, ni losartan ni le métabolite actif n'accumulent de façon significative le Plasma sanguin.

Losartan et ses métabolites sont excrétés par l'intestin et les reins.

Pharmacokinetics dans les groupes patients spécifiques

Dans les patients avec la cirrhose de foie alcoolisée de sévérité légère et modérée, la concentration de losartan était 5 fois et le métabolite actif était 1.7 fois plus haut que dans les volontaires masculins en bonne santé.

Avec Cl creatinine au-dessus de 10 millilitres / la minute, la concentration de losartan dans le plasma sanguin n'en diffère pas avec la fonction du rein normale. Dans les patients qui ont besoin de hemodialysis, la valeur d'AUC est environ 2 fois plus haute que dans les patients avec la fonction rénale normale.

Ni losartan ni son métabolite actif ne sont enlevés du corps par hemodialysis.

Les concentrations de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin dans les hommes assez âgés avec l'hypertension artérielle ne diffèrent pas de façon significative des valeurs de ces paramètres dans de jeunes hommes avec l'hypertension artérielle. Les valeurs de concentrations de plasma de losartan dans les femmes avec l'hypertension artérielle sont 2 fois plus hautes que les valeurs correspondantes pour les hommes souffrant de l'hypertension. La concentration de métabolite actif dans les hommes et les femmes ne diffère pas. Cette différence pharmacokinetic n'est pas pertinente cliniquement.

Indications du médicament Losarel

hypertension artérielle ;

CHF (avec le traitement inefficace avec les inhibiteurs SUPER) ;

Nephropathy dans le diabète du type 2 mellitus (risque réduit de hypercreatininemia et de proteinuria) ;

Réduction du risque de complications cardiovasculaires et de mortalité dans les patients avec l'hypertension et l'hypertrophée ventricular quitté.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

grossesse ;

Période de lactation ;

Âge moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établie) ;

Intolérance de lactose, galactosemia ou le syndrome de glucose diminué / galactose absorption.

Soigneusement :

Hépatique et / ou insuffisance rénale ;

Diminution dans BCC ;

Violation d'eau et de balance d'électrolyte ;

stenosis bilatéral des artères rénales ou stenosis de l'artère d'un rein simple.

Effets secondaires

D'habitude les effets secondaires sont faibles et transitoires, n'exigez pas la cessation de traitement.

L'incidence d'effets secondaires est caractérisée comme suit : très souvent-> 10 % ; Souvent-> 1, <10 %, quelquefois-> 0.1, <1 % ; Rarement-> 0.01, <0.1 % et très rarement, en incluant des rapports individuels - <0.01 %.

Du CVS : quelquefois - orthostatic hypotension (personne à charge de la dose), epistaxis, palpitations, tachycardia, bradycardia, arrhythmia, angine de poitrine, myocardial infarctus, vasculitis.

De l'étendue digestive : souvent - nausée, diarrhée, dyspeptic phénomènes, douleur abdominale ; Quelquefois - anorexie, un désordre de goût, une bouche sèche, un mal de dents, un vomissement, une flatulence, une gastrite, une constipation, une hépatite, une violation de fonction de foie.

De la peau : quelquefois - la peau sèche, erythema, l'hémorragie sous-cutanée, la photosensibilité, a augmenté la sudation, l'alopécie.

Réactions allergiques : quelquefois - ruches, rougeurs de peau, démangeaison, angioedema.

De la part du sang et du système hematopoiesis : quelquefois - anémie, thrombocytopenia, eosinophilia, Shenlaine-Genocha pourpre.

Du système musculoskeletal : souvent - convulsions, myalgia, douleur dans le dos, la poitrine, les jambes ; Quelquefois - arthralgia, arthrite, fibromyalgia ; Rarement - rhabdomyolysis.

Du côté du système nerveux central et des organes sensoriels : souvent - vertige, asthenia, mal de tête, fatigue, insomnie ; Quelquefois - agitation, dérangement de sommeil, somnolence, désordres de mémoire, neuropathie périphérique, paresthesia, hypoesthesia, tremblement, ataxie, dépression, syncope, sonnant dans les oreilles, l'affaiblissement visuel, la conjonctivite, la migraine.

De la part du système respiratoire : souvent - congestion nasale, toux, infections d'appareil respiratoire supérieures, pharyngite, dyspnoea, bronchite, œdème de mucosa nasal.

De la part du système genitourinary : quelquefois - les désirs obligatoires pour les mictions, les infections d'étendue urinaires, ont diminué la fonction rénale, la libido diminuée, l'impuissance.

Indicateurs de laboratoire : souvent - hyperkalemia (le niveau de potassium dans le plasma sanguin est plus de 5.5 mmol / l) ; Quelquefois - niveaux augmentés d'urée et azote persistant ou creatinine dans le sérum de sang ; Très rarement - une augmentation modérée de l'activité d'hépatique transaminases AST, ALT, hyperbilirubinemia.

Autre: goutte.

Intéraction

Il n'y avait aucune action réciproque pharmacokinetic de losartan avec hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phénobarbital, ketoconazole et erythromycin.

Censément, rifampicin et fluconazole réduisent le niveau du métabolite actif dans le plasma sanguin. La signification clinique de ces actions réciproques est inconnue toujours. Comme avec d'autres agents qui inhibent angiotensin II ou son effet, l'utilisation combinée de losartan avec les diurétiques épargnant le potassium (eg spironolactone, triamterene, amiloride), le potassium et les préparations contenant le potassium augmente le risque de hyperkalemia.

NSAIDs, en incluant des inhibiteurs sélectifs de COX 2, l'acide acétylsalicylique à une dose au-dessus de 3 g / le jour, peut réduire l'efficacité d'angiotensin II récepteur blockers. L'utilisation combinée d'angiotensin II antagonistes de récepteur avec NSAIDs, en incluant des inhibiteurs sélectifs de COX 2, surtout avec la fonction rénale réduite, peut mener à la fonction rénale diminuée, en incluant l'échec rénal aigu et les niveaux de potassium augmentés dans le plasma sanguin. Cet effet est réversible d'habitude.

Avec l'utilisation combinée d'antagonistes d'angiotensin II et de récepteurs de lithium, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin est possible. En le considérant, il est nécessaire de peser l'avantage et le risque d'utilisation collective de losartan avec les sels de lithium. Au cas où il est nécessaire d'appliquer les médicaments ensemble, il est nécessaire de régulièrement contrôler la concentration de lithium dans le plasma sanguin.

L'utilisation combinée de losartan avec les diurétiques a un effet additif. Renforce (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antihypertensive (les diurétiques, les bêta-bloquants, sympatholytics).

Le dosage et administration

À l'intérieur, 1 fois par jour, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

Hypertension artérielle

Dans la plupart des cas, la dose initiale et la dose d'entretien sont 50 mgs une fois par jour. Si nécessaire, la dose du médicament peut être augmentée à 100 mgs / le jour (dans 1 ou 2 administration).

Sur un fond de la prise de grandes doses de diurétiques, on recommande de commencer la thérapie avec Losarel avec 25 mgs (1/2 les comprimés 50 mgs) par jour pendant une séance.

CHF

La dose initiale est 12.5 mgs / le jour, suivi par une augmentation hebdomadaire à 2 fois à 50 mgs / le jour, selon le tolerability du médicament.

Diabète du type 2 mellitus avec proteinuria (risque réduit de hypercreatininemia et de proteinuria)

La dose initiale est 50 mgs une fois par jour dans une dose simple. Pendant le traitement, selon la tension, vous pouvez augmenter la dose quotidienne du médicament à 100 mgs dans 1 ou 2 doses.

La réduction du risque de développer des complications cardiovasculaires et une mortalité dans les patients avec l'hypertension et l'hypertrophée ventricular quitté

La dose initiale est 50 mgs du temps de médicament Losarel 1 par jour ; Si nécessaire, vous pouvez augmenter la dose du médicament Losarel à 100 mgs / le jour.

On recommande aux patients avec la fonction rénale diminuée (Cl creatinine moins de 20 millilitres / la minute), la maladie de foie dans l'histoire, la déshydratation, pendant la dialyse et les patients plus vieux que 75 ans une dose initiale inférieure du médicament - 25 mgs (1/2 la table 50 mgs) une fois par jour.

Overdose

Symptômes : diminution marquée dans la tension et tachycardia ; À la suite de la stimulation (vagal) parasympathique, un bradycardia peut se développer.

Traitement : diuresis forcé, thérapie symptomatique. Hemodialysis est inefficace, parce que Losartan et son métabolite actif ne sont pas excrétés du corps par hemodialysis.

Instructions spéciales

La sécurité et l'efficacité du médicament chez les enfants ne sont pas établies. Les médicaments qui affectent le système renin-angiotensin-aldosterone peuvent augmenter la concentration d'urée dans le sang et le sérum creatinine dans les patients avec l'artère rénale bilatérale stenosis ou stenosis de l'artère d'un rein simple.

Dans les patients avec la déshydratation (eg la réception du traitement avec de hautes doses de diurétiques), au début de traitement avec Losarel, hypotension artériel symptomatique peut se produire (la correction de déshydratation avant l'administration de Losarel ou le traitement de départ avec une dose inférieure devrait être fait).

La surveillance régulière du niveau de potassium dans le plasma sanguin est nécessaire dans les patients prenant un médicament à long terme Losarel.

L'effet sur la capacité de conduire et travailler avec les machines. Losartan n'affecte pas la capacité de conduire ou travailler avec les machines.

Fabricant

Sandoz d.d., produit par Lek d.d. (La Slovénie).

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage du médicament Losarel

À une température pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Losarel

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.