Instruction pour l'utilisation : Losartan

Le nom de marque d'Irbesartan : Bloctran, Brozaar, Vasotens, Vero-Losartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Karsartan, Cozaar, Lakea, Lozap, Losarel, Losartan, Losartan A, potassium de Losartan, Canon de Losartan, Losartan Macleods, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard

Nom latin de substance Irbesartan

Losartanum (genre. Losartani)

Nom chimique

2 Butyle 4 chloro 1 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] méthyle]-1H-imidazole-5-methanol (dans La forme de sel de potassium)

Formule brute

C22H23ClN6O

Groupe pharmacologique de substance Irbesartan

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Arrêt du cœur d'I50.9, non spécifié : rigidité de Diastolic ; arrêt du cœur de Diastolic ; échec cardiovasculaire ; Arrêt du cœur avec le dysfonctionnement diastolic ; échec cardiovasculaire

Code de CAS

114798-26-4

Caractéristiques de la substance Losartan

Le potassium de Losartan est une poudre cristalline blanche ou presque blanche. C'est soluble dans l'eau, soluble dans l'éthanol, pauvrement soluble dans les solvants organiques (l'acétonitrile et l'éthyle de méthyle ketone). Poids moléculaire 461.01.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertensive.

Il bloque les récepteurs d'angiotensin II (le sous-type AT1) dans les tissus différents, en incluant le cortex surrénal, le cerveau, les reins, le foie, les muscles lisses des vaisseaux, le cœur et prévient le développement des effets d'angiotensin II. Réduit vasoconstriction artériel, OPSS, la pression dans un petit cercle de circulation sanguine, baisse la pression du fait de caler dans les vaisseaux pulmonaires, inhibe la libération d'aldosterone, prévient la rétention de sodium et d'eau dans le corps. Les augmentations exercent la tolérance dans les patients avec l'arrêt du cœur.

Après une dose simple, l'effet hypotensive (la diminution du TRISTE et du PAPA) atteint un maximum après 6 heures et progressivement (dans les 24 heures) les diminutions. Une diminution ferme dans la tension dans la plupart des patients est observée par la 3ème-6ème semaine de l'application de cours.

Dans les expériences sur les rats et les souris qui ont reçu pas plus que 200 mgs / le kg / le jour pour les doses les plus tolérées depuis 2 ans, aucun effet cancérigène n'a été observé. Cependant, dans les rats, une légère augmentation dans l'incidence d'adénomes d'acini pancréatique a été trouvée. Dans les études in vitro et dans vivo, mutagenic les propriétés n'ont pas été découverts. La fertilité et la fonction reproductrice de rats masculins recevant des doses orales jusqu'à 150 mgs / le kg / le jour n'ont pas changé. Quand une dose de 100 mgs / le kg / le jour ou plus ont été administrés aux rats, une diminution dans le nombre de corps jaunes, implants et les embryons ont été observés

Vite absorbé de l'étendue digestive. Bioavailability est bas (environ 33 %), puisque pendant le "premier passage" par le foie, losartan subit biotransformation par carboxylation avec la participation de cytochrome P450 2C9 et 3A4 pour former un métabolite fondamental, 10-40 fois plus actif que la matière de départ. Cmax est accompli après que 1 h (losartan) et 3-4 h (le métabolite actif), avec les protéines de plasma se lient à 98.7 % (losartan) et à 99.8 % (le métabolite), T1 / 2 est 1.5-2 h Et 6-9 heures, respectivement. En plus du dérivé carboxy actif, plusieurs métabolites inactifs sont formés. L'excrété par les reins est environ 35 % (duquel 4 % dans la forme inchangée et environ 6 % dans la forme d'un métabolite actif), avec les fèces - environ 60 %.

Application de la substance Losartan

Hypertension artérielle ; arrêt du cœur chronique (dans le cadre de la thérapie de combinaison, avec l'intolérance ou la thérapie inefficace avec les inhibiteurs SUPER) ; Une réduction du risque de coup dans les patients avec l'hypertension et l'hypertrophée ventricular quitté ; la Protection de fonction rénale dans les patients avec le diabète du type 2 mellitus avec proteinuria pour réduire proteinuria, réduisez la progression de dommage du rein, réduisez le risque de développer le stade terminal (prévenant le besoin pour la dialyse, la probabilité de sérum augmentant creatinine les niveaux).

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel.

Restrictions

L'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas définies).

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires de la substance Losartan

Du système nerveux et des organes sensoriels : 1 % - vertige, asthenia / fatigue, mal de tête, insomnie ; <1 % - l'inquiétude, le dérangement de sommeil, la somnolence, les désordres de mémoire, les neuropathies périphériques, paresthesia, hypoesthesia, la migraine, le tremblement, l'ataxie, la dépression, la syncope, sonnant dans les oreilles, goûte le désordre, le changement de vision, la conjonctivite.

De la part du système respiratoire : 1 % - congestion nasale, toux, infections d'appareil respiratoire supérieures (température de corps élevée, mal de gorge, etc.), sinusopathy, sinusite, pharyngite ; <1 % - dyspnée, bronchite, rhinitis.

De la part du système digestif : 1 % - nausée, diarrhée, dyspeptic phénomènes, douleur abdominale ; <1 % - l'anorexie, séchez la bouche, le mal de dents, le vomissement, la flatulence, la gastrite, la constipation.

Du système musculoskeletal : 1 % - crampes, myalgia, mal de dos, poitrine, jambes ; <1 % - arthralgia, douleur d'épaule, genou, arthrite, fibromyalgia.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : <1 % - orthostatic réactions (personne à charge de la dose), hypotension, palpitation, tachy-ou bradycardia, arrhythmias, angine de poitrine, anémie.

Du système genitourinary : <1 % - les mictions obligatoires, l'infection d'étendue urinaire, ont diminué la fonction rénale, l'affaiblissement de libido, l'impuissance.

De la peau : <1 % - la peau sèche, erythema, le flux sanguin, la photosensibilité, a augmenté la sudation, l'alopécie.

Réactions allergiques : <1 % - urticaria, rougeurs, démangeaison, angioedema, incl. Visage, lèvres, gorge et / ou langue.

Autre: 1 % - hyperkalemia ; <1 % - la fièvre, la goutte, a augmenté le niveau d'hépatique transaminases et de bilirubin dans le sang.

Intéraction

Renforce (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antihypertensive (les diurétiques, les bêta-bloquants, sympatholytics). Augmente le risque de hyperkalemia quand combiné avec les diurétiques épargnant le potassium et les préparations de potassium.

Il n'y avait aucune action réciproque pharmacokinetic significative avec hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phénobarbital, ketoconazole et erythromycin. Pendant l'administration simultanée avec rifampicin et fluconazole, une diminution dans le niveau du métabolite actif de losartan dans le plasma sanguin a été notée. Les conséquences cliniques de ce phénomène ne sont pas connues.

Mise à jour de renseignements

Action réciproque avec NSAIDs, incl. Inhibiteurs sélectifs de COX 2

Dans les patients assez âgés, avec la déshydratation (en incluant le traitement incité au diurétique) ou avec la fonction rénale diminuée, l'utilisation combinée de NSAIDs, en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs, avec angiotensin II récepteur blockers (en incluant losartan) peut mener à la fonction rénale diminuée, en Incluant la possibilité d'échec rénal aigu. Ces effets sont réversibles d'habitude. Dans les patients recevant le traitement avec losartan dans la conjonction avec NSAIDs, il est nécessaire de périodiquement contrôler la fonction du rein.

L'effet antihypertensive d'angiotensin II antagonistes de récepteur, en incluant losartan, peut être affaibli par NSAIDs, en incluant COX sélectif 2 inhibiteurs.

Double blocus de RAAS

Le double blocus de RAAS par les antagonistes de récepteurs angiotensin, inhibiteurs SUPER ou aliskiren est associé à un risque accru de hypotension, syncope, hyperkalemia et dysfonctionnement rénal (en incluant l'échec rénal aigu) comparé avec la monothérapie. Il est nécessaire de soigneusement contrôler la tension, la fonction du rein et la balance d'électrolyte dans les patients prenant losartan et d'autres médicaments qui affectent RAAS.

Action réciproque avec aliskiren

Contre-indiqué l'utilisation de losartan avec aliskiren dans les patients avec le diabète mellitus. Il devrait être exclu l'utilisation de losartan avec aliskiren dans les patients avec l'insuffisance rénale (glomerular le taux de filtration moins de 60 millilitres / la minute).

La source d'information

Rxlist.com

Overdose

Symptômes : hypotension, changez dans la fréquence cardiaque (tachycardia ou bradycardia en raison de l'excitation du nerf vagus).

Traitement : diuresis Forcé, thérapie symptomatique. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Losartan

Patients avec la pathologie de foie (surtout avec la cirrhose), incl. Dans l'histoire, il est nécessaire de prescrire de plus petites doses. Avec la prudence demandent l'artère rénale bilatérale stenosis ou l'artère rénale stenosis du seul rein (le risque accru de dysfonctionnement rénal), avec le dysfonctionnement rénal modéré ou sévère, congestive l'arrêt du cœur, dans les patients avec la déshydratation (probablement le développement de hypotension symptomatique) ou hyponatremia.